Lizinopril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg, 10 mg o 20 mg lizinoprila del dihidrato (en el recuento en lizinopril).

Las sustancias auxiliares: mannitol, el almidón de maíz, el calcio el fosfato el dihidrato, povidon, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat.

El preparado antihipertónico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor APF, reduce la formación de la angiotensina II de la angiotensina I. El descenso del contenido de la angiotensina II conduce a la reducción directa de la separación de la aldosterona. Reduce la degradación bradikinina y aumenta la síntesis prostaglandinov. Baja la resistencia general periférica vascular, la presión (INFIERNO) arterial, el precargamento, la presión en los capilares neumónicos, llama el aumento del volumen momentáneo de la sangre y el aumento de la tolerancia del miocardo a los cargamentos a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

Extiende las arterias en gran medida, que la vena. Algunos efectos se explican por la influencia sobre de tela renin-angiotenzinovye los sistemas. A la aplicación larga reduce la hipertrofia del miocardo y las paredes de las arterias rezistivnogo del tipo. Mejora la circulación sanguínea ishemizirovannogo del miocardo.   Los inhibidores APF alargan la esperanza de vida a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica, disminuyen la progresión de la disfunción del ventrículo izquierdo a los enfermos que han llevado el infarto del miocardo sin manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardíaca.

El efecto antigipertenzivnyy se desarrolla aproximadamente en 6 horas y se conserva durante  24 horas. La duración del efecto depende también de la cantidad de la dosis. El comienzo de la acción - en 1 h. El efecto máximo está determinado en 6-7 horas. A la hipertensión arterial el efecto se nota en los primeros días después del comienzo del tratamiento, la acción estable se desarrolla en 1-2 meses. A la anulación aguda del preparado no se observa el aumento expresado el INFIERNO. Además del descenso el INFIERNO lizinopril reduce albuminuriyu.

A los enfermos con la hiperglicemia contribuye normalizatsi y la función estropeado glomerulyarnogo endoteliya. Lizinopril no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre a enfermo de la diabetes y no lleva a la aceleración de los casos de la hipoglicemia.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción del preparado dentro cerca de 25 % lizinoprila se absorbe del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción del preparado. La absorción compone por término medio 30 %, la bioaccesibilidad – 29 %. La distribución. No comunica con los proteínas del plasma de la sangre. La concentración máxima en el plasma de la sangre (90 ng/ml) es alcanzada en 7 horas.

La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera baja. El metabolismo. Lizinopril no biotransformiruetsya en el organismo.

La deducción. Desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. El período de la semideducción compone 12 horas. Farmakokinetika cerca de los grupos separados de los pacientes. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica la absorción y el claro lizinoprila son bajadas.

A los pacientes con la insuficiencia renal la concentración lizinoprila en supera algunas veces la concentración en el plasma de la sangre, que a los voluntarios sanos, y se nota el aumento del tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre y el aumento del período de la semideducción.

A los pacientes de la edad avanzada la concentración del preparado en el plasma de la sangre y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" en 2 veces más que a los pacientes de la edad joven.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios);   

- La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada para el tratamiento de los enfermos que aceptan los preparados de la digital y/o los diuréticos); 

- El tratamiento temprano del infarto agudo del miocardo (a las primeras 24 con los índices estables de la hemodinámica para el mantenimiento de estos índices y la profiláctica de la disfunción del ventrículo izquierdo y la insuficiencia cardíaca);

- Diabético nefropatiya (el descenso albuminurii a los enfermos con insulinzavisimym por la diabetes con normal el INFIERNO y a los enfermos con insulinnezavisimym por la diabetes con la hipertensión arterial)

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida.

A la hipertensión arterial al enfermos que no recibe otro gipotenzivnye los medios, fijan por 5 mg de 1 vez en el día. Por falta del efecto la dosis es subida cada 2-3 días a 5 mg hasta la dosis media terapéutica de 20-40 mg/día (el aumento de la dosis más de 40 mg/día no conduce habitualmente al descenso ulterior el INFIERNO). La dosis regular diaria que apoya - 20 mg. La dosis máxima diaria - 40 mg. El efecto completo se desarrolla habitualmente en 2-4 semanas del comienzo del tratamiento que debe tomar en consideración con el aumento de la dosis. Al efecto insuficiente clínico probablemente la combinación del preparado con otros gipotenzivnymi por los medios.
 
Si el paciente recibía el tratamiento preliminar por los diuréticos, es necesario cesar la recepción de tales preparados en 2-3 días antes del comienzo de la aplicación de Lizinoprila. Si esto es irrealizable, la dosis inicial del preparado de Lizinopril no debe superar 5 mg en el día. En este caso después de la recepción de la primera dosis se recomienda el control médico durante algunas horas (el máximo de la acción es alcanzado aproximadamente en 6 horas), puesto que puede surgir el descenso expresado al INFIERNO.
 
A renovaskulyarnoy la hipertensión u otros estados con la actividad subida la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema es oportuno fijar también la dosis baja inicial - 2,5-5 mg por día, bajo el control intensivo médico (el control el INFIERNO, la función de los riñones, el contenido de los iones del potasio en el suero de la sangre). La dosis que apoya, continuando el control riguroso médico, debe determinar depende de la dinámica el INFIERNO.
 
A la insuficiencia renal en vista de que lizinopril se separa a través de los riñones, la dosis inicial debe ser determinada depende del claro de la creatinina. Más debe hacer la selección de las dosis depende de las reacciones individuales al control regular de la función de los riñones, el contenido de los iones del potasio, el sodio en el suero de la sangre. Al claro de la creatinina de 30-70 ml/minas la dosis inicial del preparado debe componer 5-10 mg/día; 10-30 ml/minas - 2,5-5 mg/día; menos de 10 ml/minas - 2,5 mg/día (incluyendo y los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis).

A la hipertensión resistente arterial es mostrada la terapia larga que apoya por 10-15 mg/sut.
 
A la insuficiencia cardíaca crónica comienzan con 2,5 mg de 1 vez en el día, con el aumento ulterior de la dosis de 2,5 mg en 3-5 días hasta la dosis regular, diaria que apoya de 5-20 mg. La dosis diaria no debe superar 20 mg. A los pacientes de la edad avanzada se observa a menudo más expresado largo gipotenzivnoe la acción que es vinculado a la reducción de la velocidad de la deducción lizinoprila (se recomienda comenzar el tratamiento de la dosis de 2,5 mg/sut).
 
El infarto agudo del miocardo (como parte de la terapia combinada) - en el primer día - 5 mg dentro, luego 5 mg en 1 día, 10 mg a través de dos día y luego 10 mg de 1 vez en el día. A los enfermos con el infarto agudo del miocardo el preparado aplicar no menos 6 semanas. A principios del tratamiento o durante primero 3 día después del infarto agudo del miocardo a los enfermos con baja sistolicheskim el INFIERNO (120 mm hg o más abajo) son necesarios fijar la dosis menor - 2,5 mg. En caso del descenso expresado el INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo o es igual 100 mm hg), la dosis diaria en 5 mg posible en caso necesario es bajado a environ 2,5 mg. En caso del descenso largo expresado al INFIERNO (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo      de 90 mm hg más de 1 hora), debe cesar el tratamiento por el preparado.
 
Diabético nefropatiya - a los pacientes con insulinnezavisimym por la diabetes se aplican 10 mg del preparado de Lizinopril de 1 vez en el día. La dosis probablemente, en caso necesario, aumentar  hasta   20 mg de 1 vez en el día con el fin del logro de los valores diastólico el INFIERNO más abajo de 75 mm hg en la posición "estando". A los enfermos con insulinzavisimym por la diabetes la dosis mismo, con el fin del logro de los valores diastólico el INFIERNO más abajo de 90 mm hg en la posición "estando".

Los rasgos de la aplicación:

La hipotensión sintomática. Más a menudo el descenso expresado al INFIERNO surge al descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK), la terapia llamada por los diuréticos, la reducción de la sal en la comida, la dialisis, la diarrea o el vómito. A enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica con la insuficiencia simultánea renal o sin ella, probablemente descenso expresado al INFIERNO.

Bajo el control riguroso del médico debe fijar Lizinopril enfermo ishemicheskoy la enfermedad del corazón, tserebrovaskulyarnoy por la insuficiencia, cerca de que el INFIERNO puede llevar el descenso agudo al infarto del miocardo o a la hemorragia cerebral. Tranzitornaya la hipotensión arterial no es la contraindicación para la recepción de la dosis siguiente del preparado.
 
A la aplicación de Lizinoprila, a algunos enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica, pero con normal o bajado el INFIERNO, puede notarse el descenso el INFIERNO que no es habitualmente la causa del cese del tratamiento.
 
Antes del comienzo del tratamiento por el preparado, en la medida de lo posible, debe normalizar el contenido de los iones del sodio y/o completar OTSK, escrupulosamente controlar la acción de la dosis inicial de Lizinoprila al enfermo.
 
En caso de la estenosis de las arterias renales (en particular a la estenosis bilateral, o en existencia de la estenosis de la arteria del único riñón), también a la insuficiencia de la circulación de la sangre a consecuencia de la falta de los iones del sodio y/o el líquido, la aplicación de Lizinoprila puede llevar a la infracción de la función de los riñones, la insuficiencia aguda renal, que resulta habitualmente irreversible después de la anulación del preparado.
 
Al infarto agudo del miocardo    Es mostrada la aplicación de la terapia estandartizada (trombolitiki, el ácido acetilsalicílico, adrenoblokatory beta). Lizinopril es posible usar junto con la introducción intravenosa o con la aplicación terapéutico transdermalnyh de los sistemas de la nitroglicerina.
 
La intervención/anestesia general quirúrgica     a las intervenciones extensas quirúrgicas, también a la aplicación de otros medios que llaman el descenso el INFIERNO, lizinopril, bloqueando la formación de la angiotensina II, puede llamar el descenso expresado no pronosticado el INFIERNO.
 
A los enfermos de la edad avanzada la misma dosis lleva a una más alta concentración del preparado en la sangre, por eso es necesaria la precaución especial a la definición de la dosis. Ya que no es posible excluir el riesgo potencial del surgimiento de la agranulacitosis, es necesario el control periódico del cuadro de la sangre. A la aplicación del preparado en condiciones de la dialisis con el uso vysokoprotochnyh de las membranas (incluso AN 69) puede surgir el choque anafiláctico, por eso se recomienda u otro tipo de la membrana para la dialisis, o el destino de otros antigipertenzivnyh de los medios.
 
El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. No hay datos sobre el impacto de Lizinoprila a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos, aplicado en las dosis terapéuticas, es necesario tomar en consideración sin embargo que es posible el surgimiento del vértigo, por eso debe observar la precaución.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. La aplicación de Lizinoprila al embarazo es contraindicada. Al establecimiento del embarazo es necesario cesar la recepción del preparado lo antes posible. La recepción de los inhibidores APF en II y III trimestre del embarazo ejerce la influencia desfavorable sobre el fruto (son posibles el descenso expresado el INFIERNO, la insuficiencia renal, la hipercaliemía, la hipoplasia de la calavera, la muerte intrauterina).

Los datos sobre los impactos negativos del preparado al fruto en caso de la aplicación durante I trimestre no existen. Por los recién nacidos y los lactantes, que se han sometido a la influencia intrauterina de los inhibidores APF, se recomienda conducir la observación escrupulosa para la revelación oportuna del descenso expresado al INFIERNO, oligurii, las hipercaliemías. Lizinopril penentra a través de la placenta. No hay datos sobre la penetración lizinoprila en la leche materna. En el período del tratamiento por el preparado es necesario anular la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios es caracterizada como a menudo (> 1 %), es raro (<1 %). Más a menudo: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la tos seca, la náusea, la diarrea.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, es raro - el dolor en el pecho, la taquicardia, la bradicardia, el empeoramiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica, la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema nervioso central: a menudo - parestezii, la labilidad del humor, la confusión de la conciencia, la somnolencia, las sacudidas convulsivas de los músculos de las extremidades y los labios, es raro – el síndrome asténico.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis, trombotsitopeniya, al tratamiento largo – la anemia (el descenso de la concentración de la hemoglobina, el hematocrito, eritrotsitopeniya).

Por parte del sistema respiratorio: raramente - el ahoguío, bronhospazm. Los índices de laboratorio: a menudo - la hipercaliemía, giponatriemiya, a veces - giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea y la creatinina en el suero de la sangre.

Por parte del sistema digestivo: raramente - la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la dispepsia, el cambio del gusto, la anorexia, el dolor en el vientre, la pancreatitis, gepatotsellyulyarnaya u holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis.

Por parte de las epidermis: raramente - la mariposa de la ortiga, la hidradenitis subida, el picor de la piel, alopetsiya, la fotosensibilización.

Por parte del sistema urogenital: raramente - la infracción de la función de los riñones, oliguriya, la anuria, la insuficiencia aguda renal, la uremia, proteinuriya, el descenso de la potencia.

Las reacciones alérgicas: raramente - angionevrotichesky el hinchazón de la persona, las extremidades, los labios, la lengua, la epiglotis y/o la laringe, de la piel vysypaniya, el picor, la fiebre, los resultados positivos del test en antinuklearnye los anticuerpos, el aumento de la velocidad del asiento de los eritrocitos (SOE), eozinofiliya, la leucocitosis.

En los casos muy raros – intestinalnyy angionevrotichesky el hinchazón.

Otros: raramente - mialgiya, la artralgiya/artritis, vaskulit.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea del preparado con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (spironolakton, triamteren, amilorid), los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal que contienen el potasio, tsiklosporinom, sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía, especialmente a la función violada de los riñones, por eso se puede juntamente fijarlos solamente al control regular del contenido de los iones del potasio en el suero de la sangre y la función de los riñones.

La aplicación combinada lizinoprila con adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK), los diuréticos, tritsiklicheskimi por los antidepresivos/neyroleptikami y otros gipotenzivnymi por los medios refuerza la expresividad gipotenzivnogo las acciones.

Lizinopril disminuye la deducción de los preparados del litio. Por eso a la aplicación común es necesario regularmente controlar el contenido del litio en el suero de la sangre. Antatsidy y kolestiramin bajan la absorción lizinoprila en el tracto intestinal.

A la aplicación común con la insulina y gipoglikemicheskimi por los medios es posible para uso interno el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia. nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) (incluido los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2)), los estrógenos, adrenostimulyatory bajan gipotenzivnyy el efecto lizinoprila.

A la aplicación simultánea de los inhibidores APF y los preparados del oro (el sodio aurotiomalat) es descrito simptomokompleks, que incluye la hiperhemia de la cutis, la náusea, el vómito y el descenso el INFIERNO.

A la aplicación común con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina puede llevar a expresado giponatriemii.

La aplicación común con el alopunirol, prokainamidom, tsitostatikami puede llevar a la leucopenia.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a lizinoprilu u otros inhibidores APF, angionevrotichesky el hinchazón en la anamnesia, incluso de la aplicación de los inhibidores APF; el hinchazón hereditario de Kvinke o el hinchazón idiopático, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: las infracciones expresadas de la función de los riñones, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón con la azotemia progresiva, el estado después del transplante del riñón, la azotemia, la hipercaliemía, la estenosis de la desembocadura de la aorta, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, primario giperaldosteronizm, la hipotensión arterial, tserebrovaskulyarnye las enfermedades (incluido la insuficiencia de la circulación de la sangre cerebral), ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia coronaria, autoimmunnye las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo (incluido sklerodermiya, el lupus de sistema rojo); la opresión de la hematopoyesis medular; el régimen con la restricción del sodio; gipovolemicheskie los estados (incluido como resultado de la diarrea, el vómito); la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas (surgen a la recepción de la dosis una sola vez de 50 mg): el descenso expresado el INFIERNO, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la somnolencia, la demora de la evacuación urinaria, la cerradura, la inquietud, la irritabilidad subida.

El tratamiento: específico antidot falta. El lavado del estómago, la aplicación enterosorbentov y los laxantes. Es mostrada la introducción intravenosa 0,9 % de la solución del sodio del cloruro. Es necesario el control el INFIERNO, los índices vodno-elektrolitnogo del equilibrio. La hemodiálisis es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños, el Plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg, 10 mg, 20мг. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 2,3 de contorno yacheykovyh en el paquete del cartón.