Tseftriakson-BHFZ

Las características generales. La composición:

Los nombres internacionales y químicos: Ceftriaxonе; dinatry (6R, 7R) - 7 [[(Z) - (el 2-2-2-limo) (metoksiimino) el acetilo]-amino] - 3 [[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил) sulfanil] el metilo]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] okt-2-en-2-carboxilato; las propiedades básicas fisicoquímicas: los polvos cristallinos del color casi blanco o amarillento, son ligeramente higroscópicos; la composición: 1 frasco contiene tseftriaksona de la sal de sodio estéril en el recuento en tseftriakson 500 mg o 1000 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSeftriakson – el antibiótico semisintético del grupo laktamov beta, tsefalosporin III generaciones, posee la acción bactericida, que mecanismo es vinculado a la opresión de la actividad del fermento transpeptidazy, la infracción de la biosíntesis peptidoglikana de la pared celular de los microorganismos; posee el espectro ancho de la acción.
Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los aerobios: Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas produtsiruyuschie penitsillinazu), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, los estreptococos hemolíticos beta del grupo Y (S.pyogenes), streptokokov los grupos En (S.agalactiae), el grupo Viridans, los estreptococos neenterokokkovoy los grupos D; gramotritsatelnyh de los aerobios: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluyendo K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo y las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (Incluso S.typhi), Serratia spp. (Incluyendo S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (Incluso Y.enterocolitica), Treponema pallidum; anaerobov: Bacteroides spp. (Incluso algunas stockvacunas B.fragilis), Clostridium spp. (Sin embargo la mayoría de las stockvacunas C.difficile poseen la resistencia), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (A excepción de F.mortiferum y F.varium). El preparado es activo en la relación a los microorganismos, resistente a penitsillinam, tsefalosporinam de las primeras generaciones, aminoglikozidam.
A la acción praparata son estables: los estafilococos, rezistentnye a metitsillinu; la mayoría de las stockvacunas enterokokkov (incluso St.faecalis) y los estreptococos del grupo D; es muchas stockvacunas laktamazoprodutsiruyuschih beta Bacteroides spp. (B.fragilis).

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular la bioaccesibilidad de Tseftriaksona compone 100 %, su concentración máxima en el plasma de la sangre se observa a través de 2 – 3 horas. Después de la introducción intravenosa el preparado penentra rápidamente en el líquido de tela, donde a lo largo de 24 horas son apoyadas las concentraciones bactericidas con relación a los microorganismos sensibles. Con los proteínas del plasma se comunica a 85 % - 95 %, además el grado de la atadura se disminuyen con el aumento de la concentración. TSeftriakson penentra bien en los órganos y los líquidos del organismo (peritonealnuyu, plevralnuyu, spinnomozgovuyu, sinovialnuyu), en los tejidos óseos, penentra a través de la placenta, en la cantidad pequeña (3 – 4 %) se separa con la leche materna. A la meningitis a los niños, incluso los recién nacidos, el preparado penentra en las meninges enconadas, además su concentración en el líquido cerebrospinal compone 17 % de la concentración en el plasma.
El preparado se separa en el tipo invariable en 50 – 60 % por los riñones y 40 – 50 % – con la hiel. A la insuficiencia renal farmakokinetika del preparado no es cambiado, se nota solamente el aumento insignificante del período de la semideducción. El período de la semideducción a los adultos sanos compone unas 8 horas, a los recién nacidos de edad hasta 8 días y a las personas de la edad avanzada son mayores 75 años se aumenta en dos-tres veces.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
• las infecciones de los LOR-ÓRGANOS;
• las infecciones de las vías respiratorias (la neumonía, la bronquitis, el absceso fácil, empiema las pleuras);
• las infecciones génito-urinario sistemi (la pielitis, la cistitis, agudo y crónico pielonefrit, prostatit, la gonorrea no complicada y otras infecciones que pasan por vía sexual (el chancro suave y la sífilis));
• ranevye las infecciones, las enfermedades infecciosas de la piel y las telas suaves;
• la meningitis;
• las infecciones de los huesos y las articulaciones;
• la peritonitis, la inflamación de la vesícula biliar, las infecciones gastrointestinales;
• las enfermedades infecciosas: la enfermedad de Layma (spirohetoz), tifoznyy el escalofrío, la salmonelosis, salmonellonositelstvo.
El preparado aplican para la profiláctica de las infecciones, que pueden surgir después de las operaciones quirúrgicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Tseftriakson-BHFZ introducen intramuscularmente o intravenosamente.
Para la introducción intramuscular con el fin de la eliminación del estado enfermizo en el lugar de la inyección el preparado disuelven en 1 % la solución lidokaina en tal correlación: el contenido del frasco con 500 mg disuelven en 2 ml de 1 % de la solución lidokaina, con 1000 mg – en 3 – 5 ml. Introducen profundamente en el músculo glúteo. Es posible el uso del agua estéril las inyecciones. La solución que contiene lidokain, no es posible introducir intravenosamente.
Para intravenoso struynogo las introducciones disuelven el preparado en el agua estéril para las inyecciones en tal correlación: el contenido del frasco con 500 mg disuelven en 5 ml del disolvente, con 1000 mg – en 10 ml. Introducen despacio durante 2-4 minutos.
Para la preparación de la solución para intravenoso infuzii disuelven 2 g Tseftriaksona-BHFZ en 40 ml de un de los disolventes: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución de la glucosa, 10 % la solución de la glucosa, el agua estéril para las inyecciones. Infuziya debe continuar no menos 30 minutos.
A los adultos y los niños son mayores 12 años fijan en la dosis diaria 1000 – 2000 mg (introducen 1 vez en el día o en polovinnoy a la dosis 2 veces en el día). En los casos pesados la dosis diaria compone hasta 4000 mg, y esta dosis introducen en 2 recepciones con el intervalo a las 12. Para la profiláctica de las complicaciones postoperacionales introducen es una sola vez 1000 – 2000 mg (depende del grado del peligro del contagio), por 30 – 90 minutos antes del comienzo de la operación. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones les es necesaria la corrección de la dosis solamente al claro más abajo de 10 ml/minutos
Para las personas de la edad avanzada de la dosis corresponden a las dosis para los enfermos adultos.
A la gonorrea no complicada introducen intravenosamente 250 mg del preparado.
La dosis diaria De Tseftriaksona-BHFZ para los bebés prematuros y los niños hasta 2 semanas compone 20 – 50 mg/kg de la masa del cuerpo, para los niños de 2 semanas a 12 años - 20 – 80 mg/kg, es introducida 1 vez en el día.
A la meningitis bacterial a los lactantes y los niños hasta 12 años el tratamiento comienzan de la dosis de 100 mg/kg (pero no más 4000 mg) 1 vez en el día. Después de la identificación del estimulante y la definición de su sensibilidad se puede respectivamente reducir la dosis.
La duración del tratamiento De Tseftriaksonom-BHFZ depende del carácter y el grado del peso del proceso patalógico y está determinado, además, los datos de las investigaciones bacteriológicas. Habitualmente la duración del tratamiento compone 4 – 14 día, pero a las enfermedades infecciosas pesadas puede ser necesaria una terapia más larga. A la mayoría de las enfermedades infecciosas el tratamiento continúa como mínimo todavía 48 – 72 horas después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad y la confirmación del efecto por los resultados del análisis bacteriológico.

Los rasgos de la aplicación:

Usan solamente en condiciones del hospital. Al desarrollo del choque anafiláctico es necesario intravenosamente introducir la adrenalina y los glucocorticoides. Debe ser cauteloso al destino simultáneo de los diuréticos "de nudos". Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre.
Es necesario recordar de la posibilidad del desarrollo de las reacciones cruzadas alérgicas con otros laktamnymi beta por los antibióticos.
Las inyecciones intramusculares en el cuadrante superior exterior del músculo grande glúteo deben ser profundas. Ante la introducción de la solución del preparado es necesario persuadirse que la aguja se encuentra fuera del vaso.
Debe aplicar con la precaución a las hemorragias y las enfermedades de la carretera digestiva en la anamnesia, especialmente a la colitis ulcerosa no específica o enterite.
A la insuficiencia de hígado y renal con las infracciones pesadas de las funciones de estos órganos la dosis del preparado reducen. Para los enfermos con el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas la dosis diaria del antibiótico no debe superar 2000 mg.
Por el enfermo con la insuficiencia renal y de hígado, cuando el tratamiento es pasado con la hemodiálisis, es necesario pasar la corrección de la dosis De Tseftriaksona-BHFZ y el monitoring de su concentración en el plasma de la sangre.
A la hipertensión arterial y la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio debe controlar el contenido del sodio en el plasma.
 A la aplicación larga es necesario la investigación citológica para la definición disbakterioza.
En caso de la aplicación del preparado por las mujeres que amamantan, debe cesar la alimentación.
Con la precaución fijan el recién nacido con giperbilirubinemiey, los recién nacidos y los pacientes inclinados a las reacciones alérgicas. A las personas de la edad avanzada debilitada por el enfermo es oportuno fijar la vitamina A.

Los efectos secundarios:

De la parte ZHKT: la náusea, el vómito, la estomatitis, glossit, la pérdida del gusto, el dolor en el vientre, la diarrea, disbakterioz, el cambio de los índices bioquímicos (el aumento de la actividad de hígado transaminaz y la bilirrubina en el plasma de la sangre), holestaticheskaya la ictericia, es raro – la colitis seudomembranosa;
Por parte del sistema de la hematopoyesis: eozinofiliya, la leucopenia, neytropeniya, la linfopenia, trombotsitopeniya, es raro – la anemia hemolítica; baja en algunos casos el nivel de los factores de plasma svorachivaniya de la sangre (ІІ, V ІІ, ІХ,), se alarga protrombinovoe el tiempo;
De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo;
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor, la dermatitis, syvorotochnaya la enfermedad, bronhospazm, los hinchazones, multiformnaya ekksudativnaya el eritema, las reacciones anafilácticas, en algunos casos – el choque anafiláctico;
Las reacciones locales: el dolor o el infiltrado en el lugar de la introducción; en algunos casos – la flebitis o la tromboflebitis a la introducción intravenosa;
Por parte del sistema urogenital: el aumento del nivel de la creatinina, la aparición de los cilindros, oliguriya, la anuria;
Los efectos condicionados por la acción biológica: es posible el desarrollo de la superinfección;
Otros: las hemorragias nasales, la fiebre, el escalofrío, es muy raro - la insuficiencia aguda renal, la arritmia.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación De Tseftriaksona-BHFZ en la combinación con aminoglikozidami a consecuencia de sinergizma sube la eficiencia con relación a gramotritsatelnym a los microorganismos, es necesaria sin embargo la elección de sus dosis óptimas. nesteroidnye los medios antiinflamatorios, antiagreganty suben la posibilidad de la hemorragia, los diuréticos de nudos y nefrotoksicheskie los preparados (aminoglikozidy, polimiksin) llaman la infracción de la función de los riñones. No debe mezclar la solución De Tseftriaksona-BHFZ o al mismo tiempo introducir con otros preparados antimicrobianos o las soluciones en relación a farmacéutico nesovmestimostyu.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a los antibióticos tsefalosporinovogo de una serie y otra laktamnym beta a los antibióticos, la hipersensibilidad a lidokainu (la introducción intramuscular); el embarazo.

La sobredosis:

A la sobredosis específico antidota no existe, el tratamiento – sintomático. La hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis no baja las altas concentraciones De Tseftriaksona-BHFZ en el plasma de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para las inyecciones en los frascos por 500 mg o 1000 mg, por 5 frascos en el plumero.