El verapamilo

Las características generales. La composición:

Una pastilla de 40 mg cubiertos con la envoltura pelicular, contiene la sustancia Activa del verapamilo del hidrocloruro de 40 mg.

Las sustancias auxiliares: el núcleo — el azúcar (lactosa) de leche — 41,3 mg, el almidón de patatas — 5 mg, povidon (kollidon 25) — 2,5 mg, la celulosa microcristallina — 10 mg, el calcio stearat — 0,6 mg, el talco — 0,6 mg; la envoltura — gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) — 1,8 mg, polisorbat (tvin-80) — 0,35 mg, el titán dioksid — 0,8 mg, el talco — 0,05 mg.

Una pastilla de 80 mg cubiertos con la envoltura pelicular, contiene la sustancia Activa del verapamilo del hidrocloruro de 80 mg.

Las sustancias auxiliares: el núcleo — el azúcar (lactosa) de leche — 82,6 mg, el almidón de patatas — 10 mg, povidon (kollidon 25) — 5 mg, la celulosa microcristallina — 20 mg, el calcio stearat — 1,2 mg, el talco — 1,2 mg; la envoltura — gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) — 3,6 mg, polisorbat (tvin-80) — 0,7 mg, el titán dioksid — 1,6 mg, hinolinovyy amarillo — 0,1 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El verapamilo es un de los preparados básicos del grupo de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos. Él posee antiaritmicheskoy, antianginalnoy y antigipertenzivnoy la actividad. El preparado baja la necesidad del miocardo del oxígeno a expensas del descenso de la reductibilidad del miocardo y la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales. Llama la ampliación de los vasos coronarios del corazón y aumenta la hemorragia coronaria; baja el tono de la musculatura llana de las arterias periféricas y la resistencia general periférica vascular. El verapamilo disminuye esencialmente atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad, oprime el automatismo sinusovogo del nudo que permite aplicar el preparado para el tratamiento supraventrikulyarnyh de las arritmias. El verapamilo es el preparado de la elección para el tratamiento de la estenocardia vazospasticheskogo geneza (la estenocardia de Printsmetala). Presta el efecto a la estenocardia de la tensión.

Farmakokinetika. A la recepción se absorben dentro más de 90 % de la dosis aceptada. La bioaccesibilidad — 10-20 %. La concentración maksikmalnaya del preparado en el plasma de la sangre es alcanzada en 1-2 horas después de la recepción dentro de (80-400 ng/ml). El verapamilo penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras. Se somete al metabolismo "al primer paso» a través del hígado. Básicos metabolitami son norverapamil, N-dealkilnorverapamil. La acumulación del preparado y ello metabolitov en el organismo explica el reforzamiento de la acción al tratamiento de curso. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre — 90 %. El período de la semideducción a la recepción de la dosis una sola vez compone 2,8-7,4 horas; a la recepción de las dosis repetidas — 4,5-12 horas. Desaparece en la cantidad pequeña en el tipo no cambiado (3-4 %), la otra parte — en el tipo metabolitov (70 %) los riñones, cerca de 25 % — con la hiel. La secreción con la leche materna baja.

Las indicaciones:

1. El tratamiento y la profiláctica de las infracciones del ritmo cordial:
-paroksizmalnoy nadzheludochkovoy las taquicardias;
— El temblor y el centelleo de las aurículas (tahiaritmichesky la variante);
-nadzheludochkovoy ekstrasistolii;
2. El tratamiento y la profiláctica
— La estenocardia crónica estable (la estenocardia de la tensión);
— La estenocardia inestable;
-vazospasticheskoy las estenocardias (la estenocardia de Printsmetala, la estenocardia alternativa);
3. El tratamiento de la hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

El verapamilo aceptan dentro en el tiempo o después de la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. El régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento se establecen individualmente depende del estado del enfermo, el grado del peso, los rasgos de la corriente de la enfermedad y la eficiencia de la terapia.
Para la profiláctica de los ataques de la estenocardia, la arritmia y al tratamiento de la hipertensión arterial el preparado fijan el adulto en la dosis inicial por 40-80 mg de 3-4 veces por día. En caso necesario aumentan la dosis sencilla hasta 120-160 mg la dosis Máxima diaria del preparado compone 480 mg a los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado la deducción del Verapamilo del organismo despacio, por eso el tratamiento es oportuno comenzar de las dosis mínimas. La dosis diaria del preparado no debe superar 120 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Al aumento de la presión arterial a los enfermos hipertrófico kardiomiopatiey fijan alfaadrenostimulyatory (fenilefrin); no debe aplicar izoprenalin.
Ante el comienzo de la terapia a la insuficiencia cardíaca es necesario alcanzar el estado de la compensación. Al tratamiento es necesario el control de la función de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, del contenido de la glucosa y los electrólitos de la sangre, el volumen de la sangre que circula y la cantidad de la orina distinguida.
No es recomendable cesar el tratamiento de repente.

Los efectos secundarios:

A la aplicación del Verapamilo son posibles:
- Por parte del sistema cardiovascular: es posible la rubefacción de la persona, la bradicardia expresada, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el descenso expresado de la presión arterial, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la taquicardia; raramente — la estenocardia, hasta el desarrollo del infarto del miocardo (especialmente a los enfermos con pesado obstruktivnym por la derrota de las arterias coronarias), la arritmia (incluido el centelleo y el temblor de los ventrículos).
- Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la cerradura (es raro — la diarrea), la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; en algunos casos — tranzitornoe el aumento de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy en el plasma de la sangre;
- Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza, el desmayo, la inquietud, el atascamiento, la fatiga excesiva, la astenia, la somnolencia, la depresión, las infracciones extrapiramidales.
- Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia de la cutis, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).
- Otros: el aumento de la masa del cuerpo, es muy raro — la agranulacitosis, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktoreya, la artritis, tranzitornaya la pérdida de la vista en el fondo de Sglah, el hinchazón fácil, trombotsitopeniya sin síntomas, los hinchazones periféricos.

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción simultánea del Verapamilo con:
-antiaritmicheskimi por los medios, beta-adrenobpokato-rami beta y de inhalación anestetikami se observa el reforzamiento kardiotoksicheskogo del efecto (el aumento del peligro del surgimiento atrioventrikulyarnoy los bloqueos, el descenso agudo de la frecuencia de las reducciones cordiales, el desarrollo de la insuficiencia cardíaca, la caída aguda de la presión arterial);
-antigipertenzivnymi por los medios y los diuréticos — es posible el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto del Verapamilo;
-digoksinom es posible el aumento del nivel de la concentración digoksina en el plasma de la sangre en relación a la agravación de su deducción por los riñones (por eso es necesario pasar el control del nivel digoksina en el plasma de la sangre con el fin de la revelación de su dosificación óptima y la prevención de la intoxicación);
-tsimetidinom y ranitidinom es elevado el nivel de la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre;
-rifampitsinom, el fenobarbital probablemente el descenso de la concentración en el plasma de la sangre y el debilitamiento de la acción del verapamilo;
-teofillinom, prazozinom, tsiklosporinom es posible el aumento de la concentración de estas sustancias en el plasma de la sangre;
-miorelaksantami es posible el reforzamiento miorelaksiruyuschego las acciones;
— Por el ácido acetilsalicílico se refuerza la posibilidad del surgimiento de las hemorragias;
-hinidinom es elevado el nivel de la concentración hinidina en el plasma de la sangre, se refuerza la amenaza del descenso de la presión arterial, y a los enfermos con hipertrófico kardiomiopatiey es posible el surgimiento de la hipotensión expresada arterial;
-karbamazepinom y el litio se aumenta el peligro del surgimiento neyrotoksicheskih de los efectos;
— Sube la concentración en la sangre valproevoy los ácidos a consecuencia del aplastamiento del metabolismo con la participación tsi-tohroma Р450;
— Los preparados del calcio bajan la eficiencia de la aplicación del verapamilo;
— La nicotina, acelerando el metabolismo en el hígado, lleva al descenso de la concentración del verapamilo en la sangre;
-prokainamid, hinidin y otros medios medicinales que llaman el alargamiento del intervalo QT, suben el riesgo de su alargamiento considerable;
-prazozin y otros adrenoblokatory alfa refuerzan gipotenzivnyy el efecto;
-nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) bajan gipotenzivnyy el efecto a consecuencia del aplastamiento de la síntesis prostaglandinov, la demora del sodio y el líquido en el organismo;
— Suben la concentración cordial glikozidov (exige la observación escrupulosa y el descenso de la dosis glikozidov);
-simpatomimetiki bajan gipotenzivnyy el efecto del verapamilo;
-dizopiramid y flekainid no debe fijar durante 48 horas hasta o 24 horas después de la aplicación del verapamilo (summatsiya negativo inotropnogo del efecto, hasta la salida mortal);
— Los estrógenos bajan gipotenzivnyy el efecto a consecuencia de la demora del líquido en el organismo.
— Es posible el aumento de las concentraciones de plasma de los medios medicinales, que caracterizan por un alto grado de la atadura con los proteínas (incluido las derivadas kumarina e indandiona, NPVP, la quinina, salitsilatov, sulfinpirazona).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, la bradicardia expresada, crónico cordial, la insuficiencia II — III fase, la hipotensión expresada arterial, kardiogennyy el choque (a excepción de llamado por la arritmia), sinoaurikulyarnaya el bloqueo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado (a excepción de los enfermos con el conductor artificial del ritmo); el infarto agudo del miocardo, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, la estenosis de la desembocadura de la aorta, el síndrome de Wolf-Parkinsona-Uayta, el síndrome De Morgani-Adamsa-Stoksa, la insuficiencia cardíaca aguda, la aplicación simultánea adrenoblokatorov beta (intravenosamente), el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años.

Con la PRECAUCIÓN es necesario fijar el preparado el enfermo con atrioventrikulyarnoy por el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca crónica, las infracciones expresadas de la función del hígado, la insuficiencia renal, en la edad avanzada, el grado suave o moderado de la hipotensión arterial, el infarto del miocardo con levozheludochko-aulla por la insuficiencia, la bradicardia.

La sobredosis:

Los síntomas: sinusovaya la bradicardia que pasa en atrioventrikulyarnuyu el bloqueo, a veces la asistolia, el descenso expresado de la presión arterial, la insuficiencia cardíaca, el choque.
El tratamiento a la revelación temprana — el lavado del estómago, el carbón activo; a la infracción del ritmo y la conductibilidad — la introducción intravenosa izoprenalina, norepinefrina, la atropina, 10-20 ml de 10 % de la solución del calcio glyukonata, el conductor artificial del ritmo; v/v infuziya plazmozameschayuschih de las soluciones. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 40 y 80 mg. Por 10 50 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 10,20 30,40 50 o 100 pastillas, en el contenedor polimérico para los medios medicinales o el frasco de steklomassy con las tapas atornilladas plásticas. 1,2,3,4 5 6,8 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor (frasco) o en el paquete del cartón.
Por 5,10 o 20 contenedores (frascos) o por 20,40,60,80 y 100 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con la cantidad correspondiente de las instrucciones de la aplicación colocan en la caja del cartón (para los hospitales).