TSiprofloksatsin
El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La descripción: la solución para infuzy transparente, el color ligeramente amarillento o ligeramente verdoso.
La sustancia activa: tsiprofloksatsin;
Las sustancias auxiliares: r-r del sodio del cloruro 0.9 %, el ácido láctico, dinatrievaya la sal EDTA, el agua d/i.
Las propiedades farmacológicas:
El preparado protivomikrobnyy del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. Funciona bakteritsidno. El preparado ingibiruet el fermento del ADN-girazu de las bacterias, a consecuencia de que se perturban replikatsiya el ADN y la síntesis de los proteínas celulares de las bacterias. TSiprofloksatsin funciona en que se multiplican los microorganismos, así como en que se encuentran en la fase de la tranquilidad.
TSiprofloksatsin es activo en la relación gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; los estimulantes intracelulares: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, son estables y a tsiprofloksatsinu.
Al preparado son moderadamente sensibles Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
Al preparado son estables Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
La acción del preparado respecto a Treponema pallidum es estudiada insuficientemente.
Farmakokinetika. La absorción
Después de v/v infuzii 400 mg Сmax son alcanzados el preparado en la dosis de 200 mg o a través de 60 minas y compone 2.1 mkg/ml y 4.6 mkg/ml respectivamente.
La distribución
La atadura con los proteínas del plasma - 20-40 %. Vd - 2-3 l/kg. TSiprofloksatsin se distribuye bien en las telas del organismo (a excepción de las telas ricas en las grasas, por ejemplo, la tela nerviosa). El contenido del antibiótico en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, las amígdalas, el hígado, la vesícula biliar, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, matke, el líquido espermático, la tela predstatelnoy zhelezy, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel. En el líquido cerebroespinal penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración a las meninges no enconadas compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 %. TSiprofloksatsin también penentra bien en el líquido del ojo, el secreto bronquial, la pleura, el peritoneo, la linfa, a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero. La actividad tsiprofloksatsina baja poco a los valores agrios rn.
Se separa con la leche materna.
El metabolismo
metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
La deducción
A v/v la introducción Т1/2 - 5-6 h. Desaparece en general por los riñones por medio de tubulyarnoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones en el tipo no cambiado (a v/v la introducción - 50-70 %) y en el tipo metabolitov (a v/v la introducción - 10 %), la otra parte - a través de ZHKT. Después de v/v las introducciones la concentración en la orina durante las primeras 2 h después de la introducción casi en 100 veces más, que en el suero que supera considerablemente MPK para la mayoría de los estimulantes de las infecciones mochevyvodyaschih de las vías.
El claro renal - 3-5 ml/minas/kg; el claro general - 8-10 ml/minutos/kg
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A la insuficiencia crónica renal (KK> 20 ml/minas) el por ciento del preparado, sacado a través de los riñones, baja, pero kumulyatsii en el organismo no pasa a consecuencia de kompensatornogo los aumentos del metabolismo del preparado y la deducción a través de ZHKT. Т1/2 a la insuficiencia crónica renal se aumenta hasta 12 h.
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas chuvstvitelnymti al preparado por los microorganismos:
— Las vías respiratorias;
— La oreja, la garganta y la nariz;
— Los riñones y mochevyvodyaschih de las vías;
— Los órganos genitales (incluido la gonorrea, prostatit);
— Ginecológico (incluido adneksit) y las infecciones puerperales;
— El sistema digestivo (incluido la cavidad bucal, los dientes, las mandíbulas);
— La vesícula biliar y zhelchevyvodyaschih de las vías;
— Las epidermis, las membranas mucosas y las telas suaves;
— El aparato locomotor;
— La septicemia;
— La peritonitis;
La profiláctica y el tratamiento de las infecciones a los enfermos con la inmunidad bajada (a la terapia por los medicamentos imunodepresivos).
El modo de la aplicación y la dosis:
Debe introducir el preparado v/v kapelno durante 30 minas (la dosis de 200 mg) y 60 minas (la dosis de 400 mg). La solución para infuzii son posibles simultanear con 0.9 % por la solución del sodio del cloruro, la solución de Ringera, 5 % y 10 % por la solución dekstrozy (las glucosas), 10 % por la solución de la fructosa, la solución que contiene 5 % la solución dekstrozy con 0.225 % o 0.45 % la solución del sodio del cloruro.
La dosis de Tsiprofloksatsina depende del peso de la enfermedad, como la infección, el estado del organismo, la edad, el peso y la función de los riñones al paciente.
La dosis sencilla compone 200 mg, a las infecciones pesadas - 400 mg. La multiplicidad de la introducción - 2; la duración del tratamiento - 1-2 semanas, en caso necesario es posible el aumento del curso del tratamiento.
A la gonorrea aguda el preparado fijan v/v es una sola vez en la dosis de 100 mg.
Para la profiláctica de las infecciones postoperacionales - por 30—60 minas antes de la operación v/v en la dosis de 200-400 mg.
Por el enfermo con la insuficiencia pesada renal (KK <20 ml/minutos/1 73 sq. son necesario fijar la mitad de la dosis diaria.
Los rasgos de la aplicación:
Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento por Tsiprofloksatsinom de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.
Durante el surgimiento de los dolores en los tendones o a la aparición de los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento.
Durante el tratamiento de Tsiprofloksatsinom es necesario abastecer cantidad suficiente del líquido a la observación de la diuresia normal.
Durante el tratamiento por Tsiprofloksatsinom debe evitar el contacto con los rayos directos solares.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A los pacientes, que acepta Tsiprofloksatsin, sigue observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores (especialmente al uso simultáneo del alcohol).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, abdominalnye los dolores, el meteorismo, la anorexia, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la inquietud, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), potlivost, el aumento de la presión intracraneal, la inquietud, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, la manifestación psihoticheskih de las reacciones (a veces que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño), la jaqueca, el desmayo, la trombosis de las arterias cerebrales.
Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.
Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso el INFIERNO, las congestiones a la cutis.
Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica.
Por parte de los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, la hematuria, el descenso azotvydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.
Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, mialgiya.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias, las pápulas que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, la fotoestesia subida, vaskulit, el eritema de cruce, ekssudativnaya multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
Las reacciones locales: el dolor y el quemazón en el lugar de la introducción, la flebitis.
Otros: la debilidad general, la superinfección (la candidiasis, la colitis seudomembranosa).
La interacción con otros medios medicinales:
A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah, tsiprofloksatsin sube la concentración y alarga el período de la semideducción teofillina y de otros ksantinov (por ejemplo, la cafeína), peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados, los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice.
A la aplicación simultánea con NPVS (a excepción del ácido acetilsalicílico) sube el riesgo del desarrollo de los calambres.
Metoklopramid acelera la absorción tsiprofloksatsina que lleva a la reducción del tiempo del logro de la concentración máxima último.
El destino común urikozuricheskih de los preparados lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.
A la combinación con otros protivomikrobnymi por los preparados (laktamnye beta los antibióticos, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm. Por eso Tsiprofloksatsin puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tseftazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom y otros laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolpenitsillinami y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.
TSiprofloksatsin refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina, se nota también el aumento syvorotochnogo de la creatinina, por eso a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.
A la recepción simultánea Tsiprofloksatsin refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos.
La interacción farmacéutica
La solución infuzionnyy del preparado farmatsevticheski es incompatible con todos infuzionnymi por las soluciones y los preparados, que fiziko-es químico son inestables al ambiente agrio (rn infuzionnogo de la solución tsiprofloksatsina - 3.5-4.6). No es posible mezclar la solución para v/v las introducciones con soluciones que tienen rn más 7.
Las contraindicaciones:
— El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
— La colitis seudomembranosa;
— La edad infantil hasta 18 años (antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto);
— El embarazo;
— El período de la lactación (la alimentación de pecho).
Con la precaución debe fijar el preparado a la aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, las infracciones de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, el síndrome convulsivo, la epilepsia expresada la insuficiencia renal y/o de hígado, los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación del preparado TSIPROFLOKSATSIN al embarazo y la mamada
TSiprofloksatsin es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia expresada de hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Por el enfermo con la insuficiencia pesada renal (KK <20 ml/minutos/1 73 sq. son necesario fijar la mitad de la dosis diaria.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Con la precaución deben fijar los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación a los niños
El preparado es contraindicado a los niños y los adolescentes hasta 18 años (antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto).
La sobredosis:
El tratamiento: específico antidot es desconocido. Es necesario escrupulosamente controlar el estado del enfermo, hacer el lavado del estómago, pasar las medidas regulares del servicio médico de urgencia, abastecer el ingreso suficiente del líquido. Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar la lista De B.Preparat en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 5°С hasta 20°С en los lugares inaccesible para los niños. ¡No congelar! El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
100 ml - los frascos del cristal oscuro (1) - los paquetes de cartón.
