Metronidazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metronidazol 250мг.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, polivinilpirrolidon, el ácido esteárico – antes de la recepción de la pastilla de la masa de 0,3

La descripción. Las pastillas del color blanco o blanco con el matiz zheltovato-verdoso. 

Las propiedades farmacológicas:

Protivoprotozoynyy y protivomikrobnyy el preparado, derivado 5-nitroimidazola. El mecanismo de la acción consiste en la reconstitución bioquímica del 5-nitrogrupo por las proteínas intracelulares de transporte de los microorganismos anaerobios y los protozoarios. El 5-nitrogrupo restablecido coopera con el ácido desoxorribonucleico (el ADN) de la jaula de los microorganismos, ingibiruya la síntesis de sus ácidos nucleicos que conduce a la pérdida de las bacterias.

Es activo respecto a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., también obligatnyh de los anaerobios Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), y algunos grampolozhitelnyh de los microorganismos (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La concentración mínima que aplasta para estas stockvacunas compone 0,125-6,25 mkg/ml.

En la combinación con amoksitsillinom manifiesta la actividad respecto a Helicobacter pylori (amoksitsillin aplasta el desarrollo de la resistencia a metronidazolu). 

A metronidazolu no son sensible los microorganismos aerobios y los anaerobios facultativos, pero en presencia de la flora mezclada (los aerobios y los anaerobios) metronidazol funciona sinergicheski con los antibióticos, eficaz contra los aerobios regulares.
Aumenta la sensibilidad de los hinchazones a la irradiación, llama la sensibilización al alcohol (disulfiramopodobnoe la acción), estimula reparativnye los procesos.

Farmakokinetika.

Absortsiya - alto (la bioaccesibilidad no menos 80 %). Posee una alta capacidad que penentra, alcanzando las concentraciones bactericidas en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo, incluso fácil, los riñones, el hígado, la piel, el líquido spinno-cerebral, el cerebro, la hiel, la saliva, el líquido amniótico, la cavidad de los abscesos, vaginalnyy el secreto, el líquido espermático, la leche materna, penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera. El volumen de la distribución: los adultos – alrededor de 0,55 l/kg, recién nacido – 0,54-0,81 l/kg.

La concentración máxima del preparado en la sangre (Сmax) se compone de 6 hasta 40 mkg/ml depende de la dosis. El tiempo del logro de la concentración máxima de Tsmax – 1-3 h. El enlace con los proteínas del plasma 10-20 %. En el organismo metaboliziruetsya cerca de 30-60 % metronidazola por la vía gidroksilirovaniya, la oxidación y glyukuronirovaniya. Básico metabolit (2-oksimetronidazol) presta también protivoprotozoynoe y protivomikrobnoe la acción.

El período de la semideducción (Т1/2) a la función normal del hígado – 8 h (de 6 hasta 12, a la derrota alcohólica del hígado – 18 h (de 10 hasta 29), a los recién nacidos: que han nacido al plazo del embarazo – 28-30 ned. – alrededor de 75 h, respectivamente, 32-35 ned.-35ch, 36-40 ned.-25 h. Desaparecen por los riñones 60-80 % (20 % en el tipo no cambiado), a través del intestino 6-15 %. 

El claro renal – 10.2 ml/minutos a los enfermos con la infracción de la función de los riñones después de la introducción repetida puede observarse kumulirovanie metronidazola en el suero de la sangre (por eso a los enfermos con la insuficiencia pesada renal debe reducir la frecuencia de la recepción).

Metronidazol y básicos metabolity se alejan rápidamente de la sangre a la hemodiálisis (Т1/2 se reduce hasta 2.6). A peritonealnom la dialisis desaparece en las cantidades insignificantes.

Las indicaciones:

Las infecciones protozoynye: vnekishechnyy la amibiasis, incluso el absceso amibiásico del hígado, la amibiasis intestinal (la disentería amibiásica), trihomoniaz, giardiazis, balantidiaz, la lambliasis, la leishmeniosis de la piel, trihomonadnyy vaginit, trihomonadnyy uretrit.

Las infecciones llamado Bacteroides spp., (incluido B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): las infecciones de los huesos y las articulaciones, la infección del sistema nervioso central (TSNS), incluido la meningitis, el absceso del cerebro, la endocarditis bacterial, la neumonía, empiema y el absceso fácil.

Las infecciones llamadas por los tipos  Bacteroides, incluso el grupo V fragilis, los tipos Clostridium, Peptococcus  y Peptostreptococcus: las infecciones de la cavidad abdominal (la peritonitis, el absceso del hígado), la infección de los órganos del perol (endometrit, endomiometrit, el absceso de las trompas de Falopio y los ovarios, la infección de la bóveda de la vagina después de las operaciones quirúrgicas), la infección de la piel y las telas suaves.

Las infecciones llamadas por los tipos Bacteroides, incluso el grupo V Fragilis, los tipos Clostridium: la septicemia.

La colitis seudomembranosa (vinculado a la aplicación de los antibióticos).

La gastritis o la úlcera del duodeno vinculado con Helicobacter pylori, el alcoholismo.

La profiláctica de las complicaciones postoperacionales (especialmente las intervenciones sobre el colón, okolorektalnoy las esferas, apendektomiya, las operaciones ginecológicas).

La actinoterapia de los enfermos con los hinchazones - en la cualidad radiosensibiliziruyuschego los medios, en casos de que la resistencia del hinchazón es condicionada por la hipoxia en las jaulas del hinchazón

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, en el tiempo o después de la comida (tomando con la leche), sin masticar.

A trihomoniaze por 250 mg de 2 veces en el día durante 10 días o por 400 mg de 2 veces en el día durante 5-8 días. Las mujeres tienen que complementariamente fijar metronidazol en forma vaginalnyh de las velas o las pastillas. En caso necesario, es posible repetir el curso del tratamiento o subir la dosis hasta 0,75-1/sut Entre los cursos debe hacer la interrupción en 3-4 ned con la realización de las investigaciones repetidas de control de laboratorio. El esquema alternativo de la terapia es el destino por 2 g es una sola vez al paciente y su pareja sexual.

A los niños de 2-5 años – 250 mg/sut; 5-10 años – 250-375 mg/sut, son mayores de 10 años – 500 mg/sut.

Debe dividir la dosis diaria en 2 recepciones. El curso del tratamiento – 10 días. 

A la lambliasis -  por 500 mg de 2 veces en el día durante 5-7 días.

A los niños hasta 1 año – por 125 mg/sut, 2-4 años – por 250 mg/sut, 5-8 años – por 375 mg/sut, son mayores 8 años – por 500 mg/sut (en 2 recepciones). El curso del tratamiento – 5 días.

A giardiazise - por 15 mg/kg/sut en 3 recepciones durante 5 días.

Por el adulto: a la amibiasis sin síntomas (a la revelación kisty) la dosis diaria – 1 – 1,5 g (por 500 mg de 2-3 veces en el día) durante 5-7 días.

A la amibiasis crónica la dosis diaria – 1,5 g en 3 recepciones durante 5-10 días, a la disentería aguda amibiásica – 2.25 g en 3 recepciones antes del cese de los síntomas.

  Al absceso del hígado – la dosis máxima diaria – 2.5 g en 1 o 2-3 recepción, durante 3-5 días, en la combinación con los antibióticos (tetratsiklinami) etc. los métodos de la terapia.

A los niños de 1-3 años – m de la dosis del adulto, 3-7 años – 1/3дозы del adulto, 7-10 años – l de la dosis del adulto.

A balantidiaze – 750 mg de 3 veces en el día durante 5-6 días.

A la estomatitis ulcerosa el adulto fijan por 500 mg de 2 veces en el día durante 3-5 días; el preparado no les es mostrado a los niños en este caso.

A la colitis seudomembranosa – por 500 mg de 3-4 veces en el día.

Para eradikatsii  Helicobacter pylori - por 500 mg de 3 veces en el día durante 7 días (como parte de la terapia combinada, por ejemplo, la combinación con amoksitsillinom 2.25 g/sut).

Al tratamiento de la infección anaerobia la dosis máxima diaria – 1.5-2

Al tratamiento del alcoholismo crónico fijan por 500 mg/sut al período hasta 6 (no más) mes

Para la profiláctica de las complicaciones infecciosas – por 750-1500 mg/sut en 3 recepciones 3-4 días antes de la operación, o es una sola vez 1 g en el primer día después de la operación. En 1-2 días después de la operación (cuando es permitida ya la recepción dentro) – por 750 mg/sut durante 7 días.

A las infracciones expresadas de la función de los riñones (KK menos de 10 ml/minas) la dosis diaria debe ser reducida dos veces.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el curso del tratamiento es contraindicada la recepción del etanol (probablemente el desarrollo disulfiramopodobnoy las reacciones: los dolores espasmódicos en el vientre, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la congestión súbita a la persona).

En la combinación con amoksitsillinom no es recomendable aplicar a los pacientes más de un aspecto jóven 18 años.

A la terapia larga es necesario controlar el cuadro de la sangre. 

A la leucopenia la posibilidad de la continuación del tratamiento depende del riesgo del desarrollo del proceso infeccioso. La aparición de la ataxia, el vértigo y cualquier otra agravación del estatus neurológico de los enfermos exige el cese del tratamiento. 

Puede immobilizovat treponemy y llevar a lozhnopolozhitelnomu al test de Nelson.

Colora la orina en el color oscuro.

Al tratamiento trihomonadnogo vaginita a las mujeres y trihomonadnogo uretrita a los hombres es necesario abstenerse de la vida sexual. El tratamiento obligatoriamente simultáneo de las parejas sexuales. El tratamiento no cesa durante las menstruaciones. Después de la terapia trihomoniaza debe pasar las pruebas de control durante tres ciclos siguientes a la menstruación.

Después del tratamiento de la lambliasis, si los síntomas se conservan, a través de 3-4 ned pasar 3 análisis kala con los intervalos en algunos días (a algunos con éxito lechennyh de los enfermos el carácter insufrible de la lactosa llamada por la invasión, puede conservarse durante algunas semanas o los meses, recordando los síntomas de la lambliasis).
Durante la lactación se recomienda cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la diarrea, la anorexia, la náusea, el vómito, intestinal los cólicos, las cerraduras, el sabor "metálico" en la boca, la sequedad en la boca, glossit, la estomatitis, la pancreatitis. 

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, la infracción de la coordinación de los movimientos, la ataxia, la confusión de la conciencia, la irritabilidad, la depresión, la excitación subida, la debilidad, el insomnio, el dolor de cabeza, el calambre, la alucinación, periférico neyropatiya.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia de la piel, zalozhennost de la nariz, la fiebre, artralgii.

Por parte del sistema urogenital: la disuria, la cistitis, poliuriya, la incontinencia de la orina, la candidiasis, la coloración de la orina en el color rojo-castaño oscuro.

Otros: neytropeniya, la leucopenia, uploschenie del diente De t sobre el electrocardiograma.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos que conduce al aumento del tiempo de la formación protrombina.

Análogamente disulfiramu, llama el carácter insufrible del etanol. La aplicación simultánea con disulfiramom puede llevar al desarrollo de los síntomas distintos neurológicos (el intervalo entre el destino – no menos 2 ned).

TSimetidin ingibiruet el metabolismo metronidazola que puede llevar al aumento de su concentración en el suero de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales
El destino simultáneo de los preparados, que estimulan los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (el fenobarbital, fenitoin), puede acelerar la eliminación metronidazola, como resultado baja su concentración en el plasma.

A la recepción simultánea con los preparados del litio, puede subir la concentración último en el plasma  y el desarrollo de los síntomas de la intoxicación.

No es recomendable combinar con nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami (vekuroniya el bromido).

Sulfanilamidy refuerzan protivomikrobnoe la acción metronidazola.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la leucopenia (incluido en la anamnesia), las derrotas TSNS orgánicas (incluido la epilepsia), la insuficiencia de hígado (en caso del destino de las dosis grandes), el embarazo (1 trimestre), el período de la lactación.

Con la precaución – el embarazo (P-SH los trimestres), la insuficiencia renal/de hígado.

La sobredosis:

Los casos no son descritos.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, inaccesible para los niños, a la temperatura interior.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,25 g

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu o bez'yacheykovuyu el embalaje.

Por 2  embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.

Por 700 de contorno yacheykovyh de los embalajes con la cantidad igual de las instrucciones de la aplicación colocan en la caja del cartón. Para los hospitales.