Amlodipin tab. 0.01; 0,005 № 30
El productor: el S.A. "Lekhim-Harkov" Ucrania
El código de la central telefónica automática: С08С А01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: amlodipin; 1 pastilla contiene amlodipina 5 mg o 10 mg;
Las sustancias auxiliares: la lactosa, la celulosa microcristallino, el sodio kroskarmelloza, gipromelloza, povidon 25, el magnesio stearat, el siliceo dioksid, indigokarmin E 132.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Amlodipin - el antagonista del calcio (el bloqueador de los canales lentos cálcicos), que bloquea el ingreso de los iones del calcio a través de las membranas en las jaulas de los músculos llanos del miocardo y los vasos. El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado por el impacto directo a los músculos llanos de los vasos.
El efecto antianginalnyy de Amlodipina se realiza en dos modos siguientes:
1. Amlodipin extiende las arteriolas periféricas y baja así OPSS (el postcargamento). Ya que CHSS no es cambiado prácticamente, el descenso del cargamento en el corazón lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno.
2. Amlodipin contribuye también a la ampliación de las arteriolas coronarias en no cambiado, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardo. Tal dilatatsiya aumenta el ingreso del oxígeno al miocardo a los enfermos vazospasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala o la estenocardia alternativa) y previene el desarrollo coronario vazokonstriktsii.
A enfermo de la hipertensión arterial la dosis sencilla amlodipina abastece es clínico el descenso significativo el INFIERNO a lo largo de 24 h como en la posición estando, y estando. Gracias al comienzo lento de la acción amlodipin no llama la hipotensión aguda arterial.
A enfermo de la estenocardia amlodipin contribuye al aumento de la capacidad de trabajo física (alarga el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque de la estenocardia y la opresión del segmento ST a los cargamentos), baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y la necesidad del uso de las pastillas de la nitroglicerina.
Las investigaciones in vitro han mostrado que son aproximados 97,5 % amlodipina comunica con los proteínas del plasma de la sangre.
Amlodipin no tiene ningún impacto desfavorable al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre, por eso él es útil para el tratamiento enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota.
Las investigaciones geodinámicas y las pruebas controladas clínicas a los enfermos con la insuficiencia cardíaca II - III clases funcionales por la clasificación de la asociación Neoyorquina del corazón (NYHA) han mostrado que amlodipin no llama la agravación de su estado según tales criterios, como la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo y la sintomatología clínica.
En las investigaciones platsebo-controladas es mostrado que la aplicación amlodipina no lleva al aumento del riesgo de la letalidad o el índice combinado de la letalidad a los pacientes con la insuficiencia cardíaca III - IV clases (NYHA), que recibían digoksin, los diuréticos y los inhibidores APF.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas amlodipin se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima en la sangre a través de 6 - 12 horas a los pacientes por media, así como la edad avanzada. La bioaccesibilidad absoluta alcanza 64 - 80 %. El volumen de la distribución compone cerca de 21 l / kg. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.
El período de la semideducción del plasma de la sangre compone aproximadamente 35 - 50 horas que permite fijar el preparado una vez en el día. La concentración estable equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 7 - 8 días de la aplicación regular amlodipina.
Amlodipin se transforma en el hígado con la formación inactivo metabolitov. Desaparece con la orina: 10 % de la dosis - en el tipo no cambiado, 60 % - en el tipo metabolitov.
A los pacientes de edad avanzada y los enfermos con la insuficiencia cardíaca estancada es notada la tendencia al descenso del claro amlodipina que lleva al aumento AUC (el área bajo la curva "la concentración / el tiempo") y el período napivvidennya del preparado.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial (como el medio de la primera fila). El preparado puede aplicarse para la monoterapia de la hipertensión cerca de la mayoría de los enfermos, a la necesidad de ello es posible fijar también en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, α-adrenoretseptorov, β-adrenoretseptorov y los inhibidores APF.
La enfermedad Ishemichesky del corazón, incluso es condicionado como orgánico por la impracticabilidad (la estenocardia estable), y el espasmo o el estrechamiento de las arterias coronarias (la estenocardia de Printsmetala o la estenocardia alternativa). Se puede aplicar el preparado y cuando el cuadro clínico permite sólo suponer la existencia vazospazma o vazokonstriktsii, aunque la presencia último no es establecido exactamente. Amlodipin es posible fijar como el medio de la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi los preparados.
El modo de la aplicación y la dosis:
A la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis regular inicial amlodipina compone 5 mg una vez en el día. Depende de la reacción individual del enfermo, la dosis posible son aumentada a environ 10 mg máximos, iguales.
Al tratamiento amlodipinom es necesario realizar el control diario de la presión arterial.
Durante la realización de la terapia combinada no es necesario cambiar la dosis amlodipina.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación a los enfermos con la insuficiencia cardíaca.
A la aplicación amlodipina para el tratamiento de los enfermos con la insuficiencia cardíaca III-IV del grado (por la clasificación NYHA) es notado el aumento del número de los casos del hinchazón fácil.
La aplicación a los enfermos con la infracción de la función del hígado
El período de la semideducción del preparado, tanto como otros antagonistas del calcio, se aumenta a los enfermos con la infracción de la función del hígado, sin embargo cualesquiera recomendaciones acerca de la corrección de las dosis del preparado no son elaboradas. Por esta causa de aplicar el preparado a tales enfermos debe con la precaución especial y solamente bajo la observación del médico.
La aplicación a los enfermos con la insuficiencia renal
Cerca de esta categoría de los enfermos Amlodipin aplican en las dosis regulares. El cambio de la concentración amlodipina en el plasma de la sangre no correlaciona con el grado de la insuficiencia renal. Amlodipin no se aleja durante la dialisis.
La aplicación a los enfermos de la edad avanzada
A las mismas dosis los pacientes veraniego, así como la edad menor llevan igualmente bien Amlodipin. El preparado contiene la lactosa que debe tomar en consideración al enfermo con el carácter insufrible hereditario de la lactosa.
El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte u otros mecanismos
La aplicación de Amlodipina testimonia lo que la agravación de la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos, vinculado con la recepción del preparado, es poco probable.
El período del embarazo y la mamada. El grado de la seguridad de la aplicación de Amlodipina a las mujeres durante el embarazo y la mamada no es establecido. Durante el estudio del impacto del preparado a la función reproductiva a los animales no era revelado los indicios de la toxicidad, a excepción de la demora de los géneros y el aumento de la duración de las luchas a las ratas a la introducción amlodipina en las dosis, en 50 veces superaban máximamente recomendado para la persona. Por consiguiente, aplicar el preparado durante el embarazo se recomienda solamente cuando no hay alternativa más segura, y el riesgo vinculado con la enfermedad, supera el daño posible del tratamiento para la madre y el fruto.
Los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación amlodipina a los niños no son establecidas, por eso el preparado no se aplica en la práctica pediátrica.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - los hinchazones periféricos (los tobillos y el alto), los golpes del corazón intensivos, a veces - el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit, es raro - el desarrollo o el aumento de la insuficiencia cardíaca, es muy raro - la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax, la jaqueca.
Por parte del sistema kostno-muscular: a veces - artralgiya, el calambre de los músculos, el hipertono de los músculos, mialgiya, el dolor en la espalda, la artrosis; raramente - miasteniya.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: a menudo - la sensación del calor y "las afluencias" de la sangre a la cutis, la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, a veces - la indisposición, el desmayo, subido potlivost, la astenia, la hipoestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la alarma, es rara - el calambre, la apatía, la agitación; muy raramente - la ataxia, la amnesia.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - el dolor en el vientre, la náusea, a veces - el vómito, la cerradura, el meteorismo, la dispepsia, la diarrea, la anorexia, la sequedad en la boca, la sed, es raro - la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito, es muy raro - la gastritis, la pancreatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la hepatitis.
Por parte del sistema hematopoyético: muy raramente - trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.
Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hiperglicemia.
Por parte del sistema respiratorio: a veces - la sofocación, rinit, es muy rara - la tos.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a veces - el aumento de la frecuencia de la evacuación urinaria, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia, es muy raro - la disuria, poliuriya.
Las reacciones alérgicas: a veces - el picor de la piel, la eflorescencia, es muy raro - angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema, la mariposa de la ortiga.
Otros: a veces - alopetsiya, el sonido en las orejas, ginekomastiya, el aumento / el descenso de la masa del cuerpo, la infracción de la vista, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el cambio del gusto, tremor, la hemorragia nasal, es rara - la dermatitis, es muy raro - parosmiya, la xerodermia, el sudor frío, la infracción de la pigmentación de la piel.
La interacción con otros medios medicinales:
Amlodipin es seguro a la aplicación con tiazidnymi por los diuréticos, α-adrenoretseptorov, β-adrenoretseptorov, los inhibidores APF, los nitratos de la acción larga, la nitroglicerina, que se aplicaba sublingvalno, con nesteroinimy por los preparados antiinflamatorios y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios.
Los resultados de las investigaciones in vitro con el uso del plasma de la sangre de la persona testimonian que el preparado no influye sobre la atadura con los proteínas de tales preparados, como digoksin, fenitoin, varfarin e indometatsin.
El impacto de los preparados en farmakokinetiku amlodipina. La aplicación común amlodipina y tsimetidina no cambia farmakokinetiku amlodipina.
La aplicación simultánea de 240 ml del jugo de toronja con sencillo peroralnoy por la dosis amlodipina no cambiaba 10 mg a 20 voluntarios sanos farmakokinetiku amlodipina.
La aplicación común el aluminio / de magnesio antatsidov con la dosis sencilla amlodipina no influía en farmakokinetiku amlodipina.
La dosis una sola vez sildenafila 100 mg a los enfermos essentsialnaya AG no influía en farmakokinetiku amlodipina. A la aplicación combinada amlodipina y sildenafila cada uno los preparados independientemente manifestaba uno de otro gipotenzivnyy el efecto.
El impacto amlodipina en farmakokinetiku de otros preparados. La aplicación común repetida de 10 mg amlodipina y 80 mg atorvastatina no influía en equiponderante farmakokineticheskie los parámetros atorvastatina.
La aplicación simultánea amlodipina y digoksina a los voluntarios sanos no cambia el nivel último en el suero de la sangre y su claro renal.
Las dosis desechables y múltiplas amlodipina 10 mg no cambiaban farmakokinetiku el etanol.
Amlodipin no influye prácticamente en farmakokinetiku tsiklosporina y no cambia el impacto varfarina en protrombinovoe el tiempo.
Las contraindicaciones:
La hipotensión pesada arterial, la estenosis aórtica, la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala). Amlodipin es contraindicado por el enfermo con la sensibilidad excesiva revelada individual a digidropiridinov o a amlodipina o cualquier otro componente del preparado. El choque kardiogennyy.
La sobredosis:
La experiencia del tratamiento premeditado las sobredosis amlodipina a la persona es limitada. En algunos casos puede encontrarse útil el lavado del estómago. Los datos existentes dan los motivos de creer que considerable la sobredosis puede llevar a excesivo periférico vazodilatatsii con ulterior visible y, probablemente, el descenso largo el INFIERNO. Es clínico la hipotensión significativa arterial llamada por la sobredosis del preparado, exige la realización de las medidas activas dirigidas al mantenimiento de las funciones del sistema cardiovascular, incluso el monitoring de los índices del trabajo del corazón y fácil, la posición levantada de las extremidades, el control del volumen de la sangre que circula, y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos y la presión arterial puede encontrarse útil la aplicación del preparado que sosudisto-estrechan, si no hay contraindicaciones para su destino. Con objeto de la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos puede encontrarse útil la introducción glyukonata del calcio. Ya que amlodipin comunica con en parte considerable los proteínas, la eficiencia de la dialisis es poco probable
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas por la dosificación de 5 mg y 10 mg en blistere. 3 blistera en el paquete del cartón.
