Linkomitsin - Darnitsa
El productor: el S.A. "la firma" Дарница "Farmacéutica Ucrania
El código de la central telefónica automática: J01FF02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: lincomycin;
1 ml contiene linkomitsina del hidrocloruro en el recuento en linkomitsin 300 mg;
Las sustancias auxiliares: dinatriya edetat, el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Linkomitsin – el antibiótico del grupo linkozamidov, el producto de la actividad vital Streptomyces lincolniensis. Aplasta albuminado la síntesis de las bacterias a consecuencia de la atadura convertible con 50S-sub'edinitsey ribosom, viola la formación peptidnyh de los enlaces.
Depende de la sensibilidad de los microorganismos y la concentración del antibiótico linkomitsin puede descubrir bacteriostático, así como la acción bactericida. El espectro de la actividad in vitro incluye una serie de los estimulantes:
Los microorganismos sensibles (la concentración mínima que aplasta (MPK) ≤ 2 mkg/ml):
Anaerobio grampolozhitelnye las bacterias, no forman las disputas, incluido Propionibacterium spp, Eubacterim spp, también Actinomyces spp;
Anaerobio y mikroaerofilnye grampolozhitelnye los micrococos, incluido Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. Y mikroaerofilnye los estreptococos;
Aerobio grampolozhitelnye los microorganismos, incluido los estafilococos, los estreptococos (a excepción de S. faecalis) y los neumococos.
Los microorganismos con la sensibilidad moderada (MPK compone 2-4 mkg/ml):
Anaerobio gramotritsatelnye las bacterias que no forman las disputas, incluido Bacteroides spp, Fusobacterium spp;
Anaerobio grampolozhitelnye las bacterias que forman las disputas, incluido Clostridium spp.
Los microorganismos rezistentnye o los microorganismos con la sensibilidad baja (MPK => 8 mkg / ml), incluido Streptococcus faecalis, Neisseria, la mayoría de las stockvacunas Haemophilus influenzae, Pseudomonas y otros gramotritsatelnye los microorganismos.
Aunque las bacterias del género Shigella rezistentnye in vitro a linkomitsinu (MPK es igual aproximadamente 200-400 mkg/ml), linkomitsin es eficaz a esta enfermedad debido a que en el intestino es alcanzado un muy alto nivel linkomitsina (aproximadamente 3000-7000 mkg/g los excrementos).
Se observaba la resistencia cruzada dissotsiirovannogo como in vitro entre linkomitsinom y la clindamicina por un lado y makrolidami (eritromitsin, oleandomitsin y spiramitsin) – con otra. La resistencia absoluta cruzada existe entre linkomitsinom y la clindamicina. En los experimentos in vitro e in vivo no se observaba el desarrollo rápido de la resistencia de los microorganismos a linkomitsinu. A los estafilococos la resistencia in vitro a linkomitsinu o la clindamicina se desarrolla despacio, poco a poco.
Farmakokinetika. La absorción. La introducción intramuscular de la dosis una sola vez de 600 mg permite recibir el nivel máximo en el suero, 12-20 mkg/ml iguales, en 0,5-1 hora, además la concentración que se somete a la definición, se conserva durante 24 horas. A intravenoso infuzii linkomitsina por 600 mg por la duración 2 horas consiguen alcanzar la concentración máxima en el suero igual de 20 mkg/ml durante 30 minutos y apoyar la concentración igual de 1-2 mkg/ml, durante 14 horas.
La distribución. En razon de los indicios directos e indirectos es establecido que la atadura con los proteínas baja al aumento de la concentración en el suero (la atadura que sacía con los proteínas del plasma). En la sangre del fruto, en peritonealnoy y plevralnoy los líquidos pueden ser alcanzadas las concentraciones que componen 25-50 % del nivel en la sangre, en la leche maternal este índice compone 50-100 %, en el tejido óseo – cerca de 40 % y en las telas suaves que rodean – 75 %.
Al mismo tiempo, linkomitsin penentra despacio en el líquido cerebroespinal (1-18 % del nivel en la sangre), a la enfermedad de la meningitis el nivel en likvore alcanza 40 % del nivel en la sangre.
La deducción. La parte considerable del preparado metaboliziruetsya, el metabolismo pasa principalmente en el hígado. En la norma syvorotochnyy el período de la semideducción compone 5,4 ± 1 hora. Sin embargo este período puede alargarse a la infracción de la función del hígado y/o los riñones. En relación a esto debe tomar en consideración la necesidad de la reducción de la frecuencia de la introducción linkomitsina por el enfermo con la infracción de la función del hígado o los riñones.
Después de la introducción intramuscular de 600 mg ekskretsiya bakteriologicheski del preparado activo en la orina compone 1,8-24,8 % (por término medio – 17,3 %), y en la silla – 4-14 %. Después de la introducción intravenosa de 600 mg durante 2 horas ekskretsiya bakteriologicheski del preparado activo en la orina compone 4,9-30,3 % (por término medio – 13,8 %). Los restos del preparado se separa en forma bakteriologicheski inactivo metabolitov. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no influyen en ekskretsiyu linkomitsina de la sangre.
Las características farmacéuticas.
Las propiedades básicas fisicoquímicas: transparente, incoloro o el color ligeramente amarillento el líquido con el olor fácil específico.
La incompatibilidad.
El preparado farmatsevticheski es incompatible con kanamitsinom, ampitsillinom, barbituratami, teofillinom, el calcio glyukonatom, la heparina y el magnesio por el sulfato.
Linkomitsin es incompatible en una jeringa o el cuentagotas con kanamitsinom, novobiotsinom o fenitoinom.
Las indicaciones:
El tratamiento de las infecciones llamadas por las stockvacunas sensibles grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias o anaerobias:
– Los LOR-ÓRGANOS, incluso la tonsilitis, la faringitis, la otitis media, sinusit, la mastoiditis; la escarlatina, también en calidad de la terapia auxiliar a la difteria;
– Las vías respiratorias, incluso la bronquitis aguda y crónica, la neumonía;
– La piel y las telas suaves, incluyendo panikulit, la furunculosis, el absceso, el impétigo, las anguillas, la infección de las heridas, también tales enfermedades, como el morro, limfadenit, paronihiya (el panadizo), es venerable la gangrena de la piel;
– Los huesos y las articulaciones, incluso la osteomielitis y la artritis séptica;
– septitsemii y la endocarditis;
– La disentería bacterial. Aunque Shigella es rezistentnoy a linkomitsinu in vitro (mínimo ingibiruyuschaya la concentración – alrededor de 200-400 mkg/ml), linkomitsin es eficaz para el tratamiento de la disentería, ya que en el intestino son alcanzados los muy altos niveles linkomitsina (aproximadamente 3000-7000 mkg/g en los excrementos).
El modo de la aplicación y la dosis:
Ante la aplicación del preparado es necesario pasar la prueba de la piel a la sensibilidad A Linkomitsinu-Darnitsa.
Los adultos.
Y. Las inyecciones intramusculares.
La dosis regular compone:
1.600 mg intramuscularmente cada 24 horas.
2. Unas formas más pesadas de las infecciones: por 600 mg intramuscularmente cada 12 horas (o más a menudo) que está determinado por el peso de la infección.
Las inyecciones B Intravenosas.
La dosis regular compone:
1. De 600 mg hasta 1 g cada 8-12 horas.
2. A unas infecciones más pesadas estas dosis pueden ser subidas.
3. A los estados que presentan a la amenaza para la vida, la dosis diaria para la introducción intravenosa puede componer hasta 8
Los niños (es mayor de 1 mes)
Y. Las inyecciones intramusculares.
1) 10 mg de kg/día en forma de 1 inyección.
2) unas formas más pesadas de las infecciones – 10 mg/kg cada 12 horas o más a menudo.
Las inyecciones B Intravenosas.
De 10 hasta 20 mg/kg/día depende del peso de la infección puede ser introducido por algunas dosis en concordancia con las reglas descritas del cultivo y la velocidad infuzii.
La dosificación para los pacientes con la infracción de la función del hígado o los riñones. A los pacientes con la infracción de la función del hígado o los riñones se aumenta el período de la semideducción linkomitsina del suero de la sangre que es la razón para el descenso de la frecuencia de la introducción linkomitsina a los pacientes con la función violada del hígado o los riñones. Si la terapia linkomitsinom es necesaria para los pacientes con la infracción considerable de la función de los riñones, la dosis correspondiente debe componer de 25 hasta 30 % de la dosis recomendada para los pacientes con la función normal de los riñones.
La duración del tratamiento está determinada individualmente.
Las infecciones llamadas β - el estreptococo hemolítico. El tratamiento debe continuar no menos 10 días.
El cultivo y la velocidad infuzii.
La dosis para la introducción en forma infuzii ajusta las cuentas del modo siguiente:
1 g linkomitsina se divorcía no menos que en 100 ml de la solución correspondiente para el cultivo (0,9 % la solución del sodio del cloruro), además la duración infuzii debe ser no menos 1 hora.
La tabla 1.
La dosis de Obem de la solución para el cultivo la Duración infuzii
600 mg de 100 ml de 1 hora
1 g 100 ml de 1 hora
2 g 200 ml de 2 horas
3 g 300 ml de 3 horas
4 g 400 ml de 4 horas
Se puede introducir las dosis indicadas repetidamente, la frecuencia de la introducción está determinada por necesidad, además la dosis diaria no debe superar la dosis máxima recomendada linkomitsina, 8 iguales
La nota. Pueden surgir las reacciones pesadas por parte de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, si el preparado es introducido en más alto, que se recomienda, las concentraciones y con bolshey por la velocidad.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación durante el embarazo o la mamada.
El preparado no aplican embarazado a excepción de los casos, cuando es necesario según las indicaciones vitales.
En la investigación sobre las ratas a peroralnom la introducción linkomitsina en la dosis hasta 1000 mg/kg (que supera en 7,5 veces la dosis máxima para la persona 8 g/sut) no es registrado las influencias indeseables sobre la supervivencia de la posteridad (en periodo del nacimiento antes de la terminación de la alimentación maternal). No es revelado También teratogennyh de los efectos en las investigaciones sobre las ratas, por que era introducida la dosis linkomitsina, que supera la dosis superior recomendada para la persona 8 g/día más de en 55 veces.
A la persona linkomitsin penentra a través de la placenta y está determinado en el suero de la sangre de cordón umbilical a nivel de 25 % del nivel en el suero de la sangre de la madre. No se observaba la acumulación considerable del preparado en el líquido amniótico. Las investigaciones controladas a las mujeres embarazadas no eran pasadas; sin embargo a los niños de las 302 pacientes que aceptaban linkomitsin sobre los plazos diferentes del embarazo, no se observaba los aumentos de la frecuencia de las anomalías connaturales o la demora del desarrollo en comparación con el grupo de control a la observación hasta la edad de siete años. Linkomitsin debe fijar durante el embarazo solamente en caso de necesidad.
Linkomitsin era descubierto en la leche materna de la persona en la concentración de 0,5 hasta 2,4 mkg/ml, por eso a la aplicación linkomitsina debe temporalmente cesar las mamadas.
Los niños.
Linkomitsin-Darnitsa aplican a los niños mayor 1 mes en las dosis recomendadas.
Tanto como a la aplicación casi todos los antibióticos, a la aplicación linkomitsina puede desarrollarse la colitis con el fallecimiento posible. Los síntomas de la colitis pueden variar de la silla escasa acuosa hasta la diarrea pesada larga que se acompaña de la leucocitosis, la fiebre, fuerte shvatkoobraznymi por los dolores en el vientre, la presencia de la sangre y la mucosidad en la silla, y a la progresión de estos síntomas puede desarrollarse la peritonitis, el choque y el megacolon tóxico.
El diagnóstico vinculado con antibiotikoterapiey de la colitis es puesto habitualmente en razon de los síntomas clínicos. El diagnóstico se confirma los datos de la investigación endoscópica, a que se manifiesta la colitis seudomembranosa, y puede ser confirmado en lo sucesivo kulturalnym por la investigación kala a la presencia Clostridium difficile con el uso de los ambientes selectivos, también la investigación de la prueba kala a la presencia de las toxinas producidas C. difficile. El desarrollo vinculado con antibiotikoterapiey de la colitis pasa durante el tratamiento o en 2-3 semanas después de la terminación del tratamiento por los antibióticos.
Esta complicación es más probable a las enfermedades pesadas a los hombres ancianos, también a los enfermos debilitados. Si en el fondo de la terapia se desarrolla no la colitis pesada, se recomienda cesar la introducción linkomitsina. Se Recomienda pasar el tratamiento con el uso holestiraminovyh y holestipolovyh de los alquitranes, ya que in vitro estas sustancias vinculan las toxinas. Holestiramin se recomienda aplicar por 4 g 3-4 veces en el día, y holestipol – por 5 g 3 veces en el día. Si se desarrolla la colitis vinculada con antibiotikoterapiey, es mostrado el tratamiento por la introducción del líquido, los electrólitos y el proteína. Las investigaciones muestran también que las toxinas, que produtsiruyutsya Clostridium (especialmente C. difficile), es la causa básica directa de la colitis vinculada con antibiotikoterapiey. Para el tratamiento es posible aplicar batsitratsin dentro por 25 000 ME 4 veces en el día durante 7-10 días. No es posible aplicar los medios medicinales, que llaman intestinal staz.
Linkomitsin debe fijar con la precaución a los pacientes con las enfermedades del tracto intestinal en la anamnesia, especialmente con la colitis.
Aunque es establecido que linkomitsin penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, el nivel linkomitsina en el líquido cerebroespinal puede ser insuficiente para el tratamiento de la meningitis. Por eso no debe aplicar el preparado dado al tratamiento de la meningitis.
Durante la realización largo antibiotikoterapii linkomitsinom debe regularmente pasar las investigaciones de la función del hígado y los riñones. A la aplicación linkomitsina es posible el crecimiento sobrante de los microorganismos, insensibles a antibiótico estos, especialmente la levadura.
Linkomitsin no debe introducir en forma de intravenoso bolyusnyh de las inyecciones no criadas, infuziya debe durar no menos 60 minutos, como es indicado en la sección «el Modo de la aplicación y la dosis». Linkomitsin debe fijar con la precaución por el enfermo atopiey.
Por el enfermo con las enfermedades pesadas del hígado y/o los riñones, las infracciones serias que se acompañan del metabolismo, es necesario pasar la selección de la dosis con la precaución (reducir la dosis sencilla linkomitsina en 1/3-1/2 y aumentar el intervalo entre las introducciones), y a la terapia por las altas dosis debe realizar el monitoring del nivel linkomitsina en el suero de la sangre.
La recepción de los preparados antibacteriales puede llevar al crecimiento excesivo de los organismos insensibles, en particular los hongos con levadura.
En algunos casos septitsemiya y/o la endocarditis, llamado por los microorganismos sensibles, se someten bien las terapias linkomitsinom. Sin embargo a estas enfermedades la preferencia se da al uso de los preparados bactericidas.
Para prevenir el desarrollo de la necrosis aséptica, las introducciones intramusculares pasan profundamente en el músculo.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
Durante el tratamiento debe abstenerse de la dirección de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo.
Por parte del tracto intestinal: glossit, la estomatitis, la náusea, la pirosis, el vómito, la incomodidad y el dolor en la región abdominal y persistiruyuschaya la diarrea, la colitis (incluido seudomembranoso), la candidiasis, el picor en el campo del anus, el descenso del apetito.
Por parte del sistema hematopoyético: se notan los casos neytropenii, la leucopenia, la agranulacitosis y trombotsitopenicheskoy purpury. Hay unos mensajes separados de la anemia aplástica y pantsitopenii, a que no es posible excluir el impacto linkomitsina como la causa de la reacción secundaria.
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, syvorotochnaya la enfermedad y el choque anafiláctico, algunos de ellos se desarrollaban a los enfermos con la hipersensibilidad a penitsillinu. Eran registrados Raramente también los casos multiformnoy los eritemas y Stivensa-Dzhonsona, parecidos al síndrome vinculados a la introducción linkomitsina.
Por parte de la piel y las membranas mucosas: el picor, la eflorescencia de la piel (vezikuleznaya, makuleznaya, rozeoleznaya, melkotochechnaya, urtikarnaya, pintado), la mariposa de la ortiga, vaginit, es raro – eksfoliativnyy y vezikulo-bulleznyy la dermatitis.
Por parte del hígado: la ictericia y el cambio de los índices de los tests de hígado (especialmente el aumento del nivel transaminaz en el suero) pueden observarse también a la terapia linkomitsinom.
Por parte del sistema cardiovascular: se comunica sobre los episodios de la hipotensión arterial después de parenteralnogo las introducciones del preparado, especialmente a la introducción demasiado rápida. Se observaban raramente también los episodios de la opresión de la actividad cordial y la función del sistema respiratorio, la taquicardia, el vértigo, la astenia, la debilitación de la musculatura esquelética, hasta kardiopulmonalnogo del choque después de la introducción demasiado rápida.
Por parte del sistema urogenital: la infracción de la función de los riñones (la azotemia, oliguriya, proteinuriya), vaginit.
Por parte de los órganos de los sentimientos: los zumbidos en los oídos, vertigo.
Las reacciones locales: a las inyecciones intramusculares probablemente irritación local (la hiperhemia, el picor), el estado enfermizo, el hinchazón, la formación del endurecimiento y el absceso estéril. A la introducción intravenosa es posible el surgimiento de la tromboflebitis. La probabilidad de estas reacciones puede ser reducida al mínimo a la introducción del preparado en forma de las inyecciones profundas intramusculares a la renuncia del uso de los catéteres constantes intravenosos.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con penitsillinami, tsefalosporinami, hloramfenikolom o eritromitsinom es posible el antagonismo protivomikrobnogo las acciones.
A la aplicación simultánea con aminoglikozidami es posible sinergizm las acciones.
A la aplicación simultánea con los medios para la narcosis de inhalación o miorelaksantami de la acción periférica y opioidnymi por los analgésicos se nota el reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular, hasta el desarrollo apnoe.
La recepción protivodiareynyh de los preparados baja el efecto linkomitsina.
Farmatsevticheski es incompatible con kanamitsinom, ampitsillinom, barbituratami, teofillinom, el calcio glyukonatom, la heparina y el magnesio por el sulfato.
Linkomitsin es incompatible en una jeringa o el cuentagotas con kanamitsinom o novobiotsinom.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad a los componentes del preparado o a la clindamicina en la anamnesia. El embarazo (a excepción de los casos, cuando es necesario según las indicaciones vitales). La insuficiencia pesada de hígado y/o renal. El período de la alimentación de pecho. La edad infantil hasta 1 mes. Las micosis pesadas de la piel, la membrana mucosa de la cavidad bucal, la vagina. Miasteniya. La colitis, la diarrea del origen no claro.
La sobredosis:
En caso de la sobredosis es posible el surgimiento de los desajustes secundarios gastrointestinales, incluso el dolor en el vientre, la náusea, el vómito y la diarrea. Son descritas las reacciones pesadas por parte del sistema cardiopulmonar después de la introducción demasiado rápida de las altas dosis no criadas. Tales reacciones no surgían, si el preparado era criado conforme a las recomendaciones.
El tratamiento de la sobredosis es posible por medio de gástrico lavazha o provotsirovanie los vómitos. Específico antidot es desconocido.
La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis son ineficaces para la conclusión linkomitsina de la sangre.
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez. 2 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. No congelar.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 1 ml o por 2 ml en la ampolla; por 10 ampollas en la caja; por 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.
