TSeftriakson
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01DD04
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: tseftriakson del sodio (en el recuento en tseftriakson) - 0,5 g; 1 g; 2
Las propiedades farmacológicas:
El antibiótico tsefalosporinovyy de III generación del espectro ancho de la acción. Funciona bakteritsidno, oprimiendo la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Es estable en la relación β-laktamaz de la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias.
Es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluido Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (Incluido Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (las stockvacunas separadas); las bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Excepto Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Posee la actividad in vitro respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos siguientes, aunque el valor clínico de esto es desconocido: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Incluido Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Incluido Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Los estafilococos metitsillin-estables son estables y a tsefalosporinam, incluido a tseftriaksonu. Muchas stockvacunas de los estreptococos del grupo D y enterokokkov (incluido Enterococcus faecalis) son estables también a tseftriaksonu.
Farmakokinetika. La absorción y la distribución
Después de v/m las introducciones tseftriakson rápidamente y se absorbe por completo en la hemorragia de sistema. Penentra bien en las telas y los ambientes líquidos del organismo: las vías respiratorias, el hueso, las articulaciones, mochevyvodyaschy la carretera, la piel, el tejido celular hipodérmico y los órganos de la cavidad abdominal. A la inflamación de las envolturas meníngeas penentra bien en el líquido cerebroespinal. La bioaccesibilidad tseftriaksona a v/m la introducción compone 100 %. Después de v/m la introducción Cmax es alcanzado en 2-3 h, a v/v la introducción - en el fin infuzii.
A v/m la introducción tseftriaksona en la dosis de 500 mg y 1 g Cmax en el plasma de la sangre compone 38 mkg/ml y 76 mkg/ml respectivamente, a v/v la introducción en la dosis de 500 mg, 1 g y 2 g - 82 mkg/ml, 151 mkg/ml y 257 mkg/ml respectivamente. A los adultos en 2-24 h después de la introducción del preparado en la dosis de 50 mg/kg la concentración en el líquido cerebroespinal supera muchas veces MPK para los estimulantes más difundidos de la meningitis.
El estado equiponderante se establece durante 4 día de la introducción del preparado.
La atadura convertible con los proteínas del plasma por (las albuminas) compone 83–95 %.
Vd compone 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l/kg), a los niños - 0.3 l/kg.
La deducción
Т1/2 Compone 6-9 h. El claro de plasma – 0.58-1.45 l/ch, el claro renal – 0.32-0.73 l/ch.
A los pacientes adultos la corriente 48 h 50-60 % del preparado desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado, 40-50 % ekskretiruetsya con la hiel en el intestino, donde biotransformiruetsya en inactivo metabolit.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A los niños recién nacidos por los riñones desaparece cerca de 70 % del preparado.
A los recién nacidos y a las personas de la edad avanzada (son mayores de edad 75 años), también a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones y el hígado Т1/2 se aumenta considerablemente.
A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis a KK de 0-5 ml/minas, Т1/2 compone 14.7 h; a KK 5-15 ml/minas - 15.7 h; a KK 16-30 ml/minas - 11.4 h; a KK 31-60 ml/minas - 12.4 h.
A los niños con la meningitis Т1/2 después de v/v las introducciones en la dosis de 50-75 mg/kg compone 4.3-4.6 h.
Las indicaciones:
Las infecciones bacteriales llamadas por los microorganismos sensibles:
— Las infecciones de los órganos de la cavidad abdominal (la peritonitis, las enfermedades ZHKT inflamatorias, zhelchevyvodyaschih de las vías, incluido holangit, empiema de la vesícula biliar);
— Las enfermedades de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias (incluido la neumonía, el absceso fácil, empiema las pleuras);
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (incluido pielonefrit);
— La meningitis bacterial;
— La endocarditis;
— La septicemia;
— La gonorrea;
— La sífilis;
— El chancro suave;
— La enfermedad de Layma (borrelioz);
— La fiebre tifoidea;
— La salmonelosis y salmonellonositelstvo;
— Las heridas inquinadas y las quemaduras.
La profiláctica de la infección postoperacional.
Las enfermedades infecciosas a las personas con la inmunidad debilitada.
El modo de la aplicación y la dosis:
Intravenosamente e intramuscularmente. A los adultos y los niños son mayores 12 años - por 1-2 g de 1 veces en el día o 0.5-1 g cada 12 h, la dosis diaria no debe superar 4 Para los recién nacidos (hasta 2 ned) - 20-50 mg/kg/sut. Para los lactantes y los niños hasta 12 años la dosis diaria - 20-80 mg/kg. A los niños con la masa del cuerpo de 50 kg y aplican más arriba las dosis para los adultos. La dosis más de 50 mg/kg de la masa del cuerpo es necesario fijar en el tipo v/v infuzii durante 30 minutos la Duración del curso depende del carácter y el peso de la enfermedad. A la gonorrea - v/m es una sola vez, 250 mg. Para la profiláctica de las complicaciones postoperacionales - es una sola vez, 1-2 g (depende del grado del peligro del contagio) por 30-90 minas antes del comienzo de la operación. A las operaciones en gordo y el recto recomiendan la introducción adicional del preparado del grupo 5-nitroimidazolov. A la meningitis bacterial a los lactantes y los niños de la edad menor - 100 mg/kg (pero no más 4 1 veces en el día. La duración del tratamiento depende del estimulante y puede componer de 4 días para Neisseria meningitidis hasta 10-14 días para las stockvacunas Enterobacteriaceae sensibles. A los niños con las infecciones de la piel y las telas suaves - en la dosis diaria de 50-75 mg/kg de 1 vez en los día o 25-37.5 mg/kg cada 12 h, no más 2/sut a las infecciones pesadas de otros localización - 25-37.5 mg/kg cada 12 h, no más 2/sut a la otitis media - v/m, es una sola vez, 50 mg/kg, no más 1 la corrección de la dosis les es necesaria a los Pacientes con HPN sólo a KK más abajo de 10 ml/minutos En este caso la dosis diaria no debe superar 2 de la Regla de la preparación y la introducción de las soluciones: ¡Debe usar solamente svezheprigotovlennye las soluciones! Para v/m las introducciones 0.25 o 0.5 g del preparado disuelven en 2 ml, y 1 g - en 3.5 ml de 1 % de la solución lidokaina. Recomiendan introducir no más 1 g en una nalga. Para v/v las inyecciones 0.25 o 0.5 g disuelven en 5 ml, y 1 g - en 10 ml del agua para las inyecciones. Introducen v/v despacio (2-4 minas). Para v/v infuzy disuelven 2 g en 40 ml de la solución que no contiene Ca2 + (0.9 % la solución NaCl, 5-10 % la solución dekstrozy, 5 % la solución levulozy). Debe introducir las dosis de 50 mg/kg y más v/v kapelno, durante 30 minutos
Los rasgos de la aplicación:
A la aplicación del preparado debe tomar en consideración el riesgo del desarrollo del choque anafiláctico y la necesidad de la realización de la terapia correspondiente urgente.
En las investigaciones in vitro es mostrado que tseftriakson (como otros tsefalosporinam) es capaz de desalojar la bilirrubina vinculada a la albumina del suero de la sangre. Por eso a los recién nacidos con giperbilirubinemiey y, especialmente, a los recién nacidos abortivos, la aplicación tseftriaksona exige todavía bolshey la precaución.
A la combinación de la insuficiencia renal del grado pesado y la insuficiencia pesada de hígado a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, debe regularmente determinar la concentración del preparado en el plasma.
Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.
Rara vez a la ecografía de la vesícula biliar se notan los oscurecimientos, que desaparecen después del cese del tratamiento. Aunque este fenómeno se acompaña de los dolores en la zona subcostal derecha, se recomienda la continuación de la terapia por Tseftriaksonom y la realización del tratamiento sintomático.
A los pacientes de edad avanzada y debilitados puede ser necesario el destino de la vitamina A.
Durante el tratamiento es contraindicado el uso del alcohol, porque son posibles disulfiramopodobnye los efectos (la hiperhemia de la persona, el espasmo en el vientre y en el campo del estómago, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el descenso el INFIERNO, la taquicardia, el ahoguío).
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: oliguriya, la infracción de la función de los riñones, glyukozuriya, la hematuria, giperkreatininemiya, el aumento del contenido de la urea.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la infracción del gusto, el meteorismo, la estomatitis, glossit, la diarrea, seudomembranoso enterokolit, psevdoholelitiaz (el sladzh-síndrome), disbakterioz, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF, giperbilirubinemiya.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, la leucocitosis, la linfopenia, neytropeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, bazofiliya, la anemia hemolítica.
Por parte del sistema que plega de la sangre: las hemorragias nasales, el aumento (reducción) protrombinovogo del tiempo.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, el picor, ekssudativnaya mnogoformnaya el eritema, la fiebre, el escalofrío, los hinchazones, eozinofiliya, el choque anafiláctico, syvorotochnaya la enfermedad, bronhospazm.
Otros: la superinfección (incluido la candidiasis).
Las reacciones locales: a v/v la introducción - las flebitis, el estado enfermizo a lo largo de la vena; a v/m la introducción - el estado enfermizo en el lugar de la introducción.
La interacción con otros medios medicinales:
TSeftriakson y aminoglikozidy poseen sinergizmom respecto a muchos gramotritsatelnyh de las bacterias.
A la aplicación común con NPVS y otros antiagregantami sube la probabilidad del surgimiento de las hemorragias.
A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos" y otros nefrotoksichnymi por los preparados crece el riesgo nefrotoksicheskogo las acciones.
El preparado es incompatible con el etanol.
La interacción farmacéutica
Farmatsevticheski es incompatible con las soluciones que contienen otros antibióticos.
Las contraindicaciones:
— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
— La sensibilidad excesiva a otros tsefalosporinam, penitsillinam, karbapenemam.
Con la precaución fijan el preparado a los niños recién nacidos con giperbilirubinemiey, los bebés prematuros, a la insuficiencia renal y/o de hígado, NYAK, enterite o la colitis vinculada a la aplicación de los preparados antibacteriales, al embarazo, durante la lactación.
La aplicación del preparado TSEFTRIAKSON al embarazo y la mamada
La aplicación del preparado al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A las infracciones expresadas de la función del hígado es necesario seguir la concentración tseftriaksona en el plasma de la sangre, porque a ellos puede bajar la velocidad de su separación.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Al grado pesado de la insuficiencia renal (KK menos de 10 ml/minas) la dosis diaria tseftriaksona no debe superar 2
A las infracciones expresadas de la función de los riñones, también a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, es necesario seguir la concentración tseftriaksona en el plasma de la sangre, porque a ellos puede bajar la velocidad de su separación.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Es posible la aplicación según las indicaciones. Debe estimar la función de los riñones.
La aplicación a los niños
Con la precaución fijan el preparado a los niños recién nacidos con giperbilirubinemiey, los bebés prematuros. El preparado aplican a los niños de una edad más mayor según las indicaciones y en las dosis recomendadas.
La sobredosis:
Para la deducción del preparado del organismo la hemodiálisis es ineficaz. En existencia de las manifestaciones clínicas de la sobredosis se recomienda la realización de la terapia sintomática.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Preparat en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones por 0,5, 1,0 o 2,0 g en los frascos.
