Mezakar

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: carbamazepine; 5 ml de la suspensión contienen karbamazepina 100 mg.

Auxiliar вещества:ксантановая la goma; gipromelloza; el potasio sorbat; el ácido de limón, el monohidrato; propilenglikol; la sorbita la solución no kristalliziruyuschiysya (E 420); la sacarosa; el ocaso FCF amarillo (E 110); la añadidura gustativa "la Naranja"; la añadidura gustativa "la Vanillina", el agua limpiado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Karbamazepin presta protivoepilepticheskoe, neyrotropnoe y la acción psicotrópica. Como protivoepilepticheskoe el medio el preparado es activo respecto a los ataques parciales convulsivos (simple y difícil), sin o con el generalización secundario; generalizovannyh de las toniko-clonías, también la combinación de estos tipos de los ataques convulsivos.
El mecanismo de la acción karbamazepina, la sustancia activa del preparado, es establecido sólo parcialmente. Karbamazepin estabiliza las membranas de las jaulas hiperactivas nerviosas, aplasta las categorías repetidas de las neuronas, baja la difusión sináptica de los impulsos excitantes. Probablemente, protivosudorozhnoe la acción karbamazepina es vinculada a la prevención de las categorías repetidas por medio del bloqueo de los canales de sodio.

Farmakokinetika. Karbamazepin se absorbe de las pastillas casi por completo, pero relativamente despacio. Después de la recepción una sola vez de la pastilla regular la concentración máxima en el plasma (Сmax) es alcanzada en 12 horas, y en la forma líquida - en 2 horas. Entre peroralnymi por las formas medicinales no existe es clínico la diferencia significativa en cantidad de la sustancia activa, que es absorbida. Después de la recepción una sola vez de la dosis de 400 mg karbamazepina (las pastillas) la concentración media máxima no cambiado karbamazepina en el plasma de la sangre compone aproximadamente 4,5 mkg/ml.
Era mostrado que la bioaccesibilidad karbamazepina en distinto peroralnyh los medios se encuentra en los límites 85-100 %.
La recepción de la comida no influye esencialmente sobre la velocidad y el grado de la absorción independientemente de la forma medicinal karbamazepina.
Las concentraciones estables de plasma karbamazepina son alcanzadas durante aproximadamente 1-2 semanas depende de individual autoinduktsii karbamazepina y la heteroinducción por otros medios-inductores de los fermentos, también del estatus antes del tratamiento, la dosificación y la duración del tratamiento.
La bioaccesibilidad de los preparados distintos karbamazepina puede cambiarse; para evitar el efecto del descenso de la bioaccesibilidad, el riesgo de la aparición de los calambres o los efectos secundarios excesivos, puede ser oportuno no sustituir el preparado por otra.

La distribución. Karbamazepin comunica con los proteínas del plasma de la sangre dentro de los límites de 70-80 %. La concentración de la sustancia no cambiada en el líquido cerebroespinal y la saliva refleja la parte de la sustancia no vinculada a los proteínas del plasma de la sangre (20-30 %). Eran descubiertas las concentraciones en la leche materna, 25-60 % equivalentes del nivel correspondiente del plasma.
Karbamazepin pasa a través de platsentarnyy la barrera. Suponiendo la absorción completa karbamazepina, el volumen esperado de la distribución se conmueve de 0,8 hasta 1,9 l/kg.

La biotransformación. Karbamazepin metaboliziruetsya en el hígado, donde la vía epóxida de la biotransformación es más importante, formando básicos metabolity – derivado 10,11-transdiola y glyukuronid.
Era determinado que el citocromo Р450 3А4 es la isoforma básica responsable de la formación karbamazepin-10, 11-epoksida de karbamazepina. Humano mikrosomalnaya la epoksid-hidrolasa era determinada como el fermento responsable de la formación derivado 10,11-transdiola de karbamazepina-10,11-epoksida. 9-gidroksi-metil-10-karbamoilakridan es secundario metabolitom de esta vía. Después de la recepción una sola vez de la dosis karbamazepina cerca de 30 % se descubre en la orina como los productos finales de la vía epóxida.
Otras vías importantes de la biotransformación karbamazepina llevan a distinto monogidroksilirovannym a las uniones, también N-glyukuronidu karbamazepina, que se forma UGT2B7.

La deducción. La semideducción no cambiado karbamazepina compone por término medio aproximadamente 36 horas después de la recepción una sola vez de la dosis, después de la introducción repetida el período de la semideducción compone por término medio sólo 16-24 horas (autoinduktsiya por de hígado monooksigenaznoy los sistemas) depende de la duración del tratamiento. A los enfermos que reciben el tratamiento simultáneo otros fermentozavisimymi los preparados (por ejemplo, fenitoinom, el fenobarbital), el período de la semideducción compone por término medio 9-10 horas.
El período medio de la semideducción 10,11-epóxido metabolita en el plasma de la sangre compone aproximadamente 6 h después de la recepción de la dosis epoksida.
Después de la recepción una sola vez de la dosis de 400 mg karbamazepina 72 % desaparecen con la orina y 28 % - con kalom. En la orina cerca de 2 % de la dosis se encuentran en el tipo no cambiado y cerca de 1 % - como farmakologicheski activo 10,11-epóxido metabolit.

Los índices de los pacientes. Las concentraciones estables karbamazepina en el plasma de la sangre, que se consideran «la banda terapéutica», se distinguen considerablemente individualmente; había unos mensajes que cerca de la mayoría de los pacientes la banda componía 4-12 mkg/ml que corresponden 17-50 mmol/l. La concentración karbamazepin-10, 11-epoksida (farmakologicheski activo metabolit) compone cerca de 30 % del nivel karbamazepina.
Por la deducción intensiva karbamazepina a los niños para el mantenimiento de la concentración terapéutica pueden ser necesarias unas más altas dosis karbamazepina (en mg/kg), que el adulto.
A los pacientes de la edad avanzada no es descubierto ningunos indicios cambiado farmakokinetiki karbamazepina en comparación con los pacientes de la edad joven.
No hay datos sobre farmakokinetike karbamazepina a los pacientes con las infracciones de la función del hígado o los riñones.

Las indicaciones:

La epilepsia: generalizovannye los ataques toniko-clónicos y parciales convulsivos.
El dolor paroksizmalnaya a la neuralgia del nervio trigémino.
La profiláctica de las ciclotimias a los pacientes por falta del efecto terapéutico a ellos de los preparados del litio.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se puede aceptar el preparado en el tiempo o después de la comida, o en los intervalos entre las recepciones de la comida junto con la cantidad pequeña del líquido.
Mezakary, la suspensión, se aplica peroralno. Habitualmente la dosis comparte a 2-3 recepciones.
Ya que el nivel máximo de la concentración karbamazepina durante la recepción del preparado en forma de la suspensión es más alto en comparación con la dosis análoga del preparado en tabletirovannoy a la forma, se recomienda comenzar la recepción de la suspensión de las dosis bajas y poco a poco aumentarlos (para evitar las reacciones secundarias de la parte TSNS, tales como el vértigo y la somnolencia).
A la sustitución tabletirovannoy las formas del preparado a la suspensión debe aplicar la misma dosis, pero es necesario dividirla en las dosis menores sencillas y respectivamente aumentar la cantidad de las recepciones.
Para las personas de los ciertos grupos étnicos (los chinos, los thais) ante el comienzo del tratamiento es deseable pasar skrining HLA-B*1502, ya que la presencia dado allelya es prognosticheskim el marcador del riesgo posible del surgimiento del síndrome de Stivensa-Dzhonsona del grado pesado vinculado con karbamazepinom.

La epilepsia.
Los niños. El tratamiento comienzan de la aplicación de la dosis baja diaria, que en lo sucesivo suben despacio antes del logro del efecto óptimo para cada paciente. Para la selección de la dosis óptima del preparado puede encontrarse útil la definición del nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre (cm. Las secciones «las propiedades Farmakokinetichesky», «el Rasgo de la aplicación», «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
La dosis regular compone 10-20 mg/kg de la masa del cuerpo por día, que dividen en algunas dosis sencillas.
Los niños de edad hasta 1 año: 100 – 200 mg de 1 vez en el día.
Los niños a la edad de 1-5 años: 200 – 400 mg de 1-2 veces en el día.
Los niños a la edad de 5-10 años: 400 – 600 mg de 2-3 veces en el día.
Los niños a la edad de 10-15 años: 600 – 1000 mg de 2-3 veces en el día.
En la medida de lo posible protivoepilepticheskie es necesario fijar los medios separadamente (en forma de la monoterapia). Al destino de Mezakara, la suspensión, complementariamente a corriente protivoepilepticheskoy las terapias suben la dosis poco a poco, sin cambiar la dosis de (su) corriente aplicado (yh) protivoepilepticheskogo de (su) preparado (ov) o, en caso necesario, corrigiéndola (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
Los adultos. El tratamiento comienzan de la aplicación de la dosis baja diaria, que en lo sucesivo suben despacio antes del logro del efecto óptimo para cada paciente. Para la selección de la dosis óptima del preparado puede encontrarse útil la definición del nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre (cm. Las secciones «las propiedades Farmakokinetichesky», «el Rasgo de la aplicación», «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).
Para los adultos la dosis inicial compone 200-400 mg de 1-2 veces en el día. Luego la dosis suben despacio antes del logro del efecto óptimo; habitualmente él es alcanzado a la dosis de 800-1200 mg en el día, dividido en 2 o más recepciones. Por algún enfermo puede ser necesario el aumento de la dosis del preparado hasta 1600-2000 mg/sut.
Los pacientes de la edad avanzada. En relación al reforzamiento de la interacción con otros medios medicinales los pacientes de la edad avanzada de la dosis karbamazepina tienen que recoger con la precaución.

La neuralgia del nervio trigémino.
La dosis inicial del preparado de Mezakary, la suspensión, compone 200-400 mg. La suben despacio antes de la desaparición de las sensaciones dolorosas (habitualmente hasta la dosis de 600-800 mg divididos en 3-4 recepciones). En algunos casos puede ser necesaria la aplicación de la dosis de 1600 mg en el día. La dosis recomendada inicial para los pacientes de la edad avanzada compone 200 mg en el día, en 2 recepciones. Después la dosis bajan poco a poco hasta mínimo que apoya.
La profiláctica de las ciclotimias a los pacientes, cerca de que falta la respuesta terapéutica al tratamiento por el litio.
La dosis inicial compone 100-200 mg por día, distribuido en algunas dosis sencillas. La suben despacio hasta tal, que da la posibilidad controlar los síntomas de la enfermedad, o antes del logro de la dosis diaria de 1600 mg. La dosis habitualmente diaria compone 400-600 mg, distribuido en algunas recepciones.

Los rasgos de la aplicación:

Habitualmente karbamazepin es ineficaz a pequeño epiléptico y mioklonicheskih los ataques convulsivos. Además, los datos separados indican que a los pacientes con los ataques atípicos pequeños epilépticos convulsivos probablemente su agudización.

La prevención
Karbamazepin fijan solamente bajo el control y solamente después de la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo y al monitoring fijo de los pacientes con las infracciones cordiales, de hígado o renales, las reacciones colaterales hematológicas a otros preparados en la anamnesia o a los pacientes con los cursos interrumpidos de la terapia por el preparado karbamazepin.

Los efectos hematológicos. A la aplicación del preparado vinculan el desarrollo de la agranulacitosis y la anemia aplástica, sin embargo por la frecuencia extraordinariamente baja de los casos del desarrollo de estos estados el riesgo vinculado a la aplicación karbamazepina, es estimado como insignificante. Periódicamente o se nota a menudo el descenso temporal o resistente del número trombotsitov o los leucocitos en la sangre en relación a la recepción karbamazepina. Sin embargo para la mayoría de estos casos es confirmada su provisionalidad, y no testimonian el desarrollo de la anemia aplástica o la agranulacitosis. Antes del comienzo de la terapia y periódicamente durante su realización es necesario hacer la análisis de sangre, incluso la definición de la cantidad trombotsitov (también, probablemente, la cantidad retikulotsitov y el nivel de la hemoglobina).
Es necesario hacer saber a los pacientes y sus próximos la información sobre los indicios tempranos de la toxicidad propia a las infracciones posibles hematológicas, también sobre los síntomas por parte de las epidermis y el hígado. Debe informar al paciente de la necesidad inmediatamente de llamar al médico en caso de la aparición de tales reacciones indeseables, como la fiebre, el dolor en la garganta, la eflorescencia, la úlcera en las cavidades bucales, el surgimiento inmotivado de los cardenales, las hemorragias en el tipo petehy o purpury.
Si durante el tratamiento es notado el nivel bajo del número de los leucocitos o trombotsitov (o tiene lugar la tendencia al descenso), debe con atención observar el estado del paciente y los índices de la análisis de sangre desenvuelta clínica. Al desarrollo de la leucopenia expresada que progresa o con las manifestaciones clínicas como la fiebre o el dolor en la garganta, debe anular el preparado. Si son revelados los indicios de la opresión considerable de la médula, debe anular el preparado también.

La función del hígado. Durante la terapia por el preparado es necesario pasar la apreciación de la función del hígado en el nivel inicial y las apreciaciones periódicas de esta función, especialmente a los pacientes con las enfermedades del hígado en la anamnesia y a los pacientes de la edad avanzada. A la agudización de las infracciones de la función del hígado o a la fase activa de la enfermedad del hígado es necesario inmediatamente cesar la recepción del preparado.
A algunos pacientes que aceptan karbamazepin, los resultados del test de la función del hígado pueden pasar de la raya de la norma, especialmente los índices glutamiltransferazy gamma. Esto, probablemente, resulta la inducción de los fermentos de hígado. La inducción de los fermentos puede también llamar el aumento insignificante alcalino fosfatazy. Tal reforzamiento metaboliziruyuschey las capacidades del hígado no es la indicación a la anulación karbamazepina.

Los efectos mentales. Eran notados los pensamientos de suicidio y la conducta a los pacientes que curaban protivoepilepticheskimi los medios según algunas indicaciones. El metaanálisis randomizirovannogo, la investigación platsebo-controlada protivoepilepticheskih de los medios medicinales ha mostrado también el aumento insignificante del riesgo de los pensamientos de suicidio y la conducta. El mecanismo de tal riesgo es desconocido, los datos existentes no excluyen la posibilidad del riesgo subido en relación a karbamazepinom. Por eso es necesario controlar los pensamientos de suicidio y la conducta de los pacientes y tomar la decisión acerca del tratamiento correspondiente. Los pacientes (y las personas, que cuidan los enfermos) deben recomendar llamar al médico en caso del surgimiento de los indicios de los pensamientos de suicidio o la conducta.

Las reacciones pesadas dermatológicas. Las reacciones pesadas dermatológicas, que incluyen tóxico epidermalnyy nekroliz (TEN o el síndrome de Layella), el síndrome de Stivensa-Dzhonsona (SSD), a la aplicación karbamazepina surgen muy raramente. Los pacientes con las reacciones pesadas dermatológicas pueden tener necesidad de la hospitalización, ya que estos estados pueden amenazar a la vida y tener el carácter letal. La mayoría de los casos del desarrollo SSD/TEN se notan durante primero algunos meses del tratamiento karbamazepinom. Al desarrollo de los indicios y los síntomas que testimonian las reacciones serias dermatológicas (por ejemplo, SSD, el síndrome De Layella/TEN), la recepción del preparado sigue inmediatamente cesar y fijar la terapia alternativa.
Era notado que a los chinos y los thais al tratamiento karbamazepinom con HLA-B * 1502 es apretadamente vinculado el riesgo del desarrollo del síndrome de Stivensa-Dzhonsona. Si es posible, estas personas ante el comienzo del tratamiento karbamazepinom tienen que pasar skrining dado allelya. En el caso si el test ha mostrado el resultado positivo, no hay necesidad de comenzar el tratamiento karbamazepinom, a excepción de otras indicaciones terapéuticas. A los pacientes, los resultados del test en HLA-B * 1502 en que negativo, el riesgo SSD bajo, aunque las reacciones pueden surgir de vez en cuando.
Por falta de los datos no es conocido fidedignamente, si se someten tal al riesgo todas las personas desciende de los países de la Asia Sudeste.
Era notado que con alelem HLA-B * 1502 es apretadamente vinculado el riesgo del desarrollo del síndrome de Stivensa-Dzhonsona a los representantes de los pueblos del Cáucaso.

Otras reacciones dermatológicas. Es posible el desarrollo de las reacciones pasajeras y fáciles dermatológicas, que no amenazan a la salud, por ejemplo, aislado makulyarnoy o makulopapuleznoy ekzantemy. Habitualmente pasan en algunos días o las semanas, a la recepción de las dosis iguales, así como después del descenso de la dosis. Al mismo tiempo, ya que es muy difícil distinguir los indicios tempranos de unas reacciones más serias dermatológicas a veces de las reacciones moderadas efímeras, el paciente debe encontrarse bajo la observación para inmediatamente cesar la aplicación del preparado en caso de que con su continuación la reacción se empeore.

La hipersensibilidad. Karbamazepin puede provocar el desarrollo de las reacciones de la hipersensibilidad, incluso las reacciones plurales de la hipersensibilidad, con la localización en la piel, el hígado, los órganos hematopoyéticos y el sistema linfático u otros órganos, comúnmente o separadamente, dentro de los límites de la reacción de sistema.
Los pacientes con las reacciones de la hipersensibilidad en karbamazepin deben ser informados que aproximadamente 25-30 % de tales pacientes pueden tener también las reacciones de la hipersensibilidad en okskarbazepin.
A la aplicación karbamazepina y fenitoina es posible el desarrollo de la hipersensibilidad cruzada.
En general, a la aparición de los indicios y los síntomas que indican a la hipersensibilidad, la recepción karbamazepina debe inmediatamente cesar.
Karbamazepin debe aplicar con la precaución a los pacientes con los ataques mezclados, que incluyen absansy (típico o atípico). En tales circunstancias el preparado puede provocar los ataques. En el caso provotsirovaniya de los ataques debe inmediatamente cesar la aplicación del preparado.
El aumento de la frecuencia de los ataques es posible durante el tránsito de peroralnyh de las formas del preparado a suppozitoriyam. Karbamazepin en la forma líquida contiene paragidroksibenzoaty, que pueden llamar las reacciones alérgicas (probablemente avanzado). Él contiene también la sorbita y por eso no debe ser fijado los pacientes con las enfermedades raras hereditarias del carácter insufrible de la fructosa.

La anulación súbita karbamazepina puede pretsipitirovat los ataques
Si el tratamiento karbamazepinom era anulado de repente, esto, a la necesidad, debe realizar la traducción del paciente a otro protivoepilepticheskoe el medio por el preparado correspondiente (por ejemplo, el diazepam v/v, es rectal o fenitoin v/v).

Karbamazepin y los preparados del estrógeno y/o progestagena
Por la inducción de los fermentos del hígado karbamazepin puede hacerse la causa del descenso del efecto terapéutico de los preparados de los estrógenos y/o progesterona. Esto puede llevar a la contracepción desgraciada, la reincidencia de los síntomas o la hemorragia uterina, o las separaciones sanguinolentas.
A los pacientes, que aceptan karbamazepin y a que tienen que aceptar los anticonseptivos hormónicos, debe aplicar el preparado que contiene no menos 50 mkg de estrógeno u otros medios alternativos de la contracepción.

El monitoring del nivel del preparado en el plasma de la sangre. A pesar de que la correlación entre la dosificación y el nivel karbamazepina en el plasma de la sangre, también entre el nivel karbamazepina en el plasma de la sangre y la eficiencia clínica y perenosimostyu es dudosa, el monitoring del nivel del preparado en el plasma de la sangre puede ser oportuno en los casos siguientes: al aumento súbito de la frecuencia de los ataques, la comprobación komplaynsa del paciente, al embarazo, al tratamiento de los niños, a la sospecha a la infracción de la absorción, a la toxicidad sospechosa y a la aplicación más de un preparado.

La función de los riñones. Se Recomienda pasar la apreciación de la función de los riñones y la definición del nivel del nitrógeno de la urea en el comienzo y periódicamente durante el curso de la terapia.

Los efectos anticolinérgicos. Karbamazepin manifiesta moderado por la actividad anticolinérgica. Así, los pacientes con subido vnutriglaznym a la presión deben encontrarse bajo la observación durante la terapia.

Los efectos mentales. Debe recordar de la probabilidad de la activación de la psicosis latente a los pacientes de la edad avanzada – la confusión de la conciencia o la excitación.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
La capacidad del paciente de reaccionar puede ser violado por el vértigo y la somnolencia llamada karbamazepinom, especialmente a principios del tratamiento o en relación a la corrección de la dosis, por eso los pacientes deben manifestar la precaución debida durante la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
La aplicación durante el embarazo
El tratamiento karbamazepinom embarazado, enfermo de la epilepsia, debe realizar con la precaución especial.
Si es posible, a las mujeres de la edad reproductiva debe aplicar el preparado en el régimen de la monoterapia, ya que la frecuencia de las anomalías connaturales del fruto a las mujeres, por que era pasado el tratamiento por la combinación protivoepilepticheskih de los medios, más alto que a que recibían cada uno estos medios en forma de la monoterapia.
En caso de que la mujer, que acepta Mezakar y, la suspensión, ha quedado embarazada o planea el embarazo, o si la pregunta del destino del preparado surge durante el embarazo, es necesario comparar las ventajas esperadas de la terapia y sus complicaciones posibles, especialmente en primero tres meses del embarazo. Debe fijar la dosis mínima eficaz del preparado. Se Recomienda el control regular del nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre.
Durante el embarazo no debe cesar eficaz protivoepilepticheskoe el tratamiento, ya que la agudización de la enfermedad presenta el peligro para la madre y el fruto.
Se sabe que los niños, que nacen a las madres enfermas de la epilepsia, más a menudo de otros son inclinados a las infracciones del desarrollo intrauterino, incluso los defectos del desarrollo. Las pacientes deben conceder la información sobre la posibilidad del aumento del riesgo del surgimiento de los defectos del desarrollo y la posibilidad de pasar antenatalnuyu la diagnosis.
Los medios Protivoepileptichesky refuerzan el déficit del ácido fólico. Esto puede contribuir al aumento de la frecuencia de los defectos connaturales a los niños que han nacido a las mujeres, que aceptaban protivoepilepticheskie los medios. Por eso hasta y durante el embarazo se recomienda la recepción adicional del ácido fólico.
Con el fin de la profiláctica de la hemofilia subida a los recién nacidos a las mujeres en las últimas semanas el embarazo, también el recién nacido se recomienda fijar la vitamina К1.
Hay unos mensajes de algunos casos de los calambres y/o la opresión de la respiración, el vómito, la diarrea y/o el descenso del apetito los recién nacidos, que madres aceptaban los preparados karbamazepina y otros protivoepilepticheskie los medios. Estas reacciones pueden ser los indicios del síndrome de la anulación.
La aplicación durante la mamada
Karbamazepin penentra en la leche materna, las concentraciones en ello son iguales 25-60 % del nivel en el plasma de la sangre. Por eso debe comparar las ventajas y las consecuencias posibles indeseables de la alimentación de pecho en condiciones de la terapia por Mezakarom, la suspensión. Las madres que aceptan el preparado, pueden amamantar a sus hijos, pero a condición de que por el niño será establecida la observación por el desarrollo de las reacciones secundarias posibles (por ejemplo, a la somnolencia expresada, las reacciones alérgicas de la piel).

Los niños.
 Se puede aceptar la suspensión de Mezakary los niños del nacimiento.

Los efectos secundarios:

Los ciertos tipos de las reacciones secundarias, por ejemplo, por parte del sistema nervioso central (TSNS) (el vértigo, el dolor de cabeza, la ataxia, la somnolencia, la debilidad general, la diplopia), el sistema digestivo (la náusea, el vómito) o las reacciones alérgicas de la piel surgen muy a menudo o a menudo, especialmente a principios del tratamiento por Mezakarom, la suspensión, a la aplicación de la dosis demasiado grande inicial del preparado o al tratamiento de los enfermos de la edad avanzada.
Las reacciones secundarias dozozavisimye pasan habitualmente durante algunos días como es espontáneo, y después del descenso temporal de la dosis del preparado. El desarrollo de las reacciones secundarias de la parte TSNS puede ser la consecuencia de la sobredosis relativa del preparado o las fluctuaciones considerables de las concentraciones de la sustancia activa en el plasma de la sangre. En tales casos se recomienda controlar el nivel de la sustancia activa en el plasma de la sangre y dividir la dosis diaria en 3-4 recepciones (en vez de 2-3).
Para la apreciación de la frecuencia del surgimiento de las reacciones secundarias distintas usan tal gradación: muy a menudo - ≥ 10 %, a menudo - ≥ 1 % hasta <10 %, infrecuentemente - de ≥ 0,1 % hasta <1 %, es raro - de ≥ 0,01 % hasta <0,1 %, es muy raro - <0,01 %

La interacción con otros medios medicinales:

El citocromo Р450 3А4 (CYP 3A4) es el fermento básico que abastece la formación karbamazepina-10, 11-epoksida. La aplicación simultánea con karbamazepinom de los inhibidores CYP 3A4 puede llevar al aumento de la concentración karbamazepina en el plasma que, a su vez, puede llamar la aparición de las reacciones secundarias. La aplicación común de los inductores CYP 3A4 puede llevar a la aceleración del metabolismo karbamazepina y, así, al descenso posible de la concentración karbamazepina en el plasma y por eso - a la reducción posible de la expresividad del efecto terapéutico.
Análogamente el cese de la aplicación de los inductores del fermento CYP 3A4 puede bajar el nivel del metabolismo karbamazepina y llevar al aumento de su concentración en el plasma de la sangre.
Los preparados, que pueden elevar el nivel karbamazepina y/o karbamazepin-10, 11-epoksida en el plasma: la isoniacida, el verapamilo, diltiazem, ritonavir, dekstropropoksifen, fluoksetin, fluvoksamin; probablemente – tsimetidin, omeprazol, atsetazolamid, danazol, nikotinamid (a los adultos – solamente en las altas dosis); trazodon, vigabatrin, makrolidnye los antibióticos (por ejemplo, eritromitsin, klaritromitsin); azoly (por ejemplo, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol); loratadin, olanzapin, kvetiapin, el jugo de toronja, los inhibidores proteaz para el tratamiento del HIV-infección (por ejemplo, ritonavir). Se comunicaba sobre el aumento de la concentración activo metabolita karbamazepin-10, 11-epoksida bajo el impacto kvetiapina, primidona y valproevoy los ácidos.
Ya que el aumento del nivel karbamazepina y/o karbamazepin-10, 11-epoksida en el plasma de la sangre puede llevar al surgimiento de las reacciones secundarias (por ejemplo, el vértigo; la somnolencia; la ataxia; la diplopia); debe corregir la dosis karbamazepina y/o regularmente investigar los niveles karbamazepina en el plasma de la sangre.
Los preparados que bajan el nivel karbamazepina en el plasma: el fenobarbital; fenitoin y fosfenitoin; primidon o teofillin; la aminofilina; rifampitsin; tsisplatin o doksorubitsin y, aunque los datos son contradictorios parcialmente, probablemente, también klonazepam o valproevaya el ácido, okskarbazepin. Meflokvin puede oponerse protivosudorozhnogo del efecto karbamazepina. Por eso puede surgir la necesidad de la corrección de la dosis karbamazepina.
Se comunicaba que izotretinoin cambia la bioaccesibilidad y/o el claro karbamazepina y karbamazepin-10, 11-epoksida, es necesario en este caso el monitoring de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre.

La concentración karbamazepina en el plasma de la sangre puede bajar a la aplicación simultánea con el corazoncillo agujereado (Hipericum perforatum).
El impacto karbamazepina a la concentración en el plasma de la sangre de los preparados, que aplican como la terapia acompañante. Karbamazepin puede bajar la concentración o reducir y hasta por completo nivelar los efectos de algunos preparados. Puede ser necesaria la corrección de las dosis de los preparados siguientes: levotiroksin, klobazam, klonazepam, etosuksimid, primidon, valproevaya el ácido, alprazolam, kortikosteroidy (por ejemplo, prednizolon, deksametazon); tsiklosporin, digoksin, doksitsiklin, las derivadas digidropiridina (por ejemplo, felodipin e izradipin); indinavir, sakvinavir, ritonavir, galoperidol, imipramin, metadon, paratsetamol, tramadol, los preparados que contienen los estrógenos y/o progesterona (es necesaria la selección de los métodos alternativos de la contracepción, cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»), gestrinon, tibolon, toremifin, teofillin, peroralnye los anticoagulantes (varfarin y atsetokumarol), lamotridzhin, tiagabin, topiramat, bupropion, tsitalopram, trazodon, tritsiklicheskie los antidepresivos (por ejemplo, imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin), klozapin, okskarbazepin, olanzapin, kvetiapin, itrakonazol, imatinib y risperidon.
Hay unos mensajes de lo que a la recepción karbamazepina el nivel fenitoina en el plasma de la sangre puede subir, así como bajar, y el nivel mefenitoina – subir (en algunos casos).

Las combinaciones, que debe tomar en consideración. Hay unos mensajes del reforzamiento gepatotoksichnosti, llamado por la isoniacida cuando lo aceptaban al mismo tiempo con karbamazepinom.
La aplicación combinada karbamazepina y el litio puede llevar al reforzamiento neyrotoksichnosti, a pesar de que el nivel del litio en el plasma de la sangre se quede dentro de los límites de la banda terapéutica. La aplicación combinada karbamazepina o metoklopramida o los tranquilizadores grandes (galoperidola, tioridazina) puede llevar al aumento de la frecuencia de las reacciones indeseables neurológicas.
Ya que karbamazepin tiene la semejanza estructural con tritsiklicheskimi por los antidepresivos, no lo fijan en la combinación con los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), ante el destino de los preparados karbamazepina debe anular los inhibidores MAO como mínimo en 2 semanas o, si permite la situación clínica, hasta antes.
La aplicación simultánea karbamazepina con algunos medios diuréticos (gidrohlorotiazidom, furosemidom) puede llevar a giponatriemii, que se acompaña de las manifestaciones clínicas.
Karbamazepin puede oponerse a los efectos nedepolyarizuyuschih miorelaksantov (por ejemplo, pankuroniya). En caso de la aplicación de tal combinación de los medios medicinales puede surgir la necesidad del aumento de la dosis indicado miorelaksantov; debe con atención observar los pacientes, ya que el cese de la acción miorelaksantov es probablemente más rápido, que se espera.
Karbamazepin, tanto como otros medios psicotrópicos, puede bajar perenosimost del alcohol. En relación a esto al paciente se recomienda negarse al uso del alcohol.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a karbamazepinu y los medicamentos semejantes en la relación química (por ejemplo, tritsiklicheskim a los antidepresivos) o a cualquier otro componente del preparado.
El bloqueo, la presencia en la anamnesia de los episodios del aplastamiento de la hematopoyesis medular o de hígado porfirii (por ejemplo, agudo que se alterna porfirii, mezclado porfirii, avanzado porfirii las pieles). La combinación con los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones») la aplicación simultánea con los preparados del litio.

La sobredosis:

Los síntomas. Los síntomas y las quejas que surgen a la sobredosis, reflejan habitualmente la derrota de los sistemas centrales nerviosos, cardiovasculares y respiratorios.
El sistema nervioso central: la opresión de las funciones TSNS; la desorientación, la somnolencia, la excitación, la alucinación, la coma; zatumanivanie de la vista, el habla inarticulada, la disartria, nistagm, la ataxia, la disquinesia, la hiperreflexión (al principio), la hiporeflexión (más tarde), el calambre, los desajustes ideomotores, mioklonus, la hipotermia, midriaz.
El sistema respiratorio: la opresión de la respiración, el hinchazón fácil.
El sistema Cardiovascular: la taquicardia, la hipotensión arterial, a veces – la hipertensión arterial, la infracción de la conductibilidad con la ampliación del complejo QRS; la parada del corazón que se acompaña de la pérdida de la conciencia.
La carretera digestiva: el vómito, la demora del paso de la comida del estómago, el descenso motoriki del intestino gordo.
El sistema mochevydelitelnaya: la demora de la orina, oliguriya o la anuria, la demora del líquido; la intoxicación del cultivo (giponatriemiya), condicionado por el efecto karbamazepina, semejante a la acción de la hormona antidiurética.
Los cambios por parte de los índices de laboratorio: giponatriemiya, es posible la acidosis metabólica, es posible la hiperglicemia, el aumento de la fracción muscular kreatininfosfokinazy.

El tratamiento. Específico antidota no existe.
Primero el tratamiento depende del estado clínico del enfermo; es mostrada la hospitalización. Pasan la definición de la concentración karbamazepina en el plasma de la sangre para la confirmación del envenenamiento por este medio y la apreciación del grado de la sobredosis.
Pasan el lavado del estómago, aplican el carbón activo. Pasan el tratamiento sintomático que apoya en la sección de la terapia intensa, controlan las funciones del corazón, corrigen elektrolitnye los desajustes.
Las recomendaciones especiales
Al desarrollo de la hipotensión arterial es mostrada la introducción intravenosa dopamina o dobutamina.
Al desarrollo de las infracciones del ritmo del corazón el tratamiento recogen individualmente.
Al desarrollo de los calambres - la introducción benzodiazepinov (por ejemplo, el diazepam) u otros protivosudorozhnyh de los medios, por ejemplo, el fenobarbital (con la precaución en relación al riesgo subido del desarrollo de la opresión de la respiración) o paraldegid.
Al desarrollo giponatriemii (la intoxicación del cultivo) - la restricción de la introducción del líquido, lento, cauteloso infuziya 0,9 % de la solución del sodio del cloruro. Estas medidas pueden ser útiles para la prevención del hinchazón del cerebro.
Se recomienda la realización gemosorbtsii en de carbón sorbentah. Se comunicaba sobre la ineficacia de la diuresia forzada, la hemodiálisis y peritonealnogo de la dialisis.
Es necesario prever la posibilidad del reforzamiento repetido de los síntomas de la sobredosis para 2 y 3 día después de su comienzo que es condicionado por la absorción disminuida del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C en el lugar, inaccesible para los niños. Después de la primera apertura del frasco el preparado guardar no más 4 semanas.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 100 ml de la suspensión en el frasco, por un frasco con el vasito rítmico en la caja de cartón.