Gliklazid-Borimed

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 80 mg gliklazida en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el sodio laurilsulfat, el almidón de maíz parcialmente prezhelatinizirovannyy, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat, la lactosa el monohidrato.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Peroralnoe gipoglikemicheskoe el medio derivado sulfonilmocheviny de II generación. Estimula la secreción de la insulina el páncreas, sube insulinosekretornoe la acción de la glucosa y la sensibilidad de las telas periféricas a la insulina. Estimula la actividad de los fermentos intracelulares – muscular glikogensintetazy. Reduce el intervalo del tiempo del momento de la recepción de la comida antes del comienzo de la secreción de la insulina. Restablece el pico temprano de la secreción de la insulina (a diferencia de otras derivadas sulfonilmocheviny, que ejercen la influencia principalmente durante la segunda fase de la secreción).

Baja postprandialnuyu la hiperglicemia. Es eficaz a la diabetes metabólica, latente, a los pacientes con la obesidad ekzogenno-constitucional. Normaliza glikemichesky el perfil después de algunos días del tratamiento. Advierte el desarrollo mikrovaskulitov, incluido la derrota de la envoltura reticular del ojo. Aplasta la agregación trombotsitov, aumenta considerablemente el índice relativo dezagregatsii, sube geparinovuyu y la actividad fibrinolítica, aumenta la tolerancia a la heparina. Manifiesta antioksidantnye las propiedades, mejora vaskulyarizatsiyu las conjuntivas.

A diabético nefropatii reduce proteinuriyu. A diabético nefropatii en el fondo de la aplicación larga se nota el descenso proteinurii. No lleva al aumento de la masa del cuerpo, porque ejerce la influencia preponderante sobre el pico temprano insulinosekretsii y no llama giperinsulinemii; contribuye al descenso de la masa del cuerpo a los pacientes obesos a la observación del régimen bajo en calorías.

Posee antiaterogennymi las propiedades, baja la concentración en la sangre de la colesterina general.

Farmakokinetika. La absorción – alto. Después de peroralnogo de la recepción de 80 mg Tmax – 4 h, Cmax. 2,2 - 8,0 mkg/ml, después de la recepción de 40 mg estos índices componen 2 - 3 h y 2 - 3 mkg/ml respectivamente. El enlace con los proteínas del plasma – 85 - 97 %, el volumen de la distribución – 0,35 l/kg. Css en la sangre es alcanzado a través de 2 sut. T½ – 8 - 12 h.

metaboliziruetsya en el hígado, se forma además 8 metabolitov. La cantidad de básico metabolita, que se encuentra en la sangre – 2 - 3 % de toda la cantidad del preparado aceptado, él no tiene gipoglikemicheskih las propiedades, posee sin embargo el impacto a la microcirculación. Desaparece por los riñones – 70 % en el tipo metabolitov, menos de 1 % en el tipo no cambiado; por el intestino - 12 % en el tipo metabolitov.

Las indicaciones:

La diabetes del tipo 2 (insulinnezavisimyy) en la combinación con dietoterapiey y el cargamento moderado físico a la ineficacia último.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida. La dosis inicial diaria – 80 mg, la dosis media diaria – 160 - 320 mg (en 2 recepciones - la mañana y la tarde). La cantidad de la dosis depende de la edad, el peso de la corriente de la diabetes, la concentración de la glucosa de la sangre en ayunas y en 2 h después de la comida.

En la combinación con la insulina entre día se recomienda 60 - 180 mg.

A los pacientes de la edad avanzada o a la insuficiencia crónica renal de la expresividad débil y media (KK 15 - 80 ml/minas) no le son necesario a la corrección del régimen dozirovaniya.

A los pacientes que se refieren al grupo del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia (una alimentación insuficiente o desequilibrada; los desajustes pesados o mal compensados endocrinos, incluido la insuficiencia hipofisaria y suprarrenal, la hipotireosis, gipopituitarizm; la anulación glyukokortikosteroidov después de su recepción larga y/o la recepción en las altas dosis; las derrotas expresadas vasculares, incluido pesado ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la aterosclerosis pesada de las carótidas, la aterosclerosis difundida) se recomiendan usar la forma prolongada gliklazida.

Los rasgos de la aplicación:

Durante la recepción del preparado es necesario la definición regular de la glucosa de la sangre en ayunas y glikozilirovannogo Hb.

Las enfermedades infecciosas con el síndrome febril pueden exigir la anulación peroralnyh gipoglikemicheskih LS y el destino de la insulina.

Debe advertir a los pacientes del riesgo subido del surgimiento de la hipoglicemia en los casos de la recepción del etanol y etanolsoderzhaschih de los medios medicinales (incluido es posible el desarrollo disulfiramopodobnyh de las reacciones: el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza), NPVP, al hambre.

Es necesaria la corrección de la dosis a la sobretensión física y emocional, el cambio del régimen dietético.

Como regla, los síntomas de la hipoglicemia pasan después de la recepción de la comida rica en los hidratos de carbono (por ejemplo, el azúcar), la recepción saharozameniteley no contribuye a la eliminación gipoglikemicheskih de los síntomas. La hipoglicemia puede retsidivirovat, a pesar del atropello eficaz inicial. En el caso si gipoglikemicheskie los síntomas tienen el carácter expresado o son largo, hasta en caso del mejoramiento temporal del estado después de la recepción de la comida rica en los hidratos de carbono, es necesario el prestar de la asistencia médica rápida, hasta la hospitalización.

Son sensibles especialmente a la acción gipoglikemicheskih LS las personas de la edad avanzada, los pacientes que no reciben una alimentación equilibrada, con el estado general debilitado, los enfermos que sufren de la insuficiencia gipofizarno-suprarrenal. Las manifestaciones clínicas de la hipoglicemia pueden enmascararse a la recepción adrenoblokatorov beta, klonidina, rezerpina, guanetidina. Es posible el desarrollo de la resistencia secundaria medicinal.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La hipoglicemia (a la infracción del régimen dozirovaniya y el régimen inadecuado): el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, el sentimiento del hambre, la hidradenitis subida, la debilidad aguda, los golpes del corazón, la arritmia, el aumento el INFIERNO, la somnolencia, el insomnio, la agitación, la agresividad, la inquietud, la irritabilidad, el descenso de la concentración de la atención, la imposibilidad de concentrarse y la reacción disminuida, la depresión, la infracción de la vista, la afasia, tremor, las peresias, los desajustes sensoriales, el vértigo, el sentimiento de la impotencia, la pérdida del autocontrol, el delirio, el calambre, la respiración superficial, la bradicardia, la pérdida de la conciencia, la coma.

Por parte del sistema digestivo: la dispepsia (la náusea, el vómito, la diarrea, abdominalnaya el dolor, la cerradura) - la expresividad baja a la recepción durante la comida; raramente - la infracción de la función del hígado (la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia – exige la anulación del preparado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, SCHF).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la opresión de la hematopoyesis medular (la anemia, trombotsitopeniya, la leucopenia, granulotsitopeniya).

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, incluido makulopapuleznaya y bull±znaya), el eritema, alérgico vaskulit.

Otros: la infracción de la vista.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción de los anticoagulantes (varfarin), puede ser necesaria la corrección de la dosis del anticoagulante.

Mikonazol (a la introducción de sistema y al uso del gel sobre la membrana mucosa de la cavidad bucal) refuerza gipoglikemicheskoe la acción del preparado (probablemente el desarrollo de la hipoglicemia hasta el estado de la coma).

Fenilbutazon (la introducción de sistema) refuerza gipoglikemichesky el efecto del preparado (desaloja del enlace con los proteínas del plasma y/o disminuye la deducción del organismo), es necesario el control de la glucosa de la sangre y la corrección de la dosis gliklazida, durante la recepción fenilbutazona, así como después de su anulación.

El etanol y etanolsoderzhaschie LS refuerza la hipoglicemia, ingibiruya kompensatornye las reacciones, puede contribuir al desarrollo gipoglikemicheskoy de la coma.

A la recepción simultánea con otros gipoglikemicheskimi LS (la insulina, akarboza, biguanidy), adrenoblokatorami beta, flukonazolom, los inhibidores APF (el captopril, enalapril), los bloqueadores Н2-гистаминовых de los receptores (tsimetidin), fluoksetinom, los inhibidores MAO, los esteroides anabólicos, fibratami, hloramfenikolom, tetratsiklinami, sulfanilamidami, teofillinom, y NPVP - el reforzamiento gipoglikemicheskogo del efecto y el riesgo de la hipoglicemia.

Danazol - diabetogennyy el efecto. Es necesario el control de la glucosa de la sangre y la corrección de la dosis gliklazida, durante la recepción danazola, así como después de su anulación.

Hlorpromazin en las altas dosis (más de 100 mg/sut) aumentan el contenido de la glucosa en la sangre, bajando la secreción de la insulina. Es necesario el control de la glucosa de la sangre y la corrección de la dosis gliklazida, durante la recepción hlorpromazina, así como después de su anulación.

GKS (de sistema, vnutrisustavnoe, la aplicación exterior, rectal) glyukagon, tiazidnye los diuréticos, rifampitsin, las hormonas de la glándula tiroides, la sal del litio, las altas dosis del ácido de nicotina, peroralnye los anticonseptivos y los estrógenos debilitan la acción gliklazida. Es necesario el control de la glucosa de la sangre y la corrección de la dosis gliklazida, durante la recepción de los datos LS, así como después de su anulación.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (la introducción intravenosa) - suben el contenido de la glucosa de la sangre. Se Recomienda el control de la glucosa de la sangre y en caso necesario - la traducción del paciente a la terapia por la insulina.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la diabetes del tipo 1 (incluso yuvenilnyy del MODY-tipo), diabético ketoatsidoz, diabético giperosmolyarnaya prekoma y la coma, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, la terapia acompañante mikonazolom, las lesiones extensas y las quemaduras, hipo- y la hipertireosis, el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años.

En relación al contenido en la pastilla de la lactosa es contraindicado al carácter insufrible connatural de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.

Las medidas de la prevención. La edad avanzada, una alimentación irregular y/o desequilibrada, las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular (incluido IBS, la aterosclerosis), la hipotireosis, la insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, gipopituitarizm, la insuficiencia renal y/o de hígado, la terapia larga glyukokortikosteroidami, el alcoholismo, la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la terapia acompañante fenilbutazonom y danazolom.

La sobredosis:

Los síntomas: la hipoglicemia (el sentimiento del hambre, la alarma, tremor, la taquicardia, potlivost, la ampliación de las pupilas), la infracción de la conciencia, gipoglikemicheskaya la coma.

El tratamiento: si el paciente en la conciencia, aceptar dentro el azúcar; al desajuste de la conciencia - la introducción intravenosa de 50 ml 20 - 30 % de la solución dekstrozy, luego intravenosamente kapelno 10 % la solución dekstrozy antes del logro de la concentración de la glucosa en la sangre de 5,55 moles/l, 1 - 2 mg glyukagona intramuscularmente, el control de la concentración de la glucosa de la sangre a través de cada 15 minas, también la definición pH, la urea, la creatinina y los electrólitos en la sangre.

Después de la reconstitución de la conciencia es necesario dar al enfermo la comida rica legkousvoyaemymi en los hidratos de carbono (para evitar el desarrollo repetido de la hipoglicemia). Al hinchazón del cerebro - mannitol y deksametazon. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, en el embalaje № 10 h 3, № 10 h 6.