Indapamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2,5 mg indapamida en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el magnesio stearat, polivinilpirrolidon, el talco.

La composición de la envoltura: gipromelloza, polisorbat 80, el titán dioksid, el aceite de ricino, el talco, el macrogol-4000.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio gipotenzivnoe, tiazidopodobnyy el diurético con moderado por la fuerza y la acción larga por la duración, derivado benzamidov. Posee moderado salureticheskim y diurético los efectos, que son vinculados al bloqueo reabsorbtsii de los iones del sodio, el cloro, el hidrógeno, y al mínimo grado los iones del potasio en proksimalnyh kanaltsah y el segmento cortical distal kanaltsa nefrona. Los efectos sosudorasshiryayuschie y el descenso de la resistencia general periférica de los vasos tienen en la base los mecanismos siguientes: el descenso de la capacidad de reacción de la pared vascular a noradrenalinu y la angiotensina II; el aumento de la síntesis prostaglandinov, que poseen sosudorasshiryayuschey por la actividad; la opresión de la corriente del calcio en gladkomyshechnye las paredes de los vasos.

Baja el tono de la musculatura llana de las arterias, reduce la resistencia general periférica de los vasos. Contribuye a la reducción de la hipertrofia del ventrículo izquierdo del corazón. En las dosis terapéuticas no influye en lipídico y uglevodnyy el cambio (incluso a los pacientes con la diabetes acompañante). El efecto Antigipertenzivnyy se desarrolla a finales de la primero/comienzo segunda semana a la recepción constante del preparado y se conserva hasta ocho semanas; en el fondo de la recepción una sola vez el efecto máximo se nota en 24 horas.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal (ZHKT); la bioaccesibilidad - alto (93 %). La recepción de la comida disminuye poco la velocidad de la absorción, pero no influye sobre la plenitud de la absorción. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (ТСmax) – 1-2 h después de la recepción dentro. A las recepciones repetidas de la fluctuación de la concentración indapamida en el plasma de la sangre en el intervalo entre las recepciones de dos dosis se disminuyen. La concentración equiponderante se establece en 7 días de la recepción regular.

La distribución. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre – 71-79 %. Se comunica también con elastinom de los músculos llanos de la pared vascular. Tiene un alto volumen de la distribución, pasa a través de gistogematicheskie las barreras (incluido platsentarnyy), penentra en la leche materna.

El metabolismo. metaboliziruetsya en el hígado.

La deducción. El período de la semideducción (Т1/2) - 18 h. Por los riñones desaparece 60 - 80 % en el tipo metabolitov (en el tipo no cambiado desaparece cerca de 5 %), a través del intestino - 20 %. A los pacientes con la insuficiencia renal farmakokinetika no se cambia. No kumuliruet.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro, sin masticar. La dosis diaria - 1 pastilla del preparado INDAPAMID una vez al día por (la mañana), tomando con cantidad suficiente del líquido.

A la terapia de los pacientes con la hipertensión arterial la dosis del preparado no debe superar 2,5 mg (el aumento del riesgo del efecto secundario sin reforzamiento antigipertenzivnogo del efecto).

Los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de edad avanzada debe controlar la concentración de plasma de la creatinina tomando en cuenta la edad, la masa del cuerpo y el suelo.

Se puede fijar el preparado INDAPAMID en la dosis de 2,5 mg/día (1 pastilla) los pacientes de edad avanzada con la función normal o poco violada de los riñones (cm. La sección de "la Contraindicación").

La insuficiencia pesada renal: la Recepción del preparado es contraindicada (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y durante la alimentación de pecho. Durante el embarazo no debe fijar los preparados diuréticos. No es posible aplicar estos preparados para el tratamiento de los hinchazones fisiológicos al embarazo. Los preparados diuréticos pueden llamar fetoplatsentarnuyu la isquemia y llevar a la infracción del desarrollo del fruto (hipotrofía). La aplicación del preparado INDAPAMID no es recomendable durante el embarazo. Indapamid se separa con la leche materna. Tomando en consideración la posibilidad de la aparición de los fenómenos indeseables a los lactantes, la mamada durante el tratamiento por el preparado INDAPAMID no es recomendable.

Las infracciones de la función del hígado. Al destino tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos a los pacientes con las infracciones de la función del hígado es posible el desarrollo de la encefalopatía de hígado, especialmente en caso de las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio. En este caso debe inmediatamente cesar la recepción de los diuréticos.

La fotosensibilidad. En el fondo de la recepción tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos se comunicaba sobre los casos del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad (cm. La sección "el Efecto secundario"). En caso del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad en el fondo de la recepción del preparado debe cesar el tratamiento. A la necesidad de la continuación de la terapia por los diuréticos, se recomienda proteger las epidermis de la influencia de los rayos solares o los rayos artificiales ultravioletas.

El equilibrio vodno-elektrolitnyy. El contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre: antes del comienzo del tratamiento es necesario determinar el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre. En el fondo de la recepción del preparado debe regularmente controlar este índice. Todos los preparados diuréticos pueden llamar giponatriemiyu, que lleva a veces a las consecuencias extremadamente pesadas. Es necesario el control regular del contenido de los iones del sodio, puesto que originariamente el descenso del contenido del sodio en el plasma de la sangre puede y no acompañarse de la aparición de los síntomas patalógicos. El control más escrupuloso del contenido de los iones del sodio es mostrado a los pacientes con la cirrosis del hígado y las personas de la edad avanzada (cm. Las secciones "el Efecto secundario" y "la Sobredosis").

El contenido de los iones del potasio en el plasma de la sangre: a la terapia tiazidnymi y tiazidopodobnymi por los diuréticos el riesgo básico consiste en el descenso agudo del contenido del potasio en el plasma de la sangre y el desarrollo de la hipocaliemía. Es necesario evitar el riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (<3,4 mmol/l), a los pacientes de la edad avanzada debilitada o que reciben sochetannuyu la terapia medicamentosa con otra antiaritmicheskimi los preparados y los preparados, que pueden aumentar el intervalo QT, los pacientes con la cirrosis del hígado, los hinchazones periféricos o la ascitis, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca. La hipocaliemía a estos pacientes refuerza la acción tóxica cordial glikozidov y sube el riesgo del desarrollo de las arritmias.

Además, al grupo del riesgo subido se refieren los pacientes con el intervalo QT aumentado, no tiene además el valor, es llamado este aumento por las causas connaturales o la acción de los medios medicinales.

La hipocaliemía, así como la bradicardia, es el estado que contribuye al desarrollo de las arritmias pesadas y, especialmente, las arritmias como "la pirueta", que pueden llevar al fallecimiento. En todos los casos descritos más arriba es necesario regularmente controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre. Es necesario pasar la primera medida del contenido del potasio en la sangre durante la primera semana del comienzo del tratamiento. A las apariciones de la hipocaliemía debe ser fijado el tratamiento correspondiente.

El contenido del calcio en el plasma de la sangre: debe tener en cuenta que tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos pueden reducir la deducción del calcio por los riñones, llevando al aumento insignificante y temporal del contenido, el calcio en el plasma de la sangre. Expresado giperkaltsiemiya puede ser la consecuencia antes no diagnosticado giperparatireoza.

Debe anular la recepción de los preparados diuréticos ante la investigación de la función de las paraglándulas tiroides.

La concentración de la glucosa en el plasma de la sangre: es necesario controlar la concentración de la glucosa en la sangre a los pacientes con la diabetes, especialmente en existencia de la hipocaliemía.

El ácido úrico: a los pacientes con la gota puede aumentarse la frecuencia del surgimiento de los ataques o agudizarse la corriente de la gota.

Los preparados diuréticos y la función de los riñones: tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos son eficaces en gran medida solamente a los pacientes con la función normal o poco violada de los riñones (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre a las personas adultas más abajo de 25 mg/l o 220 mkmol/l). A los pacientes de la edad avanzada la concentración normal de la creatinina en el plasma de la sangre ajusta las cuentas con el recuento de la edad, la masa del cuerpo y el suelo.

Debe tomar en consideración que a principios del tratamiento a los pacientes puede observarse, el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones, condicionado gipovolemiey, que, a su vez, es llamada por la pérdida del líquido y los iones del sodio en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos. Como la consecuencia, en el plasma de la sangre puede aumentarse la concentración de la urea y la creatinina. Si la función de los riñones no es violada, tal temporal funcional renal, pasa la insuficiencia, como regla, sin consecuencias, sin embargo a ya insuficiencia renal que hay el estado del paciente puede empeorarse.

La aplicación a los deportistas. La sustancia activa que forma parte del preparado INDAPAMID, puede dar el resultado positivo durante la realización del control de dopaje a los deportistas.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores (el riesgo del desarrollo del vértigo, la somnolencia).

Los efectos secundarios:

La mayoría de las reacciones secundarias (los índices de laboratorio y clínicos) llevan dozozavisimyy el carácter. La frecuencia de las reacciones secundarias, que pueden ser llamados tiazidopodobnymi por los diuréticos, incluyendo indapamid, es llevada en forma de la gradación siguiente: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia no precisada (la frecuencia no puede ser calculada según los datos accesibles). La frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias es llevada en concordancia con la clasificación de la organización Mundial de la sanidad pública.

Por parte del sistema sanguíneo y linfático: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia aplástica, la anemia hemolítica.

Por parte del sistema nervioso central: raramente - el vértigo, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, la astenia, paresteziya; la frecuencia no precisada - el desmayo.

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente: la arritmia, el descenso expresado de la presión arterial; la frecuencia no precisada – la arritmia como "la pirueta" (es posible con la salida mortal), el aumento del intervalo QT en EKG (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Por parte del sistema digestivo: infrecuentemente – el vómito; raramente - la náusea, la cerradura, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; muy raramente - la pancreatitis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia renal.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy raramente - la infracción de la función del hígado. La frecuencia no precisada: la posibilidad del desarrollo - la encefalopatía de hígado en caso de la insuficiencia de hígado (cm. Las secciones de "la Contraindicación", «las instrucciones Especiales»), la hepatitis.

Por parte de las epidermis: las reacciones de la sensibilidad excesiva, en general dermatológico, a los pacientes con la disposición a las reacciones alérgicas y asmáticas: a menudo - makulopapuleznaya la eflorescencia; infrecuentemente - hemorrágico vaskulit; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón y/o la mariposa de la ortiga, tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona; la frecuencia no precisada - es posible la agravación de la corriente de la enfermedad a la presencia de los pacientes de la forma aguda disseminirovannoy del lupus rojo.

Son descritos los casos de las reacciones de la fotosensibilidad.

Los índices de laboratorio: muy raramente: giperkaltsiemiya. La frecuencia no precisada:
- El aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz;
- El descenso del contenido del potasio y el desarrollo de la hipocaliemía, especialmente significativo para los pacientes que se refieren al grupo del riesgo (cm. La sección «las instrucciones Especiales»);
- giponatriemiya, que se acompaña gipovolemiey, la deshidratación y ortostaticheskoy por la hipotensión.

La pérdida simultánea de los iones del cloro puede llevar a kompensatornomu a la alcalosis metabólica, sin embargo la frecuencia del desarrollo de la alcalosis y su expresividad es insignificante;
- El aumento de la concentración del ácido úrico y la glucosa en el plasma de la sangre.

Tiazidnye y tiazidopodobnye debe aplicar los diuréticos con la precaución a los pacientes con la gota y la diabetes.

La interacción con otros medios medicinales:

La combinación indeseable de los medios medicinales.

Los preparados del litio: a la aplicación simultánea indapamida y los preparados del litio puede observarse el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre a consecuencia de su descenso ekskretsii, que se acompaña de la aparición de los indicios de la sobredosis. En caso necesario los preparados diuréticos pueden aplicarse en la combinación con los preparados del litio, debe escrupulosamente recoger además la dosis de los preparados, regularmente controlando el contenido del litio en el plasma de la sangre.

La combinación de los preparados exigentes la atención especial.

Los preparados, capaz de llamar la arritmia como "la pirueta":

- antiaritmicheskie los preparados IA de la clase (gidrohinidin (hinidin), dizopiramid), antiaritmicheskie los preparados de III clase (amiodaron, dofetilid, ibutilid), sotalol;
- Algunos neyroleptiki: fenotiaziny (hlorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, triftorperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid), la butirofenona (droperidol, galoperidol);
- Otros: bepridil, tsizaprid, difemanil, eritromitsin (v/v), galofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin, astemizol, vinkamin (v/v).

El aumento del riesgo zheludochkovyh de las arritmias, especialmente las arritmias como "la pirueta" (el factor del riesgo - la hipocaliemía). Debe determinar el contenido del potasio en el plasma de la sangre y en caso necesario corregirlo antes del comienzo de la terapia combinada indapamidom y los preparados indicados más arriba. Es necesario el control del estado clínico del paciente, el control de los electrólitos del plasma de la sangre, los índices del electrocardiograma (EKG). A los pacientes con la hipocaliemía es necesario aplicar los preparados que no llaman la arritmia como "la pirueta".

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (al destino de sistema), incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos (tsiklooksigenazy-2), las altas dosis salitsilatov (≥ 3 g/día): es posible el descenso antigipertenzivnogo del efecto indapamida.

A la pérdida considerable del líquido puede desarrollarse la insuficiencia aguda renal (a consecuencia del descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones). Los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones.

Los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF): el destino de los inhibidores APF a los pacientes con la concentración bajada de los iones del sodio en la sangre (especialmente a los pacientes con la estenosis de la arteria renal) se acompaña del riesgo de la hipotensión súbita arterial y/o la insuficiencia aguda renal.

A los pacientes con la hipertensión arterial y probablemente bajado, a consecuencia de la recepción de los diuréticos, el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre les es necesario: en 3 días antes del comienzo del tratamiento por el inhibidor APF cesar la recepción de los diuréticos. En lo sucesivo, a la necesidad, la recepción de los diuréticos se puede recomenzar. O comenzar terapia por el inhibidor APF de las dosis bajas, con el aumento ulterior gradual de la dosis en caso de necesidad.

A la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar el tratamiento por los inhibidores APF de las dosis bajas con el descenso posible preliminar de las dosis de los diuréticos.

En todos los casos en la primera semana la recepción de los inhibidores APF a los pacientes es necesario controlar la función de los riñones (la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre).

Otros preparados, capaz de llamar la hipocaliemía: amfoteritsin En (v/v), glyuko - y mineralokortikosteroidy (al destino de sistema), tetrakozaktid, los laxantes que estimulan motoriku del intestino:

El aumento del riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (el efecto aditivo). Es necesario el control regular del contenido del potasio en el plasma de la sangre; en caso necesario - su corrección. Debe conceder la atención especial a los pacientes al mismo tiempo que recibe cordiales glikozidy. Se recomienda aplicar los laxantes que no estimulan motoriku del intestino.

Baklofen: se nota el reforzamiento antigipertenzivnogo del efecto. Los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones.

Cordial glikozidy: la hipocaliemía refuerza la acción tóxica cordial glikozidov.

A la aplicación simultánea indapamida, y cordial glikozidov debe controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.

La combinación de los preparados exigentes la atención. Los diuréticos kaliysberegayuschie (amilorid, spironolakton, triamteren, eplerenon (derivado spironolaktona)): la terapia combinada indapamidom y kaliysberegayuschimi por los diuréticos es oportuna a algunos pacientes, sin embargo no se excluye además la posibilidad del desarrollo de la hipocaliemía (especialmente a los pacientes con la diabetes y los pacientes con la insuficiencia renal) o la hipercaliemía.

Es necesario controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.

Metformin: la insuficiencia funcional renal, que puede surgir en el fondo de los diuréticos, especialmente de "de nudos", al destino simultáneo metformina povndaet el riesgo desarrollado la acidosis de fermentos lácticos.

No debe aplicar metformin, si la concentración de la creatinina supera 15 mg/l (135 mkmol/l) a los hombres y 12 mg/l (110 mkmol/l) a las mujeres.

Yodsoderzhaschie las sustancias contrastantes: la deshidratación del organismo en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos aumenta el riesgo del desarrollo de la insuficiencia aguda renal, especialmente a la aplicación de las altas dosis yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes.

Ante la aplicación yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes los pacientes tienen que compensar la pérdida del líquido.

Los antidepresivos Tritsiklichesky, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki): los preparados de estas clases refuerzan antigipertenzivnoe la acción indapamida y aumentan el riesgo ortostaticheskoy las hipotensiones (el efecto aditivo).

Las sales del calcio: al destino simultáneo es posible el desarrollo giperkaltsiemii a consecuencia del descenso de la deducción de los iones del calcio por los riñones.

TSiklosporin, takrolimus: es posible el aumento de la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre sin cambio de la concentración que circula tsiklosporina, hasta al contenido normal del líquido y los iones del sodio.

Los preparados kortikosteroidnye, tetrakozaktid (al destino de sistema): el descenso antigipertenzivnogo las acciones (la demora del líquido y los iones del sodio como resultado de la acción kortikosteroidov).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a indapamidu y otros componentes del preparado, también a otras derivadas sulfonamida, la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas), la hipocaliemía, la encefalopatía de hígado o las infracciones pesadas de la función del hígado, la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, el embarazo, el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas); el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii (el preparado contiene la lactosa).

Con la precaución: a las infracciones de la función del hígado y/o los riñones, las infracciones vodno-elektrolitnogo del equilibrio, giperparatireoze, a los pacientes debilitados o a los pacientes que reciben sochetannuyu la terapia con otros antiaritmicheskimi por los medios, a la recepción simultánea de los preparados que alargan el intervalo QT (cm. La sección «la Interacción con otros medicamentos»), la diabetes, giperurikemii (especialmente, la gota que se acompaña y uratnym nefrolitiazom).

La sobredosis:

Los síntomas. Los indicios del envenenamiento agudo por el preparado son vinculados en primer lugar a la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio (giponatriemiya, la hipocaliemía). De los síntomas clínicos de la sobredosis pueden notarse la náusea, el vómito, la infracción de la función ZHKT, el calambre, el vértigo, la somnolencia, la confusión de la conciencia, poliuriya u oliguriya, que lleva a la anuria (a consecuencia de gipovolemii), en algunos casos – el descenso excesivo de la presión arterial, la opresión de la respiración. A los pacientes con la cirrosis del hígado es posible el desarrollo de la coma de hígado.

El tratamiento. Las medidas del servicio médico de urgencia se reducen a la deducción del preparado del organismo: el lavado del estómago y/o el destino del carbón activo con la reconstitución ulterior vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura, 2,5 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.