Meloksikam

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 7,5 mg o 15 mg meloksikama.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), la celulosa microcristallino, el sodio tsitrat el dihidrato, povidon (polivinilpirrolidon), karboksimetilkrahmal del sodio (primogel), el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el calcio stearat.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio que posee la acción que anestesia, antiinflamatoria y febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción antiinflamatoria es vinculada al frenaje de la actividad fermentativa tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), que participa en la biosíntesis prostaglandinov en el campo de la inflamación. Al mínimo grado meloksikam funciona en tsiklooksigenazu-1 (ЦОГ-1), que participa en la síntesis prostaglandina, el tracto intestinal, que protege la membrana mucoso, y la hemorragia, que toma parte en las regulaciones, en los riñones.

Farmakokinetika. Se absorbe bien del tracto intestinal, la bioaccesibilidad absoluta meloksikama — 89 %. La recepción simultánea de la comida no cambia la absorción. Al uso del preparado dentro en las dosis de 7,5 y 15 mg de su concentración son proporcionales a las dosis. La concentración equiponderante es alcanzada durante 3-5 días. A la aplicación larga del preparado (más de 1 año), las concentraciones son semejantes a tales, que se notan después del primer logro del estado equiponderante. La atadura con los proteínas del plasma compone 99 %. La banda de las distinciones entre máximo y bazalnymi por las concentraciones del preparado después de su recepción una vez al día es relativamente pequeña y compone al uso de la dosis de 7,5 mg de 0,4-1,0 mkg/ml, y al uso de la dosis de 15 mg — 08-2,0 mkg/ml (son llevados respectivamente los valores Cmix y Cmax). Meloksikam penentra a través de gistogematicheskie las barreras, la concentración en sinovialnoy los líquidos alcanza 50 % de la concentración máxima del preparado en el plasma.

Casi por completo metabiliziruetsya en el hígado con la formación de cuatro derivadas inactivas en la relación farmacológica. Básico metabolit, 5-karboksi-meloksikam (60 % de la cantidad de la dosis), se forman por medio de la oxidación intermedio metabolita 5 '-gidroksimetilmeloksikama, que también ekskretiruetsya, pero al mínimo grado (9 % de la cantidad de la dosis).

Las investigaciones in vitro han mostrado que en la transformación dada metabólica el papel importante juega CYP 2С9, el valor adicional tiene el isofermento CYP 3А4. En la formación de dos otros metabolitov (los componentes respectivamente 16 % y 4 % de la cantidad de la dosis del preparado) toman parte peroksidaza, que actividad, es probable, varía individualmente. Desaparece igualmente con kalom y la orina, principalmente en el tipo metabolitov. Con kalom en el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 % de la cantidad de la dosis diaria, en la orina en el tipo no cambiado el preparado se descubre solamente en sledovyh las cantidades. El período de la semideducción (Т1/2) meloksikama compone 15-20 horas. El claro de plasma compone por término medio 8 ml/minutos a las personas de la edad avanzada el claro del preparado baja. El volumen de la distribución bajo compone por término medio 11 l.

La insuficiencia de hígado o renal del grado medio del peso no presta el impacto esencial en farmakokinetiku meloksikama.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de la osteoartrosis, revmatoidnogo de la artritis, ankiloziruyuschego spondiloartrita (la enfermedad de Behtereva) y otras enfermedades inflamatorias y degeneradas que se acompañan del síndrome doloroso.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aceptan dentro durante la comida una vez al día.
El régimen recomendado dozirovaniya:
-   Revmatoidnyy la artritis: 15 mg en el día. Después del logro del efecto terapéutico la dosis puede ser bajada hasta 7,5 mg en el día.
-   La osteoartrosis: 7,5 mg en el día. En caso necesario la dosis puede ser aumentada hasta 15 mg en el día.
-   Ankiloziruyuschy spondiloartrit: 15 mg en el día.

La dosis máxima diaria no debe superar 15 mg. A los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de los efectos secundarios, también a los pacientes con la insuficiencia expresada renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis no debe superar 7,5 mg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

-   Debe observar la precaución a la aplicación del preparado a los pacientes, en la anamnesia a que la úlcera del estómago o el duodeno, también a los pacientes que se encuentran en antikoagulyantnoy de la terapia. A tales pacientes es subido el riesgo del surgimiento de las enfermedades erozivno-ulcerosas del tracto intestinal.
-   Debe observar la precaución y controlar los índices de la función de los riñones a la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica con los fenómenos de la circulación de la sangre insuficiente, a los pacientes con la cirrosis del hígado, también a los pacientes con gipovolemiey como resultado de las intervenciones quirúrgicas.
-   A los pacientes con la insuficiencia renal, si el claro de la creatinina más de 25 ml/minas no son necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.
-   A los pacientes que se encuentran sobre la dialisis, la dosificación del preparado no debe superar   7,5 mg/día.
-   Los pacientes que aceptan al mismo tiempo los diuréticos y meloksikam, deben aceptar cantidad suficiente del líquido.
-   Si durante el tratamiento han surgido las reacciones alérgicas (el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización) es necesario cesar la recepción del preparado y llamar al médico.

La dirección de los medios de transporte, el servicio de los coches y los mecanismos. La aplicación del preparado puede llamar el surgimiento de los efectos indeseables en forma del dolor de cabeza y el vértigo, la somnolencia. Debe negarse a la dirección de los medios de transporte y el servicio de los coches y los mecanismos exigentes la concentración la atención.

El embarazo y la lactación. No es recomendable aplicar el preparado durante el embarazo y la lactación.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: más de 1 % - la dispepsia, incluido la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea; 0,1 - 1 % - el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, el eructo, ezofagit, gastroduodenalnaya la úlcera, la hemorragia de ZHKT (incluido escondido), la estomatitis; menos de 0,1 % - la perforación ZHKT, la colitis, la hepatitis, la gastritis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: más de 1 % - la anemia; 0,1 — 1 % - el cambio de la fórmula de la sangre, incluido la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte de las epidermis: más de 1 % - el picor, la eflorescencia de la piel; 0,1 — 1 % la mariposa de la ortiga; menos de 0,1 % - la fotosensibilización, bulleznye vysypaniya, multiformnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte del sistema respiratorio: menos de 0,1 % - bronhospazm.

Por parte del sistema nervioso: más de 1 % - el vértigo, el dolor de cabeza; 0,1 — 1 % - vertigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia; menos de 0,1 % - la confusión de la conciencia, la desorientación, la labilidad emocional.

Por parte del sistema cardiovascular: más de 1 % - los hinchazones periféricos; 0,1 — 1 % - el aumento el INFIERNO, los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: 0,1 — 1 % - giperkreatininemiya y/o el aumento de la urea en el suero de la sangre; menos de 0,1 % - la insuficiencia aguda renal; el enlace con la recepción meloksikama no es establecido — la nefritis intersticial, albuminuriya, la hematuria.

Por parte de los órganos de los sentimientos: menos de 0,1 % - konyuktivit, la infracción de la vista, incluido la vaguedad de la vista.

Las reacciones alérgicas: menos de 0,1 % - angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye/las reacciones anafilácticas.

La interacción con otros medios medicinales:

-   A la aplicación simultánea con otros nesteroidnymi por los medios antiinflamatorios (también con el ácido acetilsalicílico) se aumenta el riesgo del surgimiento de las derrotas erozivno-ulcerosas y las hemorragias ZHKT;
-   A la aplicación simultánea con gipotenzivnymi por los preparados probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último;
-   A la aplicación simultánea con los preparados del litio es posible el desarrollo kumulyatsii del litio y el aumento de su acción tóxica (se recomienda el control de la concentración del litio en la sangre);
-   A la aplicación simultánea con metotreksatom se refuerza el efecto secundario último al sistema hematopoyético (el peligro del surgimiento de la anemia y la leucopenia, es mostrado el control periódico de la análisis de sangre general);
-   A la aplicación simultánea con los diuréticos y con tsiklosporinom crece el riesgo del desarrollo de la insuficiencia renal;
-   A la aplicación simultánea con los medios intrauterinos anticonceptivos probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último;
-   A la aplicación simultánea con los anticoagulantes (la heparina, tiklopidin, varfarin), también con tromboliticheskimi por los preparados (streptokinaza, fibrinolizin) se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias (es necesario el control periódico de los índices de la coagulación de la sangre);
-   A la aplicación simultánea con kolestiraminom, como resultado de la atadura meloksikama, se refuerza su deducción a través de ZHKT.

Las contraindicaciones:

-   La hipersensibilidad a componente cualquiera del preparado;
-   anamnesticheskie los datos sobre el ataque bronhoobstruktsii, rinita, la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otro NPVP (el síndrome completo o incompleto del carácter insufrible del ácido acetilsalicílico — rinosinusit, la mariposa de la ortiga, los pólipos de la membrana mucosa de la nariz, la asma (bronquial));
-   Los cambios erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal;
-   Las enfermedades inflamatorias del intestino (la colitis no específica ulcerosa, la enfermedad la Corona);
-   tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias;
-   Es contraindicado en el período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;
-   dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca;
-   La insuficiencia expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado;
-   La insuficiencia expresada renal a los enfermos que no se someten a la dialisis (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones incluido la hipercaliemía confirmada;
-   El embarazo, el período de la alimentación de pecho;
-   La edad infantil hasta 15 años.

Con la precaución. La enfermedad Ishemichesky del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minutos
Los datos Anamnestichesky sobre el desarrollo de la derrota ZHKT ulcerosa, la presencia de las infecciones Helicobacter pylori, la edad avanzada, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, la terapia acompañante por los preparados siguientes:
-   Los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin);
-   antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel);
-   peroralnye glyukokortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon);
-   Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la conciencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralii, la ZHKT-HEMORRAGIA, la insuficiencia aguda renal, la insuficiencia de hígado, la parada de la respiración, la asistolia.

El tratamiento: específico antidota no existe; a la sobredosis del preparado debe pasar el lavado del estómago, la recepción del carbón activo (durante la próxima hora), la terapia sintomática. Kolestiramin acelera la deducción del preparado del organismo. La diuresia forzada, zaschelachivanie de la orina, la hemodiálisis — son poco eficaces por un alto enlace del preparado con los proteínas de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 zs. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 7,5 mg y 15 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 10 o 20 pastillas en el banco polimérico. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes o cada uno el banco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.