El fluoksetin-canon

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas – fluoksetina del hidrocloruro de 22,36 mg en el recuento en fluoksetin 20,00 mg;
Las sustancias auxiliares – el almidón de maíz, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche), el magnesio stearat;
La cápsula la de gelatina firme № 3, incluso: la gelatina, el titán dioksid, индигокармин&.
La descripción: las cápsulas № 3 colores azules. El contenido de las cápsulas - la mezcla de los gránulos y los polvos del color blanco o blanco con el matiz amarillento. Se permite la presencia de las bolitas separadas.

Las propiedades farmacológicas:

El medio antidepresivo. Es selectivo ingibiruet la toma de vuelta de la serotonina que lleva al aumento de su concentración en la hendidura sináptica, el reforzamiento y la prolongación de la acción a los receptores postsinápticos. Subiendo serotoninergicheskuyu la transmisión, por el mecanismo de la realimentación negativa fluoksetin ingibiruet el cambio neyromediatora. A la aplicación larga fluoksetin oprime la actividad de los 5-5-receptores. Influye flojamente sobre la toma de vuelta noradrenalina y dofamina. No presta la acción directa en serotoninovye, m-colinérgico, Н1-гистаминовые y adrenoretseptory alfa. A diferencia de la mayoría de los antidepresivos, no llama la baja de la actividad postsináptico adrenoretseptorov beta.
Es eficaz a las depresiones endógenas y los desajustes obsessivno-compulsivos. Mejora el humor, baja la tensión, la inquietud y el sentimiento del miedo, elimina la disforia. Presta anoreksigennoe la acción, puede llamar la pérdida de la masa del cuerpo. No llama ortostaticheskoy la hipotensión, sedativnogo del efecto, nekardiotoksichen. El efecto resistente clínico comienza en 1-2 semanas del tratamiento.

Farmakokinetika. La absorción alto. El tiempo del logro de la concentración máxima (15-55 ng/ml) en el plasma de la sangre después de la recepción del preparado dentro en la dosis de 40 mg compone 6-8 h. La bioaccesibilidad a la recepción dentro - más de 60 %. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad.
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone 94,5 % (incluso la albumina y la glicoproteína alfa1-agria). Se distribuye por todo el organismo. Penentra fácilmente a través de gematoentsefalichesky la barrera. La concentración equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada después de la recepción del preparado durante algunas semanas.
Se somete a la biotransformación intensa en el hígado hasta activo metabolita norfluoksetina y serie de otros no identificado metabolitov. Es el inhibidor de los isofermentos CYP2C19, CYP3A2, CYP3A3, CYP3A5 y CYP3A7.
Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov (80 %) y el intestino (15 %), principalmente en el tipo glyukuronidov. El período de la semideducción fluoksetina después del logro de la concentración equiponderante en el plasma de la sangre compone 4-6 sut. El período de la semideducción activo metabolita norfluoksetina a la recepción una sola vez y después del logro de la concentración equiponderante en el plasma de la sangre compone 4-16 sut. A los pacientes con la cirrosis del hígado el período de la semideducción se alarga en 3-4 veces.

Las indicaciones:

- La depresión de la etiología distinta;
- La bulimia nerviosa;
- El desajuste obsessivno-compulsivo.

El modo de la aplicación y la dosis:

La depresión. La dosis inicial recomendada compone 20 mg/sut de 1 vez. En caso necesario la dosis aumentan en 20 mg/sut semanalmente. La dosis máxima diaria compone 80 mg en 2-3 recepciones.
La bulimia. La dosis recomendada compone 60 mg/sut en 3 recepciones.
Los desajustes obsessivno-compulsivos. La dosis recomendada compone 20-60 mg/sut.
Todas las indicaciones. La dosis recomendada puede ser bajada o aumentada. Las dosis más de 80 mg/sut son sistemáticos no eran estudiado.
La edad. No hay datos sobre la necesidad del cambio de las dosis depende de la edad.
La recepción de la comida. Fluoksetin es posible aceptar en cualquier momento independientemente de la recepción de la comida.
Las enfermedades acompañantes y/o acompañante el tratamiento. A los enfermos con las infracciones de la función del hígado, las enfermedades acompañantes o que aceptan otros preparados, debe reducir las dosis y bajar la frecuencia de la recepción.

Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento de los enfermos con el déficit de la masa del cuerpo debe tomar en consideración anoreksigennye los efectos fluoksetina (es posible la pérdida progresiva de la masa del cuerpo).
A enfermo de la diabetes el destino fluoksetina sube el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia; a su anulación - la hiperglicemia. En relación a esto la dosis de la insulina y/o cualquiera otros gipoglikemicheskih de los medios medicinales aplicados dentro, debe ser corregida. Los pacientes deben encontrarse bajo la observación del médico.
El intervalo entre la terminación de la terapia por los inhibidores monoaminoksidazy MAO y el comienzo del tratamiento fluoksetinom debe componer como mínimo 14 días; entre la terminación del tratamiento fluoksetinom y el comienzo de la terapia por los inhibidores MAO - no menos 5 semanas.
Es necesaria la observación escrupulosa de los enfermos con las inclinaciones de suicidio, especialmente a principios del tratamiento. Es más alto el riesgo del suicidio a los enfermos antes que aceptaban otros antidepresivos, y los pacientes, cerca de que en el fondo del tratamiento fluoksetinom se nota la fatiga excesiva, la hipersomnia o la inquietud motora.
Durante la realización de la terapia electroconvulsiva en el fondo de la recepción fluoksetina son posibles los ataques largos epilépticos.
Durante el tratamiento debe abstenerse de la recepción del alcohol y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras.
A los niños, los adolescentes y los jóvenes (es más menor 24 años) con la depresión, otras infracciones mentales los antidepresivos en comparación con platsebo suben el riesgo del surgimiento de los pensamientos de suicidio y suitsidnogo de la conducta. Por eso al destino de Fluoksitina o cualesquiera otros antidepresivos a los niños, los adolescentes y los jóvenes (es más menor 24 años) debe correlacionar el riesgo del suicidio y la utilidad de su aplicación. En las investigaciones a corto plazo a las personas son mayores 24 años el riesgo del suicidio no subía, y a las personas son mayores 65 años bajaba poco. Cualquier desajuste depresivo aumenta por sí mismo el riesgo del suicidio. Por eso durante el tratamiento por los antidepresivos por todos los pacientes debe ser establecida la observación con el fin de la revelación temprana de las infracciones o los cambios de la conducta, también las inclinaciones de suicidio.
Se comunica sobre el surgimiento de la eflorescencia de la piel, las reacciones anafilácticas y las infracciones progresivas de sistema, a veces serio con la incorporación en el proceso patalógico de la piel, los riñones, el hígado y fácil a los enfermos que aceptaban fluoksetin. A la aparición de la eflorescencia de la piel u otras reacciones posibles alérgicas, que etiología no puede ser determinada, debe anular la recepción fluoksetina.

Los efectos secundarios:

El organismo en total: los síntomas autónomos (la sequedad en la boca, potlivost, vazodilyatatsiya, el escalofrío), la sensibilidad excesiva (el picor, de la piel vysypaniya, la mariposa de la ortiga, la reacción anafiláctica, vaskulit, la reacción a manera de syvorotochnoy, angioedema), serotoninovyy el síndrome (es caracterizado por el complejo de las manifestaciones clínicas del cambio del estado mental y neyromyshechnoy de la actividad en la combinación con las infracciones del sistema nervioso autónomo), la fotoestesia, el eritema mnogoformnaya ekssudativnaya).
El sistema Cardiovascular: los golpes del corazón, la arritmia.
El sistema digestivo: las infracciones gastrointestinales (la diarrea, la náusea, el vómito, la disfagia, la dispepsia, la deformación del gusto), es muy raro idiosinkrazichesky la hepatitis.
El sistema endocrino: la secreción anómala de la hormona antidiurética.
El sistema hematopoyético y linfático: ekhimoz.
Las infracciones del metabolismo y una alimentación: la pérdida de la masa del cuerpo.

El sistema skeletno-muscular: las artritis, el dolor en los huesos, bursit, el calambre de los pies, la artrosis, miasteniya, miopatiya, la osteomielitis, la osteoporosis, revmatoidnyy la artritis.
El sistema nervioso: los movimientos/tremor anómalos (las sacudidas, la ataxia, bukko-glosalnyy el síndrome, mioklonus, tremor), la anorexia, la alarma y sus manifestaciones (los golpes del corazón, la inquietud, la nerviosidad, la agitación), el vértigo, la fatiga (la somnolencia, la astenia), la infracción del proceso de la concentración y el pensamiento (incluso la despersonalización), maniático rastroystva, la infracción del sueño (los sueños insólitos, el insomnio), el calambre.
El sistema respiratorio: zevota.
La piel: alopetsiya.
Los órganos de los sentimientos: las infracciones de la vista (la vaguedad de la vista, midriaz).
El sistema urogenital: las infracciones de la evacuación urinaria (incluso el cambio de la frecuencia de la evacuación urinaria), priapizm / la erección larga, la disfunción sexual (el descenso libido, la demora o la ausencia de la eyaculación, anorgazmiya, la impotencia).

La interacción con otros medios medicinales:

Fluoksetin y su básico metabolit norfluoksetin tienen los períodos largos de la semideducción que es necesario tomar en consideración a la combinación fluoksetina con otros preparados, también a su sustitución por otro antidepresivo.
Fenitoin. Eran revelados los cambios de la concentración fenitoina en la sangre a su combinación con fluoksetinom. Se notaban En algunos casos las manifestaciones de la intoxicación. Debe pasar el aumento de la dosis fenitoina o fluoksetina a su destino simultáneo con la precaución y bajo el control de la dinámica clínica del estado.
Los preparados Serotoninergichesky. La recepción simultánea serotoninergicheskih de los preparados (por ejemplo, tramadola y triptanov) contribuye al aumento de la probabilidad del desarrollo serotoninovogo del síndrome. La recepción simultánea triptanov contribuye también al aumento de la probabilidad del desarrollo del estrechamiento de los vasos coronarios y la hipertensión arterial.
Benzodiazepiny. A la aplicación simultánea fluoksetina y benzodiazepinov es posible el aumento del período de la semideducción último. A la recepción común alprazolama y fluoksetina se observaba el aumento de la concentración alprazolama en la sangre y su reforzamiento sedativnogo las acciones.
El litio y triptofan. Se sabe sobre los casos del desarrollo serotoninovogo del síndrome a la recepción simultánea de los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (SIOZS) y el litio, o triptofana, en relación a esto debe pasar el destino simultáneo fluoksetina con estos preparados con la precaución. A la recepción simultánea fluoksetina y el litio es necesario un control más frecuente y escrupuloso del estado clínico.
Los medicamentos, metaboliziruemye con la participación del isofermento CYP2D6 (propafenon, karbamazepin, tritsiklicheskie los antidepresivos). Debe tomar en consideración que el metabolismo fluoksetina (tanto como tritsiklicheskih de los antidepresivos, también selectivo serotoninergicheskih de los antidepresivos) se realiza con la participación del isofermento CYP2D6 del sistema tsitohromov del hígado. La recepción simultánea de los preparados, que vía básica de la biotransformación es el metabolismo con la participación del isofermento СYP2D6, y de las dosis terapéuticas, que tienen el intervalo pequeñas, (tales como propafenon, karbamazepin, tritsiklicheskie los antidepresivos), sigue pasar con el uso de las dosis mínimas terapéuticas. Antepuesto, es aplicable también en caso de que ha pasado menos de 5 semanas después de la anulación fluoksetina.
Los anticoagulantes indirectos y otros preparados que influyen sobre el sistema que plega de la sangre (Nesteroidnye antiinflamatorio los medios, el ácido acetilsalicílico). Se sabe sobre el cambio antikoagulyantnogo las acciones (por los índices de laboratorio y/o las manifestaciones clínicas) sin tendencia cualquiera general característica, pero con la probabilidad del reforzamiento de las hemorragias a la recepción simultánea fluoksetina y los anticoagulantes orales. El estado funcional del sistema que plega de la sangre a los pacientes que reciben varfarin, debe escrupulosamente ser controlado al destino y la anulación fluoksetina.
La terapia electroconvulsiva (EST). Hay unos mensajes raros del aumento de la duración de los calambres los pacientes que aceptan fluoksetin y que reciben EST, en relación a esto se recomienda observar la precaución.
El alcohol. En las investigaciones experimentales fluoksetin no contribuía al aumento de la concentración del alcohol en la sangre, también el reforzamiento de los efectos del alcohol. Sin embargo la recepción SIOZS simultánea y el alcohol no es recomendable.
Los medios en base a la planta Hypericum perforatum. Como conforme a y a otros SIOZS, es posible el desarrollo farmakodinamicheskogo las interacciones entre fluoksetinom y los medios en base a la planta Hypericum perforatum que puede llevar al reforzamiento de la acción indeseable.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad;
- La recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) y durante 14 días después de su anulación;
- La recepción simultánea tioridazina (y durante 5 semanas después de la anulación fluoksetina), pimozida;
- La insuficiencia de hígado;
- La insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas);
- La atonía de la vejiga;
- zakrytougolnaya el glaucoma;
- La hiperplasia predstatelnoy zhelezy;
- El embarazo;
- El período de la lactación;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución:
El riesgo de suicidio: a las depresiones hay una probabilidad de las tentativas de suicidio, que pueden conservarse antes de la remisión resistente. Los casos separados de los pensamientos de suicidio y la conducta de suicidio eran descritos en el fondo de la terapia fluoksetinom o poco tiempo después de su terminación, como la acción de otros preparados de la acción (antidepresivos) próxima farmacológica. Es necesario la observación escrupulosa de los pacientes que se refieren al grupo del riesgo. Los médicos deben convencer a los pacientes inmediatamente informar sobre cualesquiera pensamientos y los sentimientos que molestan.
Los ataques epilépticos: tanto como en caso de otros antidepresivos, fluoksetin debe fijar con la precaución por el enfermo, cerca de que se notaban antes los ataques epilépticos.
giponatriemiya: se notaban los casos giponatriemii (en algunos casos el nivel del sodio en el suero de la sangre era menos de software de mmol/l). En general los casos semejantes se notaban a los enfermos de edad avanzada y a los enfermos que recibían los diuréticos a consecuencia de la reducción del volumen de la sangre que circula.
El control Glikemichesky: a enfermo de la diabetes durante el tratamiento fluoksetinom se notaba la hipoglicemia, y después de la anulación del preparado se desarrollaba la hiperglicemia. En el comienzo o después de la terminación del tratamiento fluoksetinom puede ser necesaria la corrección de las dosis de la insulina y/o gipoglikemicheskih de los preparados para la recepción dentro.
La insuficiencia de hígado/renal: fluoksetin se somete al metabolismo intenso en el hígado y desaparece por los riñones. A los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado se recomienda fijar las dosis más bajas fluoksetina, o fijar el preparado un día sí y otro no. A la recepción fluoksetina en la dosis de 20 mg/sut a lo largo de dos meses por los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina <10 ml/minas), que tiene necesidad de la hemodiálisis, no eran revelados las diferencias de la concentración fluoksetina y norfluoksetina en el plasma de la sangre de las personas sanas que tienen la función normal de los riñones.

La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho:
Fluoksetin puede ponerse durante el embarazo a condición de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo posible para el fruto.
La alimentación de pecho: fluoksetin desaparecer con la leche materna debe manifestar, por consiguiente, la precaución al destino fluoksetina a las madres que da de comer.
El parto: el impacto fluoksetina al proceso de los géneros a la persona no es conocido.

La sobredosis:

Las manifestaciones básicas de la sobredosis incluían el reforzamiento de los efectos secundarios, el calambre, la somnolencia, la náusea, la taquicardia y el vómito.
Otras manifestaciones serias, sobre que se comunicaba a la sobredosis fluoksetina (como aislado, y en la combinación con otros preparados), incluían a quien, el delirio, el alargamiento del intervalo QT y zheludochkovuyu tahiaritmiyu, incluso el centelleo-temblor de los ventrículos y la parada del corazón, el descenso de la presión arterial, el desmayo, la manía, pireksiyu, el estupor y el estado semejante maligno neyrolepticheskomu al síndrome.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 4 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 20 mg.
Por 10 o 15 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 2 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 cápsulas o por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh de los embalajes по15 de las cápsulas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.