Rumikoz

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: itrakonazol 100 mg (pellety itrakonazola — 0,464) 
 
Las sustancias auxiliares: gipromelloza; poloksamer (lutrol); el almidón de trigo; la sacarosa 
 
La cápsula la de gelatina firme: la gelatina; el titán dioksid; el colorante hinolinovyy amarillo; el hierro el óxido rojo; el hierro el óxido negro; el colorante El "poniente" amarillo; azorubin.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio sintético antimicético del espectro ancho de la acción, derivado triazola.
Ingibiruet la síntesis ergosterola, que es el componente importante de la membrana celular de las setas.
Es activo en la relación dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drozhzhepodobnyh de las setas y la levadura (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., incluyendo C. albicans, C. glabrata y C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, también otras setas con levadura y enmohecidas.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la aplicación la bioaccesibilidad máxima itrakonazola se nota a la recepción de las cápsulas en seguida después de la comida. Tmax en el plasma — 3–4 h después de la recepción dentro.

La distribución. Css itrakonazola en el plasma en 3–4 h después de la recepción del preparado compone 0,4 mkg/ml (a la recepción de 100 mg de 1 vez en el día), 1,1 mkg/ml (a la recepción de 200 mg de 1 vez en el día) y 2 mkg/ml (a la recepción de 200 mg de 2 veces en el día). A la recepción Css larga es alcanzado durante 1–2 ned. La atadura con los proteínas del plasma — 99,8 %.
Itrakonazol penentra bien y se distribuye en las telas y los órganos. La concentración del preparado en fácil, los riñones, el hígado, el bazo, los huesos, el estómago, los músculos esqueléticos en 2–3 veces supera la concentración correspondiente en el plasma. La acumulación del preparado en keratinovyh las telas, especialmente en la piel, aproximadamente en 4 veces supera la acumulación en el plasma, y la velocidad de la deducción depende de la velocidad de la regeneración del epidermis. A diferencia de la concentración en el plasma, que no se somete al descubrimiento ya en 7 días después del cese de la terapia, la concentración terapéutica en la piel se conserva durante 2–4 ned después del cese del curso de 4 semanas del tratamiento; en la membrana mucosa de la vagina — durante 2 días después de la terminación del curso de 3 días del tratamiento en la dosis de 200 mg de 1 vez en el día y durante 3 días después de la terminación del curso de 1 días del tratamiento en la dosis de 200 mg de 2 veces en el día. La concentración terapéutica del preparado en la queratina de las uñas está determinada a través de 1 ned después del comienzo del tratamiento y se conserva durante 6 mes después de la terminación del curso de 3 meses de la terapia. Itrakonazol está determinado también en el secreto graso y las glándulas sudoríparas.

El metabolismo. metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolitov, un de que — gidroksiitrakonazol — presta comparable con itrakonazolom la acción antimicética in vitro.

La deducción. La deducción del plasma es bifásica con final T1/2 — 24–36 h.
La deducción con kalom compone de 3 hasta 18 % de la dosis, los riñones — menos de 0,03 % de la dosis; aproximadamente 35 % de la dosis se separan en el tipo metabolitov con la orina durante 1 ned.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la insuficiencia renal, también algunos pacientes con la inmunidad violada (por ejemplo SIDA, después del transplante de los órganos, neytropeniya) la bioaccesibilidad itrakonazola puede bajar. A los pacientes con la cirrosis del hígado la bioaccesibilidad itrakonazola es bajada, T1/2 es aumentado.

Las indicaciones:

dermatomikozy;
La queratitis de hongos;
onihomikozy, llamado dermatofitami la levadura y las setas enmohecidas;
De sistema mikozy:
- La aspergillosis de sistema y la candidiasis;
- kriptokokkoz, incluyendo kriptokokkovyy la meningitis (a los pacientes con la inmunodeficiencia y kriptokokkozom TSNS Rumikozy debe ser fijado solamente en los casos, si los preparados de la primera línea del tratamiento no son aplicable en este caso o no son eficaz);
- El histoplasma;
- sporotrihoz;
- parakoktsidioidomikoz;
- La blastomicosis;
- Otros de sistema o tropical mikozy;
Las candidiasis con la derrota de la piel y mucoso, incluido vulvovaginalnyy la candidiasis;
Profundo vistseralnye las candidiasis;
Furfuráceo priva.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, después de la comida.

La indicación	La dosis	La duración de la aplicación, los días
La candidiasis vulvovaginalnyy	200 mg de 2 veces en el día 200 mg de 1 vez en el día	1 3
Furfuráceo priva	200 mg de 1 vez en el día	7
Dermatomikozy de la piel tersa	200 mg de 1 vez en el día 100 mg de 1 vez en el día	7 15
La queratitis de hongos	200 mg de 1 vez en el día	21 Es posible la corrección de la duración del tratamiento tomando en cuenta la dinámica positiva del cuadro clínico
La candidiasis oral	100 mg de 1 vez en el día	15
Las derrotas vysokokeratinizirovannyh de las esferas de la epidermis, tales como los pinceles de las manos y los pie	200 mg de 2 veces en el día 100 mg de 1 vez en el día	7 30

La bioaccesibilidad del preparado a peroralnom la recepción puede ser bajada a algunos pacientes con la inmunidad violada, por ejemplo a los enfermos con neytropeniey, SIDA o los órganos, que han llevado el transplante. En los casos dados puede ser necesario el aumento duplicado de la dosis.

Onihomikozy, llamado dermatofitami y/o la levadura, las setas enmohecidas. El Pulso-terapia (cm. La tabla 2). Un curso del pulso-terapia consiste en la recepción diaria 2 kaps. 2 veces en el día (por 200 mg de 2 veces en el día) durante 1 ned.

Para el tratamiento de las derrotas de hongos de los discos de uña de los dedos de los pies se recomienda 3 cursos.

Para el tratamiento de las derrotas de hongos de los discos de uña de los dedos de las manos se recomienda 2 cursos.

El intervalo entre los cursos compone 3 ned. Los resultados clínicos se hacen evidentes después de la terminación del tratamiento por la medida otrastaniya de las uñas.

La localización onihomikoza	1-я ned.	2-я ned.	3-я ned.	4-я ned.	5-я ned.	6-я ned.	7-я ned.	8-я ned.	9-я ned.
Los discos de uña de los dedos de los pies con la derrota o sin derrota de los discos de uña de los dedos de las manos	El 1 curso	Las semanas, libre de la recepción del preparado de Rumikozy			El 2 curso	Las semanas, libre de la recepción del preparado de Rumikozy			El 3 curso
Los discos de uña de los dedos de las manos	El 1 curso	Las semanas, libre de la recepción del preparado de Rumikozy			El 2 curso	—

La derrota de los discos de uña de los dedos de los pies con la derrota o sin derrota de los discos de uña de los dedos de las manos. El tratamiento continuo — por 2 kaps. Por día (200 mg de 1 vez en el día) durante 3 meses

La deducción itrakonazola de la piel y la tela de uña se realiza más despacio, que del plasma. Así, óptimo clínico y mikologichesky el efecto es alcanzado a través de 2–4 ned después de la terminación del tratamiento a las enfermedades de la piel y a través de 6–9 mes después de la terminación del tratamiento de las enfermedades de las uñas.

De sistema mikozy

La indicación	La dosis	La duración media del tratamiento	La nota
La aspergillosis	200 mg de 1 vez en el día	2–5 mes	Se recomienda aumentar la dosis hasta 200 mg de 2 veces en el día en el caso invazivnogo o disseminirovannogo las enfermedades
La candidiasis	100–200 mg de 1 vez en el día	De 3 ned hasta 7 mes
Kriptokokkoz (excepto la meningitis)	200 mg de 1 vez en el día	De 2 mes hasta 1 año	—
La meningitis kriptokokkovyy	200 mg de 2 veces en el día	De 2 mes hasta 1 año	—
El histoplasma	200 mg de 1-2 veces en el día	8 mes	—
La blastomicosis	100 mg de 1 vez en el día — 200 mg de 2 veces en el día	6 mes	—
Sporotrihoz	100 mg de 1 vez en el día	3 mes	—
parakoktsidioidomikoz	100 mg de 1 vez en el día	6 mes	—
Hromomikoz	100–200 mg de 1 vez en el día	6 mes	—

Los rasgos de la aplicación:

A las mujeres de la edad genital que acepta Rumikozy, es necesario usar las medidas adecuadas de la contracepción a lo largo de todo el curso del tratamiento hasta la llegada de la primera menstruación después de su terminación.

A la investigación v/v de la forma medicinal itrakonazola se notaba la reducción pasajera sin síntomas de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo, que se normalizaba hasta que sigue infuzii del preparado.

Es descubierto que itrakonazol posee negativo inotropnym el efecto. Se comunicaba sobre los casos del desarrollo de la insuficiencia cardíaca, vinculado con la recepción del preparado de Rumikozy. Rumikozy no debe aceptar a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica o la presencia de esta enfermedad en la anamnesia a excepción de los casos, cuando la utilidad posible supera considerablemente el riesgo potencial.

BKK pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que puede reforzar el efecto semejante itrakonazola; itrakonazol puede bajar el metabolismo BKK. A la recepción simultánea itrakonazola y BKK es necesario observar la precaución.

A los pacientes con la insuficiencia renal la bioaccesibilidad itrakonazola puede ser bajada que puede exigir la corrección de la dosis.

A la acidez bajada del estómago la absorción itrakonazola se perturba. A los pacientes que acepta antatsidnye los preparados (por ejemplo el hidróxido del aluminio), se recomienda usarlos no antes que en 2 h después de la recepción del preparado de Rumikozy. A los pacientes con ahlorgidriey o que aplica Н2-блокаторы gistaminovyh de los receptores o los inhibidores de la pompa de protón se recomienda aceptar las cápsulas del preparado de Rumikozy con las bebidas agrias.

En los casos muy raros a la aplicación del preparado de Rumikozy se desarrollaba la derrota pesada tóxica del hígado, incluido los casos de la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento. Esto pasaba con los pacientes, que tenían ya unas enfermedades del hígado, también los pacientes que recibían otros LS, que poseen gepatotoksicheskim por la acción. Algunos tales casos han surgido en 1 mes las terapias, y algunos — en 1-ю ned los tratamientos. En relación a esto se recomienda regularmente controlar la función del hígado a los enfermos que reciben la terapia itrakonazolom.

Debe cesar el tratamiento durante el surgimiento neyropatii, que puede ser vinculada a la recepción de las cápsulas del preparado de Rumikozy.

No hay datos sobre la hipersensibilidad cruzada a itrakonazolu y otra azolovym a los preparados antimicéticos. Rumikozy en las cápsulas debe fijar con la precaución a los pacientes con la hipersensibilidad a otros azolam.

A los pacientes con la inmunidad violada (SIDA, después del transplante de los órganos, neytropeniya) puede ser necesario el aumento de la dosis del preparado de Rumikozy.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos. No se observaba.

Los efectos secundarios:

- De la parte ZHKT: la dispepsia, la náusea, el vómito, el descenso del apetito, el dolor en el vientre, la diarrea, la cerradura.
- De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento convertible de la actividad de hígado transaminaz, la hepatitis; muy raramente — la derrota pesada tóxica del hígado, incluido la insuficiencia aguda de hígado con el fallecimiento.
- Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, periférico neyropatiya.
- Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, es raro — multiformnaya ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).
- Por parte de las epidermis: alopetsiya, la fotoestesia.
- Otros: las infracciones del ciclo menstrual, la hipocaliemía, el síndrome edematoso, la insuficiencia cardíaca estancada y el hinchazón fácil, giperkreatininemiya, la coloración de la orina en el color oscuro.

La interacción con otros medios medicinales:

LS, que ejercen el impacto a la absorción itrakonazola

Los preparados que reducen a la acidez del jugo gástrico, bajan la absorción itrakonazola.

LS, que ejercen el impacto al metabolismo itrakonazola

Itrakonazol se parte en general por el fermento CYP3A4. A la aplicación simultánea itrakonazola con rifampitsinom, rifabutinom, fenitoinom, karbamazepinom, la isoniacida, los inductores CYP3A4 potentes que son, la bioaccesibilidad itrakonazola y gidroksiitrakonazola baja considerablemente que lleva a la reducción esencial de la eficiencia del preparado. La aplicación simultánea de Rumikozay con los preparados dados que son los inductores potenciales de los fermentos de hígado, no es recomendable.

Los inhibidores potentes del fermento CYP3A4 (por ejemplo ritonavir, indinavir, klaritromitsin, eritromitsin) pueden aumentar la bioaccesibilidad itrakonazola.

El impacto itrakonazola al metabolismo de otros LS

Itrakonazol puede ingibirovat el metabolismo de los preparados partidos por el fermento CYP3A4. El resultado de esto puede ser el reforzamiento o la prolongación de su acción, incluido y los efectos secundarios. Después del cese del tratamiento por el preparado de Rumikozy la concentración itrakonazola en el plasma baja poco a poco, depende de la dosis y la duración del tratamiento (cm. "Farmakokinetika"). Es necesario tenerlo en cuenta a la discusión ingibiruyuschego del efecto itrakonazola en acompañante LS.

LS, fijar que al mismo tiempo con el preparado de Rumikozy no es recomendable

BKK. En adición a posible farmakokineticheskomu a la interacción vinculada a la vía común del metabolismo a la participación del fermento CYP3A4, BKK pueden prestar negativo inotropnyy el efecto, que se refuerza a la recepción simultánea con el preparado de Rumikozy.

Los preparados, a que destino simultáneo se recomienda seguir su concentración en el plasma, la acción, los efectos secundarios. En caso necesario debe reducir la dosis de estos preparados:

- peroralnye los anticoagulantes;

- Los inhibidores del HIV-proteazy (ritonavir, indinavir, sakvinavir);

- Algunos preparados antioncóticos (los alcaloides de la pervinca rosado, busulfan, dotsetaksel, trimetreksat);

- BKK, partido por el fermento CYP3A4 (el verapamilo y las derivadas digidropiridina);

- Algunos immunosupressivnye los medios (tsiklosporin, takrolimus, sirolimus (también conocido como rapamitsin);

- Algunos inhibidores GMG-KoA-reduktazy partidos por el fermento CYP3A4 (atorvastatin);

- Algunos GKS (budesonid, deksametazon y metilprednizolon);

- Otros preparados: digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam para v/v las introducciones, rifabutin, ebastin, reboksetin, tsilostazol, dizopiramid, eletriptan, galofantrin, repaglinid.

La interacción entre itrakonazolom, zidovudinom y fluvastatinom no es descubierta.

No se notaba el impacto itrakonazola al metabolismo etinilestradiola y noretisterona.

Las investigaciones in vitro han demostrado la ausencia de la interacción entre itrakonazolom y tales LS, como imipramin, el propranolol, el diazepam, tsimetidin, indometatsin, tolbutamid y sulfamerazin, a la atadura con los proteínas del plasma.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva individual al preparado o sus componentes;
La recepción simultánea con el preparado de Rumikozy de los siguientes LS:
- Los preparados, metaboliziruemye por el fermento CYP3A4, que pueden aumentar el intervalo QT (terfenadin, astemizol, mizolastin, tsizaprid, dofetilid, hinidin, pimozid, levometadon, sertindol);
- Los inhibidores GMG-KoA-reduktazy partidos por el fermento CYP3A4 (simvastatin, lovastatin);
- midazolam y triazolam (para uso interno);
- Los preparados de los alcaloides del tizón (digidroergotamin, ergometrin, ergotamin y metilergometrin).

Con la precaución: la edad infantil; la insuficiencia cardíaca pesada; las enfermedades del hígado (incluido que se acompañan de la insuficiencia de hígado); la insuficiencia crónica renal.

La aplicación al embarazo y la mamada
A las mujeres embarazadas debe fijar el preparado de Rumikozy solamente en los casos, que amenazan a la vida, si la utilidad esperada para la mujer supera el riesgo potencial para el fruto. Al destino durante la lactación es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los datos faltan.

El tratamiento: a la sobredosis casual debe pasar el lavado del estómago durante la primera hora, en caso necesario — el destino del carbón activo. Itrakonazol no desaparece a la hemodiálisis. Específico antidot el preparado no existe.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas, 100 mg. En de contorno yacheykovoy al embalaje de la película del PVC y la laminilla el 1 embalaje de aluminio tipográfico, barnizado por piezas 5 o 6, por 6 piezas o 3 embalajes por 5 piezas en el paquete del cartón.