Diroton

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:
1 pastilla contiene:
2,5 mg lizinoprila (en forma de 2,72 mg lizinoprila del dihidrato)
5 mg lizinoprila (en forma de 5,44 mg lizinoprila del dihidrato)
10 mg lizinoprila (en forma de 10,89 mg lizinoprila del dihidrato)
20 mg lizinoprila (en forma de 21,77 mg lizinoprila del dihidrato)

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, el talco, mannitol. El almidón de maíz, el calcio del hidrofosfato el dihidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor APF, reduce la formación de la angiotensina II de la angiotensina I. El descenso del contenido de la angiotensina II conduce a la reducción directa de la separación de la aldosterona.
Reduce la degradación bradikinina y aumenta la síntesis prostaglandinov. Baja la resistencia general periférica vascular, la presión (INFIERNO) arterial, el precargamento, la presión en los capilares neumónicos, llama el aumento del volumen momentáneo de la sangre y el aumento de la tolerancia a los cargamentos a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica. Extiende las arterias en gran medida, que la vena. Algunos efectos se explican por la influencia sobre de tela renin-angiotenzinovye los sistemas. A la aplicación larga se disminuye la expresividad de la hipertrofia del miocardo y las paredes de las arterias rezistivnogo del tipo. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo. Los inhibidores APF alargan la esperanza de vida a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica, disminuyen la progresión de la disfunción del ventrículo izquierdo a los enfermos que han llevado el infarto del miocardo sin manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca. El comienzo gipotenzivnogo las acciones - en 1 h. El efecto máximo se observa en 6-7 h. La acción gipotenzivnoe se conserva durante 24 h. La duración del efecto depende también de la cantidad de la dosis.
A la hipertensión arterial el efecto se nota en los primeros días después del comienzo del tratamiento, la acción estable se desarrolla en 1-2 meses.
A la anulación aguda del preparado no se observa el aumento expresado el INFIERNO.
Además del descenso el INFIERNO lizinopril reduce albuminuriyu. A los enfermos con la hiperglicemia contribuye a la normalización de la función estropeado glomerulyarnogo endoteliya.
Lizinopril no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes y no lleva al aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

Farmakokinetika. Después de la recepción lizinoprila dentro la concentración máxima en el suero de la sangre es alcanzada en 7 h. Comunica con flojamente los proteínas del plasma de la sangre. La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera baja. El grado medio de la absorción lizinoprila compone cerca de 25 %, a considerable interindividual variabelnosti (6 60 %). La comida no influye sobre la absorción lizinoprila. Lizinopril no se somete al metabolismo y desaparece en el tipo no cambiado exclusivamente por los riñones. Después de la recepción repetida el período eficaz de la semideducción lizinoprila compone 12 h.
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica la absorción y el claro lizinoprila son bajadas.
La infracción de la función de los riñones lleva al aumento AUC (el área bajo la curva «la concentración en el plasma - el tiempo») y el período de la semideducción lizinoprila, pero estos cambios se hacen es clínico significativo solamente entonces, cuando la velocidad klubochkovoy las filtraciones se disminuye más abajo de 30 ml/minutos
A los pacientes de la edad avanzada la concentración del preparado en el plasma de la sangre y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" en 2 veces más que a los pacientes de la edad joven.
Lizinopril desaparece del organismo por medio de la hemodiálisis.

Las indicaciones:

- Essentsialnaya y renovaskulyarnaya la hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenziviymi por los medios).
- La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada).
- Al infarto agudo del miocardo con los índices estables de la hemodinámica en las primeras 24 h como parte de la terapia combinada para la profiláctica de la disfunción del ventrículo izquierdo y la insuficiencia cardíaca.
- Diabético nefropatiya (el descenso albuminurii a insulinzavisimyh de los enfermos con normal el INFIERNO e insulinnezavisimyh de los enfermos con la hipertensión arterial).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día, independientemente de la recepción de la comida, preferentemente al mismo tiempo.
La hipertensión essentsialnaya
La dosis recomendada inicial para los enfermos que no aceptan antigipertenzivnyh los medios, 1 pastilla por 10 mg en el día. La dosis regular que apoya compone 1 pastilla por 20 mg en el día; en zavisismosti de los índices el INFIERNO la dosis posible es aumentado a environ 40 mg/día. La dosis máxima diaria de 40 mg/día. Con el aumento de la dosis debe tomar en consideración que para la manifestación completa gipotenzivnogo del efecto son necesarias 2-4 semanas. Si el efecto terapéutico es insuficiente, debe completar la terapia con otra antigipertenzivnym por el medio.

Al enfermos que acepta los medios diuréticos, en 2-3 días antes del comienzo de la terapia por el preparado de Dirotony debe cesar la recepción de los medios diuréticos. En casos de que esto es imposible, la dosis inicial del preparado de Dirotony no debe superar 5 mg/día, se recomienda abastecer además la observación médica del enfermo después de la recepción de la primera dosis, porque es posible el desarrollo de la hipotensión sintomática arterial (la acción máxima se manifiesta en 6 h después de la recepción del preparado).

La hipertensión renovaskulyarnaya y otros estados vinculados a la actividad subida la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema. La dosis recomendada inicial compone 2,5-5 mg/sutkn bajo el control intensivo médico (el control el INFIERNO, la función de los riñones, el contenido del potasio en el suero de la sangre). La dosis Podderzhivayushuyu, continuando el control riguroso médico, debe determinar depende de la dinámica el INFIERNO.

La insuficiencia renal
Ya que la deducción lizinoprila se realiza a través de los riñones, la dosis inicial del preparado de Dirotony depende de los índices KK: a KK 30-70 ml/minas - 5-10 mg/día, a KK 10-30 ml/minas - 2.5-5 mg/día, menos 10 ml/minutos incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis - 2,5 mg/día. La dosis que apoya depende del efecto clínico y se forma a la medida regular de los índices de la función de los riñones, la concentración del potasio y el sodio en la sangre.

La insuficiencia cardíaca crónica
La dosis inicial diaria del preparado de Dirotony igual de 2,5 mg, es posible poco a poco aumentar en 3-5 días hasta la dosis regular, diaria que apoya de 5-20 mg. La dosis no debe superar la dosis máxima diaria de 20 mg. A la aplicación simultánea con los diuréticos preliminarmente, en la medida de lo posible, la dosis del diurético debe bajar.
Antes de comenzar el tratamiento por el preparado de Dirotony y más tarde, durante el tratamiento debe regularmente controlar la presión arterial, la función de los riñones, el contenido del potasio y el sodio en la sangre para evitar el desarrollo de la hipotensión arterial y la infracción, vinculada a ella, de la función de los riñones.

Diabético nefropatiya
La dosis diaria a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes con la presión normal arterial compone 10 mg de un golpe. En caso de necesidad la dosis puede ser aumentada hasta 20 mg de 1 vez en el día para el descenso de la presión diastólica arterial hasta 75 mm hg, medido en la posición estando.
La selección de la dosis para los enfermos con insulinzavisimym por la diabetes, que sufren de la hipertensión arterial, se realiza por el esquema arriba indicado, sin embargo óptimo diastólico el INFIERNO debe ser más abajo de 90 mm hg

El infarto agudo del miocardo
En caso de la aplicación del preparado de Dirotony en el primer día después del infarto del miocardo, la dosis inicial del preparado compone 5 mg, al segundo día fijan repetidamente 5 mg, al tercer día - 10 mg, en lo sucesivo la dosis que apoya componen 10 mg en el día. A los enfermos con el infarto agudo del miocardo el preparado aplicar no menos 6 semanas.
A bajo sistolicheskom la presión arterial (menos de 120 mm hg) comienzan el tratamiento de la dosis baja (2,5 mg/día). En caso del desarrollo de la hipotensión arterial, cuando sistolicheskoe la presión arterial menos de 100 mm hg, bajan la dosis que apoya hasta 5 mg/día, es temporalmente posible fijar en caso de necesidad por 2,5 mg/día.
En caso del descenso largo expresado el INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 90 mm hg más 1) es necesario cesar el tratamiento por el preparado.

Los rasgos de la aplicación:

El descenso expresado al INFIERNO más a menudo surge al descenso del volumen de la sangre que circula, llamado por la terapia por los diuréticos, la reducción de la cantidad de la sal en la comida, la dialisis, la diarrea o el vómito. A enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica con la insuficiencia simultánea renal o sin ella, probablemente descenso expresado al INFIERNO. Se revela más a menudo a los enfermos con la fase pesada de la insuficiencia cardíaca crónica, como la consecuencia de la aplicación de las dosis grandes de los diuréticos, giponatriemii o la función violada de los riñones. A tales enfermos es necesario comenzar el tratamiento bajo el control riguroso del médico (con la precaución pasar la selección de la dosis del preparado y los diuréticos). Es necesario seguir las reglas semejantes al destino enfermo ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnoy por la insuficiencia, cerca de que el INFIERNO puede llevar el descenso agudo al infarto del miocardo o la hemorragia cerebral. Tranzitornaya la hipotensión arterial no es la contraindicación para la recepción de la dosis siguiente del preparado. Antes del comienzo del tratamiento, en la medida de lo posible, debe normalizar la concentración del sodio y/o completar el volumen de la sangre que circula, escrupulosamente controlar la acción de la dosis inicial del preparado al enfermo. El tratamiento de la hipotensión sintomática arterial consiste del mantenimiento del régimen de cama y, en caso de necesidad, v/v las introducciones del líquido (infuziya de la solución fisiológica). La hipotensión pasajera arterial no es la contraindicación para el tratamiento por el preparado de Dirotony puede ser necesaria, sin embargo, su anulación temporal, o el descenso de la dosis.

El tratamiento por el preparado de Dirotony es contraindicado en el caso kardiogennogo del choque y al infarto agudo del miocardo, si el destino vazodilatatora puede esencialmente empeorar los índices de la hemodinámica, por ejemplo, cuando sistolicheskoe el INFIERNO no supera 100 mm hg
A los enfermos con el infarto agudo del miocardo el descenso de la función de los riñones (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre más de 177 mkmol/l y/o proteinuriya más de 500 mg/24) son la contraindicación para la aplicación del preparado de Dirotony. En caso del desarrollo de la insuficiencia renal durante el tratamiento lizinoprilom (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre más de 265 mkmol/l o superan dos veces el nivel inicial), el médico debe solucionar el problema de la necesidad del cese del tratamiento.

A la estenosis bilateral de las arterias renales y la estenosis de la arteria renal del único riñón, también a giponatriemii y/nli el descenso del volumen de la sangre que circula o la insuficiencia de la circulación de la sangre la hipotensión arterial llamada por la recepción del preparado por Dirotony, puede llevar al descenso de la función de los riñones con el desarrollo ulterior convertible (después de la anulación del preparado) la insuficiencia aguda renal. El aumento pequeño temporal de la concentración de la urea en la sangre y la creatinina puede observarse en los casos de la función violada de los riñones, especialmente en el fondo al mismo tiempo el tratamiento pasado por los diuréticos. En los casos del descenso considerable de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) son necesarios la precaución y el control de la función renal.

El hinchazón Angionevrotichesky de la persona, las extremidades, los labios. La lengua, la epiglotis y/o la laringe se notaba raramente a los enfermos, que curaban por los inhibidores APF, incluso el preparado de Dirotony, que puede surgir en cualquier período del tratamiento. En este caso es necesario lo más rápidamente posible cesar el tratamiento por el preparado de Dirotony y por el enfermo establecer la observación hasta completo regressii de los síntomas. En casos de que ha surgido el hinchazón solamente la persona y los labios, el estado más a menudo pasa sin tratamiento, sin embargo, probablemente el destino de los medios antihistamínicos. El hinchazón Angionevrotichesky con el hinchazón de la laringe puede ser fatal. Cuando son abarcadas las lengua, la epiglotis o la laringe puede pasar la obstrucción de las vías respiratorias, por eso es necesario inmediatamente pasar la terapia correspondiente (0,3-0,5 ml de la solución epinefrina (la adrenalina) 1:1000 subcutáneamente, la introducción glyukokortikostiroidov. Los preparados antihistamínicos) y/o la medida del mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias.
A los enfermos, cerca de que en la anamnesia era ya angionevrotichesky el hinchazón no vinculado al tratamiento anterior por los inhibidores APF, puede ser subido el riesgo de su desarrollo durante el tratamiento por el inhibidor APF (también cm. La sección de "la Contraindicación").
La reacción anafiláctica es notada y a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis con el uso vysokoprotochnyh dializnyh de las membranas (AN69®), que al mismo tiempo aceptan Dirotony. En tales casos es necesario examinar la posibilidad de la aplicación de otro tipo de la membrana para la dialisis u otro antigipertenziviogo los medios.
En algunos casos la desensibilización contra los alérgenos de los artrópodos el tratamiento se acompañaba de los inhibidores APF de las reacciones de la sensibilidad excesiva. Semejante es posible evitar, si preliminarmente temporalmente interrumpir la recepción de los inhibidores APF.

A los enfermos a la intervención extensa quirúrgica o durante la realización de la anestesia general los inhibidores APF (en particular, lizinopril) pueden bloquear la formación de la angiotensina II. El descenso el INFIERNO. Juntado a este mecanismo de la acción, es corregido por el aumento del volumen de la sangre que circula. Ante la intervención quirúrgica (incluso la estomatología) es necesario advertir al médico-anestesiólogo de la aplicación del preparado de Dirotony.

La aplicación de las dosis recomendadas del preparado puede acompañarse de los enfermos de la edad avanzada del aumento de la concentración lizinoprila en la sangre, por eso la selección de la dosis exige la atención especial y se realiza depende de la función de los riñones y el INFIERNO del enfermo.
Al mismo tiempo. A los pacientes de edad avanzada y jóvenes antigipertenzivnyy el efecto del preparado de Dirotony es expresado del mismo modo.

A la aplicación de los inhibidores APF se notaba la tos. La tos seco, largo, que desaparece después del cese del tratamiento por los inhibidores APF. Al diagnóstico diferencial de la tos, es necesario tomar en consideración y la tos llamada por la aplicación de los inhibidores APF.

En algunos casos se notaba la hipercaliemía. Los factores del riesgo para el desarrollo de la hipercaliemía incluyen la insuficiencia renal, la diabetes, la recepción de los preparados del potasio o los preparados que llaman el aumento del contenido del potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina), especialmente a los enfermos con la función violada de los riñones. Durante el tratamiento por el preparado es necesario el control regular en el plasma de la sangre de los iones del potasio, la glucosa, la urea, los lípidos.

Durante el tratamiento no es recomendable emplear las bebidas alcohólicas, puesto que el alcohol refuerza gipotenzivnoe la acción del preparado.

Debe observar la precaución a la ejecución de los ejercicios físicos, el tiempo caluroso (el riesgo del desarrollo de la deshidratación y el descenso excesivo el INFIERNO por el descenso del volumen de la sangre que circula).

Ya que no es posible excluir el riesgo potencial del surgimiento de la agranulacitosis, es necesario el control periódico del cuadro de la sangre.

Los efectos secundarios:

Más a menudo los efectos secundarios que se encuentran: el vértigo, el dolor de cabeza (cerca de 5-6 % de los enfermos), la debilidad, la diarrea, la tos seca (3 %), la náusea, el vómito, ortostaticheskaya la hipotensión, la eflorescencia de la piel, el dolor en el pecho (1-3 %).
La frecuencia de otras reacciones secundarias menos de 1 %:

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso expresado al INFIERNO, el dolor en el pecho, es raro - ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia, la bradicardia, la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, el infarto del miocardo.
Por parte de la carretera digestiva: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la diarrea, la dispepsia, la anorexia, la infracción del gusto, la pancreatitis, la hepatitis (gepatotsellyulyarnyy y holestatichesky), la ictericia (gepatotsellyulyarnaya u holestaticheskaya).

Por parte de las epidermis: la mariposa de la ortiga, la hidradenitis subida, la fotosensibilización, el picor de la piel, la caída de los cabello.
Por parte del sistema nervioso central: la labilidad del humor, la infracción de la concentración de la atención, parestezii, la fatiga excesiva, la somnolencia, las sacudidas convulsivas de los músculos de las extremidades y los labios, es raro - el síndrome asténico, la confusión de la conciencia.
Por parte del sistema respiratorio: dispnoe, la tos seca, bronhospazm, apnoe.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, neytropeniya, la agranulacitosis, la anemia (el descenso de la concentración de la hemoglobina, el hematocrito, eritrotsitopeniya).
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón de la persona, las extremidades, los labios, la lengua, la epiglotis y/o la laringe, intestinalnyy angionevrotichesky el hinchazón, vaskulit, las reacciones positivas en antinuklearnye los anticuerpos, el aumento SOE, eozinofiliya.
En los casos muy raros - intersticial angionevrotichesky el hinchazón (el hinchazón de la tela intersticial fácil sin salida transsudata en el claro de los alvéolos).

Por parte del sistema urogenital: la uremia, oliguriya, la anuria, la infracción de la función de los riñones, la insuficiencia aguda renal, el descenso de la potencia.
Los índices de laboratorio: la hipercaliemía y/o la hipocaliemía, giponatriemiya, gipomagniemiya, gipohloremiya, giperkaltsiemiya. giperurikemiya, el aumento de la concentración de la urea y la creatinina en el plasma de la sangre, giperbilirubinemiya, la hipercolesteremia, gipertriglitseridemiya, el descenso de la tolerancia a la glucosa, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, al tratamiento largo probablemente descenso pequeño de la hemoglobina y hematocrito, en algunos casos agranulacitosis.
Otros: artralgiya, la artritis, mialgiya, la fiebre, la agudización de la gota.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolakton, triamteren, amilorid), los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal que contienen el potasio - sube el riesgo del desarrollo giprekaliemiya, especialmente a los enfermos con la función violada de los riñones. Por eso se puede juntamente fijarlos solamente en base a la decisión individual del médico al control regular del contenido del potasio en el suero de la sangre y la función de los riñones.
A la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, los diuréticos y otros gipotenzivnymi por los medios se observa el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones del preparado.

A la aplicación simultánea de los inhibidores APF y los preparados del oro (el sodio aurotiomalat) intravenosamente, es descrito simptomokompleks, que incluye la hiperhemia de la persona, la náusea, el vómito y la hipotensión arterial.
A la aplicación simultánea con vazodilatatorami, barbituratami, fenotiazinami, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, el etanol - el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones del preparado.
A la aplicación simultánea con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) (incluido los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2), los estrógenos, también adrenostimulyatorami - el descenso antigipertenzivnogo las acciones lizinoprila.
A la aplicación simultánea con los preparados del litio - la demora de la deducción del litio del organismo (el reforzamiento kardiotoksicheskogo y neyrotoksicheskogo las acciones del litio).
A la aplicación simultánea con antatsidami y kolestiraminom - el descenso de la absorción en el tracto intestinal.

El preparado refuerza neyrotoksichiost salitsilatov, debilita la acción gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, norepinefrina, epinefrina y los preparados antipodágricos, refuerza los efectos (incluso colateral) cordial glikozidov, la acción periférico miorelaksantov, reduce la deducción hinidina.
Reduce el efecto peroralnyh de los anticonseptivos. A la recepción simultánea metildopy sube el riesgo del desarrollo de la hemólisis.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a lizinoprilu y otros componentes del preparado, angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia incluso, vinculado a la aplicación de los inhibidores APF, idiopático angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón hereditario de Kvinke, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO, la sequedad en la boca, la somnolencia, la demora de la evacuación urinaria, la cerradura, la inquietud, la irritabilidad subida.
El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo, el dar al enfermo de la posición horizontal con los pies levantados, la completación del volumen de la sangre que circula (OTSK) - la introducción intravenosa plazmozameschayuschih de las soluciones, la terapia sintomática, el control de las funciones de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, OTSK, la urea, la creatinina y los electrólitos en el suero de la sangre, también la diuresia. Lizinopril puede ser quitado del organismo por medio de la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con temperatura 15-30 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, 2,5 mg.
Por 14 pastillas en blistere AL/ПВХ. 1 o 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Las pastillas, 5 mg, 10мг y 20 mg.
Por 14 pastillas en blistere AL/ПВХ. 1, 2 o 4 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.