TSiprofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg o 500 mg tsiprofloksatsina (en forma del hidrocloruro del monohidrato) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, povidon-KZO, el magnesio stearat.

La envoltura: el cubrimiento pelicular (el alcohol polivinílico, el titán dioksid, el macrogol, el talco).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción. TSiprofloksatsin posee la actividad in vitro respecto al espectro ancho gramotritsatelnyh y grampolozhitelnyh de los microorganismos, la acción bactericida tsiprofloksatsina se realiza por medio de ingibirovaniya bacterial topoizomeraz (topoizomeraza II - el ADN-giraza y topoizomeraza IV), que son necesarios para replikatsii, la transcripción, las reparaciones y rekombinatsii al ADN bacterial. TSiprofloksatsin funciona en gramotritsatelnye los microorganismos durante la tranquilidad y durante la división, puesto que influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular, en grampolozhitelnye los microorganismos solamente durante la división. La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy.

En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros preparados antibacteriales que no pertenece al grupo de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo, a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros preparados antibacteriales.

Los mecanismos de la resistencia. La resistencia in vitro a tsiprofloksatsinu es a menudo condicionada por las mutaciones-punteadas bacterial topoizomeraz y el ADN-girazy y se desarrolla despacio por medio de las mutaciones multigraduales.

Las mutaciones singulares pueden llevar más bien al descenso de la sensibilidad, las mutaciones plurales llevan en general al desarrollo de la resistencia clínica a tsiprofloksatsinu y a la resistencia cruzada a los preparados hinolonovogo al lado. La resistencia a tsiprofloksatsinu puede formarse como resultado del descenso de la permeabilidad de la pared celular de las bacterias y/o la activación de la deducción tsiprofloksatsina de la jaula microbiana. Se comunica sobre el desarrollo de la resistencia condicionada localizada en plazmidah que codifica gen Qnr. Los mecanismos de la resistencia, que llevan a la inactivación penitsillinov, tsefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov y tetratsiklinov, es probable, no violan la actividad antibacterial tsiprofloksatsina. Los microorganismos, rezistentnye a estos preparados, pueden ser sensibles a tsiprofloksatsinu. La concentración mínima bactericida (MBK) no supera habitualmente mínimo ingibiruyuschuyu la concentración (MIK) más de en 2 veces.

Para las ciertas stockvacunas la difusión de la resistencia adquirida puede diferenciarse depende de la región geográfica p con el transcurso del tiempo.

In vitro la sensibilidad a tsiprofloksatsinu. In vitro era demostrada la actividad tsiprofloksatsina respecto a las stockvacunas siguientes sensibles de los microorganismos:

Aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (metitsillin-sensible), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pest is.

Los microorganismos anaerobios: Mobiluncus spp.

Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Era demostrado el grado que varía de la sensibilidad a tsiprofloksatsinu para los microorganismos siguientes: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Se considera que la resistencia natural a tsiprofloksatsinu poseen Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistentnyy), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, los microorganismos anaerobios (a excepción de Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Farmakokinetika. La absorción. Después de peroralnogo las aplicaciones tsiprofloksatsin se absorbe rápidamente de zheludochno - la carretera intestinal, principalmente en el intestino duodenal y magro. La concentración máxima (Smah) tsiprofloksatsina en el suero de la sangre es alcanzada en 1-2 h y compone a peroralnom la recepción 250. 500 700 y 1000 mg, del preparado 1,2; 2,4; 4,3 y 5,4 mkg/ml respectivamente. La bioaccesibilidad compone cerca de 70-80 %. Los valores de la concentración máxima en el plasma de la sangre y el área bajo la curva "la concentración - el tiempo" (AUC) crecen en proporción a la dosis. La recepción de la comida (a excepción de los productos de leche) disminuye la absorción, pero no cambia Smah y la bioaccesibilidad.

La distribución. El enlace tsiprofloksatsina con los proteínas del plasma de la sangre compone 20-30 %, la sustancia activa asiste en el plasma de la sangre principalmente en la forma no ionizada. TSiprofloksatsin se distribuye con soltura en las telas y los líquidos del organismo. El volumen de la distribución en el organismo compone 2-3 l/kg. La concentración tsiprofloksatsina en las telas considerablemente (de 2 hasta 12 veces) supera la concentración en el plasma de la sangre. Las altas concentraciones del preparado se observan en la hiel, fácil, los riñones, el hígado, la vesícula biliar, matke, el líquido espermático, las telas predstatelnoy zhelezy, las amígdalas, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios. Penentra en el líquido cerebroespinal en las concentraciones 6 10 % a las meninges no enconadas, 14-37 % - a enconado - de la concentración en el suero de la sangre. Penentra bien en vnutriglaznuyu el líquido, el secreto bronquial, la pleura, el peritoneo, la linfa, la leche materna, a través de la placenta.

El metabolismo. biotransformiruetsya en el hígado (15-30 %). En la sangre pueden descubrirse cuatro metabolita tsiprofloksatsina en las concentraciones pequeñas: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (М2), oksotsiprofloksatsin (М3), formiltsiprofloksatsin (М4), tres de que (M1-М3) manifiestan la actividad antibacterial in vitro, comparativo a la actividad antibacterial nalidiksovoy los ácidos. La actividad antibacterial in vitro metabolita М4, que asiste en la cantidad menor, corresponde más a la actividad norfloksatsina.

La deducción. TSiprofloksatsin desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones (50-70 %); la cantidad insignificante - a través del tracto intestinal (15-30 %). El claro renal compone 3-5 ml/minas/kg, el claro general cerca de 8-10 ml/minutos/kg Alrededor de 1 % de la dosis introducida desaparece con la hiel. En la hiel tsiprofloksatsin asiste en las altas concentraciones.

A los enfermos con la función no cambiada de los riñones el período de la semideducción compone habitualmente 3-5 h. A la infracción de la función de los riñones el período de la semideducción se aumenta.

Las indicaciones:

Las infecciones no complicadas y complicadas llamadas sensibles a tsiprofloksatsinu por los microorganismos.

Los adultos:
• las infecciones de las vías respiratorias, las neumonías llamadas Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. Y los estafilococos;
• las infecciones del oído medio (la otitis media), pridatochnyh de los senos (sinusit), especialmente llamado gramotritsatelnymi por los microorganismos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa o los estafilococos;
• las infecciones de los ojo;
• las infecciones del sistema urogenital (incluso la cistitis, pielonefrit, adneksit, crónico bacterial prostatit, orhit, la epididimita, la gonorrea no complicada);
• complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom);
• las infecciones de la vesícula biliar y zhelchevyvodyaschih de las vías;
• las infecciones de la piel y las telas suaves (las úlceras inquinadas, la herida, las quemaduras, los abscesos, el flemón);
• las infecciones de los huesos y las articulaciones (la osteomielitis, la artritis séptica); la septicemia;
• la fiebre tifoidea;
• kampilobakterioz, shigellez, la diarrea de "los viajeros";
• las infecciones o la profiláctica de las infecciones a los pacientes con la inmunidad bajada (los pacientes que aceptan los medicamentos imunodepresivos, o los pacientes con neytropeniey);
• selectivo dekontaminatsiya del intestino a los pacientes con la inmunidad bajada; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis);
• la profiláctica invazivnyh de las infecciones llamadas Neisseria meningitidis.

Los niños:
• la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años;
• la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas dentro, independientemente de la recepción de la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido. Si el preparado se aplica en ayunas, la substancia activa se absorbe más rápidamente. En este caso las pastillas no debe tomar con los productos de leche o las bebidas enriquecidas por el calcio (cm. La sección "la Interacción con otros medicamentos").

La dosis tsiprofloksatsina depende del peso de la enfermedad, como la infección, el estado del organismo, la edad, el peso y el estado funcional de los riñones. El régimen recomendado dozirovaniya:

Los adultos:

- Las infecciones de las vías respiratorias del grado fácil y medio del peso - 500 mg de 2 veces en el día, a la corriente pesada - 750 mg de 2 veces en el día;

- Las infecciones del oído medio (la otitis media), pridatochnyh de los senos (sinusit) - 500 mg de 2 veces en el día;

- Las infecciones del sistema urogenital: agudo, no complicado - de 250 mg de 2 veces en el día hasta 500 mg de 2 veces en el día; la cistitis a las mujeres (hasta la menopausia): 500 mg de 1 vez en el día; complicado: de 500 mg de 2 veces en el día hasta 750 mg de 2 veces en el día;

- La gonorrea - 500 mg de 1 vez en el día;

- Complicado intraabdominalnye las infecciones (en la combinación con metronidazolom) 500 mg de 2 veces en el día;

- Las infecciones de la piel y las telas suaves (las úlceras inquinadas, rapy, las quemaduras, los abscesos, el flemón) el grado fácil y medio del peso - 500 mg de 2 veces en el día, a la corriente pesada - 750 mg de 2 veces en el día;

- Las infecciones de los huesos y las articulaciones (la osteomielitis, la artritis séptica) - el grado fácil y medio del peso - 500 mg de 2 veces en el día, a la corriente pesada - 750 mg de 2 veces en el día; la fiebre tifoidea - 500 mg de 2 veces en el día;

- kampilobakterioz, shigellez, la diarrea de "los viajeros" - 500 mg de 2 veces en el día;

- A las enfermedades infecciosas a los pacientes con la inmunidad bajada - por 500 mg de 2 veces en el día (en la combinación con otros antibióticos);

- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo - 500 mg de 2 veces en el día; otras infecciones (cm. La sección de "la Indicación") - 500 mg de 2 veces en el día; las infecciones especialmente pesadas que presentan a la amenaza la vida, incluso la neumonía estreptocócica, retsidiviruyuschie las infecciones a mukovistsidoze fácil, la infección de los huesos y las articulaciones, la septicemia, peri lleva (en particular en existencia de Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. O Streptococcus spp.) - 750 mg de 2 veces en el día;

- La profiláctica invazivnyh de las infecciones llamadas Neisseria meningitidis - 500 mg de 1 vez en su teje.

El régimen dozirovaniya a los pacientes de la edad avanzada (después de 65 años). Los pacientes de la edad avanzada deben fijar más bajos doly tsiprofloksatsina depende del peso de la enfermedad y el índice del claro de la creatinina.

Los niños. Para el tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años, recomendado dola 20 mg/kg de la masa del cuerpo 2 veces en el día (máximo dola 1500 mg). La duración de la terapia compone 10-14 días. La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo - 15 mg/kg de la masa del cuerpo 2 veces en el día (máximo sencillo dola 500 mg. Diario - 1000 mg). Debe comenzar la recepción del preparado justamente después de la infectación supuesta o confirmada. La duración de la recepción de 60 días.

El régimen dozirovaniya a las infracciones de la función de los riñones o el hígado a los adultos. Las dosis recomendadas del día de los pacientes con la insuficiencia renal:

- Al claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minutos/1 73 м2 o su concentración en el plasma de la sangre oт 1.4 hasta 1,9 mg/100 de ml la dosis máxima diaria tsiprofloksatsina - 1000 mg:

- Al claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minutos/1 73 м2или sus concentraciones en el plasma de la sangre de 2 mg/100 de ml o una dosis más máxima diaria tsiprofloksatsina - 300 mg;

Los pacientes con la insuficiencia renal sobre la hemodiálisis:

- Al claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minutos/1 73 м2 o su concentración en el plasma de la sangre de 1,4 hasta 1,9 mg/100 de ml la dosis máxima diaria tsiprofloksatsina - 1000 mg;

- Al claro de la creatinina de 30 ml/minas/1,73 м2 y menos o su concentración en el plasma de la sangre de 2 mg/100 de ml o una dosis más máxima diaria tsiprofloksatsina - 500 mg.

Durante la realización de la hemodiálisis tsiprofloksatsin aceptan después del procedimiento.

Los pacientes de dispensario con la insuficiencia renal, que se encuentran en continuo peritonealnom la dialisis: máximo su la dosis exacta tsiprofloksatsina - 500 mg.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. La corrección de la dosis no es necesario.

Los pacientes con la insuficiencia renal y de hígado. El régimen dozirovaniya es análogo al régimen a las infracciones de la función de los riñones.

Los niños con la insuficiencia renal y/o las infracciones de la función del hígado. El régimen dozirovaniya a los niños con las infracciones de las funciones de los riñones y el hígado no era estudiado.

La duración de la terapia. La duración del tratamiento depende del peso de la enfermedad, el control clínico y bacteriológico. Es importante continuar el tratamiento es sistemático, no menos 2 días después de la desaparición de la fiebre u otros síntomas clínicos. La duración media del tratamiento: 1 día a la gonorrea aguda no complicada y la cistitis; hasta 7 días a las infecciones de los riñones, mochevyvodyaschih de las vías, intraabdominalnyh las infecciones; todo el período neytropenii a los pacientes con la inmunidad debilitada; no más 2 meses a la osteomielitis; de 7 a 14 días a otras infecciones. A las infecciones llamadas Streptococcus spp., por el riesgo de las complicaciones avanzadas el tratamiento debe continuar no menos 10 días; a las infecciones llamadas Chlamydia spp., debe continuar el tratamiento también no menos 10 días.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. TSiprofloksatsin es contraindicado durante el embarazo y durante la alimentación de pecho.

En caso de necesidad las aplicaciones tsiprofloksatsina a la madre durante la alimentación de pecho, debe cesar la alimentación del niño por el pecho antes del comienzo del tratamiento.

Al tratamiento de las infecciones pesadas, stafilokokkovyh de las infecciones y las infecciones condicionadas por las bacterias anaerobias, tsiprofloksatsin debe usar en la combinación con los medios correspondientes antibacteriales.

El preparado de Tsiprofloksatsipa no es el preparado de la elección para el tratamiento de las infecciones llamadas Streptococcus pneumoniae por su eficiencia limitada respecto al estimulante.

A genitalnyh las infecciones hipotéticamente llamadas por las stockvacunas Neisseria gonorrhoecie, estable a ftorhinolonam, debe tomar en consideración la información sobre la resistencia local a tsiprofloksatsinu y confirmar la sensibilidad excita telya por los tests de laboratorio.

TSiprofloksatsin ejerce el impacto al alargamiento del intervalo QT (como. La sección "el Efecto secundario"). Tomando en consideración que para las mujeres es característica la duración grande media del intervalo QT por la comparación e por los hombres, son más sensibles a los preparados que llama el alargamiento del intervalo QT. A los pacientes de edad avanzada se nota también la sensibilidad excesiva a la acción de los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QT. Debe aplicar con la precaución tsiprofloksatsin en la combinación con los preparados que alargan el intervalo QT (por ejemplo, antiaritmicheskimi por los preparados de las clases IA e III, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, makrolidami, neyroleptikami) (cm. La sección "la Interacción con otros medicamentos"), a los pacientes con el riesgo subido del alargamiento del intervalo QT o el desarrollo de la arritmia como "la pirueta" (por ejemplo, el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT. Las enfermedades del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia), elektrolitnyy el desequilibrio (por ejemplo, a la hipocaliemía, gipomagniemii)).

A veces ya después de la recepción de la primera dosis tsiprofloksatsina puede desarrollarse la hipersensibilidad al preparado (cm. La sección "el Efecto secundario"), incluso las reacciones alérgicas, sobre que debe inmediatamente informar al médico de cabecera. Rara vez después de la primera aplicación pueden surgir las reacciones anafilácticas hasta el choque anafiláctico. En estos casos la aplicación del preparado tsiprofloksatsin sigue inmediatamente cesar y pasar el tratamiento correspondiente.

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento tsiprofloksatsinom de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente (vankomitsin dentro en la dosis de 250 mg de 4 veces en el día). En la situación dada es contraindicada la aplicación de los preparados que aplastan la peristalsis del intestino.

A la aplicación tsiprofloksatsina se notaban los casos de la necrosis del hígado y zhizneugrozhayuschey de la insuficiencia de hígado, en existencia de los síntomas de la enfermedad del hígado, la anorexia, la ictericia, el oscurecimiento de la orina, el picor, el estado enfermizo del vientre, la aplicación tsiprofloksatsina siguen cesar a tales como.

A los pacientes que aceptan el preparado tsiprofloksatsin y que han llevado la enfermedad del hígado, puede observarse el aumento temporal de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy u holestaticheskaya la ictericia.

Los pacientes con pesado miasteniey gravis tsiprofloksatsin deben aplicar con la precaución, puesto que es posible la agudización de los síntomas.

A la aplicación tsiprofloksatsina pueden notarse los casos tendinita y la ruptura de los tendones (principalmente ahillovogo los tendones) a veces bilateral, ya durante las primeras 48 horas después del comienzo de la terapia. La inflamación p la ruptura del tendón pueden surgir hasta en algunos meses después del cese del tratamiento tsiprofloksatsinom. Los pacientes de edad avanzada y a los pacientes con las enfermedades de los tendones al mismo tiempo que reciben el tratamiento glyukokortikosteroidami, tienen un riesgo subido del surgimiento tendinopatii. A la aplicación tsiprofloksatsina se comunicaba sobre los casos del desarrollo del estatus epiléptico. TSiprofloksatsin, tanto como otros ftorhinolony, puede provocar los calambres y bajar el umbral de la preparación convulsiva, durante el surgimiento de los calambres debe cesar la aplicación del preparado. Las reacciones mentales pueden surgir hasta después de la primera aplicación ftorhinolonov, incluyendo tsiprofloksatsin, rara vez la depresión o psihoticheskie las reacciones pueden progresar en los pensamientos de suicidio y la conducta que autodaña, tales como las tentativas del suicidio, incluso que se han cumplido, si al paciente se desarrolla una de estas reacciones, debe cesar la recepción del preparado e informar sobre esto al médico. A los pacientes con la epilepsia y que ha llevado las enfermedades TSNS (por ejemplo, el descenso del umbral de la preparación convulsiva, los ataques convulsivos en la anamnesia, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las derrotas orgánicas del cerebro o la hemorragia cerebral) en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte TSNS, tsiprofloksatsin debe aplicar solamente cuando el efecto esperado clínico supera el riesgo posible del desarrollo del efecto secundario del preparado.

A la recepción ftorhinolonov se notaban los casos sensorial o sensomotornoy polineyropatii, la hipoestesia, dizestezii, la debilidad. Durante el surgimiento de tales síntomas como el dolor, el quemazón, las punzadas, el entumecimiento, la debilidad, siguen no continuar la aplicación del preparado antes de la consulta del médico.

Ya que a la recepción del preparado puede surgir la reacción de la fotosensibilización, los pacientes deben evitar el contacto con los rayos directos solares y luz ultravioleta. En caso de la aparición de los síntomas de la fotosensibilización debe cesar el tratamiento.

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados, metaboliziruemyh por los isofermentos CYP450 1А2 (tales como teofillin, metilksantin, la cafeína, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin).

Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.

En las condiciones in vitro tsiprofloksatsin puede molestar la investigación Mycobacterium bacteriológica tuberculosis, aplastando se el crecimiento que puede llevar a lozhnootritsatelnym a los resultados a la diagnosis del estimulante dado a los pacientes que aceptan el preparado.

La aplicación larga y repetida tsiprofloksatsina puede llevar a la superinfección rezistentnymi por las bacterias o los estimulantes de las infecciones de hongos.

Los niños. En razon del análisis de los datos sobre la seguridad de la aplicación tsiprofloksatsina a los niños hasta 18 años, no obstante falta el enlace demostrado entre el daño del cartílago o las articulaciones y la recepción del preparado, no es recomendable usar tsiprofloksatsin a los niños para el tratamiento de otras enfermedades, excepto el tratamiento de las complicaciones mukovistsidoza fácil (a los niños de 5-17 años), vinculado con Pseudomonas aeruginosa, y para el tratamiento y la profiláctica de la forma neumónica del carbunclo (después de la infectación Bacillus supuesta o demostrada anthracis).

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. TSiprofloksatsin puede violar la capacidad de los pacientes de dirigir el automóvil y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores, a consecuencia del impacto en TSNS. Debe tener en cuenta la posibilidad potencial del desarrollo de tales efectos secundarios, como el vértigo, vertigo, la confusión de la conciencia y la somnolencia. A la aparición de los fenómenos descritos indeseables debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Las reacciones enumeradas más abajo desfavorables clasificaban del modo siguiente: "muy a menudo" (≥ 10), "a menudo" (≥1/100, <1/10). "Infrecuentemente" (≥ 1/1000, <1/100), "raramente" (≥ 1/10 000, <1/1000), "muy raramente" (<10 000), "la frecuencia es desconocida".

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea, la diarrea; infrecuentemente - el vómito, el dolor en el vientre, la dispepsia, el meteorismo, el descenso del apetito y la cantidad aceptado escribe, la anorexia; raramente - la disfagia, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes e por las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis (infeccioso), la candidiasis de la cavidad bucal; muy raramente - la pancreatitis, el antibiótico-juntado la colitis seudomembranosa, la necrosis de las telas del hígado (en los casos extremadamente raros que progresa hasta la vida que amenaza de la insuficiencia de hígado).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: infrecuentemente - eozinofiliya, es raro - la leucopenia (granulotsitopeniya). La anemia, neytropeniya, la leucocitosis, trombotsitopeniya, es muy raro - la anemia hemolítica, la agranulacitosis, pantsitopeniya {que amenaza a la vida), la opresión de la médula (que amenaza a la vida).

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel; el picor. La mariposa de la ortiga, es pintado-uzelkovaya la eflorescencia; raramente - las reacciones alérgicas, el hinchazón/angionevrotichesky alérgico se ha hinchado, la fotosensibilidad, multiformnaya el eritema, el eritema nudoso; muy raramente - las reacciones anafilácticas, el choque anafiláctico (que amenaza a la vida), syvorotochnaya la enfermedad, el síndrome Stivensa - Dzhonsona, el síndrome de Layella, las hemorragias-punteadas pa a la piel, la frecuencia es desconocida - agudo generalizovannaya pustular ekzantema.

Por parte del sistema nervioso neutral: infrecuentemente - el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la infracción del sueño, la inquietud, la hiperactividad/agitación ideomotor, la infracción del gusto; raramente - parestezii y dizestezii, la hipoestesia, tremor, el calambre, los ataques de la epilepsia, vertigo, la confusión de la conciencia, la inquietud; muy raramente - la jaqueca, la infracción de la coordinación de los movimientos, la infracción del olfato, la hiperestesia, la hipertensión de buena calidad intracraneal, la infracción de los sueños (las pesadillas), psihoticheskie las reacciones (que pueden llevar a la conducta que autodaña, tal como los actos/pensamientos de suicidio, también la tentativa del suicidio o el suicidio conseguido), la depresión (que puede llevar a la conducta que autodaña, tal como los actos/pensamientos de suicidio, también la tentativa del suicidio o el suicidio conseguido), la alucinación; la frecuencia es desconocida - periférico neyropatiya y polineyropatiya.

Por parte del órgano de la vista: muy raramente - el desajuste de la vista, la diplopia, la infracción de la percepción de color.

Por parte del órgano del rumor: muy raramente - los zumbidos en los oídos, la pérdida temporal del rumor, infrecuentemente - la sensación de los golpes del corazón; raramente - la taquicardia, la sensación de "la afluencia" de la sangre a la persona, vazodilatatsiya, el desmayo, el descenso de la presión arterial; muy raramente - vaskulit; la frecuencia es desconocida - el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovye las arritmias (incluso como "la pirueta", más a menudo a los pacientes que tienen la disposición al desarrollo del alargamiento del intervalo QT).

Por parte del sistema respiratorio: raramente - dispnoe, el hinchazón de la laringe, el hinchazón fácil, la infracción de la respiración (incluyendo bronhospazm).

Por parte del sistema skeletno-muscular: infrecuentemente - artralgiya; raramente - mialgiya. El hinchazón de la articulación; muy raramente - la artritis, el aumento del tono muscular, los calambres musculares, la debilidad muscular, tendinit (principalmente ahillovyh de los tendones), la ruptura de los tendones, la agudización de los síntomas miastenii.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la insuficiencia aguda renal, la hematuria, kristalluriya, la nefritis intersticial.

Otros: infrecuentemente - la indisposición general, la fiebre, la superinfección de hongos; raramente - el síndrome doloroso de la etiología no específica, los hinchazones periféricos, potlivost (gipergidroz); muy raramente - la infracción del andar.

Los índices de laboratorio: infrecuentemente - el aumento de la actividad alcalino fosfatazy en la sangre, la concentración de la urea en la sangre, la actividad alaninaminotransferazy (ALT) y aspartataminotransferazy (ACT), giperbilirubinemiya; raramente - el aumento o el descenso del índice protrombina, el aumento de la actividad de la amilasis, la hiperglicemia, la hipoglicemia; la frecuencia es desconocida - el aumento de la relación internacional normalizada (MNO) (a los pacientes, que reciben los antagonistas de la vitamina.

Los niños: a menudo - las artropatías convertibles.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QТ. Debe observar la precaución a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina (tanto como otros ftorhinolonov) los pacientes que recibe los medicamentos, que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, antiaritmicheskie los preparados de la clase IA e III, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy, neyroleptiki, cm. La sección "las instrucciones Especiales").

Teofillin. La aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen teofillin, puede llamar el aumento indeseable de la concentración teofillina en el plasma de la sangre y, respectivamente, el surgimiento teofillin-indutsirovannyh de los fenómenos desfavorables: en los casos muy raros estos fenómenos desfavorables pueden ser que amenazan para la vida del paciente. Si la aplicación simultánea de estos dos preparados inevitablemente, se recomienda pasar el control constante de la concentración teofillina en el plasma de la sangre y, si es necesario, bajar la dosis teofillina (cm. La sección "las instrucciones Especiales", el citocromo Р450).

Otras derivadas de la xantina. La aplicación simultánea tsiprofloksatsipa y la cafeína o pentoksifillina (okspentifillin) puede llevar al aumento de la concentración de las derivadas de la xantina en el suero de la sangre.

Tizanidin. A la aplicación simultánea tsiprofloksatsipa y los preparados que contienen tizanidin, es revelado el aumento de la concentración tizanidina en el suero de la sangre: el aumento de la concentración máxima (Smah) en 7 (de 4 hasta 21) la vez, el aumento del índice AUC (el área bajo farmakokineticheskoy por la curva "la concentración-tiempo") por término medio en 10 (de 6 hasta 24) la vez. Puesto que el aumento de la concentración tizanidina en el suero de la sangre puede llamar es clínico los efectos secundarios significativos: el descenso de la presión arterial y la somnolencia, la aplicación simultánea tsiprofloksatsipa y los preparados que contienen tizanidin, es contraindicado.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios. La combinación de las muy altas dosis hinolonov (los inhibidores ДНK-гиразы) y algunos nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) puede provocar los calambres.

TSiklosporin. A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen tsiklosporin, se observaba el aumento de corta duración pasajero de la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre. En los casos de la aplicación común tsiprofloksatsina y tsiklosporina es necesario dos veces determinar por semana la concentración de la creatinina en la sangre.

Peroralnye gipoglikemicheskie los medios (glibenklamid, glimepirid) y la insulina. A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios, principalmente, los preparados sulfonilmocheviny, o la insulina el desarrollo de la hipoglicemia es hipotéticamente condicionado por el reforzamiento de la acción gipoglikemicheskih de los medios (cm. La sección "el Efecto secundario"). Es necesario el monitoring escrupuloso del nivel de la glucosa en la sangre.

Probenetsid. Probenetsid disminuye la velocidad de la deducción tsiprofloksatsina por los riñones. La aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen probenitsid, lleva al aumento de la concentración tsiprofloksatsina en el plasma de la sangre.

Fenitoin. A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y fenitoina se observaba el cambio (el aumento o la baja) el contenido fenitoina en el plasma de la sangre. Para evitar el debilitamiento protivosudorozhnogo del efecto fenitoina a consecuencia del descenso de su concentración, también para la prevención de los fenómenos indeseables vinculados a la sobredosis fenitoinom con el cese de la recepción tsiprofloksatsina, se recomienda realizar el control de la terapia fenitoinom a los pacientes, incluso la definición del contenido fenitoina en el plasma de la sangre durante todo el período de la aplicación simultánea de los dos preparados y el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.

Metotreksat. A la aplicación simultánea metotreksata y tsiprofloksatsina puede disminuirse pochechno-kanaltsevyy el transporte metotreksata que puede acompañarse del aumento de la concentración metotreksata en el plasma de la sangre y la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios metotreksata. En relación a esto por los pacientes que reciben la terapia simultánea metotreksatom y tsiprofloksatsinom, debe ser establecida la observación escrupulosa.

Omeprazol. A sochetannom la aplicación tsiprofloksatsina y los preparados que contienen omeprazol, puede notarse el descenso insignificante de la concentración máxima tsiprofloksatsina en el plasma y la reducción del área bajo farmakokineticheskoy por la curva "la concentración-tiempo".

Duloksetin. La aplicación simultánea duloksetina y fluvoksamina - el inhibidor potente del isofermento CYP450 1А2, puede llevar al aumento AUC y Smah duloksetina. Se Puede prever la probabilidad de la interacción semejante a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y duloksetina.

Ropinirol. La aplicación simultánea ropinirola y tsiprofloksatsina, el inhibidor moderado del isofermento CYP450 1А2, lleva al aumento de Smah y AUC ropinirola a 60 y 84 %, respectivamente. Debe controlar los efectos desfavorables ropinirola durante su aplicación común con tsiprofloksatsinom y durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.

Lidokain. La aplicación simultánea de los preparados que contienen lidokain, y tsiprofloksatsina, el inhibidor moderado del isofermento CYP450 1А2, puede llevar al descenso del claro lidokaina a 22 % a su introducción intravenosa. A la aplicación simultánea con tsiprofloksatsinom es posible el reforzamiento de los efectos secundarios a consecuencia de la interacción (cm. La sección "las instrucciones Especiales", el citocromo Р450).

Klozapin. A la aplicación simultánea klozapina y tsiprofloksatsina pueden aumentarse syvorotochnye de las concentraciones klozapina y N-desmetilklozapina. Debe controlar el estado del paciente y en caso necesario pasar la corrección del régimen dozirovaniya klozapina durante su aplicación común con tsiprofloksatsinom y durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada (cm. La sección "las instrucciones Especiales", el citocromo Р450).

Sildenafil. A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y sildenafila es posible el aumento de Smah y AUC sildenafila en 2 veces. En relación a esto la aplicación de la combinación dada es posible solamente después de la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo.

Los antagonistas de la vitamina A (varfarin, atsenokumarola, fenprokumon, fluindon). La aplicación común tsiprofloksatsina y los antagonistas de la vitamina A puede llevar a su reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones. La cantidad de este efecto puede ser cambiada depende de las infecciones acompañantes, la edad y el estado general del paciente. Debe controlar MNO durante la aplicación común tsiprofloksatsina y los antagonistas de la vitamina K también durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.

El catión-contienen los preparados. La recepción simultánea tsiprofloksatsina y el catión-contienen de los preparados; las añadiduras minerales que contienen los calcio, el magnesio, el aluminio, el hierro; sukralfata, antatsidov, las uniones poliméricas fosfatadas (por ejemplo, sevelamer, el carbonato del lantano) y los preparados con la capacidad grande de tope (por ejemplo, la pastilla didanozina), que contienen los magnesio, el aluminio o el calcio, baja la absorción tsiprofloksatsina. En tales casos tsiprofloksatsin debe aceptar o 1-2 horas antes de, o en 4 horas después de la recepción e es silencioso los preparados.

La recepción de la comida y los productos de leche. Debe evitar la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los productos de leche o las bebidas enriquecidas por los minerales (por ejemplo, la leche, el yogurts enriquecido por el calcio los jugos), ya que además la absorción tsiprofloksatsina puede disminuirse. El calcio que contiene en la comida regular, no influye esencialmente sobre la absorción tsiprofloksatsina.

Las contraindicaciones:

• la sensibilidad excesiva a tsiprofloksatsinu u otros preparados del grupo ftorhinolonov, también a otros componentes del preparado;
• la recepción simultánea tsiprofloksatsina y tizanidina (cm. La sección "la Interacción con otros medicamentos");
• la edad infantil hasta 18 años (antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto, excepto las indicaciones indicadas en la sección de "la Indicación", los niños);
• el embarazo;
• el período de la alimentación de pecho.

Con la precaución. La aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las derrotas orgánicas del cerebro o la hemorragia cerebral, las enfermedades mentales (la depresión, la psicosis), la epilepsia, el descenso del umbral de la preparación convulsiva (pli los calambres en la anamnesia), la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la edad avanzada, la derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba hinolonami, el riesgo subido del alargamiento del intervalo QT o el desarrollo de la arritmia como "la pirueta" (por ejemplo, el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT, la enfermedad del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia), elektrolitnyy el desequilibrio (por ejemplo, a la hipocaliemía, gipomagniemii), la aplicación simultánea de los medicamentos que alargan el intervalo QT (incluso, antiaritmicheskie IA e III clases, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy, neyroleptiki), la aplicación simultánea con los inhibidores de los isofermentos CYP450 1А2 (incluso, teofillin. metilksantin, la cafeína, duloksetin, klozapin, ropinirol, olanzapin), las enfermedades mentales, miasteniya gravis, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogsnazy.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, tremor, el dolor de cabeza, el cansancio, los ataques convulsivos, la alucinación, el alargamiento del intervalo QT, la infracción por parte del tracto intestinal (ZHKT), la infracción de la función del hígado y los riñones, kristalluriya, la hematuria.

El tratamiento: específico antidot es desconocido. El lavado del estómago, la recepción del carbón activo, antatsidov, que contienen el calcio y el magnesio para el descenso de la absorción tsiprofloksatsina. Con el fin de la profiláctica del desarrollo kristallurii se recomienda monitorirovat la función de los riñones, incluyendo pH y la acidez de la orina. La terapia sintomática. El control escrupuloso del estado del paciente, el mantenimiento del ingreso suficiente del líquido. Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 250 mg, 500 mg. El embalaje: por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. Por 10 pastillas en el banco polimérico. Por 1 de contorno yacheykovoy el embalaje o 1 banco polimérico junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón o en el paquete del cartón couche.