Eufillin-N 200
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: R03DA04
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: theophylline;
1 ml de la solución contiene teofillina árido en el recuento a 100 % la sustancia de 20 mg;
Las sustancias auxiliares: el sodio el acetato trigidrat; el sodio el hidróxido; el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Eufillin – bronholiticheskoe, spazmoliticheskoe el medio del grupo metilksantinov (derivado purina).
El mecanismo bronholiticheskogo las acciones es condicionado por la capacidad teofillina bloquear adenozinovye los receptores, neselektivno ingibirovat el fermento fosfodiesterazu y subir de ese modo la concentración cíclico 3,5-AMF (tsamf) en las telas, oprimir el transporte de los iones del calcio a través de los canales "lentos" de las membranas celulares y reducir su salida de los depósitos intracelulares. Teofillin frena la liberación de las jaulas obesas de los mediadores de la inflamación, aumenta mukotsiliarnyy el claro, estimula la reducción del diafragma y mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales.
Presta expresado bronholitichesky el efecto condicionado por la debilitación directa de la musculatura llana de los bronquios. La expresividad bronhospazmoliticheskogo del efecto depende de la concentración teofillina en el suero.
Normaliza la función respiratoria, contribuye a la saturación de la sangre por el oxígeno y el descenso de la concentración del ácido carbónico; estimula el centro de la respiración. Refuerza la ventilación fácil en condiciones de la hipocaliemía.
Frena la agregación trombotsitov (ingibiruet el factor de la activación trombotsitov y prostaglandina Е2), sube la estabilidad de los eritrocitos de la deformación (mejora reologicheskie las propiedades de la sangre), reduce tromboobrazovanie y normaliza la microcirculación.
Ejerce el impacto que estimula al sistema nervioso central y la actividad del corazón, aumenta la fuerza y la frecuencia de las reducciones cordiales, sube la hemorragia coronaria y la necesidad del miocardo del oxígeno. Baja el tono de los vasos sanguíneos (principalmente, los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Reduce la resistencia neumónica vascular, baja la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre. Aumenta la hemorragia renal, presta el efecto moderado diurético. Extiende vnepechenochnye las vías biliosas.
Los efectos terapéuticos se desarrollan a través de 5-15 minas después de la inyección intravenosa.
Farmakokinetika. La bioaccesibilidad – 80–100 %. La atadura con los proteínas del plasma – 40–60 %; a los recién nacidos, también a los adultos con las enfermedades del hígado la atadura con los proteínas es bajada.
Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras, en el líquido cerebrospinal, la saliva, la expectoración y otros secretos del organismo, se descubre en la leche materna. metaboliziruetsya en el hígado (90 %) con la participación de algunos isofermentos del citocromo Р450 (más importante – СYР1A2). Básicos metabolity – 1,3-dimetilmochevaya el ácido (posee la actividad farmacológica que cede teofillinu en 2-5 veces) y 3-metilksantin. La cafeína es activa metabolitom y se forma en las cantidades pequeñas, a excepción de los recién nacidos abortivos y los niños de edad hasta 6 meses, cerca de que surge su acumulación esencial en el organismo (por el período largo de la semideducción). A los niños es mayor de 6 años y los adultos el fenómeno kumulyatsii de la cafeína falta.
Desaparece por los riñones en el tipo metabolitov y en el tipo no cambiado (a los adultos – 7–13 % de la dosis introducida, a los niños – 50 %).
A consecuencia de las distinciones considerables individuales de la velocidad del metabolismo de hígado teofillina, expresado variabelnostyu de los valores es caracterizado su claro, la concentración en el plasma y el período de la semideducción. La velocidad del metabolismo teofillina en el hígado depende de la edad, la propensión al fumar del tabaco, el régimen, las enfermedades acompañantes, al mismo tiempo la terapia pasada medicinal.
El período de la semideducción (T1/2) a los pacientes adultos con la asma bronquial prácticamente sin cambios patalógicos por parte de otros órganos y los sistemas y no fumador – 6–12 h, a que fuman – 4–5 h. T1/2 se alarga a enfermo de los alcoholismos, la insuficiencia cardíaca, la legochno-insuficiencia cardíaca, el corazón "neumónico", a la infracción de la función del hígado y los riñones, el hinchazón fácil, crónico obstruktivnom la bronquitis, a los pacientes de edad avanzada. El claro general es bajado a los niños de edad hasta 1 año, los enfermos con la fiebre expresada por la insuficiencia respiratoria, de hígado y la insuficiencia cardíaca, a las infecciones virulentas, a los pacientes son mayores 55 años.
Las concentraciones óptimas terapéuticas teofillina en el plasma componen: para el logro bronholiticheskogo del efecto – 10–20 mkg/ml, para el efecto excitante al centro respiratorio – 5–10 mkg/ml. A las concentraciones menores la acción terapéutica es expresada flojamente, a grande – no se nota el reforzamiento considerable de la acción terapéutica, mientras que se aumenta esencialmente el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios.
Las características farmacéuticas
Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.
La incompatibilidad. No aplicar en una jeringa con otros in'ektsionnymi por los medios medicinales, a excepción de la solución isotónica del sodio del cloruro, en relación a la incompatibilidad farmacéutica. El preparado no es posible aplicar con las soluciones dekstrozy, la solución de la glucosa, la fructosa y la levulosa.
Debe tomar en consideración rn de las soluciones aplicadas junto con eufillinom: farmatsevticheski el preparado es incompatible con las soluciones de los ácidos.
Las indicaciones:
El síndrome bronhoobstruktivnyy a la asma bronquial, la bronquitis, el enfisema fácil, las infracciones por parte del centro respiratorio (de noche paroksizmalnoe apnoe), «el corazón neumónico».
El modo de la aplicación y la dosis:
La dosis del preparado recogen individualmente, tomando en consideración la posibilidad de la velocidad diferente de la introducción. Si el paciente acepta los preparados teofillina peroralno, las introducciones bajan la dosis teofillina para parenteralnogo.
A la introducción del preparado el paciente se encuentra en la posición estando; el médico controla la presión arterial, la frecuencia de las reducciones cordiales, la frecuencia de la respiración y el estado general del enfermo.
La solución preparan directamente ante la aplicación – para intravenoso struynogo las introducciones crían la dosis sencilla del preparado preliminarmente en 10 – 20 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro; para la introducción intravenosa a gotas la dosis sencilla del preparado crían preliminarmente en 100 – 150 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro.
Intravenosamente struyno introducen despacio (durante no menos 5 minas), intravenosamente kapelno – con la velocidad 30–50 goteo del deshielo/minuto.
A la introducción del preparado la dosis cuentan en teofillin en miligrammah, tomando en consideración que 1 ml De Eufillina-N 200 contiene 20 mg teofillina.
Por el adulto intravenosamente struyno introducen en la dosis diaria de 10 mg/kg de la masa del cuerpo (por término medio – 600–800 mg), dividido en 3 introducciones. A la caquexia y a las personas con la masa inicial baja del cuerpo la dosis diaria reducen hasta 400–500 mg, además durante la primera introducción introducen no más 200 – 250 mg. A la aparición de los golpes del corazón acelerados, el vértigo o la náusea la velocidad de la introducción bajan o pasan a la introducción intravenosamente kapelno.
A los niños son mayores 14 años: intravenosamente kapelno en la dosis de 2-3 mg/kg de la masa del cuerpo. La dosis máxima diaria para los niños es mayor de 14 años – 3 mg/kg de la masa del cuerpo.
Las dosis máximas diarias, que se puede aplicar sin control de la concentración teofillina en el plasma: los niños a la edad de 3-9 años – 24 mg/kg de la masa del cuerpo, 9–12 años – 20 mg/kg de la masa del cuerpo, 12–16 años – 18 mg/kg de la masa del cuerpo, los pacientes son mayores de 16 años – 13 mg/kg de la masa del cuerpo (o 900 mg).
Las dosis superiores para los adultos. Intravenosamente: sencillo – 250 mg, diario – 500 mg.
Las dosis superiores para los niños. Intravenosamente: sencillo - 3 mg/kg de la masa del cuerpo.
La duración del tratamiento depende del peso y el curso de la enfermedad, la sensibilidad al preparado y compone de algunos días a dos semanas (pero no más 14 días).
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes mayor 60 años a gastroezofagealnom reflyukse, la úlcera del estómago y el duodeno (en la anamnesia), la adenoma predstatelnoy zhelezy, la hipoxia pesada, las hipertensiones, la infracción de la función del hígado y/o los riñones del grado pesado, la diabetes, el glaucoma.
Las concentraciones teofillina en la sangre suben a los enfermos con la hepatitis crónica y la cirrosis del hígado, la hipotireosis, a las infecciones virulentas. El aumento de la concentración teofillina es condicionado por el descenso de la actividad del fermento Р450 de hígado. En las situaciones semejantes es recomendada la anulación (sustitución) de los preparados indicados o el destino teofillina en la dosis menor diaria.
A los pacientes que fuma se recomienda aumentar la dosis en relación a la deducción acelerada del preparado del organismo.
La fiebre, independientemente de la causa de su surgimiento, puede reducir la velocidad de la deducción De Eufillina-N 200. El curso del tratamiento por el preparado no debe superar 14 días, a un curso más largo del tratamiento es necesario confrontar el riesgo y la utilidad para el paciente.
Ante parenteralnym por la introducción es necesario calentar la solución hasta la temperatura del cuerpo.
Los efectos del preparado pueden considerablemente reforzarse a la aplicación simultánea de los productos con un alto contenido de la cafeína o teobromina (el café, el té, el chocolate etc.).
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte de central y el sistema periférico nervioso: la excitación, la inquietud, la infracción del sueño, el dolor de cabeza, el vértigo, tremor, la irritabilidad, el calambre, la alucinación, los ataques epileptiformes.
Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, tahiaritmiya, la taquicardia, ekstrasistoliya, el descenso de la presión arterial, agudo levozheludochkovaya la insuficiencia cardíaca, el aumento de la frecuencia de los ataques de la estenocardia, el colapso (a la introducción rápida intravenosa).
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el aumento de la diuresia (a consecuencia del aumento klubochkovoy las filtraciones); a los pacientes de edad avanzada – la dificultad de la evacuación urinaria (como resultado de la relajación detruzora).
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel; es posible rara vez el hinchazón de Kvinke.
Por parte del tracto intestinal: la diarrea, la atonía del intestino.
Las reacciones locales: las reacciones en el lugar de la introducción (la condensación, la hiperhemia, el estado enfermizo).
Otro: subfebrilnaya la temperatura, la hiperhemia de la piel.
La interacción con otros medios medicinales:
Efedrin, adrenostimulyatory beta, la cafeína y furosemid refuerzan la acción De Eufillina-N 200.
El preparado sube la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios glyukokortikosteroidov, mineralokortikoidov (gipernatriemiya), los preparados para la anestesia general (crece el riesgo del surgimiento zheludochkovyh de las arritmias, los calambres).
En la combinación con el fenobarbital, fenitoinom, rifampitsinom, la isoniacida, karbamazepinom o sulfinpirazonom se observa el descenso de la eficiencia eufillina que puede exigir el aumento de la dosis del preparado.
Aminoglutetimid, moratsizin, siendo los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones, suben el claro eufillina que puede exigir el aumento de su dosis.
El claro del preparado baja a su destino en la combinación con los antibióticos del grupo makrolidov, linkomitsinom, por el alopunirol, tsimetidinom, izoprenalinom, adrenoblokatorami beta que puede exigir el descenso de la dosis.
Los preparados protivodiareynye, intestinal sorbenty debilitan, y peroralnye estragensoderzhaschie los anticonseptivos, Н2-гистаминоблокаторы, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos, meksiletin refuerzan la acción (comunican con el sistema fermentativo del citocromo Р450 y cambian el metabolismo eufillina).
En caso de la aplicación en la combinación con enoksatsinom y otros ftorhinolonami, las dosis pequeñas del etanol, disulfiramom, rekombinantnym por el interferón alfa, metotreksatom, propafenonom, tiabendazolom, tiklopidinom, el verapamilo y a la vacuna contra la gripe la intensidad de la acción eufillina puede aumentarse que puede exigir el descenso de su dosis.
A la aplicación simultánea levofloksatsina y teofillina es necesario pasar el monitoring del nivel teofillina en la sangre y la corrección correspondiente de la dosis.
El preparado aplasta los efectos terapéuticos del carbonato del litio y adrenoblokatorov beta. El destino adrenoblokatorov beta obstaculiza bronhodilatiruyuschemu la acción eufillina y puede llamar bronhospazm.
Eufillin eleva a una potencia la acción de los diuréticos a expensas del aumento klubochkovoy de la filtración y la reducción kanaltsevoy reabsorbtsii.
Con la precaución eufillin fijan al mismo tiempo con los anticoagulantes, con otras derivadas teofillina o purina. No es recomendable aplicar eufillin con los medios que excitan el sistema nervioso central (aumenta neyrotoksichnost). A la aplicación con los inhibidores no selectivos de vuelta neyronalnogo de la toma de los monoaminos es posible el atascamiento de las reacciones ideomotores.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad subida individual a los componentes del preparado, incluso a otras derivadas de la xantina (la cafeína, pentoksifillin, teobromin), el hinchazón fácil, expresado arterial hiper- y la hipotensión, la aterosclerosis difundida de los vasos, la insuficiencia cardíaca aguda, el infarto del miocardo, dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, la estenocardia, tahiaritmiya, la epilepsia, la preparación subida convulsiva, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, la hipotireosis incontrolable, la hipertireosis, tireotoksikoz, la septicemia, la hemorragia en la anamnesia, la hemorragia cerebral hemorrágica, la hemorragia en la retina del ojo, el período del embarazo y la mamada.
La sobredosis:
A la sobredosis que surge a la concentración teofillina en el plasma de la sangre, 20 mg/kg que supera, se observan: la hiperhemia de la cutis, el insomnio, la excitación motora, la inquietud, la fotofobia, la anorexia, la diarrea, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas, la hemorragia gastrointestinal, la taquicardia, zheludochkovye las arritmias, tremor, generalizovannye los calambres, la hiperventilación, el descenso agudo de la presión arterial. Al envenenamiento pesado pueden desarrollarse epileptoidnye los ataques (especialmente a los niños, sin surgimiento de precursores cualesquiera), la hipoxia, la acidosis metabólica, la hiperglicemia, la hipocaliemía, la necrosis de los músculos esqueléticos, la confusión de la conciencia, la insuficiencia renal con mioglobinuriey. Las complicaciones pesadas y los indicios de la intoxicación, que surgían a consecuencia de la sobredosis crónica, más frecuente a los pacientes de edad avanzada (son mayores 60 años) a la concentración teofillina en el plasma de la sangre que supera 30 mg/kg. A la concentración en el plasma de la sangre más arriba 40 mg/kg pueden desarrollarse la coma.
El tratamiento: depende de la expresividad de los síntomas e incluye la anulación del preparado, la corrección de la hemodinámica, la estimulación de la deducción teofillina del organismo (la diuresia forzada, gemosorbtsiya, plazmosorbtsiya, la hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis), el destino de los medios sintomáticos, oksigenoterapiyu, la ventilación artificial fácil. Para el atropello de los calambres aplican el diazepam intravenosamente. La aplicación barbituratov no es oportuno.
Para la eficiencia y la seguridad syvorotochnuyu debe apoyar la concentración del preparado dentro de los límites de 10-15 mg/kg, por falta de la posibilidad de la definición de la concentración teofillina en la sangre su dosis diaria no debe superar 10 mg/kg.
La aplicación durante el embarazo o la mamada
El preparado es contraindicado al embarazo. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe interrumpir la mamada.
Los niños
El preparado no aplican para la introducción intravenosa a los niños de edad hasta 3 años.
A los niños son mayores 3 años la aplicación del preparado probablemente según las indicaciones vitales, pero es no más a 14 días.
Las medidas especiales de la seguridad
Con la precaución aplican el preparado a la hipertermia larga, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy y los pacientes de la edad avanzada.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 2 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Debe guardar el preparado en inaccesible para los niños, el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 zs hasta 25 zs.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 5 ml o 10 ml en las ampollas; por 5 o 10 ampollas en el paquete.
