Lomekomby

Las características generales. La composición:

 Las sustancias activas: 135 mg de la isoniacida, 200 mg lomefloksatsina del hidrocloruro, 370 mg pirazinamida, 325 mg etambutola del hidrocloruro, 10 mg piridoksina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: povidon, polietilenglikol, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat, gipromelloza, el glicerol, el talco, el titán dioksid, el colorante — el hierro el óxido el azúcar rojo, de leche.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. ^Lomekomby representa combinado pyatikomponentnyy el preparado que contiene la cantidad fijada de la isoniacida, lomefloksatsina del hidrocloruro, pirazinamida, etambutola del hidrocloruro y piridoksina del hidrocloruro.

La isoniacida ejerce la influencia bactericida a las jaulas Mycobacterium que comparten activamente tuberculosis. El mecanismo de su acción consiste en la opresión de la síntesis mikolievyh de los ácidos que son el componente de la pared celular mikobaktery. Para mikobaktery de la tuberculosis la concentración mínima que aplasta del preparado (MPK) compone 0,025-0,05 mg/l. La isoniacida posee la acción moderada en despacio - y de crecimiento rápido atípico mikobakterii.

Lomefloksatsin. Protivomikrobnoe el medio bactericida del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. Influye el fermento bacterial del ADN-girazu, que abastece sverhpiralizatsiyu, forma el complejo de ella tetramerom (sub'edinitsy girazy А2В2) y viola traskriptsiyu y replikatsiyu el ADN, conduce a la muerte la jaula microbiana.

laktamazy beta, produtsiruemye por los estimulantes, no prestan el impacto a la actividad lomefloksatsina. Es alto activo en otno-shenii gramotritsatelnyh de los microorganismos aerobios: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae edparainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa.

Son moderados son sensibles al preparado Staphylococcus aureus, Sraphylococcus epidermidis, Serratia liguifaciens y marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis y Proteus stuartii, Providencia rettgeri y Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Son estables al preparado Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis y las bacterias anaerobias.

Funciona en fuera de - así como en vnutrikletochno situado Mycobacterium tuberculosis, reduce los plazos de su separación del organismo, abastece una resorción más rápida de los infiltrados. A la mayoría de los microorganismos funciona en las concentraciones bajas (la concentración necesaria para el aplastamiento de crecimiento de 90 % de las stockvacunas, habitualmente no más 1 mkg/ml). La resistencia se desarrolla raramente.

Pirazinamid. El blanco pirazinamida es el gen sintazy 1 mikobakterialnoy del ácido graso, que participa en la biosíntesis mikolievoy los ácidos. Pirazinamid ejerce la influencia bactericida a los valores agrios rn. Penentra bien en los focos tísicos. Su actividad es alta a kazeozno-nekroticheskih los procesos, caseoso limfadenitah, tuberkulemah. Para la realización de la actividad bactericida pirazinamida el preparado se somete en el organismo a la transformación fermentativa en la forma activa - pirazinovuyu el ácido. A los valores agrios rn MPK pirazinamida in vitro compone 20 mg/l. A los microorganismos no tísicos patógenos no funciona.

Etambutol. Etambutol - el preparado bacteriostático, es eficaz respecto a típico y atípico mikobaktery de la tuberculosis. El mecanismo de la acción del preparado es vinculado a la infracción de la síntesis RNK en las jaulas bacteriales, él aplasta la síntesis de la pared celular, bloqueando la inclusión en ella mikolievyh de los ácidos. Etambutol es activo en la relación rápidamente - y medlennorastuschih atípico mikobaktery. MPK etambutola compone - 0,78-2,0 mg/l. A los microorganismos no tísicos patógenos etambutol no funciona.

Piridoksina el hidrocloruro. El medio de vitaminas. Participa en el cambio de las sustancias. Es necesario para el funcionamiento normal central y el sistema periférico nervioso. A la infección tísica comienza el déficit piridoksina. En relación a esto la dosis diaria de la vitamina sube hasta 60 mg. A la recepción simultánea piridoksina dentro con la isoniacida, lomefloksatsinom, pirazinamidom y etambutolom no se observa las interacciones de estos preparados en farmakokineticheskom y los niveles microbiológicos.

Farmakokinetika. La isoniacida. La recepción de la isoniacida dentro junto con los preparados que entran ^{en la composición Lomekombay}, no influye sobre la velocidad de su absorción del tracto intestinal (ZHKT). Penentra la isoniacida en vnogie las telas y el líquido, incluso el líquido cerebroespinal (SMZH). El tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en la sangre (ТСmax) — 2 horas, la cantidad Сmax-6,6 mg/l, el período de la semideducción (Т1/2) — 5,8 horas. Alto Сmax y Т1/2 se explica por la demora ekskretsii de la isoniacida bajo el impacto pirazinamida. La isoniacida no comunica con prácticamente los proteínas del plasma.

La isoniacida hasta 80-90 % ekskretiruetsya con la orina y 10 % con kalom durante el día. Los productos básicos del metabolismo de la isoniacida — N-atsetilizoniazid e izonikotinovaya el ácido.

Lomefloksatsin. La recepción lomefloksatsina dentro junto con los preparados que entran ^{en la composición Lomekombay}, no influye sobre la velocidad de su absorción de ZHKT.

La bioaccesibilidad lomefloksatsina — más de 90 %. El preparado después de la recepción dentro se absorbe rápidamente del tracto intestinal. Сmax compone 5,1 mg/l, el tiempo del logro Сmax — en 1-1,5 h. Es largo circula en el organismo: el período de la semideducción en la sangre — 8-9 horas. El enlace con los proteínas de la sangre insignificante — 10 %. Penentra bien en los órganos distintos y las telas, donde se crean las concentraciones, a las 9-13 la vez que superan syvorotochnye. En las cantidades pequeñas se somete a la biotransformación en el hígado con la formación 5 metabolitov, que poseen la actividad insignificante antimicrobiana. En 80 % desaparece por los riñones, en 20 % con los excrementos, después y la saliva. La insuficiencia de hígado no presta el impacto a la biotransformación lomefloksatsina. La parte insignificante del preparado se somete al metabolismo con la formación metabolitov. Т1/2 - 8-9 h; el claro medio renal — 145 ml/minutos a los pacientes de edad avanzada el claro de plasma se disminuye en 25 %. Al descenso del claro de la creatinina (KK) hasta 10-40 ml/minas/1,73 del sq. m Т1/2 se aumenta.

Por los riñones por medio de kanaltsevoy las secreciones desaparecen 70-80 % (principalmente en el tipo no cambiado, 9 % — en el tipo glyukuronidov, 0.5 % — en forma de otros metabolitov).

Pirazinamid. Después de la recepción ^{de Lomekombay} Сmax pirazinamida en el plasma alcanza 24,1 mg/l en 3 horas. Т1/2 del preparado compone por término medio 17 horas. Básico activo metabolit pirazinamida — pirazinovaya el ácido. Hasta 70 % ekskretiruyutsya con la orina metabolity pirazinamida y cerca de 4 % — el preparado no cambiado.

Etambutol. Después de la recepción ^{de Lomekombay} Сmax etambutola compone 6,4-7,6 mg/l. Alto Сmax etambutola se explica por su demora ekskretsii bajo el impacto de la isoniacida. Сmax el preparado en el plasma (60 %) es alcanzado en 2 h. Etambutol ekskretiruetsya con la orina 70 % en el tipo no cambiado en 30 % en forma de aldehídico y carboxílico inactivo metabolitov. Por término medio 25 % del preparado comunican con los proteínas del plasma.

Piridoksina el hidrocloruro. Se absorbe rápidamente sobre toda la extensión del intestino delgado, bolshee la cantidad es absorbida en el intestino magro.

metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski activo metabolitov (piridoksal el fosfato y piridoksaminofosfat). Piridoksal el fosfato con los proteínas del plasma se comunica a 90 %. Penentran bien en todas las telas; se acumulan principalmente en el hígado, es más pequeños — en los músculos y el sistema nervioso central (TSNS). Penentran a través de la placenta, sekretiruetsya con la leche materna. Т1/2 — 15-20 días. Desaparece por los riñones.

Las indicaciones:

• la corriente que progresa con agudeza de la tuberculosis;
• la tuberculosis con las enfermedades acompañantes inflamatorias llamadas por la flora no específica patógena, sensible a lomefloksatsinu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida de 1 vez en el día, es más preferible en la primera mitad del día. ^Lomekomby es dosificado por lomefloksatsinu 13,2 mg/kg de la masa del cuerpo, pero no más 5 pastillas.

La duración del tratamiento — 3 meses. A la masa grande del cuerpo> 80 kg son fijados complementariamente la isoniacida por la tarde (la dosis general diaria de la isoniacida hasta 10 mg/kg).

Según las indicaciones ^{de Lomekomby} se combina con streptomitsinom (intramuscularmente en la dosis de 16 mg/kg de 1 vez en el día durante 3 meses).

Los efectos secundarios:

La isoniacida.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, es raro — la fatiga extraordinaria o la debilidad, la irritabilidad, la euforia, el insomnio, parestezii, el entumecimiento de las extremidades, la neuropatía periférica, la neuritis del nervio óptico, la polineuritis, las psicosis, el cambio del humor, la depresión. A enfermo de la epilepsia pueden hacerse más frecuente los ataques.

Por parte del sistema cardiovascular (SSS): los golpes del corazón, la estenocardia, el aumento de la presión arterial (el INFIERNO).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, la hepatitis tóxica.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la hipertermia, artralgiya.

Otros: muy raramente — ginekomastiya, menorragiya, la inclinación por las hemorragias y las hemorragias.

Lomefloksatsin. Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, gastralgiya, el dolor en el vientre, la diarrea o las cerraduras, el meteorismo, seudomembranoso enterokolit, la disfagia, el cambio del color de la lengua, el descenso del apetito o la bulimia, la deformación del gusto, disbakterioz, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Por parte del sistema nervioso: la fatiga, la indisposición, la astenia, el dolor de cabeza, el vértigo, los estados sincopales, el insomnio, la alucinación, el calambre, la hipercinesis, tremor, parestezii, la nerviosidad, la inquietud, la depresión, la excitación.

Por parte del sistema urogenital: glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la anuria, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, kristalluriya, la hematuria, la demora de la orina, los hinchazones; a las mujeres — vaginit, leykoreya, las hemorragias intermenstruales, el dolor en el perineo, vaginalnyy la candidiasis; a los hombres — orhit, la epididimita.

Por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia, la gota.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, vaskulit, el calambre de los músculos gastrocnemios, el dolor en la espalda y el pecho.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: las hemorragias de los órganos ZHKT, trombotsitopeniya, la púrpura, el aumento fibrinoliza, la hemorragia nasal, limfoadenopatiya.

Por parte del sistema respiratorio: dispnoe, las infecciones respiratorias, bronhospazm, la tos, la hipersecreción de la expectoración, grippopodobnye los síntomas.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, el dolor y los zumbidos en los oídos, el dolor en los ojos.

De la parte SSS: el descenso el INFIERNO, la taquicardia, la bradicardia, ekstrasistoliya, la arritmia, la progresión SN y la estenocardia, trom-boemboliya de la arteria neumónica, miokardiopatiya, la flebitis.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).

El impacto al fruto: en el experimento es descrita fetotoksichnoe la acción (artropatía).

Otros: la candidiasis, el reforzamiento de la hidradenitis, el escalofrío, la sed, la superinfección.

Pirazinamid.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, el sabor "metálico" en la boca, la infracción de la función del hígado (el descenso del apetito, el estado enfermizo del hígado, gepatomegaliya, la ictericia, la atrofia amarilla del hígado); la agudización pepticheskoy las úlceras.

De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, la infracción del sueño, la excitación subida, la depresión; en algunos casos — la alucinación, el calambre, la confusión de la conciencia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: trombotsitopeniya, sideroblastnaya la anemia, vakuolizatsiya de los eritrocitos, porfiriya, la hipercoagulación, splenomegaliya.

Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, la nefritis intersticial.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga.

Otros: la hipertermia, el acné, giperurikemiya, la agudización de la gota, la fotosensibilización, el aumento de la concentración syvorotochnogo del hierro.

Etambutol.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la debilidad, el dolor de cabeza, el vértigo, la infracción de la conciencia, la desorientación, la alucinación, la depresión, la neuritis periférica (parestezii en las extremidades, el entumecimiento, la peresia, el picor), la neuritis del nervio óptico (el descenso de la agudeza de la vista, la infracción de la percepción de color, en general los colores verdes y rojos, el daltonismo, skotoma).

Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, gastralgiya, la infracción de la función del hígado — el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Las reacciones alérgicas: la dermatitis, la eflorescencia de la piel, el picor, artralgiya, la fiebre, la anafilaxia.

Otros: giperurikemiya, la agudización de la gota.

Piridoksina el hidrocloruro.

Las reacciones alérgicas, la hipersecreción del ácido clorhídrico, el entumecimiento, la aparición del sentimiento sdavleniya en las extremidades — el síntoma "la media" y "los guantes", es raro — la eflorescencia de la piel, el picor de la piel.

El tratamiento enfermo mnogokomponentnym por el preparado baja el cargamento medicamentoso al paciente en 3 veces que contribuye al mejoramiento perenosimosti de las medicinas.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción lomefloksatsina junto con la isoniacida, etambutolom y, especialmente, pirazinamidom sube considerablemente la actividad antimicrobiana respecto a sensible y especialmente estable MBT.

La aplicación común ^{de Lomekombay} con probenetsidom disminuye la deducción lomefloksatsina. Sukralfat y antatsidnye los medios que contienen los magnesio o los aluminios, forman helatoobrazuyuschie los complejos con lomefloksatsinom. La aplicación de estos medios debe ser pasada 2 horas antes de o en 2 horas después de la recepción lomefloksatsina.

La recepción ^{de Lomekombay} junto con rifampitsinom lleva al descenso de la actividad antimicrobiana de esta combinación respecto a MBT por que existe entre lomefloksatsinom y rifampitsinom del antagonismo.

La recepción de la isoniacida, rifampitsina, etambutola y, especialmente, pirazinamida en la forma combinada medicinal sube considerablemente la actividad antimicrobiana respecto a MBT.

Rifampitsin indutsiruet algunos fermentos del sistema el citocromo Р-450, acelerando el metabolismo prednizolona, fenitoina, hinidina, peroralnyh de los anticoagulantes, los anticonseptivos hormónicos, los preparados antimicéticos, tsimetidina, tsiklosporina A.Izoniazid baja el enlace rifampitsina con los proteínas del plasma, pirazinamid disminuye ekskretsiyu rifampitsina. El ÁCIDO paraminosalicílico (paraaminosalitsilovaya el ácido) empeora la absorción rifampitsina. Antatsidy, opioidnye los analgésicos bajan la bioaccesibilidad rifampitsina.

La isoniacida. Los inhibidores MAO aumentan el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS, SSS. Piridoksin (la vitamina В6), glutaminovaya el ácido reducen el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la isoniacida. La recepción común de la isoniacida y tsikloserina aumenta el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos secundarios.
Pirazinamid. Pirazinamid sube la concentración de la isoniacida y rifampitsina en el suero de la sangre, disminuyéndolos ekskretsiyu. A la recepción rifampitsina junto con pirazinamidom sube el riesgo del desarrollo gepatotoksicheskih de las reacciones.

Etambutol. El hidróxido del aluminio baja la absorción etambutola. La recepción etambutola con aminoglikozidami, tsiprofloksatsinom, imipenemom, karbamazepinom, las sales del litio, la quinina refuerza el riesgo neyrotoksicheskogo las acciones del preparado. Etambutol refuerza la actividad antimicrobiana de otros preparados antituberculosos.

Piridoksina el hidrocloruro. Piridoksina el hidrocloruro debilita la acción levodopy a su aplicación común. Piridoksina el hidrocloruro baja el riesgo del desarrollo de la acción tóxica de los preparados antituberculosos en central y periferi-cheskuyu el sistema nervioso.

Las contraindicaciones:

• la hipersensibilidad a lomefloksatsinu, la isoniacida, pirazinamidu, etambutolu, piridoksinu;
• el embarazo, el período de la lactación;
• la edad infantil hasta 18 años (el período de la formación y el crecimiento del esqueleto);
• la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos;
• la colitis ulcerosa;
• la hepatitis aguda, la cirrosis del hígado;
• las enfermedades del sistema nervioso central (la epilepsia y otras enfermedades con la inclinación por los ataques convulsivos);
• las enfermedades de los órganos de la vista (la inflamación del nervio óptico, la catarata, diabético retinopatiya, las enfermedades inflamatorias de los ojo);
• la gota;
• la tromboflebitis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura. Por 50 o 100 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en polimérico el banco en el paquete de cartón; por 500 o 1000 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de polietileno en el contenedor polimérico.