Meloksikam el Canon suppozitorii

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: meloksikam - 7,5 mg o 15 mg
La sustancia auxiliar: los ácidos grasos los glicéridos (Vitepsol H 15) – 992,5 mg o 985 mg.

La descripción
Suppozitorii de color amarillo, torpedoobraznoy las formas, sin inclusiones sobre el corte longitudinal. Sobre el corte se permite la presencia de la barra aérea o el ahondamiento infundibular.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Meloksikam – nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP), que posee la acción que anestesia, antiinflamatoria y febrífuga. El mecanismo de la acción es vinculado con ingibirovaniem de la síntesis prostaglandinov como resultado del aplastamiento selectivo de la actividad fermentativa tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), que participa en la biosíntesis prostaglandinov en el campo de la inflamación. A la aplicación en las altas dosis, la aplicación larga y los rasgos individuales del organismo ЦОГ-2 la selectividad baja. Aplasta la síntesis prostaglandinov en el campo de la inflamación en gran medida, que en la membrana mucosa del estómago o los riñones que es vinculado con relativamente selectivo ingibirovaniem ЦОГ-2. Al mínimo grado meloksikam funciona en tsiklooksigenazu-1 (ЦОГ-1), que participa en la síntesis prostaglandinov, que protegen la membrana mucosa del tracto intestinal (ZHKT) y que toman parte en las regulaciones de la hemorragia en los riñones.

Farmakokinetika. La absorción
Meloksikam se absorbe bien después de la introducción rectal, la bioaccesibilidad absoluta – 89 %.
La concentración media máxima en el plasma es alcanzada durante 5 – 6 horas. A la aplicación repetida el estado estable farmakokinetiki es alcanzado a tiempo de 3 a 5 días.
La concentración máxima del preparado en el plasma durante el estado estable farmakokinetiki es alcanzada aproximadamente en 5 horas después de la aplicación del preparado. Las bandas de las distinciones entre máximo (Cmax) y bazalnymi por las concentraciones (Cmin) son semejantes para las pastillas y suppozitoriev y componen después de su recepción una vez al día 0,4 – 1,0 mkg/ml – para la dosis de 7,5 mg, y 0,8 – 2,0 mkg/ml – para la dosis de 15 mg.
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma compone más de 99 %. La banda de las distinciones entre máximo y bazalnymi por las concentraciones del preparado después de su recepción una vez al día es relativamente pequeña y compone al uso de la dosis de 7,5 mg 0,4 – 1,0 mkg/ml, y al uso de la dosis de 15 mg – 0,8 – 2,0 mkg/ml, (son llevados, respectivamente, el valor Cmin y Cmax). Meloksikam penentra a través de gistogematicheskie las barreras, la concentración en sinovialnoy los líquidos alcanza 50 % de la concentración máxima del preparado en el plasma.
El metabolismo
Casi por completo metaboliziruetsya en el hígado con la formación de cuatro derivadas inactivas en la relación farmacológica. Básico metabolit, 5-karboksi-meloksikam (60 % de la cantidad de la dosis), se forman por medio de la oxidación intermedio metabolita, 5-gidroksimetilmeloksikama, que también ekskretiruetsya, pero al mínimo grado (9 % de la cantidad de la dosis). Las investigaciones in vitro han mostrado que en la transformación dada metabólica el papel importante juega CYP2С9, el valor adicional tiene el isofermento CYPЗА4. En la formación de dos otros metabolitov (los componentes, respectivamente, 16 % y 4 % de la cantidad de la dosis del preparado) toman parte peroksidaza, que actividad, es probable, varía individualmente.
La deducción
Desaparece igualmente a través del intestino y los riñones, principalmente en el tipo metabolitov.
A través del intestino en el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 % de la cantidad de la dosis diaria, en la orina en el tipo no cambiado el preparado se descubre solamente en sledovyh las cantidades. El período de la semideducción (Т1/2) meloksikama compone 15 – 20 horas. El claro de plasma compone por término medio 8 ml/minutos a las personas de la edad avanzada el claro del preparado baja. El volumen de la distribución bajo compone por término medio 11 l.
La insuficiencia de la función del hígado y/o los riñones
La insuficiencia de la función del hígado, también la insuficiencia moderadamente expresada renal del impacto esencial en farmakokinetiku meloksikama no presta. A la insuficiencia de terminal renal el aumento del volumen de la distribución puede llevar a unas más altas concentraciones libre meloksikama, por eso a estos pacientes la dosis diaria no debe superar 7,5 mg.
Los pacientes de edad avanzada
A los pacientes de edad avanzada el claro medio de plasma durante el estado estable farmakokinetiki un poco más abajo, que a los pacientes jóvenes.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de la osteoartrosis;
El tratamiento sintomático revmatoidnogo de la artritis;
El tratamiento sintomático ankiloziruyuschego del espondilitis (la enfermedad de Behtereva), otras enfermedades de las articulaciones que se acompañan del síndrome doloroso.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso rectal (habiendo liberado preliminarmente la vela del embalaje de contorno, la introducen profundamente en el ano).
El régimen recomendado dozirovaniya:
La artritis revmatoidnyy: 15 mg en el día (por 1 vela de 15 mg × de 1 vez en el día o por 1 vela de 7,5 mg × de 2 veces en el día). Depende del efecto medicinal la dosis puede ser bajada hasta 7,5 mg en el día.
La osteoartrosis: 7,5 mg en el día (por 1 vela de 7,5 mg × 1раз en el día). A la ineficacia la dosis puede ser aumentada hasta 15 mg en el día.
El espondilitis ankiloziruyuschy (la enfermedad de Behtereva): 15 mg en el día (por 1 vela de 15 mg × de 1 vez en el día o por 1 vela de 7,5 mg × de 2 veces en el día). La dosis máxima diaria no debe superar 15 mg.
A los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de los efectos secundarios, también a los pacientes con la insuficiencia pesada renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis, la dosis no debe superar 7,5 mg en el día.
La aplicación combinada. La dosis sumaria diaria del preparado meloksikama, aplicado en forma de las pastillas, las velas, la suspensión para uso interno y las inyecciones, no debe superar 15 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución a la aplicación del preparado a los pacientes, en la anamnesia a que la úlcera del estómago y el duodeno, también a los pacientes que se encuentran en antikoagulyantnoy de la terapia. A tales pacientes es subido el riesgo del surgimiento de las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas. Debe observar la precaución y controlar los índices de la función de los riñones a la aplicación del preparado a los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica con los fenómenos de la insuficiencia de la circulación de la sangre, a los pacientes con la cirrosis del hígado, también a los pacientes con gipovolemiey como resultado de las intervenciones quirúrgicas.
A los pacientes con el descenso insignificante o moderado de la función de los riñones (el claro de la creatinina más de 30 ml/minas) no son necesario a la corrección del régimen dozirovaniya. Los pacientes que aceptan al mismo tiempo los diuréticos y meloksikam, deben aceptar cantidad suficiente del líquido.
Meloksikam, así como y otros NPVP, puede enmascarar los síntomas de las enfermedades infecciosas.
La aplicación meloksikama, tanto como otros preparados bloqueantes la síntesis prostaglandinov, puede influir en fertilnost, por eso no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo.
Si durante el tratamiento han surgido las reacciones alérgicas (el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización), también a los pacientes que nota en el fondo de la recepción del preparado de la infracción de la vista, es necesario llamar al médico con el fin de la decisión de la pregunta del cese de la recepción del preparado.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y cumplir los trabajos exigentes una alta velocidad las reacciones ideomotores:
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente:
- Muy a menudo
- A menudo
- Infrecuentemente
- Raramente
- Muy raramente
Por parte del sistema digestivo: a menudo – la dispepsia, incluido la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, el meteorismo, la diarrea; infrecuentemente – el aumento pasajero de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, el eructo, ezofagit, gastroduodenalnaya la úlcera, la hemorragia de ZHKT (incluido escondido), la estomatitis; raramente – la perforación ZHKT, la colitis, la hepatitis, la gastritis.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: a menudo – la anemia; infrecuentemente – el cambio de la fórmula de la sangre, incluido la leucopenia, trombotsitopeniya.
Por parte de las epidermis: a menudo – el picor, la eflorescencia de la piel; infrecuentemente – la mariposa de la ortiga; raramente – la fotosensibilización, bulleznye vysypaniya, mnogoformnaya el eritema, incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.
Por parte del sistema respiratorio: raramente – bronhospazm.
Por parte del sistema nervioso: a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza; infrecuentemente – vertigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia; raramente – la confusión de la conciencia, la desorientación, la labilidad emocional.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – los hinchazones periféricos; infrecuentemente – el aumento de la presión arterial, la sensación de los golpes del corazón, "las afluencias" de la sangre a la cutis.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente – giperkreatininemiya y/o el aumento de la concentración de la urea en el suero de la sangre; raramente – la insuficiencia aguda renal; el enlace con la recepción meloksikama no es establecido – la nefritis intersticial, albuminuriya, la hematuria.
Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente – la conjuntivitis, la infracción de la vista, incluido la vaguedad de la percepción visual.
Las reacciones alérgicas: raramente – angionevrotichesky el hinchazón, anafilaktoidnye/las reacciones anafilácticas.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con otros nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (también con el ácido acetilsalicílico) se aumenta el riesgo del surgimiento de las derrotas erozivno-ulcerosas y las hemorragias ZHKT.
A la aplicación simultánea con gipotenzivnymi por los preparados probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último.
A la aplicación simultánea con los preparados del litio es posible el desarrollo kumulyatsii del litio y el aumento de su acción tóxica (se recomienda el control de la concentración del litio en la sangre).
A la aplicación simultánea con metotreksatom se refuerza el efecto secundario último al sistema hematopoyético (el peligro del surgimiento de la anemia y la leucopenia, es mostrada la realización periódica de la análisis de sangre general).
A la aplicación simultánea con los diuréticos y con tsiklosporinom crece el riesgo del desarrollo de la insuficiencia renal.
A la aplicación simultánea con los medios intrauterinos anticonceptivos probablemente el descenso de la eficiencia de la acción último.
A la aplicación simultánea con los anticoagulantes (la heparina, tiklopidin, varfarin), también con tromboliticheskimi por los preparados (streptokinaza, fibrinolizin) se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias (es necesario el control periódico de los índices de la coagulación de la sangre).
A la aplicación simultánea con kolestiraminom se acelera la deducción del preparado del organismo.
A la aplicación simultánea con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina crece el riesgo del desarrollo de las hemorragias gastrointestinales.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a meloksikamu o el componente auxiliar del preparado;
- El estado después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;
-dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca;
-anamnesticheskie los datos sobre el ataque bronhoobstruktsii, rinita;
- La mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otro NPVP (la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico u otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (incluido en la anamnesia));
- Los cambios erozivno-ulcerosos de la membrana mucosa del estómago o el duodeno, la hemorragia activa gastrointestinal;
- Las enfermedades inflamatorias del intestino (la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona);
-tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias;
- La insuficiencia expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado;
- La insuficiencia crónica renal (HPN) a los enfermos que no se someten a la dialisis (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones, incluido la hipercaliemía confirmada;
- El embarazo, el período de la alimentación de pecho;
- La edad infantil hasta 15 años.
Suppozitorii no deben aplicarse a los pacientes con enfermedades cualesquiera inflamatorias del recto o el ano, o a los pacientes con la hemorragia que se notaba recientemente del recto o el ano.

Con la precaución:
La enfermedad Ishemichesky del corazón, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, la insuficiencia cardíaca estancada, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la derrota ZHKT ulcerosa, la presencia de la infección Helicobacter pylori, HPN con el claro de la creatinina de 30-60 ml/minas, la edad avanzada, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas, la terapia acompañante por los preparados siguientes:

- Los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin);
-antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel);
-peroralnye glyukokortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon);
- Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).
Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso máximamente posible corto.

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho:
No es recomendable aplicar el preparado durante el embarazo y la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis: la infracción de la conciencia, la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, la ZHKT-HEMORRAGIA, la insuficiencia aguda renal, la insuficiencia de hígado, la parada de la respiración, la asistolia.
El tratamiento: específico antidota no existe; a la sobredosis del preparado se recomiendan el lavado del estómago, la recepción del carbón activo (durante la próxima hora), la terapia sintomática. La diuresia forzada, zaschelachivanie de la orina, la hemodiálisis – son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez. Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Suppozitorii 7,5 mg rectales o 15 mg.
Por 6 suppozitoriev colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. Por 1 2 de contorno, yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.