El depósito-suspensión Metipred
El productor: Orion Pharma (Orion Farma) Finlandia
El código de la central telefónica automática: H02AB04
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. El Depósito-suspensión para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 40 mg metilprednizolonaatsetata.
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, kollidon PF 12, polisorbat 80, el macrogol 3000, el alcohol бензиловій, el agua para las inyecciones.
Sintético steroidnyy el preparado que posee farmakodinamicheskimi las propiedades, análogo a la hidrocortisona o kortizolu, poseiendo además la acción considerablemente grande antiinflamatoria, mientras que mineralkortikoidnyy el efecto y la hipocaliemía dos veces menos que a la aplicación kortizola y la hidrocortisona. El efecto diabetogennyy es insignificante.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El efecto metilprednizolona, tanto como otros glucocorticoides, se realiza a través de la interacción con steroidnymi por los receptores en el citoplasma. Cтероидрецепторный el complejo es transportado en el núcleo de la célula, se une al ADN y cambia la transcripción de los genes para la mayoría de los proteínas. Los glucocorticoides oprimen la síntesis de los proteínas numerosos, los fermentos distintos que llaman destruktsiyu de las articulaciones (a revmatoidnom la artritis), también tsitokinov, jugador el papel importante en las reacciones inmunes e inflamatorias. Indutsiruyut la síntesis lipokortina – el proteína clave neyroendokrinnogo las interacciones de los glucocorticoides que lleva a la reducción de la respuesta inflamatoria e inmune.
Los glucocorticoides, incluyendo metilprednizolon, aplastan u obstaculizan el desarrollo de la respuesta de tela a muchos agentes térmicos, mecánicos, químicos, infecciosos e inmunológicos. Así, los glucocorticoides funcionan es sintomático, reduciendo las manifestaciones de la enfermedad sin influencia sobre la causa. El efecto antiinflamatorio metilprednizolona como mínimo en cinco veces supera la eficiencia de la hidrocortisona.
Los efectos endocrinos metilprednizolona incluyen el aplastamiento de la secreción AKTG, ingibirovanie de la producción endógeno kortizola, a la aplicación larga llaman la atrofia parcial de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Influyen sobre el metabolismo del calcio, la vitamina D, uglevodnyy, el cambio albuminado y lipídico, por eso a la aplicación larga de estos preparados puede observarse el aumento del contenido de la glucosa en la sangre, la reducción de la densidad del tejido óseo, el fenómeno de la amiotrofia y dislipidemii. Los glucocorticoides contribuyen también al aumento de la tensión arterial y la modulación de la conducta y el humor. Metilprednizolon no posee prácticamente mineralokortikoidnoy la actividad.
Farmakokinetika. A intramuscular vvedennii metilprednizolona el pico de la concentración en el suero de la sangre se observa en 2 horas, el período medio de la semideducción – 2–3 horas.
A 77 % metilprednizolon comunica con las proteínas del plasma, el enlace con transkortinom es poco importante. El volumen de la distribución – 1–1,5 l/kg. Metilprednizolon metaboliziruetsya hasta inactivo metabolitov. Los CYP-fermentos específicos que abastecen su transformación, no son conocido. El claro medio compone 6,5 ml/kg/minutos la Duración del efecto antiinflamatorio – 18–36 horas. Cerca de 5 % del preparado desaparece del organismo con la orina.
Las indicaciones:
Los estados exigentes la terapia de sistema o local los glucocorticoides: las enfermedades inflamatorias y de sistema reumáticas, autoimmunnye las enfermedades, los estados alérgicos, el choque anafiláctico, la asma y otras enfermedades fácil, también con el fin del descenso de la presión intracraneal (por ejemplo, el hinchazón del cerebro en el fondo de los neoplasmas), el rechazo del injerto; algunos dermatológico, hematológico, de hígado, neurológico (por ejemplo, la esclerosis dispersa, Myasthenia gravis), las enfermedades renales y gastrointestinales (por ejemplo, la colitis no específica ulcerosa, la enfermedad la Corona).
Metilprednizolon se usa también en calidad del medio antiemético en la combinación con himioterapiiey y como el componente en los esquemas del tratamiento de las leucosis, los linfomas y maligno mielomnoy las enfermedades.
El modo de la aplicación y la dosis:
La ATENCIÓN: el preparado es destinado para intramuscular y vnutrisustavnogo las introducciones, no es posible introducir intravenosamente. Es necesario realizar las inyecciones intramusculares exclusivamente en el músculo glúteo, no es posible introducir es superficial bajo la piel.
El preparado no es posible aplicar a los niños en el período neonatal en vista de la presencia como parte del alcohol bencílico.
- Intramuscularmente: 40–120 mg (1–3 ml) en caso necesario cada 1–4 semanas.
- Vnutrisustavno: depende de la dimensión de la articulación, 4–80 mg (0,1–2 ml) en caso necesario cada 1–5 semanas.
- En sinovialnye las bolsas y en suhozhilnye las vaginas: 4–30 mg (0,1–0,75 ml).
- Dentro de las derrotas de la piel: 20–60 mg (0,5–1,5 ml).
- En forma de la lavativa que retiene: 40–120 mg (1–3 ml) 3–7 una vez a la semana.
Los rasgos de la aplicación:
Kortikosteroidy deben aplicarse con la precaución y bajo el control médico por los enfermos con la hipertensión arterial, con la insuficiencia cardíaca estancada, las alienaciones mentales enfermas de la diabetes (o la diabetes en la anamnesia familiar), la pancreatitis, con las enfermedades del tracto intestinal (pepticheskaya la úlcera, la ileítis local, la colitis ulcerosa o divertikulit con el riesgo subido de la hemorragia y la perforación), la osteoporosis enferma, el glaucoma y con la disposición a la tromboflebitis. Los pacientes con la infracción del enrollamiento de la sangre deben encontrarse bajo el control médico.
Los glucocorticoides pueden dificultar la diagnosis de las complicaciones del tracto intestinal, puesto que llaman la reducción del síndrome doloroso, también enmascarar el período latente giperparatireoidizma.
Metipred puede elevar a una potencia ultserogennoe el espectáculo salitsilatov y otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios.
A la aplicación común metilprednizolona y los anticoagulantes se aumenta el riesgo de la ulceración gástrica y la hemorragia. Los glucocorticoides pueden también y reducir la acción de los anticoagulantes. Así, el régimen dozirovaniya de los anticoagulantes debe obligatoriamente acompañarse del control protrombinovogo del tiempo, a saber el índice internacional normalizado (ABLANDA).
La recepción larga de los glucocorticoides aplasta el sistema gipofizarno-suprarrenal que lleva al desarrollo de la insuficiencia secundaria kortikoadrenalovogo de la respuesta que se acompaña de las complicaciones y las agudizaciones de las enfermedades, hasta la intervención quirúrgica. Las altas dosis metilprednizolona bajan considerablemente el riesgo del desarrollo de las complicaciones enumeradas.
Por la hipotireosis enferma o con las enfermedades pesadas del hígado por el efecto aumentado metilprednizolona debe bajar la dosis.
La experiencia de la aplicación a los niños de la forma dada medicinal es limitada. A la recepción larga a los niños es posible la demora del crecimiento. Tomándolo en consideración, el tratamiento debe limitarse por la recepción de las dosis mínimas durante el tiempo más corto.
El preparado no es posible aplicar a los niños en el período neonatal en vista de la presencia como parte del alcohol bencílico. Metilprednizolon penentra a través de la placenta y se separa con la leche durante la lactación.
Es necesario pesar la utilidad y el riesgo de la recepción metilprednizolona durante el embarazo. Los glucocorticoides pueden subir también el riesgo mertvorozhdaemosti. Los recién nacidos de las madres que aceptaban los glucocorticoides durante el embarazo, deben someterse a la inquisición escrupulosa a la presencia de los indicios gipoadrenalizma, también según las indicaciones debe ser examinada la necesidad del destino de la terapia reemplazante.
Es necesario evitar la mamada a la terapia larga de sistema metilprednizolonom.
Los efectos secundarios:
El Tracto intestinal: la dispepsia, el aumento del apetito, pepticheskie las úlceras con la perforación y la hemorragia, la úlcera del esófago, la candidiasis del esófago, la pancreatitis, la perforación de la vesícula biliar.
El sistema kostno-muscular: proksimalnaya miopatiya, la osteoporosis, la ruptura de los tendones, la debilidad muscular.
El equilibrio vodno-elektrolitnyy: la demora del sodio y el agua en el organismo, la hipertensión arterial, gipokaliemichesky la alcalosis, la hipocaliemía, la insuficiencia cardíaca crónica.
La piel: puede surgir el quemazón y el dolor en el lugar de la inyección, la demora de la regeneración, la atrofia de la piel, ugrevaya la eflorescencia.
El sistema endocrino y el metabolismo: el aplastamiento de la función gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal, la demora del crecimiento, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea. La persona kushingoidnoe, el hirsutismo, el aumento de la masa del cuerpo, el descenso de la tolerancia a los hidratos de carbono, el aumento de la necesidad de la insulina y peroralnyh saharosnizhayuschih los preparados.
La esfera Neyropsihichesky: eufobiya, la depresión, el insomnio, aggravatsiya las agudizaciones de la esquizofrenia.
Los órganos de la vista: el aumento vnutriglaznogo las presiones, el glaucoma, el hinchazón del disco del nervio óptico, la catarata, istonchenie de la córnea y la esclerótica, la agudización virulento y las micosis de los ojo, ekzoftalm.
El sistema inmunitario: immunosupressiya, el disfraz de las infecciones, el aplastamiento de las reacciones a las pruebas de la piel, la hipersensibilidad.
Generales: las infecciones oportunistas, la reincidencia de la tuberculosis, la leucocitosis, la inclinación a tromboemboliyam, la indisposición.
Los síntomas de la anulación del preparado: la fiebre, mialgiya, artralgiya, la insuficiencia suprarrenal.
La interacción con otros medios medicinales:
Los medios antiholinesteraznye: la aplicación kortikosteroidov y antiholinesteraznyh de los medios puede llamar a los enfermos miasteniey la debilidad muscular.
Los anticoagulantes: a la aplicación común con los glucocorticoides puede notarse el reforzamiento y la reducción de la acción de los anticoagulantes. La introducción parenteralnoe metilprednizolona eleva a una potencia rigurosamente tromboliticheskoe la acción de los antagonistas de la vitamina A (fluindion, atsenokumarol).
Salitsilaty y otros nesteroidnye los preparados antiinflamatorios: la aplicación paralela salitsilatov, indometatsina y otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios puede subir la probabilidad de la ulceración de la membrana mucosa del estómago. Metilprednizolon puede contribuir a la reducción del nivel salitsilatov en el suero de la sangre, aumentando su claro renal.
Los preparados Hipoglikemichesky: metilprednizolon puede parcialmente aplastar gipoglikemichesky el efecto peroralnyh de los medios antidiabéticos y la insulina.
Los inductores de los fermentos, por ejemplo, barbituraty, fenitoin, primidon, karbamazepin, y rifampitsin, aumentan el claro de sistema metilprednizolona, de ese modo reduciendo los efectos metilprednizolona prácticamente en 2 veces.
Los inhibidores CYP3A4, por ejemplo, eritromitsin, klaritromitsin, ketokonazol, itrakonazol y troleandomitsin, aumentan la eliminación y el nivel metilprednizolona en el plasma de la sangre, que puede reforzar terapéutico y los efectos secundarios metilprednizolona.
Los estrógenos pueden reforzar los efectos metilprednizolona, disminuyendo su metabolismo. No es recomendable regular las dosis metilprednizolona a las mujeres que acepta peroralnye los anticonseptivos, que pueden contribuir no sólo el aumento del período de la semideducción, sino también el desarrollo atípico immunosupressivnyh de los efectos metilprednizolona.
Amfoteritsin, los diuréticos y los laxantes fáciles: metilprednizolon puede aumentar la deducción del potasio del organismo a los pacientes que reciben al mismo tiempo estos preparados.
Los medicamentos imunodepresivos: metilprednizolon posee aditivo immunosupressivnymi las propiedades que puede subir los efectos terapéuticos o el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias distintas a la recepción junto con otros medicamentos imunodepresivos. Solamente se puede explicar algunos de estos efectos farmakokineticheskimi por las interacciones. Los glucocorticoides mejoran la eficiencia antiemética de otros preparados antieméticos usados paralelamente a la terapia por los preparados anticancerosos, que provocan el vómito. Se comunicaba sobre los ataques raros de las convulsiones a la recepción paralela metilprednizolona y tsiklosporina.
La inmunización: los glucocorticoides pueden reducir la eficiencia que inmuniza de las vacunas y aumentar el riesgo de las complicaciones neurológicas. La aplicación terapéutico (immunosupressivnyh) de las dosis de los glucocorticoides junto con las vacunas vivas virulentas puede aumentar el riesgo del desarrollo de las enfermedades virulentas.
Otros: se comunicaba sobre dos casos serios agudo miopatii a los pacientes de edad avanzada que reciben doksakariuma el cloruro y metilprednizolon en las altas dosis. A la terapia larga los glucocorticoides pueden reducir el efecto somatotropina.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a metilprednizolonu u otros componentes que forma parte del preparado.
El preparado no es posible aplicar a los niños en el período neonatal en vista de la presencia como parte del alcohol bencílico, puesto que el alcohol benzilovy puede traer el desarrollo del síndrome fatal de la sofocación.
La tuberculosis, también otras infecciones agudas/crónicas bacteriales y virulentas a la seguridad insuficiente del organismo antibiotiko - y la quimioterapia.
La sobredosis:
Metilprednizolon no llama la intoxicación aguda. Las altas dosis desechables no llaman las reacciones secundarias serias. antidota metilprednizolona no existe.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar a la temperatura interior (15–25 °C), en el lugar, protegido de luz, en el embalaje original. ¡No congelar! Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
1 frasco con el depósito-suspensión en la caja de cartón.
