Arifony retard

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,5 mg indapamida.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, gipromelloza, el magnesio stearat, povidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el macrogol 6000, el glicerol, el titán dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Indapamid se refiere a las derivadas sulfonamida con indolnym por el anillo y por las propiedades farmacológicas es próximo a tiazidnym a los diuréticos, que ingibiruyut reabsorbtsiyu de los iones del sodio en el segmento cortical del nudo nefrona. Se aumenta Además la separación por los riñones de los iones del sodio, el cloro y al mínimo grado los iones del potasio y el magnesio que se acompaña del aumento de la diuresia y gipotenzivnym por el efecto.

En las investigaciones clínicas de II y III fases durante el uso indapamida en el régimen de la monoterapia en las dosis que no prestan al efecto expresado diurético, era demostrado de 24 horas gipotenzivnyy el efecto.

La actividad antigipertenzivnaya indapamida es vinculada al mejoramiento elasticheskih de las propiedades de las grandes arterias, la reducción arteriolyarnogo y la resistencia general periférica vascular.
Indapamid reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos a una cierta dosis alcanzan la meseta del efecto terapéutico, mientras que la frecuencia de los efectos secundarios continúa aumentarse al aumento ulterior de la dosis del preparado. Por eso no debe aumentar la dosis del preparado, si a la recepción de la dosis recomendada no alcanzan el efecto terapéutico.

En corto, la duración media y las investigaciones a largo plazo con la participación de los enfermos con la hipertensión arterial era mostrado que indapamid:
- No influye sobre los índices del cambio lipídico, incluso al nivel de los triglicéridos, la colesterina, las lipoproteínas de la densidad baja y las lipoproteínas de la alta densidad;
- No influye sobre los índices del cambio de los hidratos de carbono, incluso a enfermo de la diabetes.

Farmakokinetika. En las pastillas de Arifon retard la sustancia activa se encuentra en el matrikse-portador especial que abastece la liberación gradual controlada indapamida en el tracto intestinal.

La absorción. Que se ha liberado indapamid rápidamente y se absorbe por completo en el tracto intestinal.

La recepción de la comida aumenta poco el tiempo de la absorción del preparado, sin influir además sobre la plenitud de la absorción.

La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 12 horas después de la recepción dentro de la dosis una sola vez. A las recepciones repetidas de la fluctuación de la concentración del preparado en el plasma de la sangre en el intervalo entre las recepciones del preparado se allanan. Existe individual variabelnost de los índices de la absorción del preparado.

La distribución. Cerca de 79 % del preparado comunica con los proteínas del plasma de la sangre. El período de la semideducción compone 14-24 horas (por término medio, 18 horas).

La concentración equiponderante es alcanzada en 7 días de la recepción del preparado. A la recepción repetida del preparado no se observa de ello kumulyatsii.

El metabolismo. Indapamid desaparece en forma de inactivo metabolitov, en general por los riñones (70 % de la dosis introducida) y a través del intestino (22 %).

Los enfermos que se refieren al grupo de un alto riesgo. A los enfermos con la insuficiencia renal farmakokinetika del preparado de Arifony retard no es cambiado.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se aplica dentro por 1 pastilla en el día, es deseable por la mañana; debe tragar la pastilla enteramente, sin masticar, tomando con el agua.

Al tratamiento enfermo de la hipertensión arterial el aumento de la dosis del preparado no lleva al aumento antigipertenzivnogo la acción, pero refuerza el efecto diurético.

Los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de edad avanzada debe controlar el nivel de plasma de la creatinina tomando en cuenta la edad, las masas del cuerpo y el suelo.

Arifony retard en la dosis de 1,5 mg/día (1 pastilla) es posible fijar los pacientes de edad avanzada con la función normal o poco violada de los riñones (cm. "Las contraindicaciones").

Los rasgos de la aplicación:

Las infracciones de la función del hígado. Al destino tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos a los enfermos con las infracciones de la función del hígado es posible el desarrollo de la encefalopatía de hígado, especialmente en caso de la infracción elektrolitnogo del equilibrio. En este caso debe inmediatamente cesar la recepción de los diuréticos.

La fotosensibilidad. En el fondo de la recepción tiazidnyh y tiazidopodobnyh de los diuréticos se comunicaba sobre los casos del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad (cm. "El efecto secundario"). En caso del desarrollo de las reacciones de la fotosensibilidad en el fondo de la recepción del preparado debe cesar el tratamiento. A la necesidad de la continuación de la terapia por los diuréticos, se recomienda proteger las epidermis de la influencia de los rayos solares o los rayos artificiales ultravioletas.

El equilibrio vodno-elektrolitnyy:
- El contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre: antes del comienzo del tratamiento es necesario determinar el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre. En el fondo de la recepción del preparado debe regularmente controlar este índice. Todos los preparados diuréticos pueden llamar giponatriemiyu, que lleva a veces a las consecuencias extremadamente pesadas. Es necesario el control constante del contenido de los iones del sodio, puesto que originariamente el descenso de la concentración del sodio en el plasma de la sangre puede y no acompañarse de la aparición de los síntomas patalógicos. El control más escrupuloso del contenido de los iones del sodio es mostrado a los enfermos con la cirrosis del hígado y las personas de la edad avanzada (cm. Las secciones "el Efecto secundario" y "la Sobredosis").
- El contenido de los iones del potasio en el plasma de la sangre. A la terapia tiazidnymi y tiazidopodobnymi por los diuréticos el riesgo básico consiste en el descenso agudo del nivel del potasio en el plasma de la sangre y el desarrollo de la hipocaliemía. Es necesario evitar el riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (<3,4 mmol/l), cerca de las categorías enfermas siguientes: la edad avanzada, debilitado o que reciben sochetannuyu la terapia medicamentosa con dragimi antiaritmicheskimi por los preparados y los preparados, que pueden aumentar el intervalo QT, los enfermos con la cirrosis del hígado, los hinchazones periféricos o la ascitis, ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca. La hipocaliemía a estos enfermos refuerza la acción tóxica cordial glikozidov y sube el riesgo del desarrollo de las arritmias.

Además, al grupo del riesgo subido se refieren los enfermos con el intervalo QT aumentado, no tiene además el valor, es llamado este aumento por las causas connaturales o la acción de los medios medicinales.

La hipocaliemía, así como la bradicardia, es el estado que contribuye al desarrollo de las arritmias pesadas y, especialmente, las arritmias como "la pirueta", que pueden llevar al fallecimiento. En todos los casos descritos más arriba es necesario regularmente controlar el contenido del potasio en el plasma de la sangre. Es necesario pasar la primera medida de la concentración de los iones del potasio en la sangre durante la primera semana del comienzo del tratamiento.

A la aparición de la hipocaliemía debe ser fijado el tratamiento correspondiente.
- El contenido del calcio en el plasma de la sangre. Debe tener en cuenta que tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos pueden reducir la deducción de los iones del calcio por los riñones, llevando al aumento insignificante y temporal de la concentración del calcio en el plasma de la sangre. Expresado giperkaltsiemiya puede ser la consecuencia antes no diagnosticado giperparatireoza. Debe anular la recepción de los preparados diuréticos ante la investigación de la función de las paraglándulas tiroides.

El contenido de la glucosa en el plasma de la sangre: es necesario controlar el nivel de la glucosa en la sangre a los pacientes con la diabetes, especialmente en existencia de la hipocaliemía.

El ácido úrico: a enfermo de la gota puede aumentarse la frecuencia del surgimiento de los ataques o agudizarse la corriente de la gota.

Los preparados diuréticos y la función de los riñones: tiazidnye y tiazidopodobnye los diuréticos son eficaces en gran medida solamente a los enfermos con la función normal o poco violada de los riñones (el contenido de la creatinina en el plasma de la sangre a las personas adultas más abajo de 25 mg/l o 220 mkmol/l). A los pacientes de la edad avanzada el nivel normal de la creatinina en el plasma de la sangre es contado tomando en cuenta la edad, las masas del cuerpo y el suelo.

Debe tomar en consideración que a principios del tratamiento a los enfermos puede observarse el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones, condicionado gipovolemiey, que, a su vez, es llamada por la pérdida del líquido y los iones del sodio en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos. Como la consecuencia, en el plasma de la sangre puede aumentarse la concentración de la urea y la creatinina. Si la función de los riñones no es violada, tal insuficiencia temporal funcional renal pasa, como regla, sin consecuencias, sin embargo a ya insuficiencia renal que hay el estado del enfermo puede empeorarse.

Los deportistas. La sustancia activa que forma parte del preparado Arifony retard, puede dar el resultado positivo durante la realización del control de dopaje a los deportistas.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y la ejecución de los trabajos exigentes la velocidad subida las reacciones físicas y mentales. La acción de las sustancias que forman parte del preparado Arifony retard, no lleva a la infracción de las reacciones ideomotores. Sin embargo a algunas personas en respuesta al descenso de la presión arterial pueden desarrollarse las reacciones distintas individuales, especialmente a principios de la terapia o a la adición a la terapia pasada de otros gipotenzivnyh de los medios. En este caso la capacidad de dirigir el automóvil u otros mecanismos puede ser bajado.

Los efectos secundarios:

La mayoría de las reacciones secundarias (los índices de laboratorio y clínicos) llevan dozozavisimyy el carácter. La frecuencia de las reacciones secundarias, que pueden ser llamados tiazidopodobnymi por los diuréticos, incluyendo indapamid, es llevada en forma de la gradación siguiente: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10000, <1/1000); muy raramente (<1/10000); la frecuencia no precisada (la frecuencia no puede ser calculada según los datos accesibles).

Por parte del sistema sanguíneo y linfático. Muy raramente: trombotsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia aplástica, la anemia hemolítica.

Por parte del sistema nervioso central. Raramente: el vértigo, la fatiga, el dolor de cabeza, parestezii.

Por parte del sistema cardiovascular. Muy raramente: la arritmia, el descenso de la presión arterial.

Por parte del sistema digestivo. Infrecuentemente: el vómito. Raramente: la náusea, la cerradura, la sequedad en la boca. Muy raramente: la pancreatitis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas. Muy raramente: la insuficiencia renal.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías. Muy raramente: la infracción de la función del hígado. La frecuencia no precisada: la posibilidad del desarrollo de la encefalopatía de hígado en caso de la insuficiencia de hígado (cm. "Las contraindicaciones", «las instrucciones Especiales»).

Por parte de las epidermis. Las reacciones de la sensibilidad excesiva, en general dermatológico, a los pacientes con la disposición a las reacciones alérgicas y asmáticas. A menudo: makulopapuleznaya la eflorescencia. Infrecuentemente: hemorrágico vaskulit. Muy raramente: angionevrotichesky el hinchazón y/o la mariposa de la ortiga, tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona. La frecuencia no precisada: es posible la agravación en existencia de la forma aguda disseminirovannoy del lupus rojo.

Son descritos los casos de las reacciones de la fotosensibilidad.

Los índices de laboratorio. En las investigaciones clínicas la hipocaliemía (el contenido del potasio en el plasma de la sangre ≤ 3,4 mmol/l) se observaba cerca de 10 % de los pacientes y 3,2 mmol/l - cerca de 4 % de los pacientes después de 4 - 6 semanas del tratamiento. Después de 12 semanas de la terapia el nivel del potasio en el plasma de la sangre ha bajado, por término medio, a 0,23 mmol/l. Muy raramente: giperkaltsiemiya.

De la frecuencia no precisada:
- El descenso del nivel del potasio y el desarrollo de la hipocaliemía, especialmente significativo para los pacientes que se refieren al grupo del riesgo (cm. «Las instrucciones especiales»);
- giponatriemiya, que se acompaña gipovolemiey, la deshidratación y ortostaticheskoy por la hipotensión. La pérdida simultánea de los iones del cloro puede llevar a kompensatornomu a la alcalosis metabólica, sin embargo la frecuencia del desarrollo de la alcalosis y su expresividad es insignificante;
- El aumento del nivel del ácido úrico y la glucosa en el plasma de la sangre.

Tiazidnye y tiazidopodobnye debe aplicar los diuréticos con la precaución a enfermo de la gota y la diabetes.

La interacción con otros medios medicinales:

- Los preparados del litio. A la aplicación simultánea indapamida y los preparados del litio puede observarse el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre a consecuencia de su descenso ekskretsii, que se acompaña de la aparición de los indicios de la sobredosis. En caso necesario los preparados diuréticos pueden ser usados en la combinación con los preparados del litio, debe escrupulosamente recoger además la dosis de los preparados, constantemente controlando el contenido del litio en el plasma de la sangre.

La combinación de los preparados, trebueschee de la atención especial. Los preparados, capaz de llamar la arritmia como "la pirueta":
• antiaritmicheskie los preparados IА de la clase (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid);
• antiaritmicheskie los preparados de III clase (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid);
• algunos neyroleptiki: fenotiaziny (hlorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, triftorperazin), benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid), la butirofenona (droperidol, galoperidol);
• otros: bepridil, tsizaprid, difemanil, eritromitsin (v/v), galofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksatsin, moksifloksatsin, astemizol, vinkamin (v/v).

El aumento del riesgo zheludochkovyh de las arritmias, especialmente las arritmias como "la pirueta" (el factor del riesgo - la hipocaliemía). Debe determinar el nivel del potasio en el plasma de la sangre y, en caso necesario, corregirlo antes del comienzo de la terapia combinada indapamidom y los preparados indicados más arriba. Es necesario el control del estado clínico del paciente, el control del nivel de los electrólitos del plasma de la sangre, los índices EKG. A los pacientes con la hipocaliemía es necesario usar los preparados que no llaman la arritmia como "la pirueta".

- Nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (al destino de sistema), incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos, las altas dosis salitsilatov (≥ 3 g/día). Es posible el descenso antigipertenzivnogo del efecto indapamida. A la pérdida considerable del líquido puede desarrollarse la insuficiencia aguda renal (a consecuencia del descenso klubochkovoy las filtraciones). Los enfermos tienen que compensar la pérdida del líquido y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones.

- Los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF). El destino de los inhibidores APF a los pacientes con la concentración bajada de los iones del sodio en la sangre (especialmente a los pacientes con la estenosis de la arteria renal) se acompaña del riesgo de la hipotensión súbita arterial y/o la insuficiencia aguda renal. A los pacientes con la hipertensión arterial y probablemente bajado, a consecuencia de la recepción de los diuréticos, el contenido de los iones del sodio en el plasma de la sangre les es necesario:
- En 3 días antes del comienzo del tratamiento por el inhibidor APF cesar la recepción de los diuréticos. En lo sucesivo, a la necesidad, se puede recomenzar la recepción de los diuréticos;
- O comenzar la terapia por el inhibidor APF de las dosis bajas, con el aumento ulterior gradual de la dosis en caso de necesidad.

A la insuficiencia cardíaca crónica debe comenzar el tratamiento por los inhibidores APF de las dosis bajas con el descenso posible preliminar de las dosis de los diuréticos. En todos los casos en la primera semana la recepción de los inhibidores APF a los enfermos es necesario controlar la función de los riñones (el contenido de la creatinina en el plasma de la sangre).
- Otros preparados, capaz de llamar la hipocaliemía: amfoteritsin En (v/v), glyuko - y mineralokortikosteroidy (al destino de sistema), tetrakozaktid, los laxantes que estimulan motoriku del intestino. El aumento del riesgo del desarrollo de la hipocaliemía (el efecto aditivo). Es necesario el control constante del nivel del potasio en el plasma de la sangre, en caso necesario - su corrección. Debe conceder la atención especial a los enfermos al mismo tiempo que recibe cordiales glikozidy. Se recomienda usar los laxantes que no estimulan motoriku del intestino.

- Baklofen. Se nota el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto. Los enfermos tienen que compensar la pérdida del líquido y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones.

- Cordial glikozidy. La hipocaliemía refuerza la acción tóxica cordial glikozidov.
A la aplicación simultánea indapamida y cordial glikozidov debe controlar el nivel del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.

La combinación de los preparados, trebuschee de la atención.
- Kaliysberegayuschie los diuréticos (amilorid, spironolakton, triamteren). La terapia combinada indapamidom y kaliysberegayuschimi por los diuréticos es oportuna a algunos pacientes, sin embargo no se excluye además la posibilidad del desarrollo de la hipocaliemía (especialmente a enfermo de la diabetes y los pacientes con la insuficiencia renal) o la hipercaliemía. Es necesario controlar el nivel del potasio en el plasma de la sangre, los índices EKG y, en caso necesario, corregir la terapia.

- Metformin. La insuficiencia funcional renal, que puede surgir en el fondo de los diuréticos, especialmente de nudos, al destino simultáneo metformina sube el riesgo del desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos no debe usar metformin, si el nivel de la creatinina supera 15 mg/l (135 mkmol/l) a los hombres y 12 mg/l (110 mkmol/l) a las mujeres.

- Yodsoderzhaschie las sustancias contrastantes. La deshidratación del organismo en el fondo de la recepción de los preparados diuréticos aumenta el riesgo del desarrollo de la insuficiencia aguda renal, especialmente al uso de las altas dosis yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes. Ante la aplicación yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes los enfermos tienen que compensar la pérdida del líquido.

- Los antidepresivos Tritsiklichesky, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki). Los preparados de estas clases refuerzan antigipertenzivnoe la acción indapamida y aumentan el riesgo ortostaticheskoy las hipotensiones (el efecto aditivo).

- Las sales del calcio. Al destino simultáneo es posible el desarrollo giperkaltsiemii a consecuencia del descenso de la deducción de los iones del calcio por los riñones.

- Tsiklosporin, takrolimus. Es posible el aumento del contenido de la creatinina en el plasma de la sangre sin cambio de la concentración que circula tsiklosporina, hasta al contenido normal del líquido y los iones del sodio.

- Kortikosteroidnye los preparados, tetrakozaktid (al destino de sistema). El descenso gipotenzivnogo las acciones (la demora del líquido y los iones del sodio como resultado de la acción kortikosteroidov).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a indapamidu, otras derivadas sulfonamida o a cualquier de las sustancias auxiliares.
- La forma pesada de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas).
- La encefalopatía de hígado o las infracciones pesadas de la función del hígado.
- La hipocaliemía.

Debido a que en la composición del preparado entra la lactosa, Arifony retard no son recomendable a los enfermos con el carácter insufrible de la lactosa, galaktozemiey, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey.

Con la precaución. Las infracciones de la función del hígado y los riñones, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, los enfermos debilitados o los pacientes que reciben sochetannuyu la terapia con otros antiaritmicheskimi los preparados (cm. «La interacción con otros medios medicinales»), la diabetes, el nivel elevado del ácido úrico, los pacientes con alargado QT - el intervalo, giperparatireoz.

Por falta de cantidad suficiente clínico dado no es recomendable aplicar el preparado a los niños hasta 18 años.

El embarazo y el período de la mamada. El embarazo. Como regla, durante el embarazo no debe fijar los preparados diuréticos. No es posible usar estos preparados para el tratamiento de los hinchazones fisiológicos al embarazo. Los preparados diuréticos pueden llamar fetoplatsentarnuyu la isquemia y llevar a la infracción del desarrollo del fruto. El período de la mamada. No es recomendable fijar Arifony retard a las madres que da de comer (indapamid se separa con la leche materna).

La sobredosis:

Indapamid hasta en las muy altas dosis (hasta 40 mg, e.d. en 27 veces más la dosis terapéutica) no presta la acción tóxica.

Los indicios del envenenamiento agudo por el preparado son vinculados en primer lugar a la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio (giponatriemiya, la hipocaliemía). De los síntomas clínicos de la sobredosis pueden notarse la náusea, el vómito, el descenso de la presión arterial, el calambre, el vértigo, la somnolencia, la confusión de la conciencia, poliuriya u oliguriya, que lleva a la anuria (a consecuencia de gipovolemii).

Las medidas del servicio médico de urgencia se reducen a la deducción del preparado del organismo: el lavado del estómago y/o el destino del carbón activo con la reconstitución ulterior vodno-elektrolitnogo del equilibrio.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en los lugares, inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 2 años. El preparado no es posible aplicar por la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas con la liberación controlada, cubierto con la envoltura pelicular, 1,5 mg.
Por 15 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
A la empaquetadura (embalaje) / la producción en SA "Сердикс":
Las pastillas con la liberación controlada, cubierto con la envoltura pelicular, 1,5 mg.
Por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
El embalaje para los hospitales:
Por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 3 blistera con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.
Por 30 pastillas en blister (PVH/ES escarlata). Por 10 blisterov en el paquete de cartón (el paquete no marcan). Por 3 paquetes de cartón con las instrucciones de la aplicación médica en la caja de cartón.