Glimepirid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: glimepirid - 2 mg o 3 mg.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), la celulosa microcristallino, el almidón prezhelatinizirovannyy, el sodio laurilsulfat, el magnesio stearat, el colorante «el ocaso solar» amarillo Е110 *, el colorante hinolinovyy amarillo soluble de agua Е104.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Glimepirid representa gipoglikemichesky el preparado para peroralnogo las aplicaciones - derivado sulfonilmocheviny III generaciones.

Glimepirid funciona, principalmente, estimulando la secreción y la liberación de la insulina de las jaulas beta del páncreas (pankreaticheskoe la acción). Tanto como cerca de otras derivadas sulfonilmocheviny, en el fondo de este efecto está el aumento de la reacción de las jaulas beta del páncreas de la estimulación fisiológica por la glucosa, además la cantidad sekretiruemogo de la insulina es significativa menos que a la acción de los preparados tradicionales - las derivadas sulfonilmocheviny. El impacto menor que estimula glimepirida a la secreción de la insulina abastece el riesgo menor del desarrollo de la hipoglicemia. En adición a esto, glimepirid posee vnepankreaticheskim la acción - por la capacidad de mejorar la sensibilidad de las telas periféricas (muscular, de grasa) a la acción de propia insulina, bajar la absorción de la insulina por el hígado; ingibiruet la producción de la glucosa en el hígado. Glimepirid es selectivo ingibiruet tsiklooksigenazu y baja la transformación arahidonovoy los ácidos en tromboksan А2, que contribuye a la agregación trombotsitov, así prestando antitromboticheskoe la acción.

Glimepirid contribuye a la normalización del contenido de los lípidos, baja el nivel del aldehído malónico en la sangre que conduce al descenso considerable perikisnogo las oxidaciones de los lípidos, esto contribuye antiaterogennomu a la acción del preparado.

Glimepirid eleva el nivel del a-tocoferol endógeno, la actividad katalazy, glutationperoksidazy y superoksiddismutazy que contribuye al descenso de la expresividad del estrés de oxidación en el organismo del enfermo, que asiste constantemente a la diabetes del tipo 2.

Farmakokinetika. A la recepción repetida glimepirida en la dosis diaria de 4 mg la concentración máxima en el suero de la sangre (Сmах) es alcanzada aproximadamente en 2,5 horas y compone 309 ng/ml; hay una correlación lineal entre la dosis y Сmах, también entre la dosis y AUC (el área bajo la curva "la concentración-tiempo"). A la recepción dentro glimepirida su bioaccesibilidad compone 100 %. La recepción de la comida no presta el impacto esencial a la absorción, a excepción de la demora insignificante de la velocidad de la absorción. Para glimepirida es característico el volumen muy bajo de la distribución (cerca de 8,8), aproximadamente igual al volumen de la distribución de la albumina, un alto grado de la atadura con el proteína (más de 99 %) y el claro bajo (cerca de 48 ml/minas).

Después de la recepción una sola vez dentro de la dosis glimepirida por los riñones desaparecen 58 % y a través del intestino - 35 %. La sustancia no cambiada en la orina no se descubría. El período de la semideducción a las concentraciones de plasma del preparado en el suero, correspondiente al régimen repetido dozirovaniya, compone 5-8 horas. Después de la recepción de las altas dosis el período de la semideducción se aumenta poco.

En la orina y los excrementos se revelan dos inactivo metabolita, con toda probabilidad que se forman como resultado del metabolismo en el hígado, un de ellos es gidroksiproizvodnym, y otro - karboksiproizvodnym. Después de la recepción dentro glimepirida el período de terminal de la semideducción de estos metabolitov compone 3-5 horas y 5-6 horas, respectivamente.

Glimepirid se separa con la leche materna y penentra a través de platsentarnyy la barrera. El preparado penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (con el claro bajo de la creatinina) se observaba la tendencia al aumento del claro glimepirida y al descenso de sus concentraciones medias en el suero de la sangre que con toda probabilidad, es condicionado por una deducción más rápida del preparado a consecuencia de su atadura más baja con el proteína. Así, categoría dado de los pacientes no tiene riesgo adicional kumulyatsii del preparado.

Las indicaciones:

El preparado es mostrado para el tratamiento de la diabetes 2 tipos a la ineficacia antes el régimen fijado y el cargamento físico.
A la ineficacia de la monoterapia glimepiridom, es posible su aplicación en la terapia combinada con metforminom o con la insulina.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado se aplica dentro. Las dosis iniciales y que apoya glimepirida establecen individualmente en razon de los resultados del control regular de la concentración de la glucosa en la sangre.

La dosis inicial y la selección de la dosis
A principios del tratamiento fijan 1 mg glimepirida una vez en el día. Al logro del efecto óptimo terapéutico se recomienda aceptar esta dosis en calidad de que apoya.
En caso de la ausencia glikemicheskogo del control, la dosis diaria debe etapa por etapa ser aumentada bajo el control regular de la concentración de la glucosa en la sangre (con los intervalos en 1-2 semanas) hasta 2 mg, 3 mg o 4 mg en el día. Las dosis más de 4 mg en el día son eficaces solamente en casos excepcionales. La dosis máxima recomendada diaria - 6 mg.

El tiempo y la multiplicidad de la recepción de la dosis diaria está determinado por el médico tomando en cuenta el modo de vida del enfermo. La dosis diaria es fijada de un golpe directamente ante o durante el desayuno denso, o la primera recepción básica de la comida. Las pastillas glimepirida aceptan enteramente, sin masticar, con cantidad suficiente del líquido (cerca de 0,5 vasos). No es recomendable dejar pasar la recepción de la comida después del uso glimepirida.

La duración del tratamiento
El tratamiento glimepiridom largo, bajo el control del contenido de la glucosa en la sangre y la orina.

La aplicación en la combinación con metforminom
En caso de la ausencia glikemicheskogo del control a los enfermos que aceptan metformin, puede ser comenzada la terapia acompañante glimepiridom. A la conservación de la dosis metformina en el nivel anterior el tratamiento glimepiridom comienza de la dosis mínima, y luego la dosis se aumenta poco a poco depende del nivel deseable glikemicheskogo del control, hasta la dosis máxima diaria. La terapia combinada debe ser pasada bajo la observación escrupulosa médica.

La aplicación en la combinación con la insulina
En casos de que no consigue alcanzar glikemicheskogo el control por la recepción de la dosis máxima glimepirida en la monoterapia o en la combinación con la dosis máxima metformina, es posible la combinación glimepirida con la insulina. En este caso la última dosis, fijada al enfermo, glimepirida, se queda invariable. Además el tratamiento por la insulina comienza de la dosis mínima, con el aumento posible ulterior gradual de su dosis bajo el control de la concentración de la glucosa en la sangre. El tratamiento combinado exige el control obligatorio médico.

La traducción del enfermo de otro peroralnogo gipoglikemicheskogo del preparado en glimepirid
Al traducir el enfermo de otro peroralnogo gipoglikemicheskogo del preparado en glimepirid la dosis inicial diaria último debe componer 1 mg (hasta en caso de que al enfermo traducen en glimepirid de la dosis máxima de otro peroralnogo gipoglikemicheskogo del preparado). Debe pasar cualquier aumento de la dosis glimepirida etapa por etapa en concordancia con las recomendaciones llevadas más arriba. Es necesario tener en cuenta la eficiencia, la dosis y la duración de la acción usado gipoglikemicheskogo los medios. En algunos casos, especialmente a la recepción gipoglikemicheskih de los preparados con el período grande de la semideducción (por ejemplo, hlorpropamida) puede surgir la necesidad en temporal (durante algunos días) el cese del tratamiento para evitar el efecto aditivo que sube el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

La traducción del enfermo de la insulina en glimepirid
En casos excepcionales, durante la realización insulinoterapii a enfermo de la diabetes del tipo 2, a la compensación de la enfermedad y a la función intacta secretoria de las b-jaulas del páncreas, es posible la sustitución de la insulina glimepiridom. La traducción debe ser pasada bajo la observación escrupulosa del médico. Además la traducción del enfermo en glimepirid comienzan de la dosis mínima en 1 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Glimepirid debe aceptar en las dosis recomendadas y en el plazo fijado. Las faltas en la aplicación del preparado, por ejemplo, la admisión de la recepción, no es posible nunca eliminar por medio de la recepción ulterior de una más alta dosis. El médico y el enfermo deben de antemano discutir las medidas, que debe aceptar en caso de tales faltas (por ejemplo, la admisión de la recepción del preparado o la recepción de la comida) o en las situaciones, cuando es imposible la recepción de la dosis siguiente del preparado a la hora fijada. El enfermo debe inmediatamente informar al médico en caso de la recepción de la demasiado alta dosis del preparado.

El desarrollo de la hipoglicemia al paciente después de la recepción de 1 mg glimepirida en el día significa la posibilidad del control de la glicemia exclusivamente por medio del régimen.
Al logro de la compensación de la diabetes del tipo 2 sube la sensibilidad a la insulina. En relación a esto durante el tratamiento puede bajar la necesidad en glimepiride. Para evitar el desarrollo de la hipoglicemia es necesario temporalmente reducir la dosis o anular glimepirid. La corrección de la dosis debe ser pasada también con el cambio de la masa del cuerpo de su modo de vida enfermo, o a la aparición de otros factores que contribuyen al aumento del riesgo del desarrollo hipo- o la hiperglicemia.

El régimen adecuado, los ejercicios regulares y suficientes físicos y, a la necesidad, el descenso de la masa del cuerpo tienen la misma gran importancia para el logro del control óptimo del nivel de la glucosa en la sangre, tanto como la recepción regular glimepirida.

Los síntomas clínicos de la hiperglicemia son: el aumento de la frecuencia mocheispuskany, una fuerte sed, la sequedad en la boca y la sequedad de las epidermis.

En las primeras semanas el tratamiento puede subir el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia que exige la observación especialmente escrupulosa del enfermo. En el fondo del tratamiento glimepiridom a la recepción irregular de la comida o la admisión de la recepción de la comida puede desarrollarse la hipoglicemia. Sus síntomas posibles son: el dolor de cabeza, el sentimiento del hambre, la náusea, el vómito, el sentimiento del cansancio, la somnolencia, la infracción del sueño, la inquietud, la agresividad, la infracción de la concentración de la atención y la reacción, la depresión, la confusión de la conciencia, los desajustes del discurso y visuales, la afasia, tremor, la peresia, las infracciones sensoriales, el vértigo, la pérdida del autocontrol, el delirio, los calambres cerebrales, la confusión o la pérdida de la conciencia, incluso el coma, la respiración superficial, la bradicardia. Además de esto, como resultado del mecanismo adrenérgico de la realimentación pueden surgir tales síntomas como el sudor frío, pegajoso, la inquietud, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, la estenocardia y las infracciones del ritmo cordial.

A los factores que contribuye al desarrollo a la hipoglicemia, se refieren:
· la falta de deseo o (especialmente en la edad avanzada) la capacidad insuficiente del enfermo de la cooperación con el médico;
· una alimentación deficiente, irregular, la admisión de las recepciones de la comida, el hambre, el cambio del régimen habitual;
· el desequilibrio entre el cargamento físico y el consumo de los hidratos de carbono;
· el uso del alcohol, especialmente en la combinación con la admisión de la recepción de la comida;
· la infracción de la función de los riñones;
· la infracción pesada de la función del hígado;
· la sobredosis glimepirida;
· algunas enfermedades incompensadas del sistema endocrino, que ejercen el impacto en uglevodnyy el cambio (por ejemplo, la infracción de la función de la glándula tiroides, la insuficiencia hipofisaria o la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales);
· la aplicación simultánea de algunos otros medios medicinales (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»).
El médico debe ser informado sobre los factores indicados más arriba y de los episodios de la hipoglicemia, ya que exigen la observación especialmente rigurosa del enfermo. En existencia de tales factores que suben el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia, debe corregir la dosis glimepirida o todo el esquema del tratamiento. Esto es necesario hacer también en el caso interkurrentnogo las enfermedades o el cambio del modo de vida del enfermo.

Los síntomas de la hipoglicemia pueden ser allanados o completamente faltar a de edad avanzada, a enfermo, que sufren vegetativo neyropatiey o que reciben el tratamiento simultáneo b-adrenoblokatorami, klonidinom, rezerpinom, guanetidinom u otros simpatoliticheskimi por los medios. La hipoglicemia puede ser rápidamente cortada casi siempre por la recepción inmediata de los hidratos de carbono (la glucosa o el azúcar, por ejemplo, en forma del trozo del azúcar, el jugo de frutas dulce o el té). En relación a esto el enfermo debe siempre tener a él no menos 20 g las glucosas (4 trozos del azúcar). Saharozameniteli son ineficaces en el tratamiento de la hipoglicemia.

De la experiencia de la aplicación de otros preparados sulfonilmocheviny es conocido que a pesar del éxito inicial del atropello de la hipoglicemia, es posible su reincidencia. En relación a esto, es necesario la observación continua y escrupulosa del enfermo. La hipoglicemia pesada exige el tratamiento inmediato bajo la observación del médico, y en las ciertas circunstancias y la hospitalización del enfermo.

Si el enfermo que sufre de la diabetes, curan los médicos diferentes (por ejemplo, durante la estancia en el hospital después del accidente, a la enfermedad el fin de semana los días), él debe obligatoriamente informarles sobre la enfermedad y sobre el tratamiento que precede.

Durante el tratamiento glimepiridom es necesaria la realización del control regular de la función del hígado y el cuadro de la sangre periférica (especialmente las cantidades de los leucocitos y trombotsitov).

En las situaciones estresantes (por ejemplo, a la lesión, la intervención quirúrgica, las enfermedades infecciosas que se acompañan de la fiebre) puede surgir la necesidad de la traducción temporal del enfermo en insulinoterapiyu.

Falta la experiencia de la aplicación glimepirida a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones o los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones y el hígado les es mostrada la traducción en insulinoterapiyu.

Durante el tratamiento glimepiridom es necesario el control regular de la concentración de la glucosa en la sangre, también la concentración glikozilirovannogo de la hemoglobina.

El impacto a la capacidad de dirigir autotransporte y otros mecanismos

A principios del tratamiento, durante el tránsito de un medio medicinal de otro, o a la recepción irregular glimepirida puede tener lugar, condicionado hipo- o la hiperglicemia, el descenso de la concentración de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores del enfermo. Esto puede negativamente influir sobre la capacidad de la dirección de autotransporte o a la dirección de los coches distintos y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del cambio de las sustancias: es posible rara vez el desarrollo gipoglikemicheskih de las reacciones. Estas reacciones, principalmente, surgen poco tiempo después de la recepción del preparado, pueden tener la forma pesada y la corriente y no siempre consigue fácilmente cortarlos. La llegada de estos síntomas depende de los factores individuales, tales como los rasgos de la alimentación y dozirovanie.

Por parte del órgano de la vista: durante el tratamiento (especialmente en su comienzo) pueden observarse tranzitornye las infracciones de la vista condicionada por el cambio de la concentración de la glucosa en la sangre.

Por parte del sistema de los órganos de la digestión: pueden notarse a veces la náusea, el vómito, la sensación del peso o la incomodidad en epigastrii, el dolor en el vientre, la diarrea, los tratamientos, muy raramente que llevan al cese; rara vez - el aumento de la actividad «de los fermentos de hígado», holestaz, la ictericia, la hepatitis (hasta el desarrollo de la insuficiencia de hígado).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: es posible raramente trombotsitopeniya (de moderado hasta pesado), la leucopenia, la anemia hemolítica o aplástica, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, la agranulacitosis y pantsitopeniya.

Las reacciones alérgicas: es posible a veces la aparición de la mariposa de la ortiga (el picor, la eflorescencia de la piel). Tales reacciones son, como regla, moderadamente expresado, pero pueden progresar, acompañando de la caída de la presión arterial, dispnoe, hasta el desarrollo del choque anafiláctico. A la aparición de la mariposa de la ortiga debe inmediatamente llamar al médico. Es posible la alergia cruzada con otras derivadas sulfonilmocheviny, sulfanilamidami, es posible también el desarrollo alérgico vaskulita.

Otros efectos secundarios: es posible en casos excepcionales el desarrollo de los dolores de cabeza, las astenias, giponatriemii, la fotosensibilización, de la piel avanzado porfirii.

Los efectos secundarios separados (la hipoglicemia pesada, los cambios serios del cuadro de la sangre, las reacciones pesadas alérgicas, la insuficiencia de hígado), pueden representar en las ciertas circunstancias la amenaza para la vida del paciente. En caso del desarrollo de las reacciones indeseables o pesadas el enfermo tiene que en seguida informar de ellos el médico de cabecera y en ningún caso continuar la recepción del preparado sin su recomendación.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea glimepirida con algunos medicamentos puede llamar el reforzamiento, así como el debilitamiento gipoglikemicheskogo las acciones del preparado. Por eso se puede aceptar otros medicamentos solamente después de la coordinación con el médico.

El reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones y, vinculado a esto, el desarrollo posible de la hipoglicemia puede observarse a la aplicación simultánea glimepirida con la insulina, metforminom u otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), el alopunirol, los esteroides anabólicos y las hormonas de hombre sexuales, hloramfenikolom, las derivadas kumarina, tsiklofosfamidom, trofosfamidom e ifosfamidom, fenfluraminom, fibratami, fluoksetinom, simpatolitikami (guanetidinom), los inhibidores monoaminooksidazy (MAO), mikonazolom, pentoksifillinom (a parenteralnom la introducción en las altas dosis), fenilbutazonom, azapropazonom, oksifenbutazonom, probenetsidom, hinolonovymi por los antibióticos, salitsilatami y aminosalitsilovoy por el ácido, sulfinpirazonom, algunos sulfanilamidami de la acción prolongada, tetratsiklinami, tritokvalinom, flukonazolom.

El debilitamiento gipoglikemicheskogo las acciones, y el aumento, vinculado a esto, de la concentración de la glucosa en la sangre, puede observarse a la aplicación simultánea glimepirida con atsetazolamidom, barbituratami, glyukokortikosteroidami, diazoksidom, saluretikami, tiazidnymi por los diuréticos, epinefrinom y otros simpatomimeticheskimi por los medios, glyukagonom, los laxantes (a la aplicación larga), el ácido de nicotina (en las altas dosis) y las derivadas del ácido de nicotina, los estrógenos y progestagenami, fenotiazinami, hlorpromazinom, fenitoinom, rifampitsinom, las hormonas de la glándula tiroides, las sales del litio.

Los bloqueadores Н2-гистаминовых de los receptores, klonidin y rezerpin son capaces como potentsiirovat, y debilitar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.

Bajo la influencia de tales simpatoliticheskih de los medios, como b-adrenoblokatory, klonidin, guanetidin y rezerpin, es posible el debilitamiento o la ausencia de los indicios clínicos de la hipoglicemia.

En el fondo de la recepción glimepirida puede observarse el reforzamiento o el debilitamiento de la acción de las derivadas kumarina.

A la aplicación simultánea con los medios medicinales que oprimen la hematopoyesis medular, se aumenta el riesgo mielosupressii.

El uso una sola vez o crónico del alcohol puede reforzar, así como debilitar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.

Las contraindicaciones:

• la Diabetes de 1 tipo;
• diabético ketoatsidoz, diabético prekoma y la coma;
• los estados que se acompañan de la infracción de la absorción de la comida y el desarrollo las hipoglicemias (enfermedades infecciosas);
• la leucopenia;
• las infracciones pesadas de la función del hígado;
• las infracciones pesadas de la función de los riñones (incluso los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis);
• la sensibilidad excesiva a glimepiridu o a componente cualquiera inactivo del preparado, a otras derivadas ulfonilmocheviny o a sulfanilamidnym a los preparados (el riesgo del desarrollo de las reacciones de la hipersensibilidad);
• el carácter insufrible de la lactosa, laktaznaya la insuficiencia, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
• el embarazo y la lactación;
• la edad infantil hasta 18 años.

Con la precaución
Los estados exigentes la traducción el enfermo en insulinoterapiyu: las quemaduras extensas, las lesiones pesadas plurales, las intervenciones grandes quirúrgicas, también la infracción de la absorción de la comida y los medios medicinales en el tracto intestinal - la impracticabilidad intestinal, la peresia del estómago y t.d.

La aplicación al embarazo y durante la mamada
Glimepirid es contraindicado a la aplicación a las mujeres embarazadas. En caso del embarazo planeado o a la llegada del embarazo debe traducir a la mujer en insulinoterapiyu.
Puesto que glimepirid penentra, aparentemente, en la leche materna, no debe fijarlo a las mujeres durante la lactación. En este caso, es necesario pasar en insulinoterapiyu o cesar la mamada.

La sobredosis:

Después de la recepción dentro de la dosis grande glimepirida es posible el desarrollo de la hipoglicemia, la duración de las 12 a las 72, que puede repetir después de la reconstitución inicial de la concentración de la glucosa en la sangre. Se recomienda en la mayoría de los casos la observación en condiciones del hospital. Pueden surgir el reforzamiento de la hidradenitis, el sentimiento de la alarma, la taquicardia, el aumento de la presión arterial, la sensación de los golpes del corazón, el dolor en el espacio cardíaco, la arritmia, el dolor de cabeza, el vértigo, el aumento agudo del apetito, la náusea, el vómito, la apatía, la somnolencia, la inquietud, la agresividad, la infracción de la concentración de la atención, la depresión, la confusión de la conciencia, tremor, las peresias, la infracción de la sensibilidad, el calambre central geneza. A veces el cuadro clínico de la hipoglicemia puede recordar la hemorragia cerebral. Es posible el desarrollo de la coma.

El tratamiento incluye la inducción del vómito, la bebida abundante con el carbón activo (adsorbente) y el sodio pikosulfatom por (el purgante). A la recepción de la gran cantidad del preparado es mostrado el lavado del estómago, con la introducción ulterior del sodio pikosulfata y el carbón activo. Comienzan lo más rápidamente posible la introducción dekstrozy, en caso necesario en forma de intravenoso struynogo las introducciones de 50 ml de 40 % de la solución, con ulterior infuzionnym por la introducción 10 % de la solución, con el monitoring escrupuloso de la concentración de la glucosa en la sangre. En lo sucesivo el tratamiento debe ser sintomático.

Al tratamiento de la hipoglicemia que se ha desarrollado a consecuencia de la recepción casual glimepirida los pequeños niños de pecho o, para evitar la hiperglicemia, debe controlar la dosis dekstrozy (50 ml de 40 % de la solución) y son continuos monitorirovat la concentración de la glucosa en la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura no es más alto 25 °s.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 2 mg y 3мг.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
3 6 o 10 embalajes, de contorno junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.