La heparina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5000 ED de la heparina en 1 ml de la solución.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La heparina es el anticoagulante de la acción directa. Comunica con antitrombinom III, llama konformatsionnye los cambios en su molécula y acelera kompleksirovanie antitrombina III con serinovymi proteazami los sistemas de la coagulación; es bloqueado en resultado trombin, la actividad fermentativa de los factores IX, X, XI, XII, plazmina y kallikreina. La acción Trombolitichesky la heparina no presta. La introducción en la sangre del preparado en las dosis pequeñas se acompaña del aumento insignificante e inconstante de la actividad fibrinolítica de la sangre; las dosis grandes de la heparina llaman, como regla, el frenaje fibrinoliza.

La heparina baja la viscosidad de la sangre, obstaculiza el desarrollo staza. La heparina es capaz sorbirovatsya de las superficies de las membranas endoteliya y los elementos de uniforme de la sangre, aumentando su carga negativa que obstaculiza la adhesión y la agregación trombotsitov, los eritrocitos, los leucocitos. Las moléculas de la heparina que tienen la afinidad baja con antitrombinom III, llaman el frenaje de la hiperplasia de los músculos llanos, también aplastan la activación lipoproteinlipazy, que obstaculizan el desarrollo de la aterosclerosis. La heparina posee protivoallergicheskim el efecto: vincula algunos componentes del sistema komplementa, bajando su actividad, obstaculiza la cooperación de los linfocitos y la formación immunoglobulinov, vincula la histamina, la serotonina. Oprime la actividad gialuronidazy. Presta débil sosudorasshiryayuschee la acción.

A los enfermos con IBS (en la combinación con el ácido acetilsalicílico) reduce el riesgo del desarrollo de las trombosis agudas de las arterias coronarias, el infarto del miocardo y la muerte súbita. Baja la frecuencia de los infartos repetidos y la letalidad de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo. En las altas dosis es eficaz a emboliyah de los vasos neumónicos y la trombosis venosa, en pequeño – para la profiláctica venoso tromboemboly, incluido después de las operaciones quirúrgicas.

La heparina funciona rápidamente, pero es relativamente de corta duración. A la introducción intravenosa el enrollamiento de la sangre se disminuye casi en seguida, a intramuscular – a través de 15-30 minas, a la introducción hipodérmica – a través de 40 - 60 minas, después de la inhalación el efecto máximo se observa en un día; la duración antikoagulyatsionnogo del efecto, respectivamente, compone 4 5 h, 6 h, 8 h, 1 - 2 semanas, el efecto terapéutico (la prevención tromboobrazovaniya) se conserva considerablemente más largamente. El déficit antitrombina III en el plasma o en el lugar de la trombosis puede limitar antitrombotichesky el efecto de la heparina.

Farmakokinetika. A la introducción hipodérmica la bioaccesibilidad baja, Сmax es alcanzado a través de 2 - 4 h; Т1/2 compone 1 - 2 h. En el plasma la heparina se encuentra en general en el estado, vinculado a los proteínas; es capturado es intenso por las jaulas endoteliales mononuklearno-makrofagalnoy los sistemas, se concentra en el hígado y el bazo; al modo de inhalación de la introducción es absorbido por los macrófagos alveolares, endoteliem de los capilares, grande sanguíneo y los vasos linfáticos.

Se somete desulfatirovaniyu bajo el impacto N-desulfamidazy y geparinazy trombotsitov. Las moléculas desulfatirovannye bajo el impacto endoglikozidazy de los riñones se convierten en nizkomolekulyarnye los fragmentos. ekskretiruetsya por los riñones en el tipo metabolitov, y solamente a la introducción de las altas dosis es posible ekskretsiya en el tipo no cambiado. La heparina penentra mal a través de la placenta a consecuencia del peso grande molecular. No se separa con la leche materna.

Las indicaciones:

La estenocardia inestable, el infarto agudo del miocardo, tromboembolicheskie las complicaciones al infarto del miocardo, las operaciones sobre el corazón y los vasos sanguíneos, tromboemboliya de los vasos neumónicos y cerebrales, las tromboflebitis (la profiláctica y el tratamiento), el DVS-SÍNDROME, la profiláctica mikrotromboobrazovaniya y la infracción de la microcirculación, la trombosis de las venas renales, el síndrome gemolitiko-urémico, la arritmia vibrátil, mitralnye los defectos del corazón (la profiláctica tromboobrazovaniya), la endocarditis bacterial, glomerulonefrit, la nefritis lúpica, el reumatismo, la asma bronquial, la realización de los métodos extracorporales (extracorporal krovobraschenie a la operación en el corazón, gemosorbtsiya, la hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis, tsitaferez), la diuresia forzada, el lavado de los catéteres venosos.

El modo de la aplicación y la dosis:

La heparina introducen intravenosamente o intramuscularmente (todos 4 horas), subcutáneamente (todos 8—12 horas) y en forma de intraarterial infuzii, también el método elektroforeza. Al infarto agudo del miocardo en el primer día la primera dosis (10000—15000 ED) introducen intravenosamente, luego continúan la introducción fraccionada intravenosa o intramuscular del preparado en la dosis 40000 ED en el día, con la esperanza de que el tiempo del enrollamiento de la sangre en 2,5—3 veces supere las cantidades normales. A partir del 2 día, la dosis diaria compone 600 ED/KG del peso del enfermo (30000—60000 ED), así que el tiempo del enrollamiento de la sangre en 1,5—2 veces era más alto de la norma. El tratamiento por la heparina continúan durante 4—8 días. 1—2 días antes de la anulación de la heparina la dosis diaria bajan poco a poco (cada día en 5000—2500 ED a cada inyección sin aumento de los intervalos entre ellos) a la anulación completa del preparado, después de que pasan el tratamiento solamente por los anticoagulantes de la acción indirecta (neodikumarin, fenilin etc.) Que fijan desde 3—4 días del tratamiento.

Al uso de la heparina en la terapia compleja conservadora de la impracticabilidad aguda venosa o arterial comienzan de a gotas continuo intravenoso infuzii del preparado durante 3-5 día. La dosis diaria de la heparina (400—450 ED/KG) crían en 1200 ml de la solución isotónica del cloruro del sodio o la solución De Ringera-Lokka y trasvasan con la velocidad de 20 gotas por minuto. Luego la heparina introducen drobno en la dosis de 600 ED/KG en el día (por 100 ED/KG a una inyección). A la imposibilidad de la introducción intravenosa de la heparina, lo aplican intramuscularmente o subcutáneamente en la dosis de 600 ED/KG en el día. Geparinoterapiyu continúan 14—16 días. 3—4 días antes de la anulación de la heparina la dosis diaria bajan cada día en 2500—1250 ED a cada inyección sin aumento de los intervalos entre ellos. Después de la anulación del preparado pasan el tratamiento por los anticoagulantes de la acción indirecta, que fijan por el día antes del primer descenso de la dosis de la heparina.

Al tratamiento operativo de las enfermedades indicadas durante la operación directamente ante trombektomiey de las venas principales o justamente después emboltrombektomii de las arterias, la heparina introducen en la dosis de 100 ED/KG intravenosamente o vnutriarterialno. Luego, durante el primer 3—5 día del período postoperacional introducen la heparina intravenosamente kapelno con la velocidad de 20 gotas por minuto regionarno en la vena, de que era quitado el trombo, en la dosis de 200-250 ED/KG en el día o intravenosamente en la hemorragia general en la dosis de 300-400 ED/KG en el día. A partir de 4-6 días después de la operación, geparinoterapiyu pasan así como, como al tratamiento conservador. Después de las operaciones pasadas a propósito de la impracticabilidad aguda arterial, geparinoterapiyu continúan durante 10—12 día, y la reducción de la dosis de la heparina comienzan desde 6—7 días del tratamiento.

En la práctica oftalmológica la heparina usan a todos los tipos okklyuzii de los vasos de la envoltura reticular de los ojo, también a todos angioskleroticheskih y los procesos distróficos de la carretera vascular y la retina del ojo. A la impracticabilidad aguda de los vasos de la retina la primera dosis de la heparina (5000—10000 ED) introducen intravenosamente. Más la heparina aplican drobno intramuscularmente por 20000—40000 ED en el día. El tratamiento pasan en concordancia con el cuadro clínico de la enfermedad durante 2—7 días. Al segundo-tercer día probablemente la aplicación de la heparina en la combinación con los anticoagulantes de la acción indirecta.

A la transfusión de sangre directa la heparina introducen al donador en la dosis 7500—10000 ED intravenosamente.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario pasar el tratamiento por la heparina bajo el control escrupuloso del estado de la hemocoagulación. Las investigaciones del estado del enrollamiento de la sangre hacen: en el primer 7 día del tratamiento — no es más raro que 1 vez en 2 día, más 1 vez en 3 día; en el primer día el período postoperacional no son más raro 2 veces en el día, en los 2 y 3 días — no es más raro que 1 vez en el día. A la introducción fraccionada de la heparina de la prueba de la sangre para el análisis toman directamente ante la inyección del preparado.

El cese súbito geparinoterapii puede llevar a la activación rápida tromboticheskogo del proceso, por eso debe reducir la dosis de la heparina poco a poco con el destino simultáneo de los anticoagulantes de la acción indirecta. La excepción son los casos del surgimiento de las complicaciones pesadas hemorrágicas y el carácter insufrible individual de la heparina.

Las complicaciones hemorrágicas pueden surgir a cualquiera, incluso a giperkoagulyatsionnom el estado del enrollamiento de la sangre. A las medidas de la prevención de las complicaciones hemorrágicas se refieren: la aplicación de la heparina solamente en condiciones del hospital; la restricción de la cantidad de las inyecciones (hipodérmico e intramuscular), a excepción de las inyecciones de la heparina; el control escrupuloso del estado del enrollamiento de la sangre; a la revelación de la hipocoagulación que amenaza — el descenso inmediato de la dosis de la heparina sin aumento de los intervalos entre las inyecciones. Para evitar la formación de los hematomas en los lugares de las inyecciones más vale usar la metodología intravenosa de la introducción de la heparina.

Los efectos secundarios:

A la aplicación de la heparina pueden observarse el vértigo, los dolores de cabeza, la náusea, la anorexia, el vómito, alopetsiya, temprano (2—4 días del tratamiento) y avanzado (autoimmunnye) trombotsitopenii, las complicaciones hemorrágicas — la hemorragia en ZHKT o en la carretera urinaria, retroperitonealnye las hemorragias en los ovarios, las cápsulas suprarrenales (con el desarrollo agudo nadpochechenikovoy de la insuficiencia), la osteoporosis, kaltsifikatsiya de las telas suaves, la opresión de la síntesis de la aldosterona, el aumento del nivel transaminaz en la sangre, las reacciones alérgicas (la fiebre, vysypaniya, la asma bronquial, anafilaktoidnaya la reacción), la irritación local, el hematoma, el estado enfermizo a la introducción).

Al carácter insufrible individual y la aparición de las complicaciones alérgicas la heparina anulan inmediatamente y fijan desensibiliziruyuschie los medios. A la necesidad de la continuación antikoagulyantnoy las terapias aplican los anticoagulantes de la acción indirecta.

Depende del peso de la complicación hemorrágica que ha surgido debe o reducir la dosis de la heparina, o anularlo. Si después de la anulación de la heparina la hemorragia continúa, introducen intravenosamente el antagonista de la heparina — protaminsulfat (5 ml de 1 % de la solución). En caso necesario se puede repetir la introducción protaminsulfata.

La interacción con otros medios medicinales:

Los efectos de la heparina se refuerzan por el ácido acetilsalicílico, dekstranom, fenilbutazonom, ibuprofenom, indometatsinom, varfarinom, dikumarinom (sube el riesgo de las hemorragias), son debilitados — cordial glikozidami, tetratsiklinami, los preparados antihistamínicos, el ácido de nicotina, etakrinovoy por el ácido.

Las contraindicaciones:

La aplicación de la heparina es contraindicada al carácter insufrible individual y los estados siguientes: las hemorragias de cualquier localización, a excepción de la hemorragia que ha surgido en el suelo embolicheskogo del infarto fácil (hemoptisis) o los riñones (la hematuria); las diatesis hemorrágicas y otras enfermedades que se acompañan de la demora del enrollamiento de la sangre; la permeabilidad subida de los vasos, por ejemplo, a la enfermedad de Verlgofa; las hemorragias que repeten en la anamnesia independientemente de su localización; podostrom la endocarditis bacterial; las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones; las leucosis agudas y crónicas, las anemias aplásticas e hipoplásticas; el aneurismo que se ha desarrollado con agudeza del corazón; a la gangrena venosa.

El medio medicinal aplicarán con la precaución en los casos siguientes: a las derrotas ulcerosas y de tumor del tracto intestinal, la caquexia independientemente de su etiología, una alta presión arterial (son más altos 180/90 mm rt st), en próximo postoperacional y el puerperio durante el primer 3—8 día (a excepción de las operaciones sobre los vasos sanguíneos y cuando geparinoterapiya es necesaria según las indicaciones vitales).

El riesgo de las consecuencias desfavorables para las mujeres embarazadas a la aplicación de la heparina se conmueve de 10,4 % hasta 21 %. A la corriente normal del embarazo él compone 3,6 %. A la aplicación de la heparina el riesgo del fallecimiento y el parto prematuro compone 2,5 % y 6,8 % y es semejante al riesgo en la populación natural de la Consecuencia de la aplicación de la heparina durante el embarazo pueden incluir: las hemorragias, trombotsitopeniyu, la osteoporosis. El riesgo del desarrollo tromboembolicheskih de las complicaciones al embarazo, quitado por la aplicación de la heparina es más peligroso para la vida, por eso la aplicación de la heparina al embarazo es posible, pero sólo según las indicaciones rigurosas, bajo el control escrupuloso médico. La heparina no penentra a través de la placenta y el impacto colateral al fruto es poco probable. Es posible la aplicación durante la lactación (la alimentación de pecho) según las indicaciones.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones de 5000 ED/ML en los frascos de 5 ml en el embalaje №5