Pefloksatsin-akos
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: pefloksatsin 0,2 g o 0,4 las sustancias Auxiliares: el almidón de maíz, el almidón de patatas, polivinilpirrolidon, la lactosa, el calcio stearinovokislyy, la celulosa microcristallino, el talco; la envoltura (oksipropilmetiltsellyuloza, polietilenoksid 4000, el titán dioksid, 1,2 propilenglikol, el talco) u opadray.
Las propiedades farmacológicas:
El preparado protivomikrobnyy del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. Ejerce la influencia bactericida, bloqueando el ADN-girazu, viola replikatsiyu A-sub'edinitsy el ADN y RNK y la síntesis de los proteínas de las bacterias.
En la relación gramotritsatelnyh de las bacterias funciona a las jaulas que encuentran en la fase de reposo y las divisiones, en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias - solamente a las jaulas que se encuentran en el proceso mitoticheskogo de la división. Es estable a la acción β-laktamaz. Posee el espectro ancho de la acción.
El preparado es activo respecto a aerobio gramotritsatelnyh de las bacterias: Escherichia coli, Klebsiella spp., el indol-positivo y el indol-negativo Proteus spp. (Incluido Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; aerobio grampolozhitelnyh de las bacterias: Staphylococcus spp., (incluso, produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie penitsillinazu y metitsillinrezistentnye), Streptococcus spp. (Incluido Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; las bacterias intracelulares: Legionella spp. (Incluido Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Al preparado son moderadamente sensibles: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
Al preparado son estables gramotritsatelnye las bacterias anaerobias - Bacteroides spp. (A excepción de B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika. La absorción
Después de la recepción dentro pefloksatsin es absorbido rápidamente de ZHKT. Después de la recepción una sola vez dentro de 400 mg pefloksatsina a través de 20 minas son absorbidos 90 % de la dosis, además Cmax es alcanzado a través de 90-120 minas y compone 4 mkg/ml. Después de la introducción Cmax repetida en el plasma de la sangre - 10 mkg/ml, la concentración en la membrana mucosa de los bronquios - 5 mkg/ml; la correlación entre la concentración en la membrana mucosa y en la sangre - 100 %.
Después de v/v la introducción Cmax es alcanzado durante 60 minutos
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma compone 25-30 %. Vd - 1.5-1.8 l/kg. Pefloksatsin penentra bien en la tela y el líquido del organismo (el secreto bronquial, fácil, predstatelnuyu al hierro, el líquido cerebroespinal, peritonealnuyu el líquido, el tejido óseo, el corazón, la expectoración, la orina, la hiel). La concentración en los líquidos enumerados y las telas es más alta de la concentración en el plasma de la sangre.
La concentración en el líquido cerebroespinal después de la recepción triple en la dosis de 400 mg - 4.5 mkg/ml, con el aumento de la dosis hasta 800 mg - 9.8 mkg/ml; la correlación entre la concentración en el plasma y el líquido - 89 %. La concentración en otros órganos y las telas en 12 h después de la última recepción: la glándula tiroides - 11.4 mkg/g, las glándulas salivales - 2.2 mkg/g, la piel - 7.6 mkg/g, la amígdala - 9 mkg/g, el músculo - 5.6 mkg
El metabolismo
metaboliziruetsya en el hígado por medio de metilirovaniya hasta dimetilpefloksatsina (posee la actividad considerable antibacterial), se oxida hasta el N-óxido y kon'yugiruet con glyukuronovoy por el ácido con la formación pefloksatsina-glyukuronida.
La deducción
T1/2 Después de la recepción compone dentro alrededor de 8-10 h, a la introducción repetida - 12-13 h; T1/2 después de v/v las introducciones de la dosis una sola vez - 7.2-13 h, a la introducción repetida - 14-15 h. Desaparece con la orina (60 %) y con kalom en el tipo no cambiado, es parcial - en el tipo metabolitov. El contenido no cambiado pefloksatsina en la orina en 1-2 h después de la recepción – 25 mkg/ml, en 12-24 h–15 mkg/ml. No cambiado pefloksatsin y ello metabolity se descubren en la orina durante 84 h después de la última introducción del preparado. El coeficiente de la extracción pefloksatsina a la hemodiálisis – 23 %.
Las indicaciones:
El tratamiento de las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
— Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías;
— Las infecciones ZHKT (incluido la salmonelosis, la fiebre tifoidea);
— Las infecciones de la vesícula biliar y zhelchevyvodyaschih de las vías (incluido la colecistitis, holangit, empiema de la vesícula biliar);
— Las infecciones de la cavidad abdominal (incluido intraabdominalnye los abscesos, la peritonitis);
— Las infecciones de los órganos del perol pequeño (incluido adneksit, prostatit);
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones (incluido la osteomielitis);
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— Las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias;
— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (incluido el oído medio, pridatochnyh de los senos de la nariz, la garganta y la laringe);
— Las infecciones de los ojo;
— La septicemia, septitsemiya;
— La endocarditis bacterial;
— La meningoencefalitis;
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— La gonorrea;
-hlamidioz;
-prostatit;
— La epididimita;
— El chancro suave;
— Quirúrgico y vnutribolnichnye las infecciones;
— La profiláctica de las complicaciones infecciosas después de las intervenciones quirúrgicas.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, en ayunas, las dosis se forman individualmente, depende de la localización y el peso de la corriente de la infección, también la sensibilidad de los microorganismos. A las infecciones no complicadas - por 0,4 g 2 veces por día, la dosis media diaria - 0,8 g en 2 recepciones. Las pastillas tragan, sin masticar, y toman con una gran cantidad del agua. A los enfermos con la infracción de la función del hígado es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya: a las infracciones insignificantes el preparado fijan en la dosis 0,4 g/sut; a unas infracciones más expresadas - cada 36 hora; a la patología pesada del hígado el intervalo entre las introducciones se alarga hasta 2 sut. El curso del tratamiento - no más 30 días. A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (al claro de la creatinina más abajo de 20 ml/minas) la dosis sencilla debe componer 50 % de la dosis media - a la multiplicidad del destino 2 veces en el día, o la dosis completa sencilla es introducida por 1 vez en el día. A las personas de la edad avanzada la dosis del preparado les reducen aproximadamente en 1/3.
Los rasgos de la aplicación:
A las infecciones mezcladas, perforativnyh los procesos en la cavidad abdominal, a las infecciones de los órganos del perol pequeño De Pefloksatsin-AKOS combinan con los preparados, activo respecto a los anaerobios (metronidazol, la clindamicina).
Durante el tratamiento los pacientes deben recibir una gran cantidad del líquido para la prevención kristallurii.
A consecuencia de la fotosensibilización posible durante el tratamiento De Pefloksatsinom-AKOS debe evitar la Uf-radiación.
A las enfermedades pesadas del hígado y los riñones es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya.
Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento De Pefloksatsinom-AKOS de la diarrea pesada y larga es necesario excluir la colitis seudomembranosa (es necesaria además la anulación inmediata del preparado y el destino de la terapia correspondiente).
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A la aplicación del preparado debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, las atenciones, exigentes la concentración subidas, y la rapidez de las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: la depresión, el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio, la fatiga excesiva, el aumento de la actividad convulsiva, la inquietud, la excitación, tremor; raramente - el calambre.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnye los dolores, la anorexia, el meteorismo, la colitis seudomembranosa, tranzitornoe el aumento de la actividad de hígado transaminaz, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, la necrosis del hígado.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: kristalluriya; raramente - glomerulonefrit, la disuria.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya (a las dosis 1.6 g/), la agranulacitosis, eozinofiliya.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, la fotosensibilización; raramente - el hinchazón de Kvinke, bronhospazm, artralgiya.
Otros: la taquicardia, mialgiya, tendinit, la ruptura de los tendones, la candidiasis.
Las reacciones locales: la flebitis.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación simultánea De Pefloksatsina-AKOS y laktamnyh beta de los antibióticos advierte el desarrollo de la resistencia al tratamiento stafilokokkovoy las infecciones
A la aplicación simultánea De Pefloksatsina-AKOS con aminoglikozidami, piperatsillinom, azlotsillinom, tseftazidimom se nota sinergizm de la acción antibacterial (incluido en la relación sinegnoynoy las varitas).
A la aplicación simultánea De Pefloksatsina-AKOS y los anticoagulantes indirectos se nota el descenso protrombinovogo del índice (por eso a la necesidad del destino de la combinación dada debe controlar el cuadro de la sangre periférica).
La interacción Farmakokinetichesky
La absorción pefloksatsina se disminuye a la recepción simultánea con antatsidami, que contienen el aluminio el hidróxido y el magnesio el hidróxido.
La recepción simultánea pefloksatsina y tsimetidina lleva al descenso del claro general y el aumento del período de la semideducción pefloksatsina, pero no cambia el volumen de la distribución y el claro renal.
Pefloksatsin-AKOS disminuye el metabolismo teofillina en el hígado que lleva al aumento de la concentración teofillina en el plasma y en TSNS (por eso a la necesidad del destino de la combinación dada debe reducir la dosis teofillina).
Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, disminuyen la deducción pefloksatsina.
La interacción farmacéutica
Pefloksatsin no es posible mezclar con las soluciones que contienen los iones del cloro, para evitar la caída del depósito.
Es incompatible con la heparina.
Las contraindicaciones:
— La epilepsia;
— La anemia hemolítica;
— La insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
— El embarazo;
— La lactación (la alimentación de pecho);
— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;
— La sensibilidad excesiva a ftorhinolonam.
Con la precaución fijan el preparado a la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las derrotas TSNS orgánicas, el síndrome convulsivo de la etiología no establecida.
La aplicación del preparado PEFLOKSATSIN-AKOS al embarazo y la mamada
El preparado es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Para los pacientes con las infracciones de la función del hígado es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. A las infracciones insignificantes el preparado fijan por 400 mg 2, a unas infracciones más expresadas - cada 36 h, a las enfermedades pesadas del hígado el intervalo entre las introducciones alargan hasta 2 Curso del tratamiento - no más 30 días.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (a KK menos de 20 ml/minas) la dosis sencilla compone 50 % de la dosis media a la multiplicidad del destino 2, o la dosis completa sencilla es introducida por 1 vez/sut.
La aplicación a los niños
El preparado es contraindicado a los niños y los adolescentes hasta 18 años.
La sobredosis:
En la actualidad sobre los casos de la sobredosis del preparado De Pefloksatsin-AKOS no se comunicaba.
A la sobredosis casual fijan la terapia sintomática. En caso necesario pasan la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis. Específico antidota no existe.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Preparat en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez del preparado en forma de las pastillas - 3 años, en forma de la solución para infuzy - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
10 - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
10 - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón.
