Urofosfaboly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,0 g fosfomitsin dinatriya (en el recuento en fosfomitsin).
La sustancia auxiliar: el ácido succínico.
 
El antibiótico del espectro ancho de la acción con el tratamiento eficaz de las infecciones llamadas por los estimulantes estables.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La acción bactericida fosfomitsina es fundada en la infracción (en las fases tempranas) la síntesis peptidoglikana de la pared celular de las bacterias. Penentrando en la jaula microbiana por los sistemas del transporte del D-D-D-fosfato, el preparado irreversiblemente ingibiruet el fermento УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, que cataliza la reacción de la formación УДФ-N-ацетил-3-0- (1-karboksivinil)-D-glyukozamina de fosfoenolpiruvata y УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

Fosfomitsin es activo en la relación grampolozhitelnyh de los aerobios - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incluso algunas stockvacunas estables a metitsillinu), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans, los estreptococos de los grupos C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; gramotritsatelnyh de los aerobios - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (Son moderadamente sensibles), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (son moderadamente sensibles), Morganella morganii (la mayoría de las stockvacunas son moderadamente sensibles), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (son moderadamente sensibles), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (Son moderadamente sensibles), Yersinia enterocolitica; También algunos anaerobios - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., son moderadamente sensibles Clostridium perfringens y Prevotella spp.

Son estables Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., la mayoría de los estimulantes intracelulares (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

La estabilidad secundaria de los microorganismos de Urofosfaboluy se desarrolla raramente. La propiedad de valor del preparado es la ausencia de la resistencia cruzada con otros medios antibacteriales. A la combinación con laktamami beta, ftorhinolonami, glikopeptidami o aminoglikozidami se nota expresado sinergizm de la acción antimicrobiana respecto al espectro ancho grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular máximo syvorotochnye las concentraciones (Сmax) son alcanzadas en 1 hora y componen 17,1 mg/l y 28 mg/l después de la introducción 0,5 g y 1 g fosfomitsina, respectivamente. A la introducción en el régimen 1 g cada 6 horas consigue apoyar estable syvorotochnye las concentraciones a nivel de 8 mg/l.

El grado de la atadura fosfomitsina con los proteínas del plasma de la sangre baja - 1 % de la dosis introducida.

Gracias a la masa baja molecular, fosfomitsin se distribuye bien en muchos órganos y las telas del organismo. Las concentraciones bactericidas están determinadas en la tela fácil, plevralnoy los líquidos, peritonealnoy los líquidos, la hiel, podkozhnozhirovoy el tejido celular, los músculos, los huesos, sinovialnoy los líquidos, las telas del ojo, endokarde de las válvulas del corazón; penentra rápidamente a través de gematoentsefalichesky la barrera. La concentración del preparado en el líquido cerebroespinal crece considerablemente a la inflamación de las meninges. Penentra y acumula en las jaulas-fagocitos (neytrofilah y los macrófagos). Penentra a través de la placenta. En las concentraciones pequeñas penentra en la leche materna.
El período de la semideducción (Tl) compone, por término medio, 1,5-2 horas a los adultos y de las 0,69 a las 1,04, depende de la dosis, a los niños. La vía básica ekskretsii fosfomitsina - renal (90-100 % de la dosis introducida durante el día); con la orina desaparece la forma activa del preparado. La parte pequeña del antibiótico introducido ekskretiruetsya a través del intestino, sin embargo, esta vía de la eliminación no tiene el valor esencial. Fosfomitsin puede ser fácilmente quitado del plasma a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensibles al preparado, a los niños, a partir de 2,5 años, y los adultos:
- Las infecciones de las telas suaves, incluso a los enfermos con las infracciones de la circulación de la sangre periférica (la diabetes, la enfermedad de las arterias de las extremidades inferiores), la infección de las heridas de quemaduras;
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias, incluso la neumonía y las infecciones a los enfermos mukovistsidozom;
- intraabdominalnye las infecciones: la colecistitis aguda, holangit, la peritonitis;
- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos del perol pequeño: salpingit, endometrit, pelvioperitonit;
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, incluso agudo y la agudización crónico pielonefrita.

El modo de la aplicación y la dosis:

¡Intramuscularmente!
La dosis media ^{de Urofosfabolay} para v/m las introducciones a los adultos 1-2 g 3 veces en el día.

A los niños son mayores 2,5 años - 500-1000 mg de 3 veces en el día.

A los enfermos con la insuficiencia renal y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, es necesaria la corrección de los regímenes de la introducción ^{de Urofosfabolay} (cm. La tabla):

El claro de la creatinina	40-20 ml/minas	20-10 ml/minas	<10 ml/minas
La dosis/régimen	2-4 g cada 12 horas	2-4 g cada 24 horas	2-4 g cada 48 horas

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, introducen por 1-2 g después de cada procedimiento de la dialisis.

Las inyecciones intramusculares fosfomitsina son dolorosas. Para la preparación de la solución 1 g del preparado disuelven en 2 ml del agua para las inyecciones, y luego añaden 2 ml de 2 % de la solución lidokaina, mezclan.

Los rasgos de la aplicación:

Las medidas necesarias de la prevención. Debe observar; no usar vía de la introducción indicada al embalaje y el frasco la forma para v/m las introducciones intravenosamente y la forma para v/v las introducciones - intramuscularmente.

Ya que Urofosfaboly contiene 14,5 mekv del sodio en 1 g del preparado, son posibles elektrolitnye las infracciones. Es necesario observar la precaución en la elección de la dosis a la introducción del preparado por los enfermo de edad avanzada, que tienen necesidad de la reducción del consumo del sodio a consecuencia de la insuficiencia cordial o renal, la hipertensión arterial etc.

Es necesario observar la precaución en la elección de la dosis a los enfermos de edad avanzada, ya que a ellos es habitualmente bajada la función de los riñones.

Las medidas de la prevención que tocan la introducción el preparado. Para la prevención del estado enfermizo en el lugar de la introducción se recomienda usar local anestetik en calidad del disolvente (cm. El modo de la aplicación y la dosis), y la velocidad de la introducción debe ser lenta.

Otras medidas de la prevención. En caso del tratamiento largo por el medio dado medicinal se recomienda periódicamente controlar la función del hígado y los riñones (incluso según la análisis de sangre bioquímica: al contenido de los electrólitos, el nitrógeno de la urea, la bilirrubina, la actividad de los fermentos de hígado), también los índices de la análisis de sangre general.

No hay datos que indican al impacto fosfomitsina a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección los mecanismos.

Al uso de la solución lidokaina en calidad del disolvente es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Para fosfomitsina es propia la toxicidad mínima; la terapia se transporta habitualmente bien, las reacciones indeseables medicinales se observan raramente.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor, la tos, bronhospazm, es muy raro - el choque anafiláctico (<1 %).

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la infracción de la función del hígado en forma del aumento que pasa de la actividad alaninaminotransferazy, aspartaminotransferazy, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy y la concentración de la bilirrubina en el suero de la sangre, es muy rara - la ictericia.

Por parte del sistema digestivo: la diarrea, es raro - la estomatitis, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la anorexia.

Por parte del sistema de la sangre: granulotsitopeniya, eozinofiliya, la leucopenia, es muy raro - la anemia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya y la agranulacitosis (<1 %).

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la infracción de la función de los riñones, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, proteinuriya, el desequilibrio de los electrólitos (el sodio y el potasio).

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, es muy raro - el calambre (a la introducción en las altas dosis).

Las reacciones locales: el estado enfermizo y el infiltrado en el lugar v/m las introducciones.

Otros: raramente - el dolor de cabeza, la sed, la fiebre, la indisposición, los hinchazones periféricos, la sensación de la incomodidad en los pechos, la sensación del apretamiento del tórax, los golpes del corazón hechos más frecuentes.

La interacción con otros medios medicinales:

En las combinaciones con penitsillinami, tsefalosporinami, karbapenemami, aminoglikozidami, glikopeptidami y ftorhinolonami fosfomitsin manifiesta expresado sinergidnyy el efecto; esta propiedad del preparado se usa a la terapia de las infecciones pesadas, también las infecciones llamadas polirezistentnymi por los estimulantes (metitsillinustoychivymi por los estafilococos, enterokokkami, enterobakteriyami, Pseudomonas aeruginosa etc.).

En vista de la incompatibilidad fisicoquímica no debe mezclar en una jeringa con ampitsillinom, la gentamicina, streptomitsinom, kanamitsinom y rifampitsinom.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva individual a fosfomitsinu, amidnym anestetikam (al uso de la solución lidokaina en calidad del disolvente);
- La edad infantil hasta 2,5 años.
 
Con la precaución: las reacciones alérgicas a los medicamentos en la anamnesia, las enfermedades pesadas del hígado, la insuficiencia cordial y renal, a los pacientes de edad avanzada, a la hipertensión arterial.

La aplicación de Urofosfabolay a embarazado es posible en casos de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto, y debe realizarse bajo la observación del especialista.

Fosfomitsin en las concentraciones muy pequeñas penentra en la leche materna. Al destino de Urofosfabolay durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intramuscular de 1,0

Por 1,0 g de la sustancia activa en los frascos de cristal, la capacidad de 10 ml, herméticamente ukuporennye por los tapones de goma y comprimido por los manguitos de aluminio.

1 frasco con el preparado junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.