Ursosan

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: ursodezoksiholevaya el ácido de 250 mg;

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz — 49 mg; el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy — 24 mg; el siliceo dioksid de coloide — 5 mg; el magnesio stearat — 3,65 mg  

La envoltura de la cápsula: la gelatina — 98 mg; el titán dioksid — 2 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio gepatoprotektornoe, presta también colecinético, holelitoliticheskoe, gipolipidemicheskoe, gipoholesterinemicheskoe y algún immunomoduliruyuschee la acción.
Poseiendo las altas propiedades polares, ursodezoksiholevaya el ácido (UDHK) es empotrado en la membrana gepatotsita, holangiotsita y epiteliotsita ZHKT, estabiliza su estructura y protege la jaula de la acción que daña de las sales de los ácidos tóxicos biliosos, bajando t.o. Su efecto citotóxico. Forma no tóxico mezclado mitselly con apolyarnymi por los ácidos (tóxicos) biliosos que baja la capacidad gástrico reflyuktata dañar las membranas celulares a biliarnom la reflyuks-gastritis y reflyuks-ezofagite. Reduciendo la concentración y estimulando holerez, rico en el bicarbonato, UDHK contribuye effectivamente al permiso vnutripechenochnogo holestaza. A holestaze activa Sa2 +-dependiente proteazu alfa y estimula ekzotsitoz, reduce la concentración de los ácidos tóxicos biliosos (henodezoksiholevoy, litoholevoy, dezoksiholevoy), que concentraciones a los enfermos con las enfermedades crónicas del hígado son subidas.
Baja es competitivo la absorción de los ácidos lipofílicos biliosos en el intestino, sube su vuelta fraccionada a enterogepaticheskoy las circulaciones, indutsiruet holerez, estimula el pasaje de la hiel y la deducción de los ácidos tóxicos biliosos a través del intestino. Reduce la saturación de la hiel por la colesterina a expensas de la opresión de su absorción en el intestino, el aplastamiento de la síntesis en el hígado y la baja de la secreción en la hiel; sube la solubilidad de la colesterina en la hiel, formando con él los cristales líquidos; reduce el índice litógeno de la hiel, aumenta en ella la concentración de los ácidos biliosos, llama el reforzamiento gástrico y pankreaticheskoy las secreciones, refuerza la actividad de la lipasa, presta gipoglikemicheskoe la acción. La reducción de la saturación de la hiel por la colesterina contribuye a su movilización de los cálculos biliares, el resultado de que es la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares y la prevención de la formación nuevo konkrementov.
La acción immunomoduliruyuschee es condicionada por la opresión de la fuerza expresiva de los antígenes de la histocompatibilidad (HLA-1 — sobre las membranas gepatotsitov y HLA-2 — en holangiotsitah), la normalización natural killernoy de la actividad de los linfocitos, la formación el IL-2, la reducción de la cantidad eozinofilov, el aplastamiento immunokompetentnyh Ig, en primer lugar — IgM. Detiene la progresión de la fibrosis. Regula los procesos apoptoza gepatotsitov, holangiotsitov y epiteliotsitov ZHKT.

Farmakokinetika. UDHK es absorbido en el intestino delgado a expensas de la difusión pasiva (cerca de 90 %), y en podvzdoshnoy al intestino — por medio del transporte activo. Cmax es alcanzado en 1–3 h y compone a la recepción dentro de 50 mg a través de 30 60 y 90 minas, — 3,8; 5,5 y 3,7 mmol/l respectivamente. Tmax es alcanzado en 1–3 h. La atadura con los proteínas del plasma — hasta 96–99 %. Penentra a través de platsentarnyy la barrera. A la recepción sistemática del preparado UDHK se hace por el ácido básico bilioso en el suero de la sangre. metaboliziruetsya en el hígado (el claro al paso primario a través del hígado) en taurinovyy y glitsinovyy kon'yugaty. Que se forman kon'yugaty sekretiruyutsya en la hiel. Cerca de 50-70 % de la dosis general del preparado desaparece con la hiel. La cantidad insignificante que no se ha absorbido UDHK obra en el intestino gordo, donde se somete a la fisión por las bacterias (7-degidroksilirovanie); Que se forma litoholevaya el ácido se absorbe parcialmente del intestino gordo, sulfatiruetsya en el hígado y desaparece rápidamente en el tipo sulfolitoholilglitsinovogo o sulfolitoholiltaurinovogo kon'yugata.

Las indicaciones:

- No complicado biliosamente - el mal de piedra: biliarnyy sladzh; la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares a la vesícula biliar que funciona; la profiláctica de las reincidencias de la litogénesis después de holetsistektomii;
- Las hepatitis crónicas distinto geneza (tóxico, medicinal);
-holestaticheskie las enfermedades del hígado distinto geneza, incluido primario biliarnyy la cirrosis, primario skleroziruyuschy holangit, la fibrosis cística (mukovistsidoz);
La enfermedad no alcohólica de grasa del hígado, incluido no alcohólico steatogepatit;
- La enfermedad alcohólica del hígado;
- Las hepatitis virulentas crónico;
- La disquinesia zhelchevyvodyaschih de las vías;
-biliarnyy la reflyuks-gastritis y reflyuks-ezofagit.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tomando con la cantidad de agua pequeña.
Para la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares la dosis media diaria del preparado — 10–15 mg/kg. El curso del tratamiento — 6–12 mes y más antes de la disolución completa de las piedras. A biliosamente - el mal de piedra toda la dosis diaria del preparado aceptan es una sola vez para una noche.
Para la profiláctica de la formación repetida de las piedras se recomienda la aplicación del preparado durante algunos meses después de la disolución de las piedras.
Después de holetsistektomii para la profiláctica repetido holelitiaza — por 250 mg de 2 veces en el día durante algunos meses.
A las hepatitis crónicas distinto geneza (tóxico, medicinal), la hepatitis crónica virulenta, la enfermedad no alcohólica de grasa del hígado, incluido no alcohólico steatogepatite, la enfermedad alcohólica del hígado, la dosis media diaria — 10–15 mg/kg en 2–3 recepciones. La duración de la terapia — 6–12 mes y más.

A holestaticheskih las enfermedades del hígado distinto geneza, incluido primario biliarnom la cirrosis, primario skleroziruyuschem holangite, la fibrosis cística (mukovistsidoze), la dosis media diaria — 12–15 mg/kg; en caso necesario la dosis media diaria puede ser aumentada hasta 20–30 mg/kg en 2–3 recepciones. La duración de la terapia — de 6 mes hasta algunos años.

A la disquinesia zhelchevyvodyaschih de las vías por el tipo hipocinético la dosis media diaria — 10 mg/kg en 2 recepciones durante de 2 ned hasta 2 meses En caso necesario se recomienda repetir el curso del tratamiento.

A biliarnom la reflyuks-gastritis y reflyuks-ezofagite — por 250 mg/sut ante el sueño. El curso del tratamiento — de 10-14 días hasta 6 mes, en caso necesario — hasta 2 años.

El cálculo de la cantidad diaria de las cápsulas depende de la masa del cuerpo del paciente y la dosis recomendada del preparado a 1 kg de la masa del cuerpo

La masa del cuerpo, kg	La cantidad de las cápsulas a la dosis
	10 mg/kg/sut	12 mg/kg/sut	15 mg/kg/sut	20 mg/kg/sut	30 mg/kg/sut
19–25	1	1	2	2	3
26–30	1	1	2	2	4
31–35	1	2	2	3	4
36–40	2	2	2	3	5
41–45	2	2	3	4	5
46–50	2	2	3	4	6
51–55	2	3	3	4	7
56–60	2	3	4	5	7
61–65	3	3	4	5	8
66–70	3	3	4	6	8
71–75	3	4	5	6	9
76–80	3	4	5	6	10
81–85	3	4	5	7	10
86–90	4	4	5	7	11
91–95	4	5	6	8	11
96–100	4	5	6	8	12
101–105	4	5	6	8	13
106–110

Los rasgos de la aplicación:

A la recepción del preparado con el fin de la disolución de los cálculos biliares es necesario la observación de las condiciones siguientes: las piedras deben ser holesterinovymi (rentgenonegativnymi), su dimensión no debe superar 15–20 mm, la vesícula biliar debe quedarse que funciona y ser llenado las piedras no más que medio, la viabilidad del conducto hepático cístico y general debe ser conservada.

A largo (más 1 mes) la recepción del preparado cada uno 4 ned en primero 3 mes los tratamientos, en lo sucesivo — cada uno 3 mes sigue pasar la análisis de sangre bioquímica para la definición de la actividad de hígado transaminaz. Debe pasar el control de la eficiencia del tratamiento cada uno 6 mes según la ecografía zhelchevyvodyaschih de las vías. Después de la disolución completa de las piedras se recomienda continuar la aplicación del preparado durante por lo menos 3 mes, para contribuir a la disolución de los restos de las piedras, que dimensiones son demasiado pequeñas para su descubrimiento, y la profiláctica de la reincidencia de la litogénesis.

Los efectos secundarios:

La diarrea (puede ser dozozavisimoy).
Raramente — la calcinación de los cálculos biliares, pasajero (tranzitornoe) el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la náusea, el vómito, abdominalnaya el dolor, las reacciones alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy, que contienen el aluminio y los ionitos (kolestiramin), bajan la absorción. Hipolipidemichesky LS (especialmente klofibrat), los estrógenos, neomitsin o progestiny aumentan la saturación de la hiel por la colesterina y pueden bajar la capacidad de disolver holesterinovye bilioso konkrementy.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad;
-rentgenopolozhitelnye (con un alto contenido del calcio) los cálculos biliares;
- La vesícula biliar que no funciona;
- Las infracciones expresadas de la función de los riñones, el hígado, el páncreas;
- La cirrosis del hígado en la fase de la descompensación;
- Las enfermedades agudas infecciosas-inflamatorias zhelchevyvodyaschih de las vías.
-UDHK no tiene las restricciones de edad a la aplicación, sin embargo a los niños de edad hasta 3 años no es recomendable aplicar el preparado en la forma dada medicinal.

La aplicación al embarazo y la mamada
La aplicación UDHK al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Los datos sobre la separación UDHK con la leche materna en la actualidad faltan. A la necesidad de la aplicación UDHK durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis del preparado son desconocidos.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con temperatura 15–25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

50 100 cápsulas, firmes.