Eufillin - Darnitsa

Las características generales. La composición:

1 ml de la solución contiene teofillina 20 mg;

Las sustancias auxiliares: el sodio el acetato trigidrat, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Teofillin – bronholiticheskoe, spazmoliticheskoe, sosudorasshiryayuschee el medio. El mecanismo de la acción es condicionado principalmente por el bloqueo adenozinovyh de los receptores, la opresión fosfodiesteraz, el aumento del contenido intracelular tsamf, por el descenso de la concentración intracelular de los iones del calcio, a consecuencia de que se relaja la musculatura llana de los bronquios, el tracto intestinal, zhelchevyvodyaschih de las vías, matki, los vasos coronarios, cerebrales y neumónicos, se disminuye la resistencia periférica vascular; sube el tono de la musculatura respiratoria (los músculos intercostales y el diafragma), baja la resistencia de los vasos neumónicos y es mejorado oksigenatsiya de la sangre, es activado el centro respiratorio del cerebro oblongo, sube su sensibilidad al gas carbónico, es mejorada la ventilación alveolar que lleva al descenso del peso y la frecuencia de los episodios apnoe; Elimina angiospazm, sube la hemorragia colateral y la saturación de la sangre por el oxígeno, reduce perifokalnyy y el hinchazón general del cerebro, baja likvornoe y, respectivamente, la presión intracraneal; mejora reologicheskie las propiedades de la sangre, reduce tromboobrazovanie, frena la agregación trombotsitov (aplastando el factor de la activación trombotsitov y prostaglandin F2альфа), normaliza la microcirculación; presta protivoallergichesky el efecto, aplastando degranulyatsiyu de las jaulas obesas y bajando el nivel de los mediadores de la alergia (la serotonina, la histamina, leykotrienov); refuerza la hemorragia renal, ejerce la influencia diurética condicionada por el descenso kanaltsevoy reabsorbtsii, aumenta la deducción del agua, los iones del cloro, el sodio.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad compone 80-100 %. El enlace con los proteínas del plasma – cerca de 60 %. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. metaboliziruetsya en el hígado (90 %) con la participación de algunos fermentos del citocromo Р450 (más importante – СYР1A2). Básicos metabolitami del preparado son: 1,3-dimetilmochevaya el ácido y 3-metilksantin. metabolity desaparecen por los riñones. Cerca de 7-13 % de la dosis introducida desaparece en el tipo no cambiado (a los niños – 50 %). A los niños la parte considerable desaparece en forma de la cafeína (a través de la inmadurez de las vías de su metabolismo ulterior). El período de la semideducción (T 1/2) a los pacientes, que no fuman, – 6-12 horas; a las personas que fuman esencialmente en pocas palabras – 4-5 h, a los niños – 1-5 horas, a los recién nacidos y los bebés prematuros – 10-45 horas. A enfermo de la cirrosis del hígado, con la insuficiencia renal y a enfermo del alcoholismo T1/2 se alarga. El claro general es bajado a los enfermos con la fiebre, los enfermos con expresado respiratorio, de hígado y la insuficiencia cardíaca, a las infecciones virulentas, a los enfermos son mayores 60 años.

 

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente incoloro.

La incompatibilidad. No aplicar en una jeringa con otros in'ektsionnymi por los medios medicinales, a excepción de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, en relación a la incompatibilidad farmacéutica.

El preparado no es posible aplicar con las soluciones de la glucosa, la fructosa y levulozy.
Es necesario tomar en consideración rn de las soluciones aplicadas junto con eufillinom: farmatsevticheski el preparado es incompatible con las soluciones de los ácidos.

Las indicaciones:

El síndrome bronhoobstruktivnyy a la asma bronquial, la bronquitis, el enfisema fácil, las infracciones por parte del centro respiratorio (de noche paroksizmalnoe apnoe), «el corazón neumónico».

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intravenosamente. La dosis del preparado recogen individualmente, tomando en consideración la posibilidad de la velocidad distinta de la deducción.

Si el paciente acepta los preparados teofillina peroralno, las introducciones bajan la dosis teofillina para parenteralnogo.

A la introducción del preparado el paciente se encuentra en la posición estando; el médico controla la presión arterial, la frecuencia de las reducciones cordiales, la frecuencia de la respiración y el estado general del enfermo.

La solución preparan directamente ante la aplicación – para intravenoso struynogo las introducciones crían la dosis sencilla del preparado en 10-20 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, para la introducción intravenosa a gotas la dosis sencilla del preparado crían preliminarmente en 100-150 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro.

Intravenosamente struyno introducen despacio (durante no menos 5 minas), intravenosamente kapelno – con la velocidad de 30-50 gotas por minuto.

A la introducción del preparado la dosis cuentan en teofillin en los miligramos, tomando en consideración que 1 ml del preparado contiene 20 mg teofillina.

Por el adulto intravenosamente struyno introducen en la dosis diaria de 10 mg/kg (por término medio 600-800 mg teofillina), distribuido en 3 introducciones. A la caquexia y a las personas con la masa inicial baja del cuerpo la dosis diaria reducen hasta 400-500 mg, además durante la primera introducción introducen no más 200-250 mg.

A la aparición de la aceleración de los golpes del corazón, el vértigo, la náusea la velocidad de la introducción bajan o pasan a la introducción a gotas del preparado.

A los niños son mayores 14 años: intravenosamente kapelno en la dosis de 2-3 mg/kg de la masa del cuerpo.

La dosis máxima sencilla para los niños es mayor de 14 años – 3 mg/kg de la masa del cuerpo.

Las dosis máximas diarias, que se puede aplicar sin control de la concentración teofillina en el plasma: los niños a la edad de 14-16 años – 18 mg/kg de la masa del cuerpo, los pacientes son mayores de 16 años – 13 mg/kg (o 900 mg).

La duración del tratamiento depende del peso y la corriente de la enfermedad y la sensibilidad a la terapia, pero no debe superar 14 día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

El preparado es contraindicado al embarazo. A la necesidad de la aplicación del preparado debe cesar la mamada.

Los niños.
A los niños de edad hasta 14 años el preparado no fijan.

Ante la introducción es necesario calentar la solución hasta la temperatura del cuerpo.

Con la precaución aplicar a las enfermedades del sistema cardiovascular, el hígado, a la infección virulenta, a la hipertermia larga, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, la hipoxia pesada, la diabetes, el glaucoma, las personas de la edad avanzada (son mayores      60 años).

A los pacientes, que fuman, se recomienda aumentar la dosis en relación a la conclusión acelerada del preparado del organismo.

La fiebre, independientemente de la causa de su surgimiento, puede reducir la velocidad de la deducción teofillina.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo  con otros mecanismos.

Tomando en consideración que a los pacientes sensibles a la aplicación del preparado pueden surgir las reacciones secundarias (el vértigo y otros), durante la recepción del preparado sigue abstenerse de la dirección de los medios de transporte y la ejecución de otro trabajo, que exige la concentración de la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, la inquietud, la alarma, la excitación, la infracción del sueño, tremor, el calambre, la pérdida de la conciencia, la alucinación.

Por parte del tracto intestinal: el dolor en el estómago, la náusea, el vómito, gastroezofagealnyy reflyuks, la pirosis, la agudización de la úlcera, la diarrea, a la recepción larga – el descenso del apetito.

Las infracciones metabólicas: la hipocaliemía, giperkaltsiemiya, giperurikemiya, la hiperglicemia, la infracción del equilibrio kislotno-alcalino de la sangre, rabdomioliz.

Por parte del sistema cardiovascular: las arritmias, oschuschuenie los golpes del corazón, la taquicardia, el descenso de la presión arterial, el choque, kardialgiya, el aumento de la frecuencia de los ataques de la estenocardia, ekstrasistoliya (zheludochkovaya, nadzheludochkovye), la insuficiencia cardíaca, el colapso (a la introducción rápida intravenosa).

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: el aumento de la diuresia, la evacuación urinaria dificultada.

Por parte del sistema inmunitario: angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico.
Por parte de la piel y sus derivadas: de la piel vysypaniya, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, eksfoliativnyy la dermatitis.

Las reacciones en el lugar de la introducción: el hinchazón, la hiperhemia, el dolor, la condensación.

Las infracciones generales: la temperatura elevada del cuerpo, el sentimiento del calor y la hiperhemia de la persona subida potlivost, la debilidad, el ahoguío.

La interacción con otros medios medicinales:

Durante el tratamiento no debe emplear las bebidas alcohólicas, una gran cantidad de la comida y las bebidas que contienen metilksantin (el café, el té, el cacao, el chocolate, la coca-cola), parentesco con teofillinom los preparados (la cafeína, teobromin, pentoksifillin), puesto que estas sustancias pueden reforzar la acción que estimula teofillina al sistema nervioso central.
La acción teofillina puede reforzarse a la aplicación simultánea del alopunirol, tsimetidina, disulfirama, fenilbutazona, fluvoksamina, ftorhinolonov, furosemida, imipenema, el interferón el alfa, la isoniacida, los antagonistas del calcio, linkomitsina, makrolidov, amiodarona, mikselitina, paratsetamola, pentoksifillina, peroralnyh de los anticonseptivos, probenetsida, propafenona, el propranolol, ranitidina, takrina, tiabendazola, tiklopidina, viloksazina o la vacuna contra la gripe. A los pacientes, que paralelamente con teofillinom aceptan uno o plusieurs de los preparados indicados más arriba, es necesario controlar la concentración teofillina en el suero y reducir la dosis, si esto es necesario.

A la recepción simultánea tsiprofloksatsina es necesario reducir la dosis teofillina como mínimo a 60 %, y a la recepción simultánea enoksatsina – a 30 %.

El efecto teofillina puede disminuirse a la recepción simultánea protivoepilepticheskih de los medios (por ejemplo, fenitoina, karbamazepina, primidona), barbituratov (especialmente el fenobarbital y pentobarbitala), izoproterenola, el magnesio del hidróxido, moratsizina, rifampitsina, ritonavira o sulfinpirazona. El efecto teofillina puede ser menos también a los fumadores. A los pacientes, que al mismo tiempo con teofillinom aceptan uno o plusieurs de los preparados indicados más arriba, es necesario controlar la concentración teofillina en el suero y corregir la dosis.

Teofillin puede reforzar el efecto de los agonistas de los receptores beta, los diuréticos y rezerpina. Teofillin puede reducir la eficiencia del adenosin, el litio del carbonato y los antagonistas de los receptores beta.
Es necesario evitar la aplicación paralela teofillina y los antagonistas de los receptores beta, puesto que teofillin puede perder la eficiencia. La narcosis por el halotano puede llamar las infracciones serias del ritmo cordial a los pacientes que aceptan teofillin.
Durante el tratamiento teofillinom puede surgir la hipocaliemía, especialmente al tratamiento combinado por los agonistas de los receptores alfa, tiazidnymi por los diuréticos, furosemidom, los glucocorticoides, también a la hipoxemia; por eso se recomienda periódicamente comprobar el nivel del potasio en el suero de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad subida individual a los componentes del preparado, también a otras derivadas de la xantina (la cafeína, pentoksifillin, teobromin), la insuficiencia cardíaca aguda, la estenocardia, el infarto agudo del miocardo, paroksizmalnaya la taquicardia, ekstrasistoliya, pesado arterial hiper- y la hipotensión, la aterosclerosis difundida de los vasos, el hinchazón fácil, la hemorragia cerebral hemorrágica, la hemorragia en la retina del ojo, la hemorragia en la anamnesia, la úlcera del estómago y el duodeno (en la fase de la agudización), gastroezofagealnyy reflyuks, la epilepsia, la preparación subida convulsiva, la hipotireosis incontrolable, la hipertireosis, tireotoksikoz, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, porfiriya, la septicemia, el embarazo, el período de la mamada, la edad infantil hasta 14 años.

La sobredosis:

A la introducción rápida intravenosa son posibles los calambres, la arritmia, la hipotensión pesada, la estenocardia.

A las concentraciones teofillina en el plasma de la sangre son más altos 20 mg/ml (110 mkmol/l) se observan la náusea, el vómito (el vómito reiterado, a veces con la sangre, puede llevar a la deshidratación, la diarrea, la excitación, tremor, la hipertensión arterial, la hiperventilación, nadzheludochkovye y zheludochkovye las arritmias, la hipotensión arterial, el calambre, las infracciones metabólicas (la hipocaliemía, giperkaltsiemiya, gipofosfatemiya, giperurikemiya, la hiperglicemia, la acidosis metabólica, la alcalosis respiratoria). Otras manifestaciones tóxicas incluyen la demencia, la psicosis tóxica, los síntomas de la pancreatitis aguda, rabdomioliz con la insuficiencia renal.

El tratamiento: depende de la expresividad de los síntomas e incluye la anulación del preparado, la corrección de la hemodinámica, la estimulación de la deducción teofillina del organismo (la diuresia forzada, gemosorbtsiya, plazmosorbtsiya, la hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis), el destino de los medios sintomáticos, oksigenoterapii, la ventilación artificial fácil. Para el atropello de los calambres aplican el diazepam intravenosamente. La aplicación barbituratov es infructuosa.
Para la eficiencia y la seguridad syvorotochnuyu debe apoyar la concentración del preparado dentro de los límites de 10-15 mg/kg, por falta de la posibilidad de la definición de la concentración teofillina en la sangre su dosis diaria no debe superar 10 mg/kg.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. No congelar.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 ml en la ampolla; por 10 ampollas en la caja; por 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.