Itrakon
El productor: la sociedad por acciones "Фармак" Ucrania
El código de la central telefónica automática: J02AC02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: itraconazole;
1 cápsula contiene itrakonazol, pelety en el recuento en itrakonazol 100 mg;
Las sustancias auxiliares: gipromeloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza (E 5)), la sacarosa;
La cápsula de gelatina contiene los colorantes: azorubin (E 122) y el ocaso FCF amarillo (E 110).
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Itrakonazol – derivado triazola. Activo acerca de las infecciones llamadas dermatofitami (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), la levadura Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., incluyendo S albicans, C. glabrata y S krusei, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis y otras variedades de la levadura y las setas. Las investigaciones in vitro han mostrado que itrakonazol baja la síntesis ergosterola, que es el componente importante de la membrana celular de la seta, ingibirovanie de su síntesis abastece el efecto antimicético.
Farmakokinetika. La accesibilidad máxima biológica itrakonazola a la recepción se observa dentro a la aplicación justamente después de la recepción de la comida de muchas calorías. El nivel máximo en el plasma es alcanzado en 3-4 horas. La deducción del plasma bifásico con el período final de la semideducción de 1 a 1,5 días.
A la aplicación larga la concentración estable es alcanzada en 1-2 semanas. Las concentraciones estables itrakonazola en el plasma en 3-4 horas después de la recepción del medio medicinal alcanzan 0,4 mg/ml (a la recepción de 100 mg de 1 vez en el día), 1,1 mg/ml (a la recepción de 200 mg de 1 vez en el día) y 2,0 mg/ml (a la recepción de 200 mg de 2 veces en el día).
La atadura itrakonazola por los proteínas del plasma compone 99,8 %.
La acumulación itrakonazola en keratinovyh las telas, especialmente en la piel, en 4 veces más alto que en el plasma, y su deducción depende de la regeneración del epidermis. Los niveles terapéuticos del preparado en la piel después de la terminación del curso de 4 semanas del tratamiento se conservan durante 2-4 semanas. Las concentraciones itrakonazola revelan en la queratina de las uñas ya en una semana después del comienzo del tratamiento, se conservan el mínimo durante 6 meses después de la terminación del curso de 3 meses de la terapia.
Itrakonazol contiene también en separado las glándulas sebáceas y en la cantidad menor – en el sudor.
El nivel de la concentración en fácil, los riñones, el hígado, los huesos, el estómago, el bazo, los músculos en 2-3 veces supera la concentración correspondiente en el plasma.
Las concentraciones terapéuticas en las telas de la vagina se conservan todavía durante 2 días después del cese del curso de 3 días del tratamiento en la dosis de 200 mg en el día durante 3 días después de la terminación del curso de un día del tratamiento en la dosis de 200 mg dos veces en el día.
Itrakonazol se parte en parte considerable en el hígado con la formación de la gran cantidad metabolitov. Un de tales metabolitov es gidroksi-itrakonazol, que tiene in vitro comparativo con itrakonazolom la acción antimicética.
La deducción con kalom compone de 3 hasta 18 % de la dosis aceptada, los riñones – menos de 0,03 % de la dosis. Aproximadamente 35 % de la dosis desaparecen en el tipo metabolitov con la orina durante 1 semana.
Farmacéutico harakteristi
Las propiedades básicas fisicoquímicas: el cuerpo de la cápsula del color rosado, kryshechka – el color azul. El contenido de la cápsula – el gránulo de prácticamente blanco hasta el color de crema, la forma esférica.
Las indicaciones:
Mikozy, llamado sensible a itrakonazolu por los estimulantes:
vulvovaginalnyy la candidiasis;
Las micosis dermatológicas/oftalmológicas: dermatomikoz, furfuráceo priva, la queratitis de hongos; la candidiasis oral;
onihomikozy, llamado dermatofitami y/o la levadura;
De sistema mikozy: la aspergillosis de sistema o la candidiasis, kriptokokkoz (incluyendo kriptokokkovyy la meningitis): immunooslablennym a los pacientes y todos los pacientes con kriptokokkozom del sistema nervioso central de Itrakon es fijado solamente en caso de la ineficacia del tratamiento por otros preparados antimicéticos;
El histoplasma, sporotrihoz, parakoktsidioidoz, la blastomicosis y otro de sistema mikozy, que se encuentran extremadamente raramente, o tropical mikozy.
El modo de la aplicación y la dosis:
Aplican dentro. Absorción óptimo del preparado tiene que aplicar las cápsulas de Itrakon justamente después de la recepción de la comida de muchas calorías.
Debe tragar las cápsulas enteramente.
La candidiasis vulvovaginalnyy
200 mg de 2 veces en el día 1 día o 200 mg de 1 vez en el día 3 días.
Las enfermedades dermatológicas/oftalmológicas
Furfuráceo priva: 200 mg de 1 vez en el día de 7 días.
Dermatomikozy: 200 mg de 1 vez en los día de 7 días o 100 mg de 1 vez en el día de 15 días.
A la derrota de las partes con el grado considerable de la queratinización (por ejemplo, epidermofitiya de los pinceles de las manos y las plantas) es necesario el tratamiento por las dosis de 200 mg dos veces en el día durante 7 días o 100 mg en el día durante 30 días.
Las candidiasis orales: 100 mg de 1 vez en el día de 15 días.
La bioaccesibilidad itrakonazola a la aplicación puede ser bajada dentro a algunos pacientes con los defectos del sistema inmunitario, por ejemplo, a los enfermos con neytropeniey, enfermo de SIDA o con los órganos trasplantados. En tales casos puede ser necesaria la dosis doblada.
La queratitis de hongos: 200 mg de 1 vez en el día a lo largo de 21 días.
Onihomikozy, llamado dermatofitami y/o la levadura
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La localización onihomikozov |
LAS SEMANAS |
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1 |
2-3-4 |
5 |
6-7-8 |
9 |
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La derrota de los discos de uña sobre los dedos de los pies, con la derrota en las manos, así como sin él |
Por 200 mg 2 veces en el día |
No aceptar Itrakon |
Por 200 mg 2 veces en el día |
No aceptar Itrakon |
Por 200 mg de 2 veces en el día |
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La derrota de los discos de uña solamente en las manos |
Por 200 mg 2 veces en el día |
No aceptar Itrakon |
Por 200 mg 2 veces en el día |
- |
- |
O el tratamiento continuo:
Por 2 cápsulas por día (200 mg en el día) durante 3 meses.
La deducción itrakonazola de las telas de la piel o las uñas pasa más despacio, que del plasma. Así óptimo clínico y mikologicheskie los efectos son alcanzados en 2-4 semanas después de la terminación del curso del tratamiento de las infecciones de la piel y en 6-9 meses después de la terminación del tratamiento de las infecciones de los discos de uña.
De sistema mikozy
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Las indicaciones A la aplicación |
Las dosificaciones |
La duración media del tratamiento |
La nota |
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La aspergillosis |
200 mg de 1 vez En el día |
2-5 meses |
El aumento de la dosis hasta 200 mg dos veces en el día en el caso invazivnogo o disseminirovannogo las enfermedades |
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La candidiasis |
100-200 mg de 1 vez en el día |
De 3 semanas hasta 7 meses |
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Kriptokokkoz (Sin indicios de la meningitis) |
200 mg de 1 vez En el día |
De 2 meses Hasta 1 año |
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La meningitis kriptokokkovyy |
200 mg 2 razi En el día |
De 2 meses Hasta 1 año |
El tratamiento que apoya (Cm. «Los rasgos de la aplicación») |
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El histoplasma |
De 200 mg de 1 vez en el día hasta 200 mg 2 razi en el día |
8 meses |
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Sporotrihoz |
100 mg de 1 vez En el día |
3 meses |
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parakoktsidioidomikoz |
100 mg de 1 vez En el día |
6 meses |
Los datos acerca de la eficiencia del régimen indicado dozirovaniya a enfermo de SIDA no basta |
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Hromomikoz |
100-200 mg de 1 vez en el día |
6 meses |
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La blastomicosis |
De 100 mg de 1 vez en el día hasta 200 mg 2 veces en el día |
6 meses |
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Los rasgos de la aplicación:
El preparado contiene el azúcar que debe tomar en consideración al destino en su diabetes enferma.
La aplicación con otros medios medicinales. A la acidez bajada del estómago la absorción itrakonazola en el intestino se empeora. Los pacientes, que al mismo tiempo con Itrakonom aplican los preparados para el descenso de la acidez (tales como el aluminio el hidróxido), deben seguir el mínimo de la interrupción de dos horas entre las recepciones de estos medios medicinales. A los pacientes con ahlorgidriey, por ejemplo, SIDA enfermo o el que aplican Н2-блокаторы o los inhibidores de la pompa de protón, se recomienda aceptar las cápsulas de Itrakon con las bebidas como la estaca.
Tomando en consideración farmakokineticheskie los rasgos del preparado, Itrakon en las cápsulas no son recomendable para la terapia primaria de los estados urgentes llamados por las infecciones de sistema de hongos.
A enfermo de SIDA, que eran curados de sistema mikozov, tales como sporotrihoz, la blastomicosis, el histoplasma o kriptokokkoz (incluyendo kriptokokkovyy la meningitis) y que se encuentran en el grupo del riesgo del desarrollo de la reincidencia, la necesidad del tratamiento que apoya debe ser examinada por el médico.
A las mujeres de la edad reproductiva, que aceptan las cápsulas de Itrakon, debe aplicar los medios seguros de la contracepción durante todo el curso del tratamiento antes de la primera menstruación después de su terminación.
Las infracciones de la función del corazón. Se sabe que itrakonazol tiene negativo inotropnyy el efecto. Se comunicaba sobre los casos de la insuficiencia cardíaca estancada vinculada a la aplicación por Itrakona. No debe aplicar el preparado a los pacientes con la insuficiencia cardíaca estancada o con la presencia de esta enfermedad en la anamnesia a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada supera considerablemente el riesgo potencial. A la apreciación individual de la correlación de la utilidad/riesgo debe tomar en consideración tales factores como las indicaciones, el régimen dozirovaniya y los factores individuales del riesgo del surgimiento de la insuficiencia cardíaca estancada. Los factores del riesgo incluyen la presencia de las enfermedades cordiales, tales como ishemicheskaya la enfermedad del corazón o la derrota de las válvulas; las enfermedades pesadas fácil, tales como obstruktivnye las derrotas fácil; las insuficiencia renales u otras enfermedades, que se acompañan de los hinchazones. Es necesario informar a tales pacientes de los indicios de la insuficiencia cardíaca estancada. Debe pasar el tratamiento con la precaución. Durante el tratamiento es necesario controlar los síntomas de la insuficiencia cardíaca estancada. A la aparición de estos síntomas durante el curso del tratamiento debe cesar la aplicación de Itrakona.
Es necesario ser cauteloso a la aplicación simultánea itrakonazola y los bloqueadores de los canales cálcicos.
La infracción de la función del hígado. A la aplicación itrakonazola hay muy raramente unos casos pesado gepatotoksichnosti, incluso la insuficiencia aguda fatal de hígado. Los fenómenos fijados colaterales se observan a los pacientes con las enfermedades del hígado en la anamnesia, o a los que eran curados según las indicaciones de sistema y/o aceptaban gepatotoksicheskie los preparados. Algunos de estos casos se observaban durante el primer mes el tratamiento, incluso en las primeras semanas. Por eso es deseable pasar el monitoring de la función del hígado a los pacientes, que aceptan Itrakon. Es necesario advertir a los pacientes de la necesidad del recurso urgente al médico en caso de la aparición de los indicios o los síntomas de la hepatitis, a saber: las anorexias, la náusea, el vómito, la fatiga excesiva, abdominalnoy del dolor o la coloración oscura de la orina. En existencia de estos síntomas es necesario urgentemente cesar el tratamiento y pasar la investigación de las funciones de hígado. A los pacientes con el nivel subido de los fermentos de hígado, la enfermedad activa del hígado o el que tenían los casos de la toxicidad de hígado a la aplicación de otros preparados, se recomienda no comenzar el tratamiento, excepto aquellos casos, cuando el resultado esperado supera el riesgo del desarrollo de las infracciones. En tales casos es necesario el monitoring de los fermentos de hígado.
La bioaccesibilidad del preparado a peroralnom la aplicación a los pacientes con la cirrosis del hígado se disminuye poco, por eso puede ser necesaria la corrección de la dosis.
La infracción de la función de los riñones. La bioaccesibilidad itrakonazola a peroralnom la aplicación a los pacientes con la insuficiencia renal puede ser bajada. Puede ser examinada en este caso la pregunta acerca de la corrección de la dosis.
neyropatiya. Debe cesar el tratamiento durante el surgimiento neyropatii, que puede ser vinculada a la aplicación de las cápsulas de Itrakon.
Los pacientes de la edad avanzada. Ya que los pacientes de la edad avanzada tienen los datos clínicos sobre la aplicación itrakonazola basta, por eso fijar el preparado a tales pacientes se puede sólo en caso de que la utilidad esperada del tratamiento supera considerablemente el riesgo potencial.
La profiláctica a los pacientes con neytropeniey. En las investigaciones clínicas el efecto secundario más frecuente itrakonazola era la diarrea. Tal desajuste del tracto intestinal puede llevar al descenso de la absorción y puede cambiar la flora microbiológica, potencialmente contribuyendo a la colonización de hongos. Debe ser cauteloso, cesando el tratamiento en tales casos.
La sensibilidad cruzada. La información sobre la sensibilidad cruzada entre itrakonazolom y otros azolovymi por los preparados antimicéticos falta. Con todo eso, debe fijar con la precaución los preparados a los pacientes con la hipersensibilidad a otros preparados azolovogo al lado.
La pérdida del rumor. Había unos mensajes de las pérdidas temporales o resistentes del rumor a los pacientes que aceptan itrakonazol. En algunos casos la pérdida del rumor pasaba en el fondo de la aplicación simultánea con hinidinom, que es contraindicado (cm. La sección de "la Contraindicación"). El rumor se restablece habitualmente después de la anulación del preparado, sin embargo a algunos pacientes la pérdida del rumor era irreversible.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos
Tomando en consideración que a los enfermos sensibles a la aplicación del preparado pueden surgir las reacciones secundarias (el vértigo y otros), para el período de recepción del preparado debe abstenerse de la dirección de los medios de transporte y la ejecución de otros trabajos exigentes la concentración la atención.
Los efectos secundarios:
Las reacciones secundarias más difundidas:
Por parte del tracto intestinal: la dispepsia, la náusea, el dolor en el vientre, la inflamación, la cerradura;
Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza;
Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, rinit, sinusit, la infección de las vías superiores respiratorias, la insuficiencia cardíaca estancada y el hinchazón fácil.
Se comunicaba extremadamente raramente sobre los efectos secundarios siguientes:
El sistema linfático y la sangre: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya.
El sistema inmunitario: syvorotochnaya la enfermedad, anafiláctico, anafilaktoidnye las reacciones.
Las infracciones metabólicas: gipertriglitseridemiya, la hipocaliemía.
El sistema nervioso: periférico neyropatiya, paresteziya, la hipoestesia, el vértigo.
El órgano de la vista: las infracciones de la vista, inclusivamente con la diplopia, el sentimiento del "velo" ante los ojos.
El rumor y el aparato vestibular: los zumbidos en los oídos, tinnit, la pérdida temporal o constante del rumor.
El Tracto intestinal: el vómito, la diarrea, disgeziya.
El sistema gepato-biliarnaya: pesado gepatotoksichnost (incluso los casos singulares de la insuficiencia aguda y fatal de hígado), la hepatitis, el aumento convertible de la actividad de los fermentos de hígado.
La piel y las telas hipodérmicas: tóxico epidermalnyy nekroliz, multiformnaya el eritema, eksfoliativnyy la dermatitis, letskotsitoplastichesky vaskulit, alopetsiya, la fotoestesia.
El sistema oporno-motor y el tejido conjuntivo: mialgiya, artralgiya.
Los riñones y mochevyvodyaschie las vías: pollakiuriya, la incontinencia de la orina.
El sistema reproductivo: la infracción del ciclo menstrual, la disfunción eréctil.
Las infracciones generales: los hinchazones.
La interacción con otros medios medicinales:
Los medios medicinales, que influyen sobre el metabolismo itrakonazola.
A la aplicación simultánea con rifampitsinom, rifabutinom y fenitoinom la bioaccesibilidad itrakonazola y gidroksi-itrakonazola baja que lleva a la reducción considerable de la eficiencia del preparado. Así, la aplicación simultánea itrakonazola con estos preparados, que son los inductores potenciales de los fermentos, no es recomendable. Las investigaciones de las interacciones itrakonazola con otros inductores de los fermentos, tales como karbamazepin, el fenobarbital y la isoniacida, no era pasado, pero pueden observarse las interacciones análogas.
Puesto que itrakonazol se parte principalmente por el fermento CYP3А4, los inhibidores potenciales de este fermento pueden aumentar la bioaccesibilidad itrakonazola, por ejemplo, ritonavir, indinavir, klaritromitsin y eritromitsin.
El impacto itrakonazola al metabolismo de otros medios medicinales.
Itrakonazol puede oprimir el metabolismo de los medios medicinales, que se parten por los fermentos como el citocromo CYP3А4 (cm. Las secciones de "la Contraindicación"). Los bloqueadores de los canales cálcicos pueden llamar negativo inotropnyy el efecto, que puede reforzar el efecto semejante itrakonazola; itrakonazol puede reducir el metabolismo de los bloqueadores de los canales cálcicos.
Con precaución aplicar itrakonazol al mismo tiempo con los bloqueadores de los canales cálcicos.
Los medios medicinales, a que destino es necesario el control del nivel de su concentración en el plasma de la sangre, la acción y los efectos secundarios (a su destino común con itrakonazolom debe reducir la dosis de los preparados indicados en caso necesario):
peroralnye los anticoagulantes;
Los inhibidores del HIV-proteazy. Tales como ritonavir, indinavir, sakvinavir;
Algunos preparados antioncóticos, tales como los alcaloides de la pervinca rosado (Vinca), busulfan, dotsetaksel y trimetreksat;
Los bloqueadores de los canales cálcicos, que se parten por el fermento CYP3А4, tales como digidropiridin y el verapamilo;
Algunos immunosupressivnye los medios: tsiklosporin, takrolimus, rapamitsin (es conocido también como sirolimus);
Algunos glyukokortikosteroidy, tales como budesonid, deksametazon, metilprednizolon;
digoksin (a través de ingibirovanie de la R-glicoproteína);
Otros preparados: karbamazepin, buspiron, alfentanil, fentanil, tsilostozol, dizopiramid, galofantrin, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutin, ebastin, reboksetin, repaglinid, loperamid.
La interacción itrakonazola con zidovudinom y fluvastatinom no es revelada.
No se observaba los impactos itrakonazola al metabolismo etinilestradiola y noretisterina.
El impacto a la atadura de los proteínas.
Las investigaciones in vitro han confirmado otsustvie las interacciones a la atadura con los proteínas del plasma entre itrakonazolom y tales preparados como imipramin, el propranolol, el diazepam, tsimetidin, indometatsin, tolbutamid, sulfametazin.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a itrakonazolu o a cualquier de las sustancias auxiliares del preparado.
La aplicación simultánea:
De los preparados, metaboliziruyuschihsya con la participación del fermento CYP3A4 y capaz de aumentar el intervalo QT, tales como astemizol, bepridil, tsizaprid, dofetilid, levatsetilmetadol (levometadil), mizolastin, pimozid, hinidin, sertindol y terfenadin. La aplicación simultánea puede llevar al nivel subido de este sustrato en el plasma de la sangre y llamar el alargamiento del intervalo QT y en los casos singulares dosdirigido zheludochkovuyu la taquicardia;
De los preparados, metaboliziruemyh con la participación del fermento CYP3A4 de los inhibidores reduktazy GMG-KoA, tales como atorvastatin, lovastatin y simvastatin;
triazolama y peroralnogo midazolama;
De los preparados de los alcaloides del tizón, tales como digidroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin y metilergometrin (metilergonovin);
eletriptana;
nisoldipina.
No debe aplicar el preparado a los pacientes con ventrikulyarnoy por la disfunción, tal como la insuficiencia cardíaca aguda (OSN) u OSN en la anamnesia, a excepción del tratamiento peligroso para la vida u otras infecciones serias (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).
No debe aplicar el preparado durante el embarazo por falta de las indicaciones vitales.
La sobredosis:
Los mensajes de los casos de la sobredosis faltan. Si había una sobredosis casual, debe emprender las medidas que apoyan. Durante la primera hora después de la recepción debe lavar dentro el estómago. Si esto es justificado, se puede fijar el carbón activo. Itrakonazol no es posible sacar por medio de la hemodiálisis. Específico antidota no existe.
La aplicación durante el embarazo o la mamada
La experiencia clínica de la aplicación de Itrakona para el tratamiento embarazado es limitada, por eso durante el embarazo se puede aplicar el preparado solamente en caso de sistema mikoza, que amenaza a la vida, si la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
La cantidad muy insignificante itrakonazola se separa en la leche materna, por eso durante la mamada debe confrontar el riesgo posible para el niño con la utilidad esperada para la madre. En los casos dudosos de la madre debe cesar la mamada.
Los niños
Puesto que los datos clínicos acerca de la aplicación itrakonazola a los niños insuficientemente, se recomienda fijar el preparado a los pacientes de esta categoría de edad solamente en caso de que la utilidad esperada del tratamiento supera considerablemente el riesgo potencial.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez: 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 5 cápsulas en blistere. Por 3 blistera, impuesto en el paquete.
Por 6 cápsulas en blistere, impuesto en el paquete.
