Itrakonazol 100мг

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: itrakonazol - 0,100 g, las sustancias auxiliares: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza Е-5) - 0,1472 g, butilmetakrilata, dimetilaminoetilmetakrilata y metilmetakrilata el copolímero [1:2:1] (eudragid Е-100) - 0,0046 g, la sacarosa (azúcar) - 0,2070

La composición de la envoltura de las cápsulas el cuerpo: la gelatina, el titán dioksid (E 171), azorubin (karmuazin) E 122; kryshechka: la gelatina, el titán dioksid (E 171), indigokarmin - F D&C Blue 2 (E 132).

La descripción: las cápsulas N0 firmes de gelatina opaco el color rosado con kryshechkoy de color azul. El contenido de las cápsulas - los microgránulos esféricos (pellety) de blanco hasta el color de crema.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio sintético antimicético del espectro ancho de la acción. Derivado triazola. Aplasta la síntesis ergosterola de la membrana celular de las setas. Es activo en la relación dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), las setas Candida con levadura spp. (Incluyendo Candida albicans, Candida parapsilosis), las setas enmohecidas (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp. Algunas stockvacunas pueden ser estables: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. La eficiencia del tratamiento es estimada en 2-4 semanas después del cese de la terapia (a mikozah), en 6-9 meses - a onihomikozah (con el cambio de las uñas).

Farmakokinetika. Se absorbe del tracto intestinal (ZHKT) bastante lleno. La recepción itrakonazola en las cápsulas aumenta de sobremesa la bioaccesibilidad. Su recepción en forma de la solución lleva en ayunas a una más alta velocidad del logro de la concentración máxima (Cmax) y bolshey a la cantidad de la concentración de la fase equiponderante (Css) en comparación con la recepción después de la comida (a 25 %). El tiempo del logro de la concentración máxima (TCmax) a la recepción de las cápsulas - cerca de 3-4 h. Css a la recepción de 100 mg del preparado de 1 vez en el día - 0,4 mkg/ml; a la recepción de 200 mg de 1 vez en el día - 1,1 mkg/ml, 200 mg de 2 veces en el día - 2 mkg/ml. TCmax a la recepción de la solución - cerca de 2 h a la recepción en ayunas y 5 h - después de la comida. El tiempo de la llegada Css en el plasma a la aplicación larga - 1-2 semanas. El enlace con los proteínas del plasma - 99,8 %. Penentra bien en las telas y los órganos (en t. H. En la membrana mucosa de la vagina), contiene en el secreto graso y las glándulas sudoríparas. La concentración itrakonazola en fácil, los riñones, el hígado, los huesos, el estómago, el bazo, los músculos esqueléticos en 2-3 veces supera su concentración en el plasma; en las telas que contienen la queratina - en 4 veces. La concentración terapéutica itrakonazola en la piel se conserva durante 2-4 semanas después de cese 4 cursos semanales del tratamiento. La concentración terapéutica en la queratina de las uñas es alcanzada en 1 semana después del comienzo del tratamiento y se conservan durante 6 meses después de la terminación 3 cursos mensuales del tratamiento. Las concentraciones bajas están determinadas en graso y las glándulas sudoríparas de la piel. metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolitov, en t. H. gidroksiitrakonazola. Es el inhibidor de los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7. La deducción del plasma - bifásico: por los riñones durante 1 semana (35 % en el tipo metabolitov, 0,03 % - en el tipo no cambiado) y a través del intestino (3-18 % en el tipo no cambiado). El período de la semideducción (T1/2) - 1-1,5 días. No se aleja durante la realización de la dialisis.

Las indicaciones:

La candidiasis vulvovaginalnyy; dermatomikoz, multicolor priva, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal, keratomikoz; onihomikoz, llamado dermatofitami o drozhzhepodobnymi por las setas; de sistema mikozy - la aspergillosis de sistema o la candidiasis, kriptokokkoz (incluido kriptokokkovyy la meningitis) a immunokompromitirovannyh de las personas y kriptokokkoz del sistema nervioso central independientemente del estatus inmune a la ineficacia de la terapia de la 1 línea; el histoplasma, la blastomicosis, sporotrihoz, parakoktsidioidoz; otros raramente que se encuentran de sistema y tropical mikozy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. De sobremesa. Las cápsulas tragan enteramente. La deducción del preparado itrakonazol de la piel y la tela de uña se realiza más despacio, que del plasma. Así, óptimo clínico y mikologicheskie los efectos son alcanzados en 2-4 semanas después de la terminación del tratamiento a las infecciones de la piel y en 6-9 meses después de la terminación del tratamiento de las infecciones de uña. La duración del tratamiento puede ser corregida depende del cuadro clínico del tratamiento: - a vulvovaginalnom la candidiasis - 200 mg de 2 veces en el día durante 1 día o 200 mg de 1 vez en el día durante 3 días; - a dermatomikozah - 200 mg de 1 vez en el día durante 7 días o 100 mg de 1 vez en el día durante 15 días; - la derrota vysokokeratinizirovannyh de las partes de piel (dermatofitiya el alto y los pinceles) - 200 mg de 2 veces en el día durante 7 días o 100 mg de 1 vez en el día durante 30 días; - a furfuráceo lishae - 200 mg de 1 vez el día durante 7 días; - A la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal - 100 mg de 1 vez en el día durante 15 días (en algunos casos a immunokompromitirovannyh de las personas la bioaccesibilidad itrakonazola puede bajar que exige a veces el doblamiento de la dosis); - a keratomikozah - 200 mg de 1 vez en el día durante 21 días (la duración del tratamiento depende de la respuesta clínica); - a onihomikoze - 200 mg de 1 vez en el día durante 3 meses o 200 mg de 2 veces en el día durante 1 semana al curso; - a la derrota de las uñas en los pies (independientemente de la presencia de la derrota de las uñas en las manos) pasan 3 cursos con el intervalo de 3 semanas. A la derrota de las uñas solamente en las manos pasan 2 cursos con el intervalo de 3 semanas; - la eliminación itrakonazola de la piel y las uñas lento; la respuesta óptima clínica a dermatomikozah es alcanzada en 2-4 meses después de la terminación del tratamiento, a onihomikozah - 6-9 meses; - a la aspergillosis de sistema - 200 mg/sut durante 2-5 meses; A la progresión y la diseminación de la enfermedad la dosis aumentan hasta 200 mg de 2 veces en el día; - a la candidiasis de sistema - 100-200 mg de 1 vez en el día durante 3 semanas - 7 meses, a la progresión y la diseminación de la enfermedad aumentan la dosis hasta 200 mg de 2 veces en el día; - a de sistema kriptokokkoze sin indicios de la meningitis - 200 mg de 1 vez en el día durante 2-12 meses. A kriptokokkovom la meningitis - 200 mg de 2 veces en el día durante 2-12 meses. - el tratamiento del histoplasma comienzan con 200 mg de 1 vez en el día, la dosis que apoya - 200 mg de 2 veces en el día durante 8 meses; - a la blastomicosis - 100 mg de 1 vez en el día, la dosis que apoya - 200 mg de 2 veces en el día durante 6 meses; - a sporotrihoze - 100 mg de 1 vez en el día durante 3 meses; - a parakoktsidioidoze - 100 mg de 1 vez en el día durante 6 meses; - a hromomikoze - 100-200 mg de 1 vez en el día durante 6 meses; - los niños fijan, si la utilidad esperada supera el riesgo potencial.

Los rasgos de la aplicación:

- A las mujeres de la edad genital que acepta Itrakonazol, es necesario usar los métodos seguros de la contracepción a lo largo de todo el curso del tratamiento hasta la llegada de la primera menstruación después de su terminación.

- Es descubierto que itrakonazol posee negativo inotropnym el efecto. A la recepción simultánea itrakonazola y los bloqueadores de los canales cálcicos, que pueden prestar el mismo efecto, es necesario observar la precaución. Se comunicaba sobre los casos de la insuficiencia cardíaca crónica vinculada a la recepción por Itrakonazola. Itrakonazol no debe aceptar a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica o con la presencia de esta enfermedad en la anamnesia a excepción de los casos, cuando la utilidad posible supera considerablemente el riesgo potencial. A la apreciación individual de la correlación de la utilidad y el riesgo debe tener en cuenta tales factores como la seriedad de las indicaciones, el régimen dozirovaniya y los factores individuales del riesgo del surgimiento de la insuficiencia cardíaca crónica. Los factores del riesgo incluyen la presencia de las enfermedades del corazón, tales como ishemicheskaya la enfermedad del corazón o la derrota de las válvulas; las enfermedades serias fácil, tales como obstruktivnye las derrotas fácil; La insuficiencia renal u otras enfermedades que se acompañan de los hinchazones. Es necesario informar a tales pacientes de los indicios y los síntomas de la insuficiencia cardíaca estancada. El tratamiento debe ser pasado con la precaución, es necesario además monitorirovat al enfermo con el fin del surgimiento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca estancada. A su aparición es necesario cesar la recepción de Itrakonazola.

- A la acidez bajada del estómago: a este estado la absorción itrakonazola de las cápsulas se perturba. A los pacientes que acepta antatsidnye los preparados (por ejemplo, el aluminio el hidróxido), se recomienda usarlos no antes que en 2 horas después de la recepción de las cápsulas de Itrakonazola. A los pacientes con ahlorgidriey o que aplica los bloqueadores Н2-гистаминовых de los receptores y los inhibidores de la pompa de protón, se recomienda aceptar las cápsulas de Itrakonazola con las bebidas que contienen a la estaca.

- En los casos muy raros a la aplicación de Itrakonazola se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluso los casos de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento. En la mayoría de los casos esto se notaba a los pacientes ya que tenían las enfermedades del hígado, a los pacientes, con otras enfermedades pesadas, que recibían la terapia itrakonazolom según las indicaciones de sistema, también a los pacientes que recibían otros medios medicinales, que poseen gepatotoksicheskim por la acción. A algunos pacientes no se revelaban los factores evidentes del riesgo respecto a la derrota del hígado. Algunos tales casos han surgido en el primer mes la terapia, y algunos - en la primera semana el tratamiento. En relación a esto se recomienda regularmente controlar la función del hígado a los pacientes que reciben la terapia itrakonazolom. Debe advertir a los pacientes de la necesidad inmediatamente de comunicarse con el médico en caso del surgimiento de los síntomas que suponen el surgimiento de la hepatitis, a saber: Las anorexias, la náusea, el vómito, la debilidad, el dolor en el vientre y el oscurecimiento de la orina. En el caso la aparición de tales síntomas es necesario inmediatamente cesar la terapia y pasar la investigación de la función del hígado. A los pacientes con la concentración subida de los fermentos o la enfermedad del hígado en la fase activa, o a la derrota llevada tóxica del hígado a la recepción de otros preparados no debe fijar el tratamiento Itrakonazolom a excepción de los casos que la utilidad esperada justifica el riesgo de la derrota del hígado. En estos casos es necesario controlar durante el tratamiento la concentración de los fermentos.

- Las infracciones de la función del hígado: itrakonazol metaboliziruetsya principalmente en el hígado. Ya que a los pacientes con las infracciones de la función del hígado el período completo de la semideducción itrakonazola es aumentado poco, se recomienda realizar el control de la concentración itrakonazola en el plasma y en caso necesario corregir la dosis del preparado.

- Las infracciones de la función de los riñones: Ya que a los pacientes con la insuficiencia renal el período completo de la semideducción itrakonazola es aumentado poco, se recomienda realizar el control de la concentración itrakonazola en el plasma y en caso necesario corregir la dosis del preparado. - los pacientes con la inmunodeficiencia: la bioaccesibilidad itrakonazala a peroralnom la recepción puede ser bajada a algunos pacientes con la inmunidad violada, por ejemplo, a los enfermos con neytropeniey, enfermo de SIDA o que han sufrido la operación del transplante de los órganos. - los pacientes con las infecciones de sistema de hongos que presentan a la amenaza la vida: a consecuencia de farmakokineticheskih de las características de Itrakonazol en forma de las cápsulas no es recomendable para el comienzo del tratamiento de sistema mikozov, que presentan a la amenaza para la vida de los pacientes.

- Enfermo de SIDA. - el médico de cabecera debe estimar la necesidad del destino de la terapia que apoya por el SIDA enfermo antes que recibía el tratamiento a propósito de las infecciones de sistema de hongos, por ejemplo, sporotrihoza, la blastomicosis, el histoplasma o kriptokokkoza (meníngeo, así como no meníngeo), que tienen un riesgo de la reincidencia.

- Los datos clínicos sobre la aplicación de las cápsulas de Itrakonazol en la práctica pediátrica son limitados. No debe fijar las cápsulas de Itrakonazol a los niños, a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada supera el riesgo posible.

- Debe cesar el tratamiento durante el surgimiento periférico neyropatii, que puede ser vinculada a la recepción de las cápsulas de Itrakonazola. - no Hay datos sobre la hipersensibilidad cruzada a Itrakonazolu y otra azolovym a los preparados antimicéticos.

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la dispepsia (la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura, el descenso del apetito), el dolor en el vientre.

De la parte genamo-biliarnoy los sistemas: el aumento convertible de los fermentos, la hepatitis, en los casos muy raros a la aplicación de Itrakonazola se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluso los casos de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, periférico neyropatiya.

Por parte del sistema inmunitario: anafiláctico, anafilaktoidnye y las reacciones alérgicas.

Por parte de las epidermis: en los casos muy raros - multiformnaya ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, alopetsiya, la fotoestesia.

Otros: las infracciones del ciclo menstrual, la hipocaliemía, el síndrome edematoso, la insuficiencia cardíaca crónica y el hinchazón fácil.

La interacción con otros medios medicinales:

1. Los medios medicinales, que ejercen el impacto a la absorción itrakonazola. Los medios medicinales que reducen a la acidez del estómago, bajan la absorción itrakonazola que es vinculado a la solubilidad de las envolturas de las cápsulas. 2. Los medios medicinales, que ejercen el impacto al metabolismo itrakonazola. Itrakonazol en general metaboliziruetsya por el isofermento CYP3A4. Era estudiada la interacción itrakonazola con rifampitsinom, rifabutinom y fenitoinom, los inductores potentes que son del isofermento CYP3A4. Por la investigación era establecido que en estos casos la bioaccesibilidad itrakonazola y gidroksiitrakonazola baja considerablemente que lleva a la reducción esencial de la eficiencia del preparado. La aplicación simultánea itrakonazola con los preparados dados que son los inductores potenciales mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, no es recomendable. Las investigaciones de la interacción con otros inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado, tales como karbamazepin, el fenobarbital y la isoniacida, no eran pasadas, sin embargo, se puede suponer los resultados análogos. Los inhibidores potentes del isofermento CYP3A4, tales como ritonavir, indinavir, klaritromitsin y eritromitsin, pueden aumentar la bioaccesibilidad itrakonazola. 3. El impacto itrakonazola al metabolismo de otros medios medicinales. Itrakonazol puede ingibirovat el metabolismo de los preparados partidos por el isofermento CYP3A4. El resultado de esto puede ser el reforzamiento o la prolongación de su acción, incluso los efectos secundarios. Ante el comienzo de la recepción de los medicamentos acompañantes, es necesario consultar con el médico de cabecera a propósito de las vías del metabolismo del preparado dado, indicado en las instrucciones de la aplicación médica. Después del cese del tratamiento de la concentración itrakonazola en el plasma bajan poco a poco depende de la dosis y la duración del tratamiento (cm. La sección de Farmakokinetika). Es necesario tenerlo en cuenta a la discusión del efecto que emigra itrakonazola a los medios acompañantes medicinales. Los ejemplos de tales medicinas son: los Preparados, que no es posible fijar al mismo tiempo con itrakonazolom: - terfenadin, astemizol, mizolastin, tsizaprid, dofetilid, hinidin, pimozid, levatsetilmetadol, sertindol - la aplicación común de los medios dados medicinales con itrakonazolom puede llamar el aumento de la concentración de estas sustancias en el plasma y aumentar el riesgo del alargamiento del intervalo QT y rara vez - el surgimiento de la arritmia vibrátil de los ventrículos (torsade des pointes), - metaboliziruemye por el isofermento CYP3A4 los inhibidores reduktazy GMG - tales KoA, como simvastatin y lovastatin, - midazolam para uso interno y triazolam, - los alcaloides del tizón tales como digidroergotamin, ergometrin, ergotamin y metilergometrin, - los bloqueadores de los canales cálcicos - en adición a posible farmakokineticheskomu a la interacción vinculada a la vía común del metabolismo a la participación del isofermento CYP3A4, los bloqueadores de los canales cálcicos pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que se refuerza a la recepción simultánea con itrakonazolom. Los preparados, a que destino es necesario seguir sus concentraciones en el plasma, la acción, los efectos secundarios. En caso del destino simultáneo con itrakonazolom la dosis de estos preparados, si es necesario, debe reducir. - los anticoagulantes indirectos; - los Inhibidores del HIV-proteazy, tales como ritonavir, indinavir, sakvinavir; - Algunos preparados antioncóticos, tales como los alcaloides de la pervinca rosado, busulfan, dotsetaksel, trimetreksat; - Metaboliziruemye por el isofermento CYP3A4 los bloqueadores de los canales cálcicos, tales como el verapamilo y las derivadas digidropiridina; - Algunos immunosupressivnye los medios: tsiklosporin, takrolimus, sirolimus (también conocido como rapamitsin); - Algunos metaboliziruemye por el isofermento CYP3A4 los inhibidores reduktazy GMG - tales KoA, como atorvastatin; - Algunos glyukokortikosteroidy, tales como budesonid, deksametazon y metilprednizolon; - Otros preparados: digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam para la introducción intravenosa, rifabutin, ebastin, reboksetin, tsilostazol, dizoliramid, eletriptan, galofantrin, repaglinid. Las interacciones entre itrakonazolom y zidovudinom y fluvastatinom no es descubierto. No se notaba los impactos itrakonazola al metabolismo etinilestradiola y noretisterona. 4. El impacto al enlace por los proteínas del plasma. Las investigaciones in vitro han demostrado la ausencia de la interacción entre itrakonazolom y tales preparados, como imipramin, el propranolol, el diazepam, tsimetidin, indometatsin, tolbutamid y sulfametazin a la atadura con los proteínas del plasma.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la insuficiencia cardíaca crónica, incluido en la anamnesia (a excepción de la terapia zhizneugrozhayuschih de los estados); la recepción simultánea de los sustratos del isofermento CYP3A4 que alargan el intervalo QT (astemizol, bepridil, tsizaprid, dofetilid, levatsetilmetadol, mizolastin, pimozid, hinidin, sertindol, terfenadin); los inhibidores GMG-KoA reduktazy, metaboliziruyuschiesya por el isofermento CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); simultáneo peroralnyy la recepción triazolama y midazolama, los alcaloides del tizón (digidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipina, eletriptana; el embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los datos faltan. A la sobredosis casual debe aplicar las medidas que apoyan. Durante la primera hora pasar el lavado del estómago y, si esto es necesario, fijar el carbón activo. Itrakonazol no desaparece a la hemodiálisis. Cualquiera específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 100 mg. Por 1 3 4 5 6 o 7 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.