Kanditral

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: itrakonazol – 100 mg.
 
Las sustancias auxiliares: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza E - 5), metilmetakrilata, demitilaminoetilmetakrilata y butilmetakrilata el copolímero (eudragit E - 100), la sacarosa.

La cápsula firme de gelatina № 0: la gelatina, el agua limpiado, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio laurilsulfat, los colorantes: kryshechka las cápsulas – el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido negro (para el trazado del logo de la firma "G"),
El cuerpo de la cápsula – el colorante punzó (Ponso 4R), el colorante azorubin (karmoizin), el titán dioksid (para la inscripción «canditral»).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio sintético antimicético del espectro ancho de la acción, derivado triazola. Ingibiruet la síntesis ergosterola, que es el componente importante de la membrana celular de las setas. Itrakonazol es activo en la relación dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); drozhzhepodobnyh de las setas y la levadura (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., incluyendo Candida albicans, Candida glabrata y Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, también otras setas con levadura y enmohecidas.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la aplicación la bioaccesibilidad máxima itrakonazola se nota a la recepción de las cápsulas en seguida después de la comida. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre compone 3-4 h.

La distribución. La concentración equiponderante itrakonazola en el plasma en 3-4 horas después de la recepción del preparado compone 0,4 mkg/ml (a la recepción de 100 mg una vez en el día), 1,1 mkg/ml (a la recepción de 200 mg una vez en el día) y 2,0 mkg/ml (a la recepción de 200 mg dos veces en el día). A la recepción larga la concentración equiponderante es alcanzada durante 1-2 semanas. El enlace con los proteínas del plasma - 99,8 %.
Itrakonazol penentra bien y se distribuye en las telas y los órganos. La concentración del preparado en fácil, los riñones, el hígado, el bazo, el estómago, los huesos, los músculos esqueléticos en 2-3 veces supera su concentración en el plasma. La acumulación itrakonazola en keratinovyh las telas, especialmente en la piel, en 4 veces lo supera en el plasma, y la velocidad de la deducción depende de la regeneración del epidermis. A diferencia de las concentraciones en el plasma, que no se someten al descubrimiento ya en 7 días después del cese del tratamiento, la concentración terapéutica itrakonazola en la piel se conserva durante 2-4 semanas después de cese 4 cursos semanales del tratamiento; en la membrana mucosa de la vagina - durante 2 días después de la terminación 3 cursos del día del tratamiento en la dosis de 200 mg en el día y 3 días después de la terminación del curso de un día del tratamiento en la dosis de 200 mg dos veces en el día. La concentración terapéutica del preparado en la queratina de las uñas está determinada en 1 semana después del comienzo del tratamiento y se conservan durante 6 meses después de la terminación 3 cursos mensuales de la terapia. Itrakonazol está determinado también en el secreto graso y las glándulas sudoríparas.

El metabolismo. metaboliziruetsya por el hígado con la formación activo metabolitov, un de que - gidroksi-itrakonazol - presta comparable con itrakonazolom la acción - antimicética in vitro.

La deducción. La deducción del plasma es bifásica con el período final de la semideducción de 24-36ч.
La deducción con kalom compone de 3 hasta 18 % de la dosis. La deducción por los riñones - menos de 0,03 % de la dosis.
Aproximadamente 35 % de la dosis se separan en el tipo metabolitov con la orina durante 1 semana.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la insuficiencia renal, también a algunos pacientes con la inmunidad violada (por ejemplo, a SIDA, después del transplante de los órganos o en el caso neytropenii) la bioaccesibilidad itrakonazola puede bajar. A los pacientes con la cirrosis del hígado la bioaccesibilidad itrakonazola es bajada, el período de la semideducción es aumentado.

Las indicaciones:

-dermatomikozy;
- La queratitis de hongos;
-onihomikozy, llamado dermatofitami la levadura y las setas enmohecidas;
- De sistema mikozy:
- La aspergillosis de sistema y la candidiasis;
-kriptokokkoz, incluyendo kriptokokkovyy la meningitis (a los pacientes con la inmunodeficiencia y los pacientes con kriptokokkozom del sistema nervioso central de Kanditraly debe ser fijado solamente en los casos, si los preparados de la primera línea del tratamiento no son aplicable en este caso o no son eficaz);
- El histoplasma;
-sporotrizoz;
-parakoktsidioidomikoz;
- La blastomicosis;
- Otros de sistema o tropical mikozy;
-kandidomikozy con la derrota de la piel y mucoso, incluso vulvovaginalnyy la candidiasis;
- Profundo vistseralnye las candidiasis;
- Furfuráceo priva.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, después de la comida.

La indicación	La dosis	La duración
La candidiasis vulvovaginalnyy	200 mg de 2 veces en sut O 200 mg de 1 vez en sut	1 día O 3 días
Furfuráceo priva	200 mg de 1 vez en sut	7 días
Dermatomikoz de la piel tersa	200 mg de 1 vez en sut O 100 mg de 1 vez en sut	7 días O 15 días
Las derrotas vysokokeratinizirovannyh de las esferas de la epidermis, tales como los pinceles de las manos y los pie	200 mg de 2 veces en sut O 100 mg de 1 vez en sut	7 días O 30 días
La candidiasis oral	100 mg de 1 vez en sut	15 días

La queratitis de hongos

200 mg de 1 vez en sut

21 día Es posible la corrección de la duración del tratamiento tomando en cuenta la dinámica positiva del cuadro clínico

La bioaccesibilidad del preparado a peroralnom la recepción puede ser bajada a algunos pacientes con la inmunidad violada, por ejemplo, a los enfermos con neytropeniey, enfermo de SIDA o los pacientes con los órganos trasplantados. En los casos dados puede ser necesario el aumento duplicado de la dosis.

Onihomikozy, llamado dermatofitami y/o la levadura, las setas enmohecidas
		Las dosis y la duración del tratamiento
El pulso-terapia		Un curso: la recepción diaria por 200 mg de 2 veces (2 cápsulas 2 veces en sut) durante una semana. Para el tratamiento de la derrota de hongos de los discos de uña de los pinceles se recomienda dos cursos. Para el tratamiento de las derrotas de hongos de los discos de uña del pies se recomienda tres cursos. El intervalo entre los cursos, durante que no es necesario aceptar el preparado, compone 3 semanas. Los resultados clínicos se hacen evidentes después de la terminación del tratamiento, por la medida otrastaniya de las uñas.
La localización onihomikozov	1-я ned.	2-я ned.	3-я ned.	4-я ned.	5-я ned.	6-я ned.	7-я ned.	8-я ned.	9-я ned.
La derrota De uña De los discos del pies con Por la derrota o Sin derrota De uña De los discos de los pinceles	1	Las semanas, libre de			2	Las semanas,			3
	El curso	De la recepción de Kanditrala			El curso	Libre			El curso
						De la recepción
						Kanditrala
La derrota	1	Las semanas, libre de			2
De uña	El curso	De la recepción de Kanditrala			El curso
De los discos de los pinceles
El tratamiento continuo			Las dosis		La duración del tratamiento
La derrota de los discos de uña del pies con la derrota o sin derrota de los discos de uña de los pinceles			200 mg en sut		3 meses

La deducción itrakonazola de la piel y la tela de uña se realiza más despacio, que del plasma. Así, óptimo clínico y mikologichesky el efecto es alcanzado en 2-4 semanas después de la terminación del tratamiento a las enfermedades de la piel y en 6-9 meses después de la terminación del tratamiento de las enfermedades de las uñas.

De sistema mikozy
La indicación	La dosis	La duración media	Las observaciones
Aspergilez	200 mg de 1 vez en sut	2-5 meses	En el caso invazivnogo o disseminirovannogo se recomienda aumentar las enfermedades la dosis hasta 200 mg de 2 veces en sut
La candidiasis	100-200 mg de 1 vez en sut	De 3 semanas a 7 meses	En el caso invazivnogo o disseminirovannogo se recomienda aumentar las enfermedades la dosis hasta 200 mg de 2 veces en sut
Kriptokokkoz (excepto la meningitis)	200 mg de 1 vez en sut	De 2 meses Hasta 1 año
La meningitis kriptokokkovyy	200 mg dos veces en sut	De 2 meses hasta De 1 año	Que apoya La terapia – cm. La sección «las instrucciones Especiales»
El histoplasma	De 200 mg de 1 vez en sut Hasta 200 mg de 2 veces en sut	8 meses
La blastomicosis	De 100 mg de 1 vez en sut Hasta 200 mg de 2 veces en sut	6 meses
Sporotrihoz	100 mg de 1 vez en sut	3 meses
parakoktsidioidomikoz	100 mg de 1 vez en sut	6 meses
Hromomikoz	100-200 mg de 1 vez En sut	6 meses

 

Los rasgos de la aplicación:

- A las mujeres de la edad genital que acepta Kanditraly, es necesario usar las medidas adecuadas de la contracepción a lo largo de todo el curso del tratamiento hasta la llegada de la primera menstruación después de su terminación.
- A la investigación de la forma intravenosa medicinal del preparado de Itrakonazol se notaba la reducción pasajera sin síntomas de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo, que se normalizaba hasta que sigue infuzii del preparado.
- Es descubierto que itrakonazol posee negativo inotropnym el efecto. Se comunicaba sobre los casos del desarrollo de la insuficiencia cardíaca, los Kanditralay, vinculados a la recepción. Kanditraly no debe aceptar a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica o con la presencia de esta enfermedad en la anamnesia a excepción de los casos, cuando la utilidad posible supera considerablemente el riesgo potencial.
- Los bloqueadores de los canales cálcicos pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que puede reforzar el efecto semejante itrakonazola; itrakonazol puede bajar el metabolismo de los bloqueadores de los canales cálcicos. A la recepción simultánea itrakonazola y los bloqueadores de los canales cálcicos es necesario observar la precaución.
- Pacientes con la insuficiencia renal la bioaccesibilidad itrakonazola pueden ser bajados que puede exigir la corrección de la dosis.
- A la acidez bajada del estómago la absorción itrakonazola se perturba. A los pacientes que acepta antatsidnye los preparados (por ejemplo, el hidróxido del aluminio), se recomienda usarlos no antes de, que en 2 horas después de la recepción de Kanditralay. A los pacientes con ahlorgidriey o que aplica Н2-гистамин los bloqueadores o los inhibidores de la protonueva pompa, se recomienda aceptar las cápsulas de Kanditralay con las bebidas agrias.
- En los casos muy raros a la aplicación de Kanditralay se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluso los casos de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento. Esto pasaba con los pacientes, que tenían ya unas enfermedades del hígado, también los pacientes que recibían otros medios medicinales, que poseen gepatotoksicheskim por la acción. Algunos tales casos han surgido en el primer mes la terapia, y algunos - en la primera semana el tratamiento.
En relación a esto se recomienda regularmente controlar la función del hígado a los enfermos que reciben la terapia itrakonazolom.

- Debe cesar el tratamiento durante el surgimiento neyropatii, que puede ser vinculada a la recepción de las cápsulas de Kanditralay.
- No hay datos sobre la hipersensibilidad cruzada a itrakonazolu y otra azolovym a los preparados antimicéticos. Kanditraly en las cápsulas debe fijar con la precaución a los pacientes con la hipersensibilidad a otros azolam.
- Pacientes con la inmunidad violada (SIDA, después del transplante de los órganos, neytropeniey) pueden ser necesarios el aumento de la dosis de Kanditralay.

La influencia sobre la capacidad de llevar el automóvil y trabajar con la técnica
No se observaba.

Los efectos secundarios:

- Por parte del tracto intestinal: la dispepsia, la náusea, el vómito, el descenso del apetito, el dolor en el vientre, la diarrea, la cerradura.
- De la parte gepato-biliarnoy los sistemas: el aumento convertible de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis; muy raramente - la derrota pesada tóxica del hígado, incluso la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento.
- Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, periférico neyropatiya.
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, es raro - multiformnaya ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).
- Por parte de las epidermis: alopetsiya, la fotoestesia
- Otros: las infracciones del ciclo menstrual, la hipocaliemía, el síndrome edematoso, la insuficiencia cardíaca estancada y el hinchazón fácil, giperkreatinemiya, la coloración de la orina en el color oscuro.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios medicinales, que ejercen el impacto a la absorción itrakonazola.
Los preparados que reducen a la acidez del jugo gástrico bajan la absorción itrakonazola.

Los medios medicinales, que ejercen el impacto al metabolismo itrakonazola.
Itrakonazol se parte en general por el fermento CYP3A4. A la aplicación simultánea con rifampitsinom, rifabutinom, fenitoinom, karbamazepinom, la isoniacida, los inductores potentes que son del fermento CYP3A4, la bioaccesibilidad itrakonazola y gidroksi-itrakonazola baja considerablemente que lleva a la reducción esencial de la eficiencia del preparado. La aplicación simultánea de Kanditralay con los preparados dados que son los inductores potenciales de los fermentos de hígado, no es recomendable.

Los inhibidores potentes del fermento CYP3A4, tales como ritonavir, indinavir, klaritromitsin y eritromitsin, pueden aumentar la bioaccesibilidad itrakonazola.

El impacto itrakonazola al metabolismo de otros medios medicinales:
Itrakonazol puede ingibirovat el metabolismo de los preparados partidos por el fermento CYP3A4. El resultado de esto puede ser el reforzamiento o la prolongación de su acción, incluso los efectos secundarios. Después del cese del tratamiento por el preparado de Kanditraly, la concentración itrakonazola en el plasma baja poco a poco depende de la dosis y la duración del tratamiento (cm. La sección de Farmakokinetika). Es necesario tenerlo en cuenta a la discusión ingibiruyuschego del efecto itrakonazola a los medios acompañantes medicinales.
Los ejemplos de tales medicinas son:
Los medios medicinales, fijar que al mismo tiempo con el preparado de Kanditraly no es recomendable:

- Los bloqueadores de los canales cálcicos - en adición a posible farmakokineticheskomu a la interacción vinculada a la vía común del metabolismo a la participación del fermento CYP3A4, los bloqueadores de los canales cálcicos pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que se refuerza a la recepción simultánea con el preparado de Kanditraly.

Los preparados, a que destino simultáneo se recomienda seguir su concentración en el plasma, la acción, los efectos secundarios. En caso necesario debe reducir la dosis de estos preparados.

-peroralnye los anticoagulantes;
- Los inhibidores del HIV-proteazy (ritonavir, indinavir, sakvinavir);
- Algunos preparados antioncóticos (los alcaloides de la pervinca rosado, busulfan, dotsetaksel, trimetreksat);
- Los bloqueadores, partidos por el fermento CYP3A4, de los canales cálcicos (el verapamilo y las derivadas digidropiridina);
- Algunos immunosupressivnye los medios (tsiklosporin, takrolimus, sirolimus (también conocido como rapamitsin);
- Algunos inhibidores, partidos por el fermento CYP3A4, reduktazy GMG - KoA (atorvastatin);
Algunos glyukokortikosteroidy (budesonid, deksametazon y metilprednizolon);
- Otros preparados: digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam para la introducción intravenosa, rifabutin, ebastin, reboksetin, tsilostazol, dizopiramid, eletriptan, galofantrin, repaglinid.

Las interacciones entre itrakonazolom zidovudinom y fluvastatinom no es descubierto.
No se notaba los impactos itrakonazola al metabolismo etinilestradiola y noretisterona.
Las investigaciones in vitro han demostrado la ausencia de la interacción entre itrakonazolom y tales medios medicinales, como imipramin, el propranolol, el diazepam, tsimetidin, indometatsin, tolbutamid y sulfamerazin a la atadura con los proteínas del plasma.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva individual al preparado o sus componentes.
Simultáneo con el preparado de Kanditraly la recepción de los medios siguientes medicinales:

- Los preparados, metaboliziruemye por el fermento CYP3A4, que pueden aumentar QT el intervalo (terfenadin, astemizol, mizolastin, tsizaprid, dofetilid, hinidin, pimozid, levometadon, sertindol);
- Los inhibidores reduktazy GMG-KoA, partido por el fermento CYP3A4 (simvastatin, lovastatin);
-midazolam y triazolam (para uso interno);
- Los preparados de los alcaloides del tizón (digidroergotamin, ergometrin, ergotamin y metilergometrin);
- La edad infantil hasta 3 años.

Con la precaución - la edad infantil, la insuficiencia cardíaca pesada, la enfermedad del hígado (incluso que se acompañan de la insuficiencia de hígado), la insuficiencia crónica renal.

La aplicación al embarazo y durante la lactación
A las mujeres embarazadas debe fijar el preparado de Kanditraly solamente en los casos, que amenazan a la vida, si la utilidad esperada para la mujer supera el riesgo potencial para el fruto. Al destino durante la lactación es necesario cesar la alimentación de pecho.

La aplicación en la pediatría
Kanditraly no debe fijar a los niños, a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada supera el riesgo posible.

La sobredosis:

Los datos faltan. A la sobredosis casual debe pasar el lavado del estómago durante la primera hora, fijar el carbón activo. La hemodiálisis no es eficaz. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 100 mg.
Por 4 6 o 7 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Los embalajes por 7 cápsulas junto con la instrucción de la aplicación colocan 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje por 4 6 7 cápsulas, o 2 de contorno yacheykovye en el paquete de cartón.