Pefloksaboly

Las características generales. La composición:

Que funciona veschesvto: 400 mg pefloksatsina mezilata el dihidrato (en el recuento en pefloksatsin).
Las sustancias vspomogaatelnye: dekstroza árido, dinatriya edetat, el agua para las inyecciones.
 
Sintético protivomikrobnyy el preparado del espectro ancho de la acción del grupo monoftorhinolonov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pefloksaboly es sintético protivomikrobnym por el preparado del grupo monoftorhinolonov. Funciona bakteritsidno, ingibiruya el fermento del ADN-girazu y replikatsiyu por el ADN bacterial; viola también replikatsiyu A-sub'edinitsy ribonukleinovoy los ácidos y la síntesis de los proteínas por la jaula bacterial. Llama eradikatsiyu gramotritsatelnyh de las bacterias como que se encuentran en la fase de la división, y en la fase de la tranquilidad. El efecto bactericida en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias se distribuye solamente en las jaulas que se encuentran en el proceso mitoticheskogo de la división. Es característico el efecto postantibiótico.

Pefloksaboly posee el espectro ancho de la acción antimicrobiana. Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los micrococos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (la actividad respecto a Streptococcus spp., incluyendo S. pneumoniae, Enterococcus spp., baja es clínico neznachima); gramotritsatelnyh de los micrococos y las bacterias: Acinetobacter spp. (Son moderadamente sensibles), Aeromonas spp., Campylobacter spр., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (es moderadamente sensible), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.; los microorganismos intracelulares: Chlamydia spp. Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma spp. (Son moderadamente sensibles).

No se arruina laktamazami beta, funciona a muchas stockvacunas estables a penitsillinam, tsefalosporinam y aminoglikozidam.

Son insensibles a Pefloksaboluy: las stockvacunas Staphylococcus spp., estable a metitsillinu, listerii, gramotritsatelnye los anaerobios (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Farmakokinetika. La concentración máxima (Cmax) en el suero de la sangre поcле por una sola vez infuzii 400 mg pefloksatsina se observa a través de 60 minas y compone 4 mkg/ml; las concentraciones terapéuticas son apoyadas durante 12-15 h. Después de repetido infuzy Cmax en el suero alcanzan 10 mkg/ml. 25-30 % de la dosis introducida comunican con los proteínas del plasma de la sangre. Penentra rápidamente y se distribuye bien en muchos órganos, las telas y los líquidos del organismo.
 
Terapevticheski las concentraciones significativas que superan las concentraciones en el suero de la sangre, se observan en la saliva, la expectoración, las válvulas de la aorta, la valva mitral, el miocardo, los huesos, la membrana mucosa y la pared del intestino, peritonealnoy los líquidos, pankreaticheskom el jugo y la tela del páncreas (incluso nekrotizirovannoy), la pared de la vesícula biliar, la hiel, la próstata, el líquido espermático. El volumen de la distribución es igual 1,5-1,8 l/kg.

Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera: поcле de la introducción triple de 400 mg pefloksatsina las concentraciones en likvore componen 4,5 mkg/ml, con el aumento de la dosis hasta 800 mg - 9,8 mkg/ml; la correlación entre la concentración del preparado en el plasma de la sangre y likvore - 89 %. La concentración en otros órganos y las telas en 12 h después de la última introducción: la glándula tiroides - 11,4 mkg/g, las glándulas salivales - 2,2 mkg/g, la piel - 7,6 mkg/g, la membrana mucosa de la nasofaringe - 6 mkg/g, la amígdala - 9 mkg/g, el músculo - 5,6 mkg el Período de la semideducción (Tl) es igual 7,2-13 h. (A una sola vez infuzii) y 14-15 h - a la introducción repetida.

La parte de la dosis introducida metaboliziruetsya en el hígado con la formación de los siguientes metabolitov: N-dimetilpefloksatsina (norfloksatsin, que posee la actividad considerable antibacterial), el pefloksatsin-N-óxido y pefloksatsin-glyukuronida. 50-60 % de la dosis introducida desaparecen por los riñones como el tipo no cambiado, y en el tipo metabolitov; 30 % ekskretiruetsya con la hiel en el claro del intestino (es parcial también en el tipo no cambiado, es parcial - en forma de activo metabolitov (norfloksatsina)).

El contenido del preparado no cambiado en la orina en 1-2 h. Después de la introducción - 25 mkg/ml, en 12-24 h. - 15 mkg/ml. No cambiado pefloksatsin y ello metabolity se descubren en la orina durante 84 h. Después de la última introducción del preparado. Se somete mal a la dialisis: el coeficiente de la extracción pefloksatsina a la hemodiálisis - menos de 23 %.

Las indicaciones:

La terapia antibacterial de las infecciones siguientes llamadas por los microorganismos sensibles: las infecciones del sistema nervioso central (la meningitis bacterial llamada por los meningococos o gramotritsatelnymi por las bacterias, incluso postoperacional o posttraumático); las infecciones de las vías superiores respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (agudo y crónico sinusit, la mastoiditis); las infecciones de las vías inferiores respiratorias (agudo y la agudización de la bronquitis crónica, bronhoektaticheskaya la enfermedad, vnebolnichnaya y gospitalnaya las neumonías llamadas gramotritsatelnymi por las bacterias o los estimulantes intracelulares); las infecciones de la cavidad abdominal (la colecistitis, holangit, el tratamiento y la profiláctica de las complicaciones infecciosas de la pancreatitis aguda destructiva, la peritonitis local y difundida, incluso postoperacional); las infecciones complicadas y no complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (agudo y la agudización crónico pielonefrita, las complicaciones infecciosas después de las operaciones en mochevyvodyaschih las vías); Las infecciones de los órganos del perol pequeño a las mujeres (pelvioperitonit, salpingooforit, tuboovarialnyy el absceso, endometrit, la bartolinita); las infecciones del sistema reproductivo a los hombres (orhit, orhoepididimit, prostatit); las infecciones de las telas suaves; las infecciones de los huesos y las articulaciones; la septicemia; las infecciones entregadas por vía sexual (la gonorrea, urogenitalnyy hlamidioz); las infecciones bacteriales del tracto intestinal, incluido esherihioz, shigellez, el cólera, la salmonelosis, la fiebre tifoidea, los paratifus A, B, C, iersinioz.

Se aplica para antibiotikoprofilaktiki de las complicaciones postoperacionales gnoyno-sépticas en la urología, abdominalnoy de la cirugía y la ginecología.

El modo de la aplicación y la dosis:

Pefloksaboly es introducido por medio de v/v por a gotas infuzii por la duración no menos 60 minutos

La primera dosis - 800 mg. Luego por 400 mg cada 12 horas.

A los enfermos con la infracción de la función del hígado por 400 mg cada 24 horas. A unas infracciones más expresadas introducen por 400 mg cada 36 horas. A la patología pesada del hígado (la ictericia y la ascitis) el intervalo entre las introducciones se alarga hasta 2 sut.

A los enfermos con las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) y que se encuentran sobre la hemodiálisis por 400 mg cada 24 horas.

La duración del tratamiento está determinada por la localización y el peso de la infección.

En las fases iniciales del tratamiento de Pefloksabol puede aplicarse parenteralno; después del logro de la dinámica positiva y en existencia de las indicaciones para la continuación de la terapia pasan a la recepción peroralnoy las formas del preparado.

Para la profiláctica de las complicaciones infecciosas en la práctica quirúrgica recomiendan introducir 400 - 800 mg del preparado una hora antes de la operación.

Los rasgos de la aplicación:

A las infecciones mezcladas, a perforativnyh los procesos en la cavidad abdominal, a las infecciones de los órganos del perol pequeño combinan con los medios medicinales, activo respecto a los anaerobios (metronidazol, la clindamicina).

Durante el tratamiento los enfermos deben recibir una gran cantidad del líquido (para la prevención kristallurii).

Tanto como a la terapia por otros ftorhinolonami, a consecuencia de la fotosensibilización posible se recomienda evitar la influencia larga de los rayos directos solares o la radiación ultravioleta.

Para los enfermos con las enfermedades pesadas del hígado y los riñones es necesaria la corrección de la dosis en proporción al grado del daño.

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento pefloksatsinom de la diarrea pesada y larga es necesario excluir el desarrollo de la colitis seudomembranosa (es necesaria la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la depresión, el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, el insomnio, el aumento de la preparación convulsiva, el sentimiento de la inquietud, la excitación, tremor, es muy raro - el calambre.

Por parte de los órganos del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis.

Por parte del sistema urogenital: kristalluriya, es raro - glomerulonefrit, la disuria.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, es raro - las reacciones fototóxicas, el hinchazón de Kvinke, bronhospazm, artralgii.

Por parte del sistema de la sangre y los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, eozinofiliya.

Otros: la taquicardia, mialgiya, tendinit, la candidiasis, el alargamiento del intervalo Q-T.

Las reacciones locales: la flebitis.

La interacción con otros medios medicinales:

Los antibióticos: las combinaciones pefloksatsina con aminoglikozidami poseen sinergidnym la acción en la relación gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias, incluido P.aeruginosa que permite reducir la dosis aminoglikozidov y bajar su probabilidad de - y nefrotoksichnosti. Sinergidnyy y los efectos aditivos son alcanzados a la combinación pefloksatsina con laktamnymi beta por los antibióticos, fosfomitsinom y rifampitsinom.

Pefloksatsin baja el metabolismo teofillina en el hígado que lleva al aumento de la concentración teofillina en el plasma y el sistema nervioso central. Para evitar el desarrollo de la intoxicación es necesario reducir la dosis teofillina.
Baja protrombinovyy el índice. Durante el tratamiento pefloksatsinom a los pacientes que aceptan los anticoagulantes indirectos, es necesario el control constante del cuadro de la sangre.

TSimetidin y otros inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones aumentan el período de la semideducción pefloksatsina, bajan el claro general, pero no influyen sobre el volumen de la distribución y el claro renal.

Pefloksaboly, la solución para infuzy, no es posible mezclar con las soluciones que contienen los iones del cloro.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a ftorhinolonam, la edad infantil hasta 18 años, el período del embarazo y la lactación, los pacientes con el déficit el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy.

Con la precaución fijan a los pacientes con los desajustes neurológicos (la epilepsia, el síndrome convulsivo de la etiología no establecida, las derrotas pesadas orgánicas del sistema nervioso central, la infracción de la circulación de la sangre cerebral); pesado renal y/o de hígado la insuficiencia.

La sobredosis:

Los síntomas: la confusión de la conciencia, el calambre, diskoordinatsiya de los movimientos.
El tratamiento: específico antidot es desconocido. Es recomendada la terapia sintomática, en caso necesario - la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. La congelación no se permite.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

100 ml del preparado en los frascos o las botellas de cristal por la capacidad de 100 ml. 1 frasco (botella) junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.