Anaprilin
El productor: la sociedad por acciones "Valenta la Farmacia" Rusia
El código de la central telefónica automática: C07AA05
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: el propranolol de 40 mg.
Las propiedades farmacológicas:
No selectivo adrenoblokator beta. Presta antigipertenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. A consecuencia del bloqueo β-adrenoretseptorov reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, como resultado de esto baja el ingreso intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (reduce CHSS, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo). A principios de la aplicación β-adrenoblokatorov OPSS en las primeras 24 h se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad α-adrenoretseptorov y la eliminación de la estimulación β2-adrenoretseptorov de los vasos de la musculatura esquelética), pero a través de 1-3 sut vuelve a inicial, y a la aplicación larga baja.
El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (tiene la importancia a los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso el INFIERNO) y el impacto en TSNS. El efecto Gipotenzivnyy se estabiliza al fin de la 2 semana del destino de curso.
La acción antianginalnoe es condicionada por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno (a expensas de negativo hronotropnogo e inotropnogo del efecto). La reducción CHSS conduce al alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.
El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora de la AV-realización. La opresión de la realización de los impulsos se nota principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través del AV-nudo y por las vías adicionales. Se refiere a II clase antiaritmicheskih de los medios. La reducción de la expresividad de la isquemia del miocardo - a expensas del descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno, postinfarktnaya la letalidad puede también disminuirse agradeciendo antiaritmicheskomu a la acción.
La capacidad de advertir el desarrollo del dolor de cabeza vascular geneza es condicionada por la reducción de la expresividad de la ampliación de las arterias cerebrales a consecuencia de adrenoblokady beta de los receptores vasculares, ingibirovaniem llamado kateholaminami las agregaciones trombotsitov y la lipólisis, el descenso adgezivnosti trombotsitov, la prevención de la activación de los factores del enrollamiento de la sangre durante la liberación de la adrenalina, la estimulación del ingreso del oxígeno en la tela y la reducción de la secreción renina.
La reducción tremora en el fondo de la aplicación del propranolol es condicionada principalmente por el bloqueo periférico β2-adrenoretseptorov.
Sube aterogennye las propiedades de la sangre. Refuerza las reducciones matki (espontáneo y llamado por los medios que estimulan miometry). Sube el tono de los bronquios. En las altas dosis llama sedativnyy el efecto.
Farmakokinetika. Después de la recepción es absorbido dentro cerca de 90 % de la dosis aceptada, pero la bioaccesibilidad baja a consecuencia del metabolismo "al primer paso" a través del hígado. Cmax en el plasma de la sangre es alcanzado en 1-1.5 h. La atadura con los proteínas 93 %. T1/2 compone 3-5 h. Desaparece por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, en el tipo no cambiado - menos de 1 %.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial; la estenocardia de la tensión, la estenocardia inestable; sinusovaya la taquicardia (incluido a la hipertireosis), nadzheludochkovaya la taquicardia, tahisistolicheskaya la forma del centelleo de las aurículas, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya ekstrasistoliya, essentsialnyy tremor, la profiláctica de la jaqueca, la abstinencia alcohólica (la agitación y el temblor), la inquietud, feohromotsitoma (el tratamiento auxiliar), el buche diffuzno-tóxico y tireotoksichesky la crisis (en calidad del medio auxiliar, incluido al carácter insufrible tireostaticheskih de los preparados), simpatoadrenalovye las crisis en el fondo dientsefalnogo del síndrome.
El modo de la aplicación y la dosis:
Individual. A la recepción dentro la dosis inicial compone 20 mg, la dosis sencilla - 40-80 mg, la frecuencia de la recepción - 2-3
Las dosis máximas: a la recepción dentro - 320 mg/sut.
Los rasgos de la aplicación:
C por la precaución aplicar a los pacientes con la asma bronquial, HOBL, a la bronquitis, dekompensirovannoy de la insuficiencia cardíaca, la diabetes, a la insuficiencia renal y/o de hígado, la hipertireosis, la depresión, miastenii, la psoriasis, okklyuzionnyh las enfermedades de los vasos periféricos, al embarazo, durante la lactación, a los pacientes de la edad avanzada, a los niños (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).
Durante el tratamiento es posible la agudización de la psoriasis.
A feohromotsitome se puede aplicar el propranolol solamente después de la recepción adrenoblokatora alfa.
Después del curso largo del tratamiento debe anular el propranolol poco a poco, bajo la observación del médico.
En el fondo del tratamiento por el propranolol debe evitar v/v la introducción del verapamilo, diltiazema. En algunos días ante la realización de la narcosis es necesario cesar la recepción del propranolol o recoger el medio para la narcosis con mínimo negativo inotropnym por la acción.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
A los pacientes, que actividad exige la atención subida, debe decidir la pregunta de la aplicación del propranolol dispensariamente solamente después de la apreciación de la reacción individual del paciente.
Los efectos secundarios:
- De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: la fatiga excesiva, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia o el insomnio, los sueños brillantes, la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia, la alucinación, tremor, la nerviosidad, la inquietud.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: la reducción de la secreción del líquido lagrimal (la sequedad y el estado enfermizo de los ojo).
- Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, el AV-bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), la arritmia, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica, el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), el dolor en el pecho.
- Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la incomodidad en epigastralnoy las esferas, la cerradura o la diarrea, la infracción de la función del hígado (la orina oscura, zheltushnost skler o la piel, holestaz), el cambio del gusto, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, LDG.
- Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, bronhospazm.
- Por parte del sistema endocrino: el cambio de la concentración de la glucosa de la sangre (hipo- o la hiperglicemia).
- Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la leucopenia.
- Las reacciones dermatológicas: el reforzamiento de la hidradenitis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis.
- Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga.
- Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el descenso de la potencia, el síndrome de la anulación (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el infarto del miocardo, el aumento el INFIERNO).
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con gipoglikemicheskimi por los medios surge el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia a expensas del reforzamiento de la acción gipoglikemicheskih de los medios.
A la aplicación simultánea con los inhibidores MAO hay una probabilidad del desarrollo de las manifestaciones indeseables de la interacción medicinal.
Son descritos los casos del desarrollo de la bradicardia expresada a la aplicación del propranolol a propósito de la arritmia llamada por los preparados del digital.
A la aplicación simultánea con los medios para la narcosis de inhalación sube el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.
A la aplicación simultánea con amiodaronom son posibles la hipotensión arterial, la bradicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos, la asistolia.
A la aplicación simultánea con el verapamilo son posibles la hipotensión arterial, la bradicardia, dispnoe. Sube Cmax en el plasma de la sangre, se aumenta AUC, se disminuye el claro del propranolol a consecuencia de la opresión de su metabolismo en el hígado bajo el impacto del verapamilo.
El propranolol no influye en farmakokinetiku del verapamilo.
Es descrito el caso del desarrollo de la hipotensión pesada arterial y la parada del corazón a la aplicación simultánea con galoperidolom.
A la aplicación simultánea con gidralazinom sube Cmax en el plasma de la sangre y AUC del propranolol. Creen que gidralazin puede reducir la hemorragia de hígado o ingibirovat la actividad de los fermentos de hígado que lleva a la demora del metabolismo del propranolol.
A la aplicación simultánea el propranolol puede ingibirovat los efectos glibenklamida, gliburida, hlorpropamida, tolbutamida, porque no selectivo beta2-adrenoblokatory son capaces de bloquear β2-adrenoretseptory del páncreas, vinculado con la secreción de la insulina.
Condicionado por la acción de las derivadas sulfonilmocheviny el lanzamiento de la insulina del páncreas ingibiruetsya adrenoblokatorami beta que obstaculiza en cierta medida el desarrollo gipoglikemicheskogo del efecto.
A la aplicación simultánea con diltiazemom sube la concentración del propranolol en el plasma de la sangre a consecuencia de ingibirovaniya de su metabolismo bajo el impacto diltiazema. Se observa el impacto aditivo depresivo a la actividad del corazón en relación a la demora de la realización del impulso a través del AV-nudo, llamado diltiazemom. Surge el riesgo del desarrollo de la bradicardia expresada, se disminuye considerablemente el volumen de choque y momentáneo.
A la aplicación simultánea son descritos los casos del aumento de la concentración varfarina y fenindiona en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con doksorubitsinom en las investigaciones experimentales es mostrado el reforzamiento kardiotoksichnosti.
A la aplicación simultánea el propranolol obstaculiza el desarrollo bronhodilatiruyuschego del efecto izoprenalina, salbutamola, terbutalina.
A la aplicación simultánea son descritos los casos del aumento de la concentración imipramina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con indometatsinom, naproksenom, piroksikamom, el ácido acetilsalicílico probablemente la reducción antigipertenzivnogo las acciones del propranolol.
A la aplicación simultánea con ketanserinom es posible el desarrollo aditivo gipotenzivnogo del efecto.
A la aplicación simultánea con klonidinom se refuerza antigipertenzivnoe la acción.
A los pacientes que reciben el propranolol, en caso de la anulación aguda klonidina es posible el desarrollo de la hipertensión pesada arterial. Creen que esto es vinculado al aumento del contenido kateholaminov en la sangre que circula y su reforzamiento vazokonstriktornogo las acciones.
A la aplicación simultánea con la cafeína probablemente la reducción de la eficiencia del propranolol.
A la aplicación simultánea es posible el reforzamiento de los efectos lidokaina y bupivakaina (incluido tóxico), aparentemente, a consecuencia de la demora del metabolismo local anestetikov en el hígado.
A la aplicación simultánea del litio por el carbonato es descrito el caso del desarrollo de la bradicardia.
A la aplicación simultánea es descrito el caso del reforzamiento del efecto secundario maprotilina que es condicionado, aparentemente, por la demora de su metabolismo en el hígado y kumulyatsiey en el organismo.
A la aplicación simultánea con meflohinom se aumenta el intervalo QT, es descrito el caso de la parada del corazón; con morfinom - se refuerza la acción depresiva en TSNS, llamado morfinom; del sodio amidotrizoatom - son descritos los casos de la hipotensión pesada arterial.
A la aplicación simultánea con nizoldipinom son posibles el aumento Cmax y AUC del propranolol y nizoldipina en el plasma de la sangre que lleva a la hipotensión pesada arterial. Hay un mensaje del reforzamiento de la acción bloqueante beta.
Son descritos los casos del aumento Cmax y AUC del propranolol, la hipotensión arterial y la reducción CHSS a la aplicación simultánea con nikardipinom.
A la aplicación simultánea con la nifedipina a los pacientes con IBS es posible el desarrollo de la hipotensión expresada arterial, el aumento del riesgo del desarrollo de la insuficiencia cardíaca y el infarto del miocardo que puede ser condicionado por el reforzamiento negativo inotropnogo las acciones de la nifedipina.
Los pacientes que reciben el propranolol, tienen un riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada arterial después de la recepción de la primera dosis prazozina.
A la aplicación simultánea con prenilaminom se aumenta el intervalo QT.
A la aplicación simultánea con propafenonom sube la concentración del propranolol en el plasma de la sangre y se desarrolla la acción tóxica. Creen que propafenon ingibiruet el metabolismo del propranolol en el hígado, reduciendo su claro y subiendo syvorotochnye las concentraciones.
A la aplicación simultánea rezerpina, otros antigipertenzivnyh de los medios sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y la bradicardia.
A la aplicación simultánea sube Cmax y AUC rizatriptana; con rifampitsinom - se disminuye la concentración del propranolol en el plasma de la sangre; con suksametoniya por el cloruro, tubokurarina por el cloruro - es posible el cambio de la acción miorelaksantov.
A la aplicación simultánea se disminuye el claro teofillina a consecuencia de la demora de su metabolismo en el hígado. Surge el riesgo del desarrollo bronhospazma a los pacientes con la asma bronquial o con HOBL. adrenoblokatory beta pueden bloquear inotropnyy el efecto teofillina.
A la aplicación simultánea con fenindionom son descritos los casos de algún aumento de la hemofilia sin cambios de los índices de la coagulación de la sangre.
A la aplicación simultánea con flekainidom probablemente aditivo kardiodepressivnoe la acción.
Fluoksetin ingibiruet el isofermento CYP2D6 que lleva a la opresión del metabolismo del propranolol y ello kumulyatsii y puede reforzar kardiodepressivnoe la acción (incluido la bradicardia). Fluoksetin y, principalmente, ello metabolity son caracterizados largo T1/2, por eso la probabilidad de la interacción medicinal se conserva hasta en algunos días después de la anulación fluoksetina.
Hinidin ingibiruet el isofermento CYP2D6 que lleva a la opresión del metabolismo del propranolol, se disminuye además su claro. Son posibles el reforzamiento adrenoblokiruyuschego beta las acciones, ortostaticheskaya la hipotensión.
A la aplicación simultánea en el plasma de la sangre suben las concentraciones del propranolol, hlorpromazina, tioridazina. Probablemente reducción aguda el INFIERNO.
TSimetidin ingibiruet la actividad mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (incluido el isofermento CYP2D6), esto lleva a la opresión del metabolismo del propranolol y ello kumulyatsii: se observa el reforzamiento negativo inotropnogo las acciones y el desarrollo kardiodepressivnogo las acciones.
A la aplicación simultánea se refuerza gipertenzivnoe la acción epinefrina, surge el riesgo del desarrollo pesado que amenazan a la vida gipertenzivnyh de las reacciones y la bradicardia. Se disminuye bronhorasshiryayuschee la acción simpatomimetikov (epinefrina, efedrina).
A la aplicación simultánea son descritos los casos de la reducción de la eficiencia ergotamina.
Hay unos mensajes del cambio de los efectos hemodinámicos del propranolol a la aplicación simultánea con el etanol.
Las contraindicaciones:
El AV-bloqueo de II y III grado, sinoatrialnaya el bloqueo, la bradicardia (CHSS menos de 55 ud./minas), SSSU, la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg, especialmente al infarto del miocardo), la insuficiencia cardíaca IIБ-III crónica de la fase, la insuficiencia cardíaca aguda, kardiogennyy el choque, la sensibilidad excesiva al propranolol.
La aplicación al embarazo y la mamada
La aplicación del propranolol al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación en este período es necesario la observación escrupulosa del estado del fruto, por 48-72 h hasta los géneros debe anular el propranolol.
Debe tener en cuenta que probablemente impacto negativo al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.
El propranolol se separa con la leche materna. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe establecer la observación médica del niño o cesar la alimentación de pecho.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
C por la precaución aplicar a los pacientes a la insuficiencia de hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
C por la precaución aplicar a los pacientes a la insuficiencia renal.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
C por la precaución aplicar a los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación a los niños
C por la precaución aplicar a los niños (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).
La sobredosis:
No hay datos.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 40 mg; 10 mg: 50шт.
