Del verapamilo el hidrocloruro-darnitsa

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: verapamile; 1 ml de la solución contiene el verapamilo del hidrocloruro en el recuento a 100 % la sustancia seca – 2,5 mg;

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro; el ácido de limón, el monohidrato; el sodio el hidróxido; el ácido de 1 M clorhídrico, la solución; el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El verapamilo es al antagonista del calcio (el bloqueador de los canales lentos cálcicos) y se refiere a antiaritmicheskim a los medios de IV clase. El verapamilo es a las derivadas fenilalkilamina.

El efecto básico fisiológico del verapamilo es la opresión del ingreso de los iones del calcio a través de las membranas celulares de las jaulas del miocardo y gladkomyshechnyh de las jaulas de las paredes de los vasos sanguíneos, sin descenso de la concentración del calcio en el suero de la sangre. A vazospasticheskoy la debilitación de las arterias coronarias y la eliminación del coronarismo mejora las estenocardias perfuziyu del miocardo y la entrega del oxígeno al corazón. Como resultado de la ampliación de las arterias periféricas baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), de sistema el INFIERNO y la resistencia del lanzamiento del ventrículo izquierdo (el postcargamento) que baja en total la tensión de las paredes del corazón y la necesidad del miocardo del oxígeno. Por medio del descenso de la concentración intracelular de los iones del calcio en las jaulas del miocardo el verapamilo baja la reductibilidad del miocardo (negativo inotropnyy el efecto), también extiende las arterias coronarias y periféricas. El verapamilo alarga refrakternyy el período que disminuye la AV-conductibilidad. El verapamilo puede alargar el intervalo PQ en EKG que, en general, correlaciona con la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre (especialmente a principios del tratamiento). El verapamilo no presta prácticamente el impacto a la duración de los intervalos QRS o QT.

Farmakokinetika. A la introducción intravenosa la concentración máxima en el plasma de la sangre (Cmax) – 80–400 ng/ml son alcanzados en 2–5 minutos. En 10 minutos después de la introducción la cantidad del preparado que circula en la sangre compone 5 % de la dosis introducida. El enlace con los proteínas del plasma – 90 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), platsentarnyy la barrera (20–92 % de la concentración en el plasma de la sangre de la madre) y en la leche materna (en las concentraciones bajas). Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado por medio de N-dezalkilirovaniya y O-demetilirovaniya, con la formación alguno metabolitov (a la persona indentifitsirovano 12). La acumulación del preparado y ello metabolitov en el organismo explica el reforzamiento de la acción al tratamiento de curso. Básico farmakologicheski activo metabolit – norverapamil (20 % de gipotenzivnoy de la actividad del verapamilo). En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7. El período de la semideducción (T1/2) a la introducción intravenosa – bifásico: Cerca de 4 minas – 2–5 h tempranas y – final. A la insuficiencia de hígado sube la bioaccesibilidad y se aumenta T1/2. Desaparecen 70 % por los riñones (3–5 % en el tipo no cambiado), 16–25 % – con la hiel. No desaparece a la hemodiálisis.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente incoloro.

La incompatibilidad. El preparado es incompatible con la albumina, amfoteritsinom En, gidralazina por el hidrocloruro, sulfametoksazolom y trimetoprimom para las inyecciones. En cualquier solución con rn más arriba 6,0 preparado puede caer en el depósito.

Las indicaciones:

La estenocardia inestable. Los paroxismos nadzheludochkovyh de las arritmias. La crisis gipertenzivnyy.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aplican intravenosamente en forma de la inyección lenta o infuzii. La solución infuzionnyy preparan calculando 5 mg del verapamilo a 150 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro. La dosis inicial para los adultos y los niños es mayor de 14 años compone 5 mg, que es introducida struyno a lo largo de 2-5 minutos bajo el control electrocardiográfico y el monitoring de la presión arterial. Por falta del efecto es necesario repetir la introducción del preparado en 5–10 minutos. La dosis que apoya es introducida en el tipo infuzii por 5–10 mg en una hora. La dosis diaria no debe superar 100 mg.

La dosis del verapamilo para los lactantes: 0,75–2 mg, para los niños de 1-5 años – 2–3 mg, para los niños  de 6 14 años – 2,5–5 mg.

Los rasgos de la aplicación:

El verapamilo-darnitsa puede llamar asimptomaticheskuyu atrioventrikulyarnuyu el bloqueo de I grado y tranzitornuyu la bradicardia, que se combinan a veces con vyskalzuyuschim por el ritmo de cruce. El alargamiento del intervalo PQ sobre el electrocardiograma se junta al aumento de la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre, especialmente a principios de la terapia. A los enfermos hipertrófico kardiomiopatiey se manifiesta la inclinación por los efectos desfavorables cardiales. La frecuencia de los efectos colaterales cardiales es subida también a los pacientes, que al mismo tiempo aceptan adrenoblokatory beta. A las personas de la edad avanzada el período de la semideducción del verapamilo es alargado. A los pacientes separados el uso simultáneo con el verapamilo del alcohol (etanol) puede disminuir la deducción del alcohol del organismo. Los bloqueadores de los canales cálcicos pueden bajar fertilnost a los hombres, de que es necesario recordar, si al hombre, que acepta los bloqueadores de los canales cálcicos, es diagnosticada la esterilidad oscura, que es convertible por completo después de la anulación del preparado. Con la precaución especial es necesario fijar el Verapamilo-darnitsa a los recién nacidos y los niños del primer año la vida debido a que son más sensibles a indutsirovannym por el verapamilo a las infracciones del ritmo del corazón. La dosis del Verapamilo-darnitsa reducen para los pacientes con las enfermedades del hígado. A la insuficiencia de las cápsulas suprarrenales los enfermos deben encontrarse bajo el control médico, a pesar de que, en general, cambiar las dosis no hay necesidad. La terapia por el verapamilo pasan y durante la dialisis. El Verapamilo-darnitsa debe ser fijado con la precaución a los pacientes con la insuficiencia cardíaca del grado medio del peso. Al comienzo de la terapia con el uso del verapamilo debe pasar el tratamiento de la insuficiencia cardíaca con la aplicación cordial glikozidov y/o los diuréticos. Surge a veces la necesidad de reducir las dosis del Verapamilo-darnitsa a los pacientes con bajado neyromyshechnoy por la conductibilidad (por ejemplo, con la distrofia muscular de Dyushena, a la aplicación miorelaksantov durante la narcosis). A la insuficiencia cardíaca o las infracciones de la conductibilidad cordial durante el tratamiento por el verapamilo la dosis del preparado o reducen, o cesan su aplicación y/o comienzan la terapia correspondiente. Durante el tratamiento por el verapamilo a través de los ciertos intervalos es necesario controlar la función del hígado. La solución para las inyecciones el Verapamilo-darnitsa a principios de la terapia debe usarse solamente en el hospital, donde hay una posibilidad de la realización de las medidas de revitalización. El estado de los pacientes, por que introducen intravenosamente el verapamilo, debe ser controlado por el monitoring electrocardiográfico y hemodinámico.

A las personas de la edad avanzada es necesario introducir la dosis del preparado despacio, más de dos minutos, para la minimización del riesgo de los efectos secundarios. A la insuficiencia de hígado la dosis sencilla no reducen, ya que puede aumentarse en este caso la duración de la acción del verapamilo. La corrección de la dosis a la insuficiencia renal más a menudo no pasan, es necesario con todo eso la observación escrupulosa de la situación clínica para la evitación de la sobredosis.

La capacidad de influir sobre la velocidad de las reacciones a la dirección de autotransporte u otros mecanismos. El preparado puede influir sobre la velocidad de las reacciones a la dirección de autotransporte y en el trabajo con los mecanismos difíciles.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia ( menos de 50 ud/minas), el descenso expresado de la presión arterial, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la taquicardia; raramente – la estenocardia, hasta el desarrollo del infarto del miocardo (especialmente a los enfermos con la estenosis de las arterias coronarias), la arritmia (incluso el centelleo y el temblor de los ventrículos); a la introducción rápida intravenosa – el AV-bloqueo de III art., la asistolia, el colapso.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, el desmayo, la inquietud, el atascamiento, la fatiga excesiva, la astenia, la somnolencia, la depresión, las infracciones extrapiramidales (la ataxia, maskoobraznoe la persona, el andar que chancletea, tugopodvizhnost de las manos o los pies, el temblor de los pinceles y los dedos de las manos, la dificultad de la deglución).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la cerradura (es raro – la diarrea), a la aplicación larga la hiperplasia de las encías (la hemofilia, el estado enfermizo, la edematización), el aumento del apetito, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia de la cutis, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

Otros: el aumento de la masa del cuerpo, muy raramente la agranulacitosis, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktoreya, la artritis, tranzitornaya la pérdida de la vista en el fondo de la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre, el hinchazón fácil, sin síntomas trombotsitopeniya, los hinchazones periféricos.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en la sangre digoksina, teofillina, prazozina, tsiklosporina, karbamazepina, miorelaksantov, hinidina, valproevoy los ácidos a consecuencia del aplastamiento del metabolismo con la participación del citocromo P450. TSimetidin aumenta la bioaccesibilidad del verapamilo casi en 40–50 % (a expensas del descenso del metabolismo de hígado), en relación a esto puede surgir la necesidad de la reducción de la dosis último. Los preparados del calcio bajan la eficiencia de la aplicación del verapamilo. Rifampitsin, barbituraty, la nicotina, acelerando el metabolismo en el hígado, llevan al descenso de la concentración del verapamilo en la sangre, reducen la expresividad antianginalnogo, gipotenzivnogo y antiaritmicheskogo de los efectos. A la aplicación simultánea con de inhalación anestetikami sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia, el AV-bloqueo, la insuficiencia cardíaca. Prokainamid, hinidin y otros medicinal los medios que llaman el alargamiento del intervalo QT, suben el riesgo de su alargamiento considerable. La combinación con adrenoblokatorami beta puede llevar al reforzamiento negativo inotropnogo del efecto, el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones de la AV-conductibilidad, la bradicardia (es necesario pasar la introducción del verapamilo y adrenoblokatorov beta con el intervalo en algunas horas). Prazozin y otros adrenoblokatory alfa refuerzan gipotenzivnyy el efecto. nesteroidnye los medios antiinflamatorios bajan gipotenzivnyy el efecto a consecuencia del aplastamiento de la síntesis prostaglandinov, la demora del sodio y el líquido en el organismo. Sube la concentración cordial glikozidov (exige la observación escrupulosa y el descenso de la dosis glikozidov). Simpatomimetiki bajan gipotenzivnyy el efecto del verapamilo. Dizopiramid y flekainid no debe fijar durante 48 h hasta o 24 h después de la aplicación del verapamilo (summatsiya negativo inotropnogo del efecto, hasta la salida mortal). Los estrógenos bajan gipotenzivnyy el efecto, a consecuencia de la demora del líquido en el organismo. Es posible el aumento de las concentraciones de plasma de los medios medicinales, que caracterizan por un alto grado de la atadura con los proteínas (incluso las derivadas kumarina e indandiona, nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios, la quinina, salitsilatov, sulfinpirazona). Los medios medicinales que bajan la presión arterial, refuerzan gipotenzivnyy el efecto del verapamilo. Aumenta el riesgo del surgimiento neyrotoksicheskogo del efecto de los preparados del litio. Refuerza la actividad periférico miorelaksantov (puede exigir el cambio del régimen dozirovaniya).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los componentes del preparado. El bloqueo II–III Predserdno-zheludochkovaya del grado. La hipotensión arterial. El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (excepto los enfermos con el marcapasos). El síndrome De Volffa-Parkinsona-Uayta o el síndrome de la Launa-genonta-levyna en la combinación con el temblor o fibrillyatsiey de las aurículas. La estenosis pesada de la desembocadura de la aorta. El infarto del miocardo con levozheludochkovoy por la insuficiencia. La taquicardia con el complejo QRS ancho. La insuficiencia pesada funcional del hígado y/o los riñones. La hemorragia cerebral Ishemichesky o hemorrágica.

La aplicación durante el embarazo o la mamada. El preparado es contraindicado en los períodos del embarazo y la mamada.

Los niños. A los niños es posible la aplicación del preparado de la edad lactante.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, el SA-bloqueo, el AV-bloqueo, el descenso expresado de la presión arterial, la insuficiencia cardíaca, el choque, la asistolia.

El tratamiento: a la infracción del ritmo y la conductibilidad – intravenosamente izoprenalin, norepinefrin, la atropina, 10–20 ml de 10 % de la solución del calcio glyukonata, el conductor artificial del ritmo, intravenoso infuziya plazmozameschayuschih de las soluciones. Para el aumento de la presión arterial a los enfermos hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatiey fijan adrenostimulyatory alfa (fenilefrin); no debe aplicar izoprenalin y norepinefrin. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 8°С hasta 25 °s. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En las ampollas por 2 ml, por 10 ampollas en el embalaje de cartón.