Movalisy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 7,5 mg o 15 mg meloksikama.

Las sustancias auxiliares: el sodio tsitrata el dihidrato, la lactosa el monohidrato, la celulosa microcristallino, povidon К25, el siliceo dioksid de coloide, krospovidon, el magnesio stearat.

nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio, que ejerce la influencia antiinflamatoria, que anestesia y febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Movalis - nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio, se refiere a las derivadas enolovoy los ácidos. La acción expresada antiinflamatoria meloksikama es establecida sobre todos los modelos en standard de la inflamación. El mecanismo de la acción meloksikama consiste en su capacidad ingibirovat la síntesis prostaglandinov - los mediadores conocidos de la inflamación.

In vivo meloksikam ingibiruet la síntesis prostaglandinov en el lugar de la inflamación en gran medida, que en la membrana mucosa del estómago o los riñones.

Estas distinciones son vinculadas con más selectivo ingibirovaniem tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2) en comparación con tsiklooksigenazoy-1 (ЦОГ-1). Se Considera que ingibirovanie ЦОГ-2 abastece el efecto NPVP terapéutico, mientras que ingibirovanie constantemente isofermento ЦОГ-1 que asiste puede ser la causa de los efectos secundarios por parte del estómago y los riñones.

La selectividad meloksikama respecto a ЦОГ-2 es confirmada en distinto el test - los sistemas, in vitro, así como ex vivo. La capacidad selectiva meloksikama ingibirovat ЦОГ-2 es mostrada durante el uso en calidad del test-sistema de la sangre entera de la persona in vitro. Ex vivo es establecido que meloksikam (en las dosis de 7,5 y 15 mg) es más activo ingibiroval ЦОГ-2, prestando bolshee ingibiruyuschee el impacto a la producción prostaglandina Е2, estimulado lipopolisaharidom (la reacción controlada ЦОГ-2), que a la producción tromboksana, el enrollamiento, que participa en el proceso, de la sangre (la reacción controlada ЦОГ-1). Estos efectos dependían de la cantidad de la dosis. Ex vivo es mostrado que meloksikam en las dosis recomendadas no influía sobre la agregación trombotsitov y el tiempo de la hemorragia a diferencia de indometatsina. diklofenaka. ibuprofena y naproksena. Que aplastaban considerablemente la agregación trombotsitov y aumentaban el tiempo de la hemorragia.

En las investigaciones clínicas los efectos secundarios por parte del tracto intestinal (ZHKT) surgían en total más raramente a la recepción meloksikama 7,5 y 15 mg, que a la recepción de otros NPVS, con que era pasada la comparación. Esta distinción en la frecuencia de los efectos secundarios de la parte ZHKT es vinculada en general con que a la recepción meloksikama se observaban más raramente tales fenómenos como la dispepsia, el vómito, la náusea, abdominalnye los dolores. La frecuencia de las perforaciones en los departamentos ZHKT superiores, las úlceras y las hemorragias, que comunicaban con la aplicación meloksikama, era baja y dependía de la cantidad de la dosis del preparado.

Farmakokinetika. Meloksikam se absorbe bien del tracto intestinal, que testimonia una alta bioaccesibilidad absoluta a la recepción dentro de (89 %).

A la recepción una sola vez del preparado en forma de las pastillas la concentración media máxima en el plasma es alcanzada durante 5-6 hora. A la aplicación repetida el estado estable farmakokinetiki es alcanzado a tiempo de 3 a 5 días.

La banda de las distinciones entre máximo (Сmax) y bazalnymi por las concentraciones (Cmin) del preparado durante el estado estable farmakokinetiki después de su recepción una vez al día es relativamente pequeña y compone 0,4-1,0 mkg/ml - para la dosis de 7,5 mg, y 0.8-2.0 mkg/ml - para la dosis de 15 mg. La concentración máxima en el plasma durante el estado estable farmakokinetiki es alcanzada durante 5-6 hora a la recepción de las pastillas.

Las concentraciones del preparado después de la recepción constante del preparado durante más de 6 meses, son semejantes a las concentraciones, que se notan después de 2 semanas peroralnogo de la recepción de 15 mg por día. A la recepción más de 6 meses tales distinciones son poco probables.

La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción del preparado. La distribución. Meloksikam comunica con bien las proteínas del plasma (con las albuminas - 99 %). Meloksikam penentra en sinovialnuyu el líquido: las concentraciones locales componen aproximadamente 50 % de las concentraciones en el plasma. El volumen de la distribución bajo, compone por término medio 11 l. Las fluctuaciones individuales - 30-40 %.

El metabolismo. Meloksikam casi por completo metaboliziruetsya en el hígado con la formación 4 farmakologicheski de las derivadas inactivas determinadas en la orina. Básico metabolit, 5-karboksimeloksikam (60 % de la cantidad de la dosis), se forman por medio de la oxidación intermedio metabolita, 5-gidroksimetilmeloksikama, que también ekskretiruetsya, pero al mínimo grado (9 % de la cantidad de la dosis). Las investigaciones in vitro han mostrado que en la transformación dada metabólica el papel importante juega CYP 2С9, el valor adicional tiene el isofermento CYP ЗА4. En la formación de dos otros metabolitov (los componentes, respectivamente, 16 % y 4 % de la cantidad de la dosis del preparado) toman parte peroksidaza. Que actividad, es probable, varía individualmente.

Desaparece igualmente con kalom y la orina, principalmente en el tipo metabolitov. En el tipo no cambiado con kalom desaparecen menos de 5 % de la cantidad de la dosis diaria, en la orina en el tipo no cambiado el preparado se descubre solamente en sledovyh las cantidades. El período medio de la semideducción meloksikama compone 20 horas.

El claro de plasma compone por término medio 8 ml/minutos de Meloksikam muestra lineal farmakokinetiku en las dosis 7,5 - 15 mg a la recepción dentro.

La insuficiencia de la función del hígado y/o los riñones. La insuficiencia de la función del hígado, también flojamente o la insuficiencia moderadamente expresada renal del impacto esencial en farmakokinetiku meloksikama no presta.

A la insuficiencia de terminal renal el aumento del volumen de la distribución puede llevar a unas más altas concentraciones libre meloksikama, por eso a estos pacientes la dosis diaria no debe superar 7,5 mg.

Los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de edad avanzada el claro medio de plasma durante el estado estable farmakokinetiki un poco más abajo, que a los pacientes jóvenes.

Durante la investigación meloksikama a los niños, era estudiada farmakokinetika del preparado en las dosis que se aplicaban calculando 0,25 mg/kg. A la comparación de los índices a los niños de la edad diferente (2-6 años, n = de 7 y 7-14 años, n = 11) es establecida la tendencia a la concentración más baja máxima en el plasma (Сmax,-34 del %) y AUC0 - ∞ (-28 del %) a los niños de la edad menor, y el claro del preparado (deflactad por la masa del cuerpo) cerca de este grupo de los niños era más alto. Las concentraciones meloksikama en el plasma a los niños de la edad mayor y los adultos son semejantes. A los niños de los dos grupos de edad los períodos de la semideducción meloksikama del plasma eran semejantes (13 horas) y poco más corto, que a los adultos (15-20 horas).

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático:
- La osteoartritis (la artrosis, las enfermedades degeneradas de las articulaciones),
- revmatoidnyy la artritis,
- ankiloziruyuschy el espondilitis.

El modo de la aplicación y la dosis:

La osteoartritis: 7,5 mg en el día. En caso necesario esta dosis puede ser aumentada hasta 15 mg por día.

La artritis revmatoidnyy: 15 mg en el día. Depende del efecto medicinal esta dosis puede ser bajada hasta 7,5 mg por día.

El espondilitis ankiloziruyuschy: 15 mg en el día. Depende del efecto medicinal esta dosis puede ser bajada hasta 7,5 mg por día.

A los pacientes con el riesgo subido de las reacciones secundarias se recomienda comenzar el tratamiento de la dosis de 7,5 mg por día.

A los pacientes con la insuficiencia expresada renal, que se encuentran sobre la hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5 mg por día.

A los adolescentes. La dosis máxima a los adolescentes compone 0,25 mg/kg. Como regla, el preparado debe aplicarse solamente a los adolescentes y adulto (cm. La sección sobre las contraindicaciones). La dosis máxima recomendada diaria - 15 mg. Las pastillas debe tomar con el agua u otro líquido y aceptar durante la comida.

Puesto que el riesgo del surgimiento de las reacciones secundarias depende de la cantidad de la dosis y la duración de la aplicación debe aplicar el preparado durante probablemente el corto plazo con probablemente por la dosis baja eficaz.

La aplicación combinada. La dosis sumaria diaria del preparado de Movalisy aplicado en forma de las pastillas, las velas, la suspensión para uso interno y las inyecciones, no debe superar 15 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes que sufren de las enfermedades del tracto intestinal, deben regularmente observarse. Durante el surgimiento de la derrota ulcerosa del tracto intestinal o la hemorragia gastrointestinal de Movalisy es necesario anular.

Las úlceras en el tracto intestinal, la perforación o la hemorragia pueden surgir durante el tratamiento en cualquier momento, como en existencia de los síntomas que ponen en guardia o las noticias sobre las complicaciones serias gastrointestinales en la anamnesia, y por falta de estos indicios. Las consecuencias de las complicaciones dadas son más serias en total a las personas de la edad avanzada.

Debe conceder la atención especial a los pacientes que informa sobre el desarrollo de los fenómenos indeseables por parte de la piel y las membranas mucosas, también las reacciones de la sensibilidad excesiva al preparado, especialmente, si las reacciones semejantes se observaban durante los cursos anteriores del tratamiento. El desarrollo de las reacciones semejantes se observa, como regla, durante el primer mes el tratamiento. En tales casos debe ser examinada la pregunta del cese de la aplicación de Movalisay.

Tanto como otros NPVP, Movalisy puede subir el riesgo del desarrollo de las trombosis serias vasculares, el infarto del miocardo, el ataque de la estenocardia, es posible con la salida mortal. Tal riesgo sube a la aplicación larga del preparado, también a los pacientes con más arriba por enfermedades indicadas en la anamnesia y predispuesto a tales enfermedades.

NPVP ingibiruyut en los riñones la síntesis prostaglandinov, que participan en el mantenimiento renal perfuzii. La aplicación NPVP a los pacientes con la hemorragia bajada renal o el volumen reducido de la sangre que circula puede llevar a la descompensación es escondido la insuficiencia renal que pasa. Después de la anulación NPVP la función de los riñones se restablece habitualmente hasta el nivel inicial. Al máximo grado al riesgo del desarrollo de esta reacción le son sujetos los pacientes de edad avanzada, los pacientes, cerca de que se nota la deshidratación, la insuficiencia cardíaca estancada, la cirrosis del hígado, nefrotichesky el síndrome o las infracciones agudas de la función de los riñones, los pacientes al mismo tiempo que aceptan los medios diuréticos, también los pacientes que han llevado las intervenciones serias quirúrgicas, que conducen a gipovolemii. A tales pacientes a principios de la terapia debe escrupulosamente controlar la diuresia y la función de los riñones.

La aplicación NPVP junto con los diuréticos puede llevar a la demora del sodio, el potasio y el agua, también al descenso natriyureticheskogo las acciones de los diuréticos. Como resultado de esto a los pacientes predispuestos es posible el reforzamiento de los indicios de la insuficiencia cardíaca o la hipertensión. Por eso es necesario el control escrupuloso del estado de tales pacientes, también a ellos debe ser apoyada la hidratación adecuada.

Antes del comienzo del tratamiento es necesario la investigación de la función de los riñones. En caso de la realización de la terapia combinada debe también controlar la función de los riñones.

Al uso de Movalisay (así como la mayoría de otros NPVP) probablemente aumento episódico del nivel transaminaz en el suero de la sangre u otros índices de la función del hígado. En la mayoría de los casos este aumento era pequeño y pasajero.

Si los cambios revelados son esenciales o no se disminuyen con el tiempo, debe anular Movalisy, y pasar la observación de los cambios revelados de laboratorio.

Los pacientes debilitados o agotados pueden peor llevar los fenómenos indeseables, en relación a esto, tales pacientes deben escrupulosamente observarse.

Como otros NPVP Movalisy puede enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa básica.
Como el preparado, ingibiruyuschy la síntesis tsiklooksigenazy/prostaglandina, Movalisy puede ejercer el impacto en fertilnost, y por eso no es recomendable a las mujeres que planea el embarazo. En relación a esto a las mujeres que pasan la inquisición a propósito de semejantes problemas, se recomienda la anulación de la recepción de Movalisay.

La dosis máxima recomendada diaria de las pastillas de 7,5 y 15 mg contiene 47 y 20 mg de la lactosa respectivamente. Los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario a la galactosa, con Lapp-laktaznym por el déficit o la infracción de la adsorción de la glucosa/galactosa, no deben aceptar este preparado.

En caso de la aplicación simultánea de los anticoagulantes para uso interno, tiklopidina, la heparina para la aplicación de sistema, tromboliticheskih de los medios es necesario la observación escrupulosa del efecto de los anticoagulantes.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos. Las investigaciones especiales respecto al impacto del preparado a la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos no era pasado. Sin embargo debe abstenerse de esta actividad a los pacientes con las infracciones de la vista, los pacientes que nota la somnolencia u otras infracciones por parte del sistema nervioso central.

Los efectos secundarios:

Son más abajo descritos los efectos secundarios, que enlace con la aplicación del preparado de Movalisy, era apreciada como posible. Los efectos secundarios, que enlace con la recepción del preparado era apreciada como posible, y que eran registrados a la aplicación ancha del preparado, son señalados por el signo *.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis. Los cambios del número de las jaulas de la sangre, incluso los cambios de la fórmula leucocitaria, la leucopenia, trombotsitopeniyu, la anemia.

Por parte del sistema inmunitario: anafilaktoidnye / las reacciones anafilácticas *, otras reacciones de la hipersensibilidad inmediato типа*.

Por parte del sistema nervioso central.: el dolor de cabeza, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la somnolencia, la confusión de la conciencia *, la desorientación *, el cambio настроения*.

Por parte del tracto intestinal: la perforación del tracto intestinal, la hemorragia escondida o evidente gastrointestinal, es posible con la salida mortal, gastroduodenalnye las úlceras, la colitis, la gastritis *, ezofagit, la estomatitis, el dolor en el vientre, la dispepsia, la diarrea, la náusea, el vómito, la cerradura, la inflamación del vientre, el eructo, tranzitornye los cambios de los índices de la función del hígado (por ejemplo, el aumento de la actividad transaminaz o la bilirrubina), гепатит*.

Por parte de la piel y los apéndices de la piel: tóxico epidermalnyy nekroliz *, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona *, angiootek *, bulleznyy la dermatitis *, multiformnaya el eritema *, el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización.

Por parte de los órganos de la respiración: la asma bronquial.

Por parte del sistema cardiovascular: el aumento de la presión arterial, los golpes del corazón, el sentimiento de la congestión a la persona.

Por parte del sistema urogenital: la insuficiencia aguda renal *, el cambio de los índices de la función de los riñones (el aumento del nivel de la creatinina y/o la urea en el suero de la sangre), la infracción de la evacuación urinaria, incluso la demora aguda de la orina *, la nefritis intersticial, glomerulonefrit, la necrosis renal medular, nefrotichesky синдром*.

Por parte de los órganos de la vista: la conjuntivitis *, la infracción de la vista, incluso la vaguedad зрения*.

Las enfermedades generales: los hinchazones.

La interacción con otros medios medicinales:

- Otros inhibidores de la síntesis prostaglandina, incluso los glucocorticoides y salitsilaty.

- La recepción simultánea con meloksikamom aumenta el riesgo de la formación de las úlceras en el tracto intestinal y las hemorragias gastrointestinales (a consecuencia de sinergizma las acciones) y por eso no es recomendable. La recepción simultánea con otros NPVP no es recomendable.

- Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina - el aumento del riesgo de las hemorragias gastrointestinales.

- El sodio polistiren sulfonat - a consecuencia de la presencia sorbitola en la composición Movalisay la recepción común puede llamar el riesgo del desarrollo de la necrosis del intestino gordo, con la salida posible mortal.

- Los anticoagulantes para uso interno, antitrombotsitranye los preparados, la heparina para la aplicación de sistema, tromboliticheskie los medios, los inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina - la recepción simultánea con meloksikamom sube el riesgo de las hemorragias a consecuencia de ingibirovaniya trombotsitarnoy las funciones.

- Los preparados del litio - NPVP elevan el nivel del litio en el plasma, por medio de la reducción de la deducción por sus riñones. Se Recomienda monitorirovat el nivel del litio durante el destino de Movalisy con el cambio de la dosis de los preparados del litio y su anulación.

- Metotreksat - NPVP bajan tubulyarnuyu la secreción metotreksata, de ese modo, subiendo su concentración en el plasma y la toxicidad hematológica, farmakokinetika metotreksata no se cambia además. En relación a esto la recepción simultánea de Movalisay y metotreksata en la dosificación más de 15 mg/semana no es recomendable.

El riesgo del desarrollo de la interacción entre NPVP y metotreksatom puede tener lugar y a los pacientes que aplican metotreksat en las dosificaciones bajas, especialmente a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Por eso es necesario el control constante del número de las jaulas de la sangre y de la función de los riñones.

A la aplicación común meloksikama y metotreksata en la corriente de 3 días crece el riesgo del aumento de la toxicidad último.

- La contracepción - NPVP bajan la eficiencia de los mecanismos intrauterinos anticonceptivos.

- Los diuréticos - la Aplicación NPVP en caso de la deshidratación de los pacientes se acompaña del riesgo del desarrollo de la insuficiencia aguda renal.

- Antigipertenzivnye del medio (adrenoblokatory beta, los inhibidores la angiotensina del fermento que transforma, vazodilatatory, los diuréticos). NPVP bajan el efecto antigipertenzivnyh de los medios, a consecuencia de ingibirovaniya prostaglandinov, que poseen vazodilatiruyuschimi por las propiedades.

- Los antagonistas la angiotensina-II de los receptores al destino común con NPVP refuerzan el descenso klubochkovoy las filtraciones que de ese modo, puede llevar al desarrollo de la insuficiencia aguda renal, especialmente a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

- Holestiramin, vinculando meloksikam en el tracto intestinal, lleva a su deducción más rápida.

- NPVP, ejerciendo la influencia en renal prostaglandiny, pueden reforzar nefrotoksichnost tsiklosporina.

Durante el uso junto con meloksikamom de los medicamentos, que poseen la capacidad conocida ingibirovat CYP 2С9 y/o CYP ЗА4 (o metaboliziruyutsya con la participación de estos fermentos), debe tener en cuenta la posibilidad farmakokineticheskogo las interacciones.

No es posible excluir la posibilidad de la interacción con los preparados antidiabéticos para uso interno. A la aplicación simultánea antatsidov, tsimetidina, digoksina y furosemida, significativo farmakokineticheskih de las interacciones no era revelado.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva al ingrediente activo o los componentes auxiliares del preparado. Hay una probabilidad de la sensibilidad cruzada al ácido acetilsalicílico y otra NPVP;
- Los síntomas de la asma bronquial, los pólipos de la nariz, angionevrotichesky el hinchazón o la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otros NPVP en la anamnesia;
- La enfermedad/perforación ulcerosa del estómago y el duodeno en la fase de la agudización o recientemente llevado;
- La enfermedad la Corona o la colitis ulcerosa en la fase de la agudización;
- La insuficiencia pesada de hígado;
- La insuficiencia pesada renal (si no es pasada la hemodiálisis);
- Las hemorragias agudas gastrointestinales recientemente llevadas tserebrovaskulyarnye de la hemorragia o el diagnóstico establecido de las enfermedades del sistema que plega de la sangre;
- La insuficiencia cardíaca expresada incontrolable;
- La edad infantil hasta 12 años, a excepción de la aplicación a yuvenilnom revmatoidnom la artritis (en caso del registro de esta indicación);
- El embarazo;
- La alimentación de pecho;
- La terapia perioperatsionnyh de los dolores durante la realización shuntirovaniya de las arterias coronarias (CABG).

Con la precaución:
- Las enfermedades del tracto intestinal en la anamnesia;
- La insuficiencia cardíaca estancada;
- La insuficiencia renal;
- ishemicheskaya la enfermedad del corazón;
- tserebrovaskulyarnye las enfermedades;
- dislipidemiya / giperlipidemiya;
- La diabetes;
- Las enfermedades de las arterias periféricas;
- La edad avanzada;
- El uso NPVP largo;
- El fumar;
- El uso frecuente del alcohol.

La sobredosis:

antidot no es conocido, en caso de la sobredosis del preparado debe pasar: la evacuación del contenido del estómago y la terapia general que apoya. Holestiramin acelera la deducción meloksikama.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Las pastillas con la temperatura no son más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 7,5 mg o 15,0 mg. Por 10 pastillas en blister de ПВХ/А1-фольги o ПВХ/ПВДХ/А1-фольги. 1 o 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.