Ondansetron r-r d/in. 2 mg/ml por 2 ml, 4 ml №5

Las características generales. La composición:

Que funcionan la sustancia: ondancetron; 1 ml de la solución contiene 2 mg ondansetrona (en forma del dihidrato del hidrocloruro); las sustancias auxiliares: el ácido de limón el monohidrato, el sodio tsitrat, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones. Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente incoloro.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ondansetron – enérgico vysokoselektivnyy el antagonista 5НТ3 (serotoninovyh) de los receptores. El preparado advierte o elimina la náusea y el vómitos llamado por la quimioterapia citotóxica y/o la actinoterapia, también la náusea postoperacional y el vómito. El mecanismo de la acción de Ondansetrona hasta el fin no es aclarado. Probablemente, el preparado bloquea el surgimiento del reflejo vomitivo, revelando la acción antagonista acerca de los 5NT3-receptores, que localizan en las neuronas periférico, así como el sistema nervioso central. El preparado no reduce la actividad ideomotor del paciente y no presta sedativnogo el efecto.

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 10 minutos. El volumen de la distribución después de parenteralnogo las introducciones a los adultos compone 140 l. La parte básica de la dosis introducida se somete al metabolismo en el hígado. Con la orina en el tipo no cambiado desaparecen menos de 5 % del preparado. El período de la semideducción – son aproximadas 3 horas (a los enfermos de la edad avanzada - 5 horas). La atadura con los proteínas del plasma – 70-76 %.
A los pacientes con la insuficiencia renal del grado moderado (el claro de la creatinina de 15-60 ml/minas) se disminuyen el claro de sistema, así como el volumen de la distribución de Ondansetrona, el resultado de que es insignificante y es clínico el aumento insignificante del período de la semideducción del preparado. Farmakokinetika Ondansetrona no se cambia prácticamente a los pacientes con la insuficiencia renal del grado pesado, que se encuentran en crónico gemodialeze (las investigaciones eran pasadas en la interrupción entre las sesiones de la hemodiálisis). A los pacientes con la insuficiencia crónica de hígado del grado pesado el claro de sistema de Ondansetrona se disminuye visiblemente con el aumento del período de la semideducción (15-32 horas).

Las indicaciones:

El tratamiento de la náusea y el vómito, llamado citotóxico por la quimioterapia y la actinoterapia.
La profiláctica y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se puede introducir el preparado intravenosamente por medio de la inyección desechable lenta o por medio de corta duración (durante 15 minas) infuzii.
Los adultos.
La quimioterapia emetogennaya y la actinoterapia.
La dosis recomendada intravenosa o intramuscular de Ondansetrona – 8 mg, en forma de la inyección lenta, directamente ante el tratamiento.
Para la prevención de los ataques del vómito avanzado o diferido después de las primeras 24 h es necesario continuar la aplicación del preparado en forma de las pastillas por 8 mg dos veces en el día durante 5 días ulteriores después de la terminación del curso de la terapia antioncótica.
La quimioterapia vysokoemetogennaya.
A los pacientes que recibe vysokoemetogennuyu la quimioterapia (por ejemplo, las altas dosis tsisplatina), Ondansetron puede ser fijado en forma de la dosis desechable de 8 mg, intravenosamente o intramuscularmente, directamente ante la quimioterapia. Las dosis más de 8 mg (hasta 32 mg) pueden aplicarse solamente en forma de intravenoso infuzii a 50-100 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro u otro disolvente correspondiente (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»); infuziya debe durar no menos 15 minutos.
Es alternativo 8 mg de Ondansetrona pueden ser introducidos en forma de la inyección lenta intravenosa o intramuscular, directamente ante la quimioterapia, con la introducción ulterior de dos veces intravenosa o intramuscular de 8 mg en 2 y 4 horas o constante infuziey 1 mg/hora durante 24 horas.
La eficiencia de Ondansetrona a vysokoemetogennoy de la quimioterapia puede ser subida por la introducción adicional desechable intravenosa deksametazona del sodio del fosfato en la dosis de 20 mg, ante la quimioterapia.
Para la prevención de los ataques del vómito avanzado o diferido después de las primeras 24 h es necesario continuar la aplicación del preparado en forma de las pastillas por 8 mg dos veces en el día durante 5 días ulteriores después de la terminación del curso de la terapia antioncótica.
Los niños (de edad de 4 años).
A los niños de edad de 4 años Ondansetron en la dosis de 5 mg / м2 las superficies del cuerpo puede ser fijado en forma de la inyección desechable intravenosa, directamente ante la quimioterapia, con la aplicación ulterior de las pastillas de Ondansetrona en 12 horas. La aplicación peroralnoe puede durar todavía 5 días después de la terminación del curso del tratamiento.
Los enfermos de la edad avanzada.
Ondansetron se transporta bien por los pacientes mayor 65 años, independientemente de la dosis, la frecuencia y la vía de la introducción del preparado.
La náusea postoperacional y el vómito.
Los adultos.
Para la profiláctica de la náusea postoperacional y el vómito la dosis recomendada de Ondansetrona compone 4 mg, en forma de la inyección desechable intramuscular o lenta intravenosa durante la introducción en la narcosis.
Para el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito la dosis recomendada sencilla de Ondansetrona compone 4 mg en forma de la inyección intramuscular o lenta intravenosa.
Los niños.
Para la profiláctica y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito a los niños, que operan bajo la anestesia general, se puede introducir Ondansetron en la dosis de 0,1 mg/kg de la masa del cuerpo (máximamente – hasta 4 mg) en forma de la inyección lenta intravenosa hasta, en el tiempo, después de la introducción en la narcosis o después de la operación.
Los enfermos de la edad avanzada.
La experiencia de la aplicación de Ondansetrona para la profiláctica y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito a las personas de la edad avanzada es limitada, sin embargo el preparado se transporta bien por los enfermos mayor 65 años, que reciben la quimioterapia.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada. Ondansetron no es recomendable aplicar durante el embarazo.
A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la mamada.

Los niños. Aplican a los niños de edad de 4 años.
Las medidas especiales de la seguridad.
Al tratamiento de los pacientes con la manifestación de la hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos de los 5NT3-receptores se observaban las reacciones de la hipersensibilidad.
Ya que Ondansetron debilita la peristalsis del intestino, necesita la observación escrupulosa de los pacientes con los indicios podostroy la impracticabilidad del intestino durante su aplicación.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
No influye.

Los pacientes con la insuficiencia renal.
No hay necesidad del cambio del régimen de la dosificación o la vía del destino del preparado a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.
Los pacientes con la insuficiencia de hígado.
A los pacientes con las infracciones medias y pesadas de la función del hígado el claro de Ondansetrona baja considerablemente, y el período de la semideducción del suero de la sangre se aumenta. Para tales enfermos la dosis máxima diaria del preparado no debe superar 8 mg.

Los efectos secundarios:

Por la frecuencia del surgimiento son divididos en tales categorías: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, y <1/10), infrecuentemente (1/1 000 y <1/100), es raro (1/10 000 y <1/1 000), es muy raro (<1/10 000).
El sistema inmunitario.
Raramente: las reacciones de la hipersensibilidad del tipo inmediato (de fácil hasta el grado pesado), la anafilaxia.
El sistema nervioso.
Muy a menudo: el dolor de cabeza.
A menudo: los calambres, las infracciones motoras (incluso las reacciones extrapiramidales, tales como okulogirnyy la crisis, distonicheskie las reacciones y la disquinesia sin consecuencias resistentes clínicas).
Raramente: el vértigo durante la introducción rápida intravenosa del preparado.
Los desajustes por parte del órgano de la vista.
Raramente: bystroprohodyaschie los desajustes del ojo (el enturbiamiento en los ojos), principalmente durante la introducción intravenosa.
Muy raramente: bystroprohodyaschaya la ceguedad, principalmente durante la aplicación intravenosa. En la mayoría de los casos la ceguedad pasa durante 20 minutos.
El corazón.
Infrecuentemente: las arritmias, el dolor en el espacio cardíaco (con la depresión del segmento ST o sin ella), la bradicardia.
Los vasos.
A menudo: la sensación del calor o la congestión.
Infrecuentemente: la hipotensión arterial.
El sistema respiratorio y los órganos de la región torácica.
Infrecuentemente: el hipo.
El Tracto intestinal.
A menudo: la cerradura.
El sistema gepatobiliarnaya.
Infrecuentemente: el aumento sin síntomas de los índices de la función del hígado.
Estos casos se observan, principalmente, a los enfermos, que son curados por los preparados quimioterápicos que contienen tsisplatin.
Los desajustes generales.
A menudo: las reacciones locales en el campo de la introducción intravenosa.

La interacción con otros medios medicinales:

Ondansetron no acelera y no frena el metabolismo de otros preparados a la aplicación simultánea con él. Ondansetron no coopera con el alcohol, temazepamom, furosemidom, tramadolom y propofolom.
Ondansetron metaboliziruetsya por los fermentos del citocromo Р-459 del hígado: CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2. Gracias a una variedad de los fermentos del metabolismo de Ondansetrona el frenaje o el descenso de la actividad de un de ellos (por ejemplo, el déficit CYP2D6 genético) en las condiciones regulares es compensado por otros fermentos y no influirá o el impacto al claro general de la creatinina será insignificante.
Fenitoin, karbamazepin y rifampitsin:
A los pacientes, que son curados por los inductores CYP3A4 potenciales, el claro de Ondansetrona se aumenta su concentración en la sangre se disminuye.
Tramadol:
Según la cantidad pequeña de las investigaciones clínicas, Ondansetron puede bajar analgetichesky el efecto tramadola.
La interacción con otros líquidos para las inyecciones intravenosas.
Es necesario preparar las soluciones para la inyección intravenosa directamente ante infuziey. Pero es establecido que la solución de Ondasetrona conserva la firmeza durante 7 días a la temperatura interior (hasta 25 °s) a la luz del día o en el refrigerador a la disolución en tales ambientes: el sodio el cloruro 0,9 %, la glucosa de 5 %, mannitol 10 %, la solución de Ringera, el potasio el cloruro de 0,3 % y el sodio el cloruro de 0,9 %, el potasio el cloruro 0,3 % y la glucosa de 5 %.
Es establecido que Ondansetron conserva la estabilidad también al uso de los frascos de polietileno y de cristal. Era mostrado que Ondansetron criado de 0,9 % por el cloruro del sodio o 5 % por la glucosa, conserva la estabilidad en polipropilenovyh las jeringas. Es demostrado también que la estabilidad en polipropilenovyh las jeringas se conserva al cultivo de Ondansetrona por otras soluciones recomendadas.
A la necesidad del almacenaje largo del preparado la disolución debe ser pasada en las condiciones correspondientes asépticas.

La interacción con otros preparados.
Ondansetron puede ser fijado en forma de intravenoso infuzii con la velocidad de 1 mg/hora. A través de
Y-semejante in'ektor junto con Ondansetronom a la concentración de Ondansetrona de 16 hasta 160 mkg/ml (es decir se puede introducir 8 mg/500 de ml o 8 mg/50 de ml respectivamente):
- tsisplatin en la concentración hasta 0,48 mg/ml, durante 1-8 horas;
- 5-ftoruratsil en la concentración hasta 0,8 mg/ml (por ejemplo, 2,4 g en 3 l o 400 mg en 500 ml) con la velocidad no más 20 ml/hora. Una más alta concentración 5-ftoruratsila puede llamar pretsipitatsiyu Ondansetrona. La solución para infuzy 5-ftoruratsila puede contener hasta 0,045 % del cloruro del magnesio en adición a otros agregados, que son compatibles;
- karboplatin en la concentración de 0,18 mg/ml hasta 9,9 mg/ml (por ejemplo, de 90 g en 500 ml hasta 990 mg en 100 ml) durante 10–60 minutos;
- etopozid en la concentración de 0,14 mg/ml hasta 0,25 mg/ml (por ejemplo, de 72 mg en 500 ml hasta 250 mg en 1) durante 30–60 minutos;
- tseftazidim en la dosificación de 250 mg hasta 2 g, criado en el agua para las inyecciones (por ejemplo, 2,5 ml a 250 mg o 10 ml en 2 g tseftazidima), en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
- tsiklofosfamid en la dosificación de 100 mg hasta 1 g, criado en el agua para las inyecciones (5 ml a 100 mg tsiklofosfamida), en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
- doksorubitsin en la dosificación de 10 mg hasta 100 mg, criado en el agua para las inyecciones (5 ml a 10 mg doksorubitsina), en forma de intravenoso bolyusnoy las inyecciones durante 5 minutos;
- deksametazon en la dosificación de 20 mg, en forma de la inyección lenta intravenosa durante 2-5 minutos (a la introducción simultánea de 8 mg o 32 mg de Ondansetrona disuelto en 50-100 ml in'ektsionnogo de la solución), durante aproximadamente 15 minutos. Ya que los preparados dados son compatibles, se puede introducirlos a través de un cuentagotas, además en la solución de la concentración deksametazona del fosfato (en forma de la sal de sodio) compondrán de 32 mkg hasta 2,5 mg en 1 ml, y Ondansetrona - de 8 mkg hasta 1 mg en 1 ml.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a cualesquiera componentes del preparado. El embarazo y el período de la mamada. La edad infantil hasta 4 años.

La sobredosis:

Los datos sobre la sobredosis de Ondansetrona no basta. En la mayoría de los casos los síntomas parecido en descrito a los pacientes, por que introducían las dosis recomendadas (cm. "Las reacciones secundarias"). Específico antidota contra el preparado no existe, por eso en los casos de la sobredosis debe aplicarse la terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 2 ml o 4 ml en las ampollas, por 5 ampollas en el paquete.