Ketorolak

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 10 mg ketorolaka trometamin.

 Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el azúcar (lactosa) de leche, el magnesio stearat.

El medicamento, que ejerce la influencia expresada analgésica, posee también la acción antiinflamatoria y moderada febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ketorolak ejerce la influencia expresada analgésica, posee también la acción antiinflamatoria y moderada febrífuga.

El mecanismo de la acción es vinculado a la opresión no selectiva de la actividad del fermento tsiklooksigenazy 1 y 2, principalmente en las telas periféricas, la consecuencia de que es el frenaje de la biosíntesis prostaglandinov — los moduladores de la sensibilidad dolorosa, la termorregulación y la inflamación. Ketorolak representa ratsemicheskuyu la mezcla-S y +R enantiomerov, además acción que anestesia es condicionada (-) S por la forma.

El preparado no vliyat en opioidnye los receptores, no oprime la respiración, no llama la dependencia medicinal, no posee sedativnym y anksioliticheskim la acción.

Por la fuerza analgeziruyuschego del efecto es comparativo con morfinom, supera considerablemente otros NPVP. Después de la recepción dentro el comienzo de la acción que anestesia se nota respectivamente, en 1 h, el efecto máximo es alcanzado en 1-2 h.

Farmakokinetika. A la recepción dentro De Ketorolak-Verte se absorbe bien en el tracto intestinal — la concentración máxima (Cmax) en el plasma de la sangre (0,7 - 1,1 mkg/ml) es alcanzado a través de 40 minas después de la recepción en ayunas la dosis de 10 mg. Rico zhiramipischa baja la concentración máxima del preparado en la sangre y detiene su logro para 1 hora.

99 % del preparado comunican con los proteínas del plasma de la sangre y a gipoalbuminemii la cantidad de la sustancia libre en la sangre se aumenta.

La bioaccesibilidad — 80-100 %. El tiempo del logro de la concentración equiponderante (СSS) a peroralnom la introducción — 24 h al destino compone 4 veces en el día (es más alto subterapéutico) y después de la recepción dentro de 10 mg — 0,39-0,79 mkg/ml. El volumen de la distribución compone 0,15-0,33 l/kg. A los enfermos con la insuficiencia renal el volumen de la distribución del preparado puede aumentarse en 2 veces, y el volumen de su distribución R-enantiomera — en 20 %.

Penentra en la leche materna: a la recepción por la madre de 10 mg ketorolaka Cmax en la leche es alcanzado en 2 h después de priemapervoy la dosis y compone 7,3 ng/ml, en 2 h después de la aplicación de la segunda dosis ketorolaka (al uso del preparado 4 veces en el día) — componen 7,9 ng/ml.

Más de 50 % de la dosis introducida metaboliziruetsya en el hígado con la formación farmakologicheski inactivo metabolitov. Principal metabolitami son glyukuronidy, que desaparecen por los riñones y r-gidroksiketorolak. Desaparecen a 91 % por los riñones, 6 % — a través del intestino.

El período de la semideducción (Т1/2) a los pacientes con la función normal de los riñones con-stavlyaet por término medio 5,3 h. Т1/2 se alarga a los pacientes de edad avanzada y se reduce a joven. La función del hígado no presta el impacto en Т1/2. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones a la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre de 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) Т1/2 compone 10,3-10,8 h, a una insuficiencia más expresada renal — más de 13,6 h.

No desaparece durante la hemodiálisis.

Las indicaciones:

El síndrome doloroso de la fuerte intensidad media y distinto geneza (incluso en el período postoperacional, a las enfermedades oncológicas etc.).

El modo de la aplicación y la dosis:

Ketorolak-Verte aplican vnut es una sola vez o repetidamente depende del peso del síndrome doloroso. La dosis una sola vez — 10 mg, a la recepción repetida se recomienda aceptar por 10 mg hasta 4 veces en el día depende de la expresividad del dolor; la dosis máxima diaria no debe superar 40 mg.

A la recepción dentro la duración del curso no debe superar 5 días.

Los rasgos de la aplicación:

El impacto a la agregación trombotsitov cesa a través de 24 — 48 h. gipovolemiya sube el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias por parte de los riñones. En caso necesario es posible fijar en la combinación con los analgésicos narcóticos.

No usar al mismo tiempo con paratsetamolom más de 5 días. El enfermo con la infracción del enrollamiento de la sangre fijan el preparado solamente al control constante del número trombotsitov, es importante especialmente en postoperatsionnom el período que exige el control escrupuloso de la hemostasia.

Ya que cerca de la parte considerable de los enfermos al destino De Ketorolaka-Verte se desarrollan los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central (la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza), se recomiendan evitar la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida y la reacción rápida (la conducción de autotransporte, el trabajo con los mecanismos etc.).

Los efectos secundarios:

A menudo — más de 3 %, menos a menudo — 1-3 %, son raros — menos de 1 %.

Por parte del sistema digestivo: a menudo (especialmente a los pacientes de edad avanzada, es mayor de los 65 años que tienen en la anamnesia las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal) — gastralgiya, la diarrea; menos a menudo — la estomatitis, el meteorismo, la cerradura, el vómito, la sensación de la llenura del estómago; raramente — la náusea, las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en t. H. Con la perforación y/o la hemorragia — abdominalnaya el dolor, el espasmo o el quemazón en epigastralnoy las esferas, la melena, el vómito como "el poso de café", la náusea, la pirosis etc.), holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, gepatomegaliya, la pancreatitis aguda.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente — la insuficiencia aguda renal, el dolor en los riñones con o sin hematuria y/o la azotemia, el síndrome hemolítico urémico (la anemia hemolítica, la insuficiencia renal, trombotsitopeniya, la púrpura), la evacuación urinaria frecuente, el aumento o el descenso del volumen de la orina, la nefritis, los hinchazones renal geneza.

Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente: el descenso del rumor, el sonido en las orejas, la infracción de la vista (en t. H. La vaguedad de la percepción visual).

Por parte del sistema respiratorio: raramente: bronhospazm o dispnoe, rinit, el hinchazón de la laringe (el ahoguío, la dificultad de la respiración).

De la parte TSNS: a menudo — el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, es raro — la meningitis aséptica (la fiebre, un fuerte dolor de cabeza, el calambre, rigidnost de los músculos del cuello y/o la espalda), la hiperactividad (el cambio del humor, la inquietud), la alucinación, la depresión, la psicosis.

Por parte del sistema cardiovascular: menos a menudo — el aumento el INFIERNO, red — el hinchazón fácil, el desmayo.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente — la anemia, eozinofiliya, la leucopenia.

Por parte del sistema de la hemostasia: raramente — la hemorragia de la herida postoperacional, nasal krovotecheniie, la hemorragia rectal.

Por parte de las epidermis: menos a menudo — la eflorescencia de la piel (incluyendo makulopa-pulleznuyu la eflorescencia), de la púrpura, es raro — eksfoliativnyy la dermatitis (la fiebre con oz-nobom y sin, la rubefacción, la condensación o la peladura de la piel, el hinchamiento y/o el estado enfermizo de las amígdalas palatinas), la mariposa de la ortiga, el síndrome de Stivenva-Dzhonsona, el síndrome de Layella.

Las reacciones locales: menos a menudo — el quemazón o el dolor en el lugar de la introducción.

Las reacciones alérgicas: raramente — la anafilaxia o anafilaktoidnye las reacciones (el cambio del color de piel de la persona, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, tahipnoe o dispnoe, se hincha el siglo, periorbitalnyy el hinchazón, el ahoguío, la respiración dificultosa, el peso en el tórax, la respiración que silba).

Otros: a menudo — los hinchazones (la persona, las piernas, los tobillos, los dedos, la planta, el aumento de la masa del cuerpo); menos a menudo — subido potlivost, es raro — el hinchazón de la lengua, la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea ketorolaka con el ácido acetilsalicílico u otros nesteroidnymi protivospalitelnymi por los preparados, los preparados del calcio, glyukokortikosteroidami, el etanol, la corticotropina puede llevar a la formación de las úlceras del tracto intestinal y el desarrollo de las hemorragias gastrointestinales.

El destino común con paratsetamolom sube nefrotoksichnost, con metotreksatom — gepato — y nefrotoksichnost. El destino común ketorolaka y metotreksata es posible solamente al uso de las dosis bajas último (la baza-trolirovat la concentración metotreksata en el plasma de la sangre).

Probenitsid reduce el claro de plasma y el volumen de la distribución ketorolaka, sube su concentración en el plasma de la sangre y aumenta el período de su semideducción. En el fondo de la aplicación ketorolaka es posible la reducción del claro metotreksata el litio y el reforzamiento de la toxicidad de estas sustancias. El destino simultáneo con los anticoagulantes indirectos, la heparina, trombolitikami, anti-agregantami, tsefoperazonom, tsefotetanom y pentoksifillinom sube el riesgo del surgimiento de la hemorragia. Baja el efecto gipotenzivnyh y los preparados diuréticos (baja la síntesis prostaglandinov en los riñones). A la combinación con opioidnymi por los analgésicos de la dosis último pueden ser esencialmente bajados.

Los medios antatsidnye no influyen sobre la plenitud de la absorción de la medicina.

Sube gipoglikemicheskoe la acción de la insulina y peroralnyh gipogli-kemicheskih de los preparados (es necesario el recuento de la dosis). El destino común con valproatom del sodio llama la infracción de la agregación trombotsitov. Sube la concentración en el plasma de la sangre del verapamilo y la nifedipina.

Al destino con otros nefrotoksichnymi por los medios medicinales (en t. H. Con los preparados del oro) sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti. Los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, baja el claro ketorolaka y suben su concentración en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a ketorolaku u otra nesteroidnym a los medios antiinflamatorios, "aspirinovaya" la asma, bronhospazm, angionevrotichesky el hinchazón, gipovolemiya (independientemente de la causa, que la ha llamado,), la deshidratación.

Las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal en la fase de la agudización, pepticheskie las úlceras, la hipocoagulación (en t. H. La hemofilia).

La insuficiencia de hígado y/o renal (la creatinina del plasma es más alta 50 mg/l).

La hemorragia cerebral hemorrágica (confirmado o el sospechoso), la diatesis hemorrágica, la recepción simultánea con otros NPVP, un alto riesgo del desarrollo o la reincidencia de la hemorragia (incluso después de las operaciones), la infracción de la hemorragia.

El embarazo, el parto y el período de la lactación.

La edad infantil hasta 16 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

El preparado no aplican para la anestesia ante y durante las operaciones quirúrgicas por un alto riesgo de la hemorragia, también para el tratamiento de los dolores crónicos.

Con la precaución — la asma bronquial; la colecistitis; la insuficiencia cardíaca crónica; la hipertensión arterial; la infracción de la función de los riñones (la creatinina del plasma más abajo de 50 mg/l); holestaz; la hepatitis activa; la septicemia; el lupus de sistema rojo; la edad avanzada (son mayores 65 años); los pólipos de la membrana mucosa de la nariz y la nasofaringe.

La sobredosis:

Los síntomas: abdominalnye los dolores, la náusea, el vómito, el surgimiento pepticheskih de las úlceras de estómago o la gastritis erosiva, la infracción de la función de los riñones, la acidosis metabólica.

El tratamiento: el lavado del estómago, la introducción de los adsorbentes (el carbón activo) y la realización de la terapia sintomática (el mantenimiento zhiznennovazhnyh de las funciones del organismo). No desaparece suficientemente por medio de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 10 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje o por 20 pastillas en el banco polimérico. 2 de contorno yacheykovye los embalajes o un banco polimérico junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.