Diflyuzol las cápsulas

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: flukonazol;

1 cápsula soderzhitflukonazola, en el recuento a 100 % la sustancia de 150 mg;

вспомогательныевещества:кальция stearat, natriyakrahmalglikolyat (el tipo).

La forma medicinal. Las cápsulas.

Las cápsulas firmes de gelatina № 1, el cuerpo del color de azul turquí, la tapa de color verde. El contenido de las cápsulas – los polvos blanco o casi el color blanco, sin olor.

Las propiedades farmacológicas:

Flukonazol – el representante de la clase triazolnyh de los medios antimicéticos, el inhibidor potente selectivo de la síntesis sterolov en la jaula de las setas.

El comienzo del atropello de los síntomas después de la aplicación de 150 mg flukonazola en forma de la dosis sencilla de 1 hora hasta 9 día – por término medio 1 día.

Los eventualidades de la superinfección llamada por los tipos Candida, otros, excepto S albicans, que tienen la insensibilidad natural a flukonazolu (por ejemplo, Candidakrusei). Tales casos exigen alternativo antimikoticheskoy la terapia.

Flukonazol es vysokospetsificheskim a tsitohromam Р450 de dependientes fungalnyh de los fermentos.

Después de la recepción dentro flukonazol se absorbe bien. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la absorción del preparado a la recepción dentro. La concentración en el plasma de la sangre alcanza el valor máximo en 0,5-1,5 horas después de la recepción del preparado en ayunas. Comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 11-12 %. El período de la semideducción compone unas 30 horas. La bioaccesibilidad después de la recepción supera dentro 90 %.

Flukonazol penentra bien en todos los líquidos del organismo. En la capa córnea, el epidermis, la dermis y potovoy los líquidos son alcanzados las concentraciones que superan syvorotochnye; flukonazol se acumula en la capa córnea.

Desaparece en general por los riñones; aproximadamente 80 % de la dosis aceptada descubren en la orina en el tipo invariable. El claro del preparado es proporcional al claro de la creatinina.

Las indicaciones:

Las candidiasis vaginalnye a las pacientes, que eran preliminarmente diagnosticadas (o se manifiestan episódicamente) el médico.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos.

Para el tratamiento vaginalnogo de la candidiasis de Diflyuzoly aceptan es una sola vez en la dosis de 150 mg.

Los pacientes de la edad avanzada.

El tratamiento con la aplicación de la dosis sencilla de 150 mg flukonazola a los pacientes es mayor de edad de 60 años sin cuidado del médico no es recomendable.

La aplicación por el enfermo con la insuficiencia renal.

Flukonazol desaparece en general con la orina en el tipo invariable. A la recepción una sola vez flukonazola por el enfermo con los grados iniciales y moderados de la insuficiencia renal cambiar la dosis no hay necesidad.

El claro de la creatinina, ml/minas                                  el Por ciento de la dosis recomendada
           
>                                                                                    50 100 %
≤                                                                                     50 50 %
 
Los enfermos que se encuentran sobre la dialisis regular         de 100 % después de cada sesión de la dialisis

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no eran pasadas.

Los eventualidades de los defectos connaturales a los niños recién nacidos, que madres a lo largo de 3 meses y aplican más flukonazol en las altas dosis (400-800 mg en el día) para el tratamiento koktsidiomikoza. El enlace entre estas infracciones y la recepción flukonazola no es establecido.

Debe evitar la aplicación flukonazola a las mujeres embarazadas y las mujeres de la edad reproductiva sin aplicación de la contracepción adecuada.

Durante la mamada la aplicación del preparado no es recomendable.

Los niños.

La información sobre la aplicación flukonazola en la dosis sencilla de 150 mg para el tratamiento vaginalnogo de la candidiasis a los niños no basta.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

La experiencia de la aplicación flukonazola testimonia lo que la agravación de la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos difíciles, vinculado con la recepción del preparado, es poco probable.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, vertigo, el calambre, tremor, la infracción del gusto, el insomnio, la somnolencia, paresteziya.

Por parte de digestivo тракта:боль en el vientre, la diarrea, el meteorismo, la dispepsia, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la infracción de la digestión.

Por parte de la sangre y linfático системы:лейкопения, incluyendo neytropeniyu y la agranulacitosis, trombotsitopeniya.

Por parte de inmune системы:анафилаксия, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, el hinchazón de la persona, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga.

Metabólico нарушения:гиперхолестеринемия, gipertriglitseridemiya, la hipocaliemía.

Por parte del sistema cardiovascular: el alargamiento del intervalo QT, paroksizmalnaya zheludochkovaya la taquicardia como "la pirueta".

Con storny gepatobiliarnoy los sistemas: las derrotas tóxicas del hígado, incluso los casos singulares letales, el aumento del nivel de los fermentos del hígado (ALT, ACT, SCHF), la bilirrubina, la insuficiencia de hígado, la hepatitis, gepatotsellyulyarnye los daños, holestaz, la ictericia.

Por parte de la piel e hipodérmico клетчатки:алопеция, povishennaya polivost, eksfoliativnyy la dermatitis, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz, la eflorescencia, agudo generalizovannyy ekzantematoznyy pustulez.

Другое:миалгия, la debilidad, la astenia, la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

Llevado más abajo de la interacción surgen a la aplicación repetida del preparado y no son notado a la aplicación una sola vez.

A los pacientes, que al mismo tiempo aplican otros medios medicinales, debe consultar con el médico ante el comienzo del tratamiento flukonazolom.

Los anticoagulantes. Son posibles las hemorragias (la formación de los hematomas, la hemorragia de la nariz, las hemorragias gastrointestinales, la hematuria y la melena), vinculado con el aumento protrombinovogo del tiempo a los pacientes, que recibían flukonazol al mismo tiempo con varfarinom. Es necesario el control escrupuloso por protrombinovym por el tiempo a los enfermos, que aplican kumarinovye los anticoagulantes.

Azitromitsin. Significativo farmakokineticheskih de las interacciones entre flukonazolom y azitromitsinom no es notado.

Benzodiazepiny (la acción corta).odnovremennoe la aplicación con midazolamom lleva al aumento considerable de la concentración flukonazola y al surgimiento de las reacciones ideomotores. Este efecto midazolama es más expresado a la recepción flukonazola en las cápsulas, en comparación con flukonazolom, que era introducido intravenosamente. Si al paciente, que recibe el tratamiento flukonazolom, es necesario fijar la benzodiazepina, la dosis último debe reducir, y por el paciente establecer el cuidado escrupuloso.

TSizaprid. A la aplicación simultánea flukonazola y tsizaprida los eventualidades de las reacciones indeseables por parte del corazón, incluso paroksizmalnoy zheludochkovoy las taquicardias como "la pirueta". El destino simultáneo de 200 mg flukonazola lleva 1 vez en los día y 20 mg tsizaprida 4 veces en el día al crecimiento considerable de la concentración tsizaprida en el plasma de la sangre y el alargamiento del intervalo QT. A los pacientes, que reciben flukonazol, el destino tsizaprida es contraindicado.

TSiklosporin. A los pacientes después del transplante de los riñones flukonazol en la dosis de 200 mg/día aumenta despacio la concentración tsiklosporina. Sin embargo a la aplicación repetida flukonazola por 100 mg/día del cambio del nivel tsiklosporina a los pacientes después del transplante de la médula no se notaban. Al tratamiento flukonazolom se recomienda pasar el monitoring de la concentración tsiklosporina en la sangre.

gidrohlorotiazid. Las dosis repetidas gidrohlorotiazida llevan al aumento  de la concentración de plasma flukonazola. Pero esto no da las razones para la corrección rezhimadozirovaniya a los pacientes, que paralelno prinimayutdiuretiki. Debe recordar Sin embargo de la interacción posible.

Los anticonseptivos peroralnye. La recepción de 50 mg flukonazola no influye esencialmente sobre los niveles de las hormonas, mientras que a la recepción de 200 mg/día observan el aumento del área bajo la curva la concentración-tiempo (AUC) etinilestradiola a 40 % y levonorgestrela a 24 %. A la recepción flukonazola en la dosis de 300 mg una vez a la semana AUC etinilestradiola y noretindrona es más grande respectivamente a 24 % y a 13 %. Es poco probable que la recepción repetida flukonazola en las dosis llevadas tiene el impacto negativo a la eficiencia combinado peroralnyh de los anticonseptivos.

Fenitoin. La aplicación simultánea flukonazola y fenitoina puede acompañarse del aumento esencial de la concentración fenitoina hasta es clínico el grado significativo. Si es necesario la aplicación común de dos preparados, es necesario el monitoring del nivel fenitoina y la selección de su dosis para el mantenimiento de la concentración terapéutica en el suero de la sangre.

Rifabutin. La aplicación simultánea flukonazola con rifabutinom lleva al aumento del nivel rifabutina en el suero de la sangre, también los eventualidades uveita. Es necesario el cuidado escrupuloso por los enfermos.

Rifampitsin. La aplicación simultánea flukonazola y rifampitsina lleva a la reducción AUC de 25 % y la duración del período de la semideducción flukonazola a 20 %.u a los enfermos que reciben al mismo tiempo rifampitsin y flukonazol, es necesario examinar la oportunidad del aumento de la dosis último.

Los preparados sulfonilmocheviny. Flukonazol alarga el período de la semideducción peroralnyh de los preparados sulfonilmocheviny (hlorpropamida, glibenklamida, glipizida y tolbutamida). Flukonazol y peroralnye se puede fijar los preparados sulfonilmocheviny la diabetes juntamente enferma, pero debe tomar en consideración además la posibilidad del desarrollo de la hipoglicemia.

Takrolimus. Con la interacción flukonazola y takrolimusa hay un aumento syvorotochnyh de los niveles último. Son descritos los casos del aumento nefrotoksichnosti a su aplicación simultánea. Es necesario la observación escrupulosa.

Terfenadin (a las dosis flukonazola 400 mg). Por el desarrollo de las arritmias serias cordiales, con relación al alargamiento del QT-intervalo a los pacientes que recibían azolnye las derivadas al mismo tiempo con terfenadinom, el tratamiento simultáneo terfenadinom y las dosis flukonazola más de 400 mg son contraindicados.

Teofillin. La aplicación flukonazola durante 14 días lleva al descenso del claro teofillina del plasma de la sangre. A la aparición de los síntomas de la sobredosis teofillinom debe cambiar la terapia debidamente.

Zidovudin. La aplicación simultánea con flukonazolom lleva al aumento de la concentración zidovudina en el plasma de la sangre. Por los enfermos es necesario el cuidado escrupuloso.

Astemizol. La aplicación flukonazola a los pacientes, al mismo tiempo que aceptan astemizol u otros preparados, metaboliziruyuschiesya por el sistema del citocromo Р450, puede acompañarse del aumento de las concentraciones de los preparados dados en el suero de la sangre. Por falta de la información auténtica es necesario observar la precaución al destino simultáneo flukonazola. Es necesario escrupulosamente observar los pacientes.

Eritromitsin. Eritromitsin sube la concentración flukonazola en el plasma de la sangre.

Pimozid. La aplicación simultánea flukonazola con pimozidom puede llevar a ingibirovaniyu del metabolismo último. El aumento de la concentración pimozida en el plasma puede llevar al alargamiento del intervalo QT y los casos raros del desarrollo de la taquicardia como "la pirueta". La aplicación simultánea de los preparados dados es contraindicada.

Amitriptillin. Flukonazol sube el efecto amitriptillina. En caso necesario dozirovanie amitriptillina debe ser corregido.

Amfoteritsin. Hay unos datos sobre la aplicación simultánea flukonazola y amfoteritsina en doklinicheskom la etapa que testimonia el efecto débil aditivo a las infecciones llamadas C. albicans, y el antagonismo de 2 preparados a las infecciones llamado A. fumigatus. Sin embargo estos datos es clínico no son confirmado.

Karbamazepin. Flukonazol ingibiruet el metabolismo karbamazepina aumenta su contenido en el suero de la sangre en 30 %, por eso es necesaria la corrección de la dosis último.

TSelekoksib. A la aplicación simultánea flukonazola (200 mg cada día) y tselekoksiba (200 mg) Cmax y AUC tselekoksiba se aumentan en 68 % y 134 % respectivamente. Hay en algunos casos una necesidad de la aplicación de la mitad de la dosis tselekoksiba.

TSiklofosfamid. La aplicación simultánea tsiklofosfamida y flukonazola lleva al aumento de la bilirrubina y la creatinina en el suero de la sangre.

Fentanil. Flukonazol disminuye considerablemente la deducción fentanila. La concentración subida fentanila puede llevar a la opresión de la respiración y el caso letal.

Los inhibidores GMK-KoA-reduktazy. A la aplicación simultánea flukonazola con los inhibidores ГМК-КoA-редуктазы, que metaboliziruyutsya por medio de CYP3A4 (atorvastatin y simvastatin) y CYP2C9 (fluvastatin), sube el riesgo del desarrollo miopatii y rabdomioliza. En caso de necesidad terapias acompañantes, el paciente debe ser inquirido en la presencia de los síntomas miopatii y rabdomioliza, también controlar kreatininkinazu. En caso de la presencia simtomov de estas enfermedades debe anular los inhibidores ГМК-КoA-редуктазы.

Losartan. Flukonazol ingibiruet el metabolismo losartana en su activo metabolit. Es necesario el control constante de la presión arterial de los pacientes que aceptan al mismo tiempo flukonazol y losartan.

metadon. Flukonazol puede subir la concentración metadona en el suero de la sangre. Es posible la corrección dozirovaniya metadona.

nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVS).pri la aplicación simultánea flukonazola y flurbiprofena se observa el aumento Cmax y AUC flurbiprofena a 23 % y 81 % respectivamente. También a la aplicación simultánea con ratsemicheskim ibuprofenom (400 mg) suben Cmax y AUC a 15 % y 82 % respectivamente. Aunque, no está para el fin es estudiado el potencial flukonazola a la acción sistemática de otros NPVS (por ejemplo, naproksen, lomoksikam, meloksikam, diklofenak). Es necesario el control frecuente de las reacciones secundarias posibles y la toxicidad, vinculado con NPVS. Es posible la corrección de la dosis NPVS.

prednizolon. A los pacientes, que pasan el tratamiento largo flukonazolom y prednizonom, es necesario controlar el desarrollo posible de la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

Debido a que flukonazol es el inhibidor Р450 (el isofermento CYP2С9 y CYP3А4), sigue aplicar con la precaución los preparados, metaboliziruyuschiesya por medio del sistema dado fermentativo. A tales preparados se refieren alfentanil, los bloqueadores de los canales cálcicos (la nifedipina, isradipin, amlodipin o felodipin), galofantin, sakvinavir, sirolimus, los preparados de los alcaloides de la pervinca (vinkrastin, vinblastin). A la aplicación simultánea flukonazola con los preparados dados es necesario el monitoring de la concentración último en la sangre y el monitoring del desarrollo posible de las reacciones secundarias llamadas por los preparados dados.

La vitamina de A.Dannaya la combinación es posible, pero son posibles las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central (la hipertensión de buena calidad intracraneal, que pasa después de la anulación flukonazola).

Hay unos datos que para flukonazola a la recepción común con la comida, tsimetidinom, andatsidami y la aplicación al mismo tiempo con la irradiación total de todo el organismo después del transplante de la médula, las propiedades absorbedores no se cambian prácticamente.

Las investigaciones de la interacción con otros medios medicinales no eran pasadas, por eso la interacción es potencialmente posible.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva individual a flukonazolu y a las sustancias auxiliares o a otros azolnym a las sustancias próximas a él por la estructura química. La aplicación simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo QTи metaboliziruyuschihsya enzimami CYP3A4 (astemizol, pimozid, hinidin, terfenadin, tsizaprid).

Las medidas debidas de la seguridad a la aplicación.

En los casos singulares la aplicación flukonazola puede acompañarse de las derrotas tóxicas del hígado, incluso con la consecuencia letal (en general se observan a los enfermos con las enfermedades pesadas acompañantes).

En caso del surgimiento gepatotoksicheskih de los efectos vinculados a la recepción flukonazola, no es notado su dependencia evidente de la dosis general diaria, la duración de la terapia, el suelo y la edad del enfermo. La acción Gepatotoksichesky flukonazola, como regla, convertible, sus indicios desaparecen después del cese de la terapia. Es necesario observar los enfermos, cerca de que durante el tratamiento flukonazolom se perturban los índices de la función del hígado, con el fin de la revelación de los indicios de una derrota más pesada del hígado. A la aparición de los indicios clínicos de la derrota del hígado, que pueden ser vinculados con flukonazolom, es necesario anular el preparado.

Durante el tratamiento flukonazolom los enfermos tener encontrarse muy raramente eksfoliativnye las reacciones de la piel, tales como el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz. Enfermo de SIDA son más inclinados krazvitiyutyazhelyhkozhnyhreaktsiypri primeneniibolshogo las cantidades de los preparados. Si el enfermo con la infección superficial de hongos tiene una eflorescencia, que se puede vincular con flukonazolom, debe anular el preparado.

En los casos singulares, tanto como para otros azolov, vozmozhnovozniknovenie de las reacciones anafilácticas.

Flukonazol influye sobre el alargamiento del intervalo QТ, por eso debe fijarlo con la precaución a los pacientes con el desarrollo posible de la arritmia: el intervalo QТ connatural o adquirido alargado, kardiomiopatiya, especialmente a los pacientes con la insuficiencia cardíaca, sinusovaya la bradicardia, la arritmia sintomática, la recepción simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo QT y no metaboliziruyutsya enzimami CYP3A4, la hipocaliemía, gipomagniemiya, gipokaltsiemiya.

Flukonazol debe fijar con la precaución a los pacientes con la inclinación potencial por la arritmia.

Los pacientes con las enfermedades del hígado, el corazón y los riñones tienen que consultar con el médico ante el comienzo del tratamiento flukonazolom.

La dinámica positiva de los síntomas comienza habitualmente en 24 horas. Sin embargo su desaparición completa puede pasar en algunos días. Si a lo largo de algunos días el paciente no tenía mejoramiento, es necesario llamar al médico.

La sobredosis:

En los casos singulares a la sobredosis flukonazolom es posible el surgimiento de las alucinaciones y la conducta paranoica. En caso de la sobredosis se recomiendan el lavado inmediato del estómago y el tratamiento sintomático (incluso las medidas que apoyan).

Flukonazol desaparece con la orina, por eso la diuresia forzada puede acelerar la deducción del preparado. La sesión de la hemodiálisis por la duración 3 horas baja el nivel flukonazola en el plasma de la sangre aproximadamente a 50 %.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 4 años. Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 150 mg № 1 en blistere, 1 o 2 blistera en el paquete, o № 2 en blistere, 1 blister en el paquete.