Piratsetam

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa piratsetam - 1000 mg;
Las sustancias auxiliares: el sodio digidrofosfata el dihidrato - 4,00 mg, el potasio del hidrofosfato trigidrat - 0,25 mg, el agua para las inyecciones - hasta 5,0 ml.
La descripción: transparente incoloro o con el matiz ligeramente acanelado la solución.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio nootropnoe. Piratsetam es a las derivadas cíclicas aminomaslyanoy gamma los ácidos (GAMK), directamente vozdeystvuyushim al cerebro. Mejora los procesos cognitivos (informativos) (la capacidad de la enseñanza, la memoria, la atención), la capacidad de trabajo intelectual. Piratsetam ejerce el impacto al sistema nervioso central por las vías distintas: izmenyav - la velocidad de la difusión de la excitación en el cerebro, mejora la microcirculación y los procesos metabólicos en las jaulas nerviosas, influye en reologicheskie las características de la sangre y no llama sosudorasshiryayuschego la acción. Mejora los enlaces entre los hemisferios de cabeza moz (y y la conductibilidad sináptica en la neopista hipaba nyh струк1урах, sube la capacidad de trabajo intelectual, mejora la hemorragia cerebral. Baja la expresividad y la duración vestibular nistagma.

Farmakokinetika. El período de la semideducción (Т1/2) del plasma de la sangre compone 4-5 h y 8.5 h del líquido cerebroespinal. Т1/2 se alarga a la insuficiencia renal. Farmakokinetika piratsetama no es cambiado a los pacientes con la insuficiencia de hígado.

Penentra a través de gematoentsefalichesky, platsentarnyy las barreras y las membranas usadas a la hemodiálisis. Es selectivo se acumula en las telas de la corteza del cerebro, principalmente en frontal, temennyh y las partes occipitales, también en el cerebelo y bazalnyh los ganglios. No comunica con los proteínas del plasma de la sangre y no megaboliziruegsya en el organismo. 80-100 % piratsetama desaparecen por los riñones en el tipo invariable por medio de la filtración renal. El claro renal piratsetama a los voluntarios sanos compone 86 ml/minutos

Las indicaciones:

- El tratamiento sintomático del síndrome psicoorgánico (incluido a los pacientes de edad avanzada con el descenso de la memoria bajada por la concentración de la atención y la actividad general, los cambios del humor, el desajuste de la conducta, la infracción del andar, y 1акже a los pacientes con la enfermedad de Alzheimer y senilnoy por la demencia altsgeymerovskogo del tipo);
- El tratamiento de las consecuencias ishemicheskogo de la hemorragia cerebral, tales como las infracciones del habla, la infracción de la esfera emocional, para el aumento de la actividad motora y mental;
- Para el tratamiento del síndrome de la abstinencia y el síndrome psicoorgánico al alcoholismo crónico;
- Los comas (y durante la reconstitución), incluso después de las lesiones y las intoxicaciones del cerebro;
- Para el tratamiento del vértigo y los desajustes, vinculados a él, del equilibrio (a excepción de los casos del vértigo vazomotornogo y psihogennoyu los orígenes);
- El tratamiento cortical mioklonii (en forma de la monoterapia, así como como parte de la terapia combinada);
- La anemia es falciforme-celular (como parte de la terapia combinada);
- El tratamiento de la dislexia a los niños (en el complejo con otros métodos).

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente o intramuscularmente.

Intravenoso infuziya de la dosis diaria se cumple a través del catéter con la velocidad constante a lo largo de 24 h en el día (por ejemplo, a la coma o en la fase inicial del tratamiento pesado mioklonii). Preliminarmente el preparado crían en un de compatible infuzionnyh de las soluciones: dekstrozy 5 %, 10 % o 20 %. La fructosa de 5 %, 10 % o 20 %. El sodio del cloruro 0,9 %. dekstrana (la masa media molecular 35000-45000) (10 % en la solución del sodio del cloruro 0,9 %), Ringera, el magnetófono 20 %.

El volumen total de la solución destinada a la introducción, está determinado tomando en cuenta las indicaciones clínicas y el estado del paciente.

Bolyusnoe la introducción intravenosa (por ejemplo, al levantamiento abstinentnogo del síndrome al alcoholismo, el tratamiento urgente de la anemia es falciforme-celular etc.) se cumple durante no menos 2 minas, la dosis diaria se distribuye además a algunas introducciones (2-4) con los intervalos uniformes así. Que la dosis a una introducción no supere 3

Intramuscularmente el preparado es introducido, si la introducción a través de la vena es dificultada o el paciente perevozbuzhden. Sin embargo la cantidad del preparado, que puede ser introducida intramuscularmente, es limitada, especialmente a los niños y los pacientes con la masa bajada del cuerpo. Además, la introducción del preparado puede ser intramuscularmente dolorosa por el volumen grande del líquido. El volumen de la solución introducida intramuscularmente, no puede superar 5 ml. La multiplicidad de la introducción del preparado es análoga tal a ella la aplicación intravenosa.

La duración del tratamiento está determinada por el médico depende de la enfermedad y tomando en cuenta la dinámica de los síntomas.

Al tratamiento del síndrome crónico psicoorgánico fijan el preparado en la dosis 2,4-4,8/sut

Al tratamiento de las consecuencias ishemicheskogo de la hemorragia cerebral piratsetam debe fijar en la dosis 4,8-12/sut

Al tratamiento de los comas, también las dificultades la percepción a las personas con los gramos del cerebro la dosis inicial compone 9-12/sut que apoya—2/sut el Tratamiento debe continuar no menos 3 semanas.

Al tratamiento alcohólico abstinentnogo la dosis del preparado alcanza el síndrome 12/sut la dosis que Apoya compone 2,4/sut al tratamiento del vértigo y las infracciones, vinculadas a él, del equilibrio la dosis compone 2. Д-4.8/sut

Al tratamiento cortical mioklonii el tratamiento comienzan de la dosis 7,2 g/sut, cada 3-4 días la dosis aumentan en 4,8 g/sut antes del logro de la dosis máxima 24/sut

Pasan en lo sucesivo en peroralnuyu la forma tiratsetama. El tratamiento piratsetamom continúan a lo largo de todo el período de la enfermedad. Cada uno 6 mes debe emprender las tentativas de la reducción de la dosis o la anulación del preparado, poco a poco reduciendo la dosis en 1,2 g/sut cada 2 días. Por falta del efecto o el efecto insignificante terapéutico del tratamiento cesan.

Al tratamiento de la anemia es falciforme-celular durante la crisis la dosis compone hasta 300 mg/kg intravenosamente, dividido en 4 dosis iguales. La dosis diaria profiláctica compone 160 mg/kg de la masa del cuerpo, dividido en 4 dosis iguales.

Al tratamiento de la dislexia la dosis recomendada diaria para los niños de 8 años y los adolescentes - 3,2 g, dividido en 2 introducciones.

Dozirovanie por el enfermo con la infracción de la función de los riñones

Ya que piratsetam desaparece del organismo por los riñones, debe observar la precaución al tratamiento de los pacientes con la insuficiencia renal y recoger la dosis en concordancia con el esquema dado dozirovaniya:

La insuficiencia renal          el Claro de la creatina (ml/minas)              de Dozirovanie
          La norma                                         > 80                                  dosis regular
                                                                            50-79 2/3 fácil de dosis regular a 2-3 introducciones
          Media                                                             30-49 1/3 dosis regulares a 2 introducciones
                                                                         20-29 1/6 pesado de dosis regular es una sola vez
          La fase final                             <20                                   es contraindicado

A los enfermos de edad avanzada la dosis korrigiruetsya en existencia de la insuficiencia renal y a la terapia larga les es necesario el control del estado funcional de los riñones.

Dozirovanie a los pacientes con la infracción de la función del hígado

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado no tienen necesidad de la corrección de la dosis. A los pacientes con la infracción de las funciones y los riñones y el hígado, dozirovanie se realiza por el esquema (cm. La sección «Dozirovanie a los pacientes con la infracción de la función de los riñones»).

Los rasgos de la aplicación:

¡En relación al impacto piratsetama a la agregación trombotsitov, es recomendada la precaución al destino del preparado a los pacientes con la infracción temostaza, durante grande hirur! icheskih de las operaciones o los pacientes con los síntomas tyazheloyu las hemorragias. Al tratamiento de los enfermos cortical miokloniey debe evitar la interrupción aguda del tratamiento que puede llamar el reanudamiento de los ataques.

A la terapia larga a los pacientes de edad avanzada se recomienda el control regular de los índices de la función de los riñones, en caso necesario pasan la corrección de la dosis depende de los resultados de la investigación del claro de la creatina. Penentra a través de las membranas que filtran de los aparatos para la hemodiálisis.

El impacto a la capacidad de dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central (TSNS) y el sistema periférico nervioso: motor rastormozhennost, la irritabilidad, la somnolencia, la depresión, la astenia. Estos efectos secundarios surgen más a menudo a los pacientes de edad avanzada que recibían el preparado en la dosis más 2,4 g/sut, consigue conseguir En la mayoría de los casos el retroceso de los síntomas semejantes, habiendo bajado la dosis del preparado. Pueden notarse en algunos casos el vértigo, el dolor de cabeza, la ataxia, la agudización de la corriente de la epilepsia, las infracciones extrapiramidales, tremor, el desequilibrio, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el insomnio, la excitación, la alarma, la alucinación, el aumento libido.

Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos el descenso o el aumento de la presión arterial.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo (surge más a menudo a los pacientes pozhiloyu de la edad, que recibían el preparado en la dosis más 2,4 g/sut).

Por parte del sistema digestivo: en algunos casos la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre (incluido gastralgiya).

Por parte de las epidermis: la dermatitis, el picor, la eflorescencia. Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación común con las hormonas de la glándula tiroides y antipsihoticheskimi por los preparados (neyroleptikami) sube su eficiencia. Al destino simultáneo con neyroleptikami piratsetam reduce el peligro del surgimiento de las infracciones extrapiramidales. A la aplicación simultánea con los medicamentos, que ejercen el impacto que estimula en TSNS, es posible el reforzamiento del impacto que estimula en TSNS.

No es notado las interacciones con klonazepamom, fenitoinom, el fenobarbital, valproevoy por el ácido.

Las altas dosis (9,6 g/sut) piratsetama suben la eficiencia de los anticoagulantes indirectos a los pacientes con la trombosis venosa (se notaba el frenaje grande de la agregación trombotsitov, el descenso de la concentración fibrinogena, los factores de Villibranda, la viscosidad de la sangre y el plasma en comparación con la aplicación solamente los anticoagulantes indirectos).

La posibilidad del cambio farmakodinamiki piratsetama bajo el influjo de otros medicamentos es baja, puesto que 90 % del preparado desaparecen en el tipo no cambiado con la orina.

La recepción piratsetama en la dosis de 20 mg/sut no cambiaba la concentración máxima y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" protivoepilepticheskih de los preparados en el suero de la sangre (karbamazepin, fenitoin, el fenobarbital, valproevaya el ácido) a los pacientes con la epilepsia, que reciben la dosis constante.

La recepción común con el alcohol no influía sobre la concentración piratsetama en el suero y la concentración del alcohol en el suero de la sangre no era cambiada a la recepción 1.6 g piratsetama.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a piratsetamu, derivado pirrolidona y otros componentes del preparado;
- La fase aguda de la hemorragia cerebral hemorrágica;
- Las infracciones expresadas de la función de los riñones (al claro de la creatina menos de 20 ml/minas);
- La excitación ideomotor en el momento del destino del preparado;
- El coreo de Gentingtona;
- Infantil vozrasg hasta 3 años.

Con la precaución
- La infracción de la hemostasia;
- Las intervenciones extensas quirúrgicas;
- La hemorragia pesada.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho

De las investigaciones controladas sobre la aplicación del preparado piratsetam a las mujeres embarazadas no eran pasado. Piratsetam penentra a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. La concentración del preparado a los recién nacidos alcanza 70-90 % de su concentración en la sangre a la madre.

A excepción de las circunstancias especiales piratsetam no debe ser fijado durante el embarazo. Debe abstenerse de la alimentación de pecho al destino del preparado durante la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de la expresividad dozozavisimyh de los efectos secundarios.

El tratamiento: sintomático, que puede incluir la hemodiálisis.

La eficiencia de la hemodiálisis compone 50-60 %.

Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 200 mg/ml. Por 5 ml en las ampollas del cristal incoloro. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.