Lozartan-Teva

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: lozartan del potasio de 25 mg / de 50 mg / de 100 mg;
Las sustancias auxiliares:

Las lactosas el monohidrato de 4,50 mg / de 9,00 mg / de 18,00 mg;
La celulosa de 39,50 mg/79,00 microcristallinos de mg/158,00 de mg;
El almidón prezhelatinizirovannyy 30,25 mg/60,50 de mg/121,00 de mg;
Del magnesio stearat 0,75 mg / de 1,50 mg / de 3,00 mg;

La envoltura Opadrv II85F18422 white:
El alcohol polivinílico (es parcial gidrolizovannyy) 1,200 mg / de 2,400 mg / de 4,800 mg;
Del titán dioksid (E 171) 0,750 mg/1,500 de mg / de 3,000 mg;
El macrogol de 0,606 mg/1,212 de mg / de 2,424 mg;
El talco de 0,444 mg / de 0,888 mg/1,776 de mg.

 

La descripción
Las pastillas de 25 mg:
Las pastillas ovales bicónvexas del color blanco cubierto con la envoltura pelicular, con riskoy de las dos partes. Sobre una de las partes la grabadura «2» y «5».
Las pastillas de 50 mg:
Las pastillas ovales bicónvexas del color blanco cubierto con la envoltura pelicular. Sobre una de las partes divisorio el riesgo, en otra - la grabadura «50».
Las pastillas de 100 mg:
Las pastillas ovales bicónvexas del color blanco cubierto con la envoltura pelicular. Sobre una de las partes divisorio el riesgo, en otra - la grabadura «100».

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Lozartan es al antagonista específico de los receptores de la angiotensina II (podtip AT1) para uso interno. La angiotensina II es selectivo comunica con los AT1-receptores que se encuentran en muchas telas (en gladkomyshechnyh las telas de los vasos, las cápsulas suprarrenales, los riñones y el corazón) y cumple algunas funciones importantes biológicas, incluyendo vazokonstriktsiyu y la liberación de la aldosterona. La angiotensina II estimula también la ampliación gladkomyshechnyh de las jaulas.
Lozartan y ello farmakologicheski activo metabolit (E 3174) in vitro, así como in vivo bloquean todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II, independientemente de la fuente o la vía de la síntesis. Lozartan es selectivo comunica con los AT1-receptores y no se comunica y no bloquea los receptores de otras hormonas y los canales iónicos jugadores el papel importante en la regulación de la función del sistema cardiovascular. Además, lozartan no ingibiruet angiotenzinprevraschayuschy el fermento (APF) - kininazu II y, respectivamente, no obstaculiza la destrucción bradikinina, por eso los efectos secundarios mediatamente vinculados con bradikininom (por ejemplo, angionevrotichesky el hinchazón) surgen bastante raramente.
A la aplicación lozartana, la ausencia del impacto de la realimentación negativa a la secreción renina lleva al aumento de la actividad renina los plasmas de la sangre. El aumento de la actividad renina lleva al aumento de la concentración de la angiotensina II en el plasma de la sangre. Sin embargo antigipertenzivnaya la actividad y el descenso de la concentración de la aldosterona del plasma de la sangre se conservan que indica al bloqueo eficaz de los receptores de la angiotensina de P.Lozartan y su activo metabolit poseen la afinidad grande a los receptores de la angiotensina I, que a los receptores de la angiotensina de I.Aktivnyy metabolit a las 10-40 la vez es más activa lozartana.
Después de la recepción una sola vez dentro gipotenzivnoe la acción (baja sistolicheskoe y la presión diastólica arterial) alcanza el máximo en 6 horas, luego durante 24 horas baja poco a poco. Máximo gipotenzivnyy el efecto se desarrolla en 3-6 semanas después del comienzo de la recepción del preparado.
A enfermo de la hipertensión arterial sin diabetes acompañante con proteinuriey (más de 2 g/día), la aplicación del preparado baja fidedignamente proteinuriyu, ekskretsiyu de la albumina y la inmunoglobulina G. Estabiliza el contenido de la urea en el plasma de la sangre. No influye sobre los reflejos vegetativos, y no presta la influencia larga sobre la concentración noradrenalina en el plasma de la sangre.
Lozartan en la dosis de 150 mg en el día no influye sobre la concentración de los triglicéridos, la colesterina general y la colesterina de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVGT) en el suero de la sangre a los enfermos con la hipertensión arterial. En la misma dosis lozartan no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre en ayunas.

Farmakokinetika. La absorción
A la recepción dentro lozartan es absorbido bien del tracto intestinal (ZHKT) y se somete además al metabolismo "al primer paso" a través del hígado por medio de karboksilirovaniya con la participación del isofermento CYP2C9 con la formación activo metabolita.
La bioaccesibilidad de sistema lozartana compone aproximadamente 33%г la concentración Máxima lozartana y su activo metabolita son alcanzados en el suero de la sangre aproximadamente en 1 hora y en 3-4 horas después de la recepción dentro, respectivamente. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad lozartana.
La distribución
Más de 99 % lozartana y su activo metabolita comunican con los proteínas del plasma de la sangre, en general con la albumina. El volumen de la distribución lozartana - 34 l. Lozartan no penentra prácticamente a través de gematoentsefalichesky la barrera.
El metabolismo
Aproximadamente 14 % lozartana, introducido al paciente intravenosamente o dentro, se convierten en activo metabolit.
La deducción
El claro de plasma lozartana y su activo metabolita compone cerca de 600 ml/minas y 50 ml/minas, respectivamente. El claro renal lozartana y su activo metabolita compone alrededor de 74 ml/minas y 26 ml/minas, respectivamente. A la recepción son aproximados dentro 4 % de la dosis aceptada desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y cerca de 6 % desaparece por los riñones en forma de activo metabolita. Lozartanu y su activo metabolitu es propia lineal farmakokinetika a la recepción dentro en las dosis hasta 200 mg.
Después de la recepción dentro las concentraciones de plasma lozartana y su activo metabolita bajan polieksponentsialno con el período final de la semideducción lozartana unas 2 horas, y activo metabolita - unas 6-9 horas. A la recepción del preparado en la dosis de 100 mg en el día ni lozartan, ni su activo metabolit es significativo no kumuliruyut en el plasma de la sangre.
Lozartan y ello metabolity desaparecen del organismo a través del intestino y los riñones.
A los voluntarios sanos, después de la recepción dentro de marcado С14 por el isótopo lozartana, cerca de 35 % de la marca radioactiva se descubre en la orina y 59 % - en kale.
Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes
A los pacientes con la cirrosis alcohólica del hígado del grado fácil y moderado del peso la concentración lozartana era en 5 veces, y activo metabolita - en 1,7 veces más alto que a los voluntarios-hombres sanos.
Al claro de la creatinina (KK) son más altos 10 ml/minutos la concentración lozartana en el plasma de la sangre no se distingue de tal a la función normal de los riñones.
A los pacientes que tienen necesidad de la hemodiálisis, el valor del área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) es aproximado en 2 veces más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones.
Ni lozartan, ni su activo metabolit no se aleja del organismo por medio de la hemodiálisis.
Las concentraciones lozartana y su activo metabolita en el plasma de la sangre a los hombres de edad avanzada con la hipertensión arterial no se distinguen esencialmente de los valores de estos parámetros a los hombres jóvenes con la hipertensión arterial.
Los valores de las concentraciones de plasma lozartana a las mujeres con la hipertensión arterial en 2 veces superan los valores correspondientes a los hombres con la hipertensión arterial. Las concentraciones activo metabolita a los hombres y las mujeres no se diferencian.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial;
- La insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia combinada, al carácter insufrible o la ineficacia de la terapia por los inhibidores APF);
- El descenso del riesgo del desarrollo de las enfermedades cardiovasculares (incluso la hemorragia cerebral) y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo;
- Diabético nefropatiya o giperkreatininemiya y proteinuriya (la correlación de la albumina de la orina y la creatinina más de 300 mg/día) a los pacientes con la diabetes 2 tipos y la hipertensión acompañante arterial (el descenso de la progresión diabético nefropatii hasta la insuficiencia de terminal crónica renal).

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado de Lozartan-Teva aceptan dentro independientemente de la recepción de la comida.
Las pastillas tragan, sin masticar, tomando con el agua. La multiplicidad de la recepción - 1 vez en el día.
La hipertensión arterial
A la hipertensión arterial la dosis media diaria compone 50 mg de 1 vez/sut. Para el logro bolshego del efecto terapéutico, la dosis aumentan hasta 100 mg de 1 vez en el día.
La insuficiencia cardíaca crónica
La dosis inicial para los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica compone 12,5 mg de 1 vez en el día. Como regla, la dosis se aumenta con el intervalo semanal (es decir 12,5 mg/día, 25 mg/día y 50 mg/día) hasta la dosis media que apoya de 50 mg de 1 vez en el día, depende de perenosimosti del preparado por el paciente.
No es necesario la corrección de la dosis del preparado a los pacientes de la edad avanzada.
El descenso del riesgo del desarrollo de las enfermedades cardiovasculares (incluso la hemorragia cerebral) y la mortalidad a los pacientes con la hipertensión arterial y la hipertrofia del ventrículo izquierdo
La dosis inicial del preparado compone 50 mg de 1 vez/sut. Puede ser añadido en lo sucesivo gidrohlorotiazid en las dosis bajas o es aumentada la dosis del preparado de Lozartan-Teva hasta 100 mg en unos o dos recepciones tomando en cuenta el descenso de la presión arterial (el INFIERNO).
A los pacientes con la diabetes acompañante 2 tipos con proteinuriey: el preparado de Lozartan-Teva fijan en la dosis inicial - 50 mg de 1 vez en el día con el aumento ulterior de la dosis hasta 100 mg/día (tomando en cuenta el grado del descenso el INFIERNO) en uno o en dos veces.
A los pacientes con bajado OTSK (por ejemplo, a la recepción de los diuréticos en las altas dosis) la dosis recomendada inicial del preparado de Lozartan-Teva compone 25 mg de 1 vez/sut.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo), durante la realización del procedimiento de la hemodiálisis, también los pacientes son mayores 75 años se recomienda la dosis más baja inicial del preparado - 25 mg de 1 vez en el día.
La seguridad y la eficiencia del preparado a los niños hasta 18 años no es establecidas. Insuficientemente experiencia de la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado, por eso el preparado no es recomendado cerca de la categoría dada enfermo (cm. La sección de "la Contraindicación").

Los rasgos de la aplicación:

Antes del comienzo de la aplicación del preparado de Lozartan-Teva es necesario pasar la corrección OTSK o comenzar el tratamiento de la aplicación del preparado en la dosis más baja.
Los preparados que ejercen la influencia en RAAS, pueden aumentar la concentración de la urea en la sangre y la concentración syvorotochnogo de la creatinina a los pacientes con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón.
Durante el tratamiento debe regularmente controlar el contenido del potasio en la sangre, especialmente a los pacientes de la edad avanzada, a la infracción de la función de los riñones.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con la técnica.
No era pasado las investigaciones especiales clínicas sobre la apreciación del impacto del preparado a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con la técnica. Debe tener en cuenta la posibilidad de la aparición de la somnolencia y el vértigo, por eso es necesario observar la precaución a la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida, especialmente a principios del tratamiento, al aumento de la dosis del preparado y a la dirección de los medios de transporte.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios lozartana habitualmente pasajero no exigen la anulación del preparado.
A la aplicación lozartana para el tratamiento de la hipertensión arterial en las investigaciones controladas, entre los efectos secundarios solamente la frecuencia del desarrollo del vértigo se distinguía de platsebo más de a 1 % (4,1 % contra 2,4 %).
Dozozavisimoe gipotenzivnoe la acción, característico para gipotenzivnyh de los medios, a la aplicación lozartana se notaba menos que cerca de 1 % de los pacientes.
Los efectos secundarios observados a la aplicación del preparado, son calificados en la categoría depende de la frecuencia de su surgimiento: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - más de 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los mensajes separados.

Los efectos secundarios que se encuentran con la frecuencia más 1 %
                                                     Lozartan (n=2085)    Platsebo (n=535) 
Los síntomas generales                                    
La astenia, la fatiga                                                      3,8 3,9
El dolor en el campo del tórax                                          1,1 2,6
Los hinchazones periféricos                                                       1,7 1,9
El sistema Cardiovascular                     
La sensación de los golpes del corazón                                                   1,0 0,4
La taquicardia                                                                         1,0 1.7
El sistema digestivo
El dolor en el vientre                                                                     1,7 1.7
La diarrea                                                                               1,9 1,9
Los desajustes dispépticos                                             1,1 1,5
La náusea                                                                             1,8 2,8
El Aparato locomotor
El dolor en la espalda, los pies                                                            1,6 1,1
Los calambres de los músculos gastrocnemios                                               1,0 1,1
La neurología/psiquiatría
El vértigo                                                                  4,1 2,4
El dolor de cabeza                                                                   14,1 17,2
El insomnio                                                                         1,1 0,7
El sistema respiratorio
La tos, la bronquitis                                                                3,1 2,6
Zalozhennost de la nariz                                                             1,3 1,1
La faringitis                                                                            1,5 2,6
Sinusit                                                                               1,0 1,3
Las infecciones de las vías superiores respiratorias                              6,5 5,6

Los efectos secundarios que se encuentran con la frecuencia menos 1 %
Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión (dozozavisimaya), la hemorragia nasal, la bradicardia, la arritmia, la estenocardia, vaskulit, el infarto del miocardo.
Por parte del sistema digestivo: la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el dolor de dientes, el vómito, el meteorismo, la gastritis, la cerradura, la hepatitis, la infracción de la función del hígado.
Por parte de las epidermis: la sequedad de la piel, el eritema, ekhimozy, la fotosensibilización, la hidradenitis subida, alopetsiya.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón (incluso el hinchazón de la laringe y la lengua, que llama la obstrucción de las vías respiratorias y/o el hinchazón de la persona, los labios, la garganta).
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia (el descenso insignificante de la hemoglobina y el hematocrito, por término medio en 0,11 g del % y 0,09 volumen del %, respectivamente, raramente valor clínico que tiene), trombotsitopeniya, eozinofiliya, la púrpura De Shenleyn-Genoha.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, la artritis, el dolor en el hombro, la rodilla, fibromialgiya.
Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la inquietud, el desajuste del sueño, la somnolencia, la infracción de la memoria, periférico neyropatiya, parestezii, gipostezii, tremor, la ataxia, la depresión, el desmayo, el sonido en las orejas, la infracción del gusto, la infracción de la vista, la conjuntivitis, la jaqueca.
Por parte del sistema génito-urinario y reproductivo: las ganas imperativas a la evacuación urinaria, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la infracción de la función de los riñones, el descenso libido, la impotencia.
Otros: la gota.
Los índices de laboratorio: a menudo - giperurikemiya (el contenido del potasio en el plasma de la sangre más de 5,5 mmol/l); infrecuentemente - el aumento de la concentración de la urea y el nitrógeno residual y la creatinina en el suero de la sangre; muy raramente - el aumento moderado de la actividad de "de hígado" transaminaz: aspartataminotransferazy (ACT) y alaninaminotransferazy (ALT), giperbilirubinemiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Puede aplicarse al mismo tiempo con otros gipotenzivnymi por los medios. Refuerza es mutuo el efecto adrenoblokatorov beta y simpatolitikov. La aplicación común lozartana con los diuréticos llama el efecto aditivo. No es notado farmakokineticheskih de las interacciones lozartana con gidrohlorotiazidom, digoksinom, varfarinom, tsimetidinom, el fenobarbital, ketokonazolom y eritromitsinom. Según los mensajes, rifampitsin y flukonazolsnizhayut la concentración activo metabolita en el plasma de la sangre. El valor clínico de estas interacciones mientras es desconocido.
Tanto como a la aplicación de otros medios, ingibiruyuschih la angiotensina II o su acción, la aplicación común lozartana con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (por ejemplo, spironolaktonom, triamterenom, amiloridom), los preparados del potasio, las sales que contienen el potasio, sube el riesgo de la hipercaliemía.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2), pueden bajar el efecto de los diuréticos y otros gipotenzivnyh de los medios.
A la aplicación común de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II y el litio probablemente el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre. Tomándolo en consideración, es necesario pesar la utilidad y el riesgo de la aplicación común lozartana con las sales del litio. En caso de necesidad la aplicación común de los preparados, es necesario regularmente controlar la concentración del litio en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado; la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo); la edad hasta 18 años; el carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas; el embarazo y el período de la lactación.

Con la precaución
La hipotensión arterial, el volumen bajado de la sangre que circula (OTSK), la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, la insuficiencia renal, la insuficiencia de hígado (menos de 9 puntos por la escala Chayld-bebo).

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
La aplicación del preparado de Lozartan-Teva al embarazo es contraindicada. Se sabe que los preparados que influyen directamente la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema (RAAS), a la aplicación en II y III trimestres del embarazo, pueden llamar los defectos del desarrollo o hasta smertrazvivayuschegosya del fruto. Por eso a la diagnosis del embarazo, debe inmediatamente cesar la recepción del preparado de Lozartan-Teva.
No sabe, si se separa lozartan con la leche materna. No es recomendable aceptar el preparado de Lozartan-Teva durante la lactación. Si la recepción del preparado de Lozartan-Teva es necesaria durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO y la taquicardia; la bradicardia puede surgir a consecuencia de parasimpaticheskoy las estimulaciones.
El tratamiento: la diuresia forzada, la terapia sintomática; la hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 ° S.Hranit en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Las pastillas de 25 mg:
10 pastillas en blistere de polivinilhlorida y de aluminio фольги.3 o 5 blisterov junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Las pastillas de 50 mg:
14 pastillas en blistere de polivinilhlorida y la laminilla de aluminio.
1 blister junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
10 pastillas en blistere de polivinilhlorida y la laminilla de aluminio. 3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Las pastillas de 100 mg:
10 pastillas en blistere de polivinilhlorida y la laminilla de aluminio.
3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.