Anaprilin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: el propranolol del hidrocloruro (anaprilina) 10 o 40 mg.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), el almidón de patatas, el calcio stearat.

La descripción. Las pastillas del color blanco, ploskotsilindricheskoy las formas con faskoy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.

No selectivo adrenoblokator beta. Posee antianginalnym, gipotenzivnym y antiaritmicheskim el efecto. neselektivno bloqueando adrenoretseptory beta (75 % beta1 25 % beta2-adrenoretseptorov), reducen estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, como resultado baja el ingreso intracelular del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de los azufres-dechnyh de las reducciones, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

A principios de la aplicación adrenoblokatorov beta la resistencia general periférica vascular en las primeras 24 h se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov de los vasos de la musculatura esquelética), pero a través de 1-3 sut vuelve a inicial, y al destino largo sueña-zhaet.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo del corazón, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, el descenso de la actividad reninangiotenzinovoy los sistemas (  tiene la importancia a los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso el INFIERNO) y el impacto al sistema nervioso central. El efecto gipotenzivnyy se estabiliza al fin 2 ned del destino de curso.

La acción antianginalnoe es condicionada por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno (a expensas de negativo hronotropnogo e inotropnogo del efecto). La reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales conduce al alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo.

A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, oso-benno a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusovogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo las realizaciones. La opresión de la realización de los impulsos se nota principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de atrioventrikulyarnyy el nudo y por las vías adicionales. Por la clasificación antiaritmicheskih de los medios medicinales se refiere a los preparados de grupo II. La reducción de la expresividad de la isquemia del miocardo a expensas del descenso de la necesidad del miocardo en los mininos-lorode, postinfarktnaya la letalidad puede también disminuirse agradeciendo antiarimicheskomu a la acción.

La capacidad de advertir el desarrollo del dolor de cabeza vascular geneza es condicionada por la reducción de la expresividad de la ampliación de las arterias cerebrales a consecuencia de betaadrenoblokady de los receptores vasculares, ingibirovaniem llamado kateholaminami las agregaciones trombotsitov y la lipólisis, el descenso adgezivnosti trombotsitov, la prevención de la activación de los factores del enrollamiento de la sangre durante la liberación de la adrenalina, la estimulación del ingreso del oxígeno en la tela y la reducción de la secreción renina.

La reducción tremora en el fondo de la aplicación del propranolol puede ser condicionada por el bloqueo beta2-adrenoretseptorov. Sube aterogennye las propiedades de la sangre. Refuerza las reducciones matki (espontáneo y llamado por los medios medicinales que estimulan miometry). Sube el tono de los bronquios.

Farmakokinetika.

Rápidamente y es bastante muchísimo (90 %) se absorbe a la recepción dentro y desaparece relativamente rápidamente del organismo. La bioaccesibilidad después de peroralnogo de la recepción -  30-40 % (el efecto «del primer paso» a través del hígado, mikrosomalnoe la oxidación),  a la recepción larga - se aumenta (se forman metabolity, ingibiruyuschie los fermentos del hígado), su cantidad depende del carácter de la comida y la intensidad de la hemorragia de hígado. metaboliziruetsya por la vía glyukuronirovaniya en el hígado. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1-1,5 h. Posee alto lipofilnostyu, se acumula en la tela fácil, el cerebro, los riñones, el corazón. Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy las barreras, en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre – 90-95 %. El volumen de la distribución – 3-5 l/kg. 

Cae con la hiel en el intestino, deglyukuroniziruetsya y reabsorbiruetsya. El período de la semideducción-3-5 h, en el fondo de la introducción de curso puede alargarse hasta 12 h. Desaparece por los riñones – 90 %, en el tipo invariable – menos de 1 %. No se aleja a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, la estenocardia de la tensión, la estenocardia inestable, sinusovaya la taquicardia (incluido a la hipertireosis), nadzheludochkovaya la taquicardia, vibrátil tahiaritmiya, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya ekstrasistoliya, la profiláctica del infarto del miocardo (sistolicheskoe el INFIERNO – más de 100 mm. rt. st), feohromotsitoma, essentsialnyy tremor,  la jaqueca (el profesional-laktika de los ataques), en calidad del medio auxiliar en la terapia tireotoksikoza y  la crisis tireo-tóxica (al carácter insufrible tireostaticheskih de los medios medicinales), simpato-adrenalovye las crisis en el fondo dientsefalnogo del síndrome.

El modo de la aplicación y la dosis:

A la hipertensión arterial – dentro, por 40 mg de 2 veces en el día.  A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto la dosis aumentan hasta 40 mg de 3 veces o por 80 mg de 2 veces en el día. La dosis máxima diaria – 320 mg.

A la estenocardia, las infracciones del ritmo cordial – en la dosis inicial de 20 mg de 3 veces en los día, luego la dosis aumentan hasta 80 – 120 mg por 2-3 recepciones. La dosis máxima diaria – 240 mg.

Para la profiláctica de la jaqueca, también a essentsialnom tremore – en la dosis inicial de 40 mg de 2-3 veces en los día, en caso necesario la dosis aumentan poco a poco hasta 160 mg/sut.

A la infracción de la función del hígado es necesario el descenso de la dosis del preparado.

A la infracción de la función de los riñones es necesario bajar la dosis inicial o aumentar el intervalo entre las recepciones del preparado.

La profiláctica del infarto repetido del miocardo – la terapia comenzar entre el 5 y 21 día después del infarto llevado del miocardo en la dosis de 40 mg de 4 veces en el día, durante 2-3 días. Luego en la dosis de 80 mg de 2 veces en el día.

A feohromotsitome – aplicar solamente con los bloqueadores adrenoretseptorov alfa.

Ante la operación fijan 60 mg en el día, durante 3 días.

Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos que aceptan Anaprilin, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento – cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), EKG.

A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses)

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente ( menos de 50 ud/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos 100 mm.rt.st.), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y/o los riñones, es necesario reducir la dosis del preparado o cesar el tratamiento.

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto

Se recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

Ante el destino de Anaprilina los pacientes con la insuficiencia cardíaca ( las fases tempranas) tienen que aplicar el digital y/o los diuréticos.

El tratamiento ishemicheskoy las enfermedades del corazón y la hipertensión resistente arterial debe ser largo – la recepción de Anaprilina es posible durante algunos años.

El cese del tratamiento realizan poco a poco, bajo la observación del médico: la anulación aguda puede bruscamente reforzar la isquemia del miocardo, anginoznyy el síndrome, empeorar la tolerancia al cargamento físico.

La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % cada 3-4 días).

A enfermo de la diabetes la aplicación del preparado pasan bajo el control del contenido de la glucosa en la sangre (1 vez en 4-5 mes).

A tireotoksikoze Anaprilin puede enmascarar los ciertos indicios clínicos de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. Al destino adrenoblokatorov beta al enfermos que recibe gipoglikemicheskie los preparados, debe observar la precaución, ya que durante las interrupciones largas en la recepción de la comida puede desarrollarse la hipoglicemia.

Y sus tales síntomas, como la taquicardia o tremor, se enmascararán a expensas de la acción del preparado. Debe instruir a los enfermos respecto a que el síntoma básico de la hipoglicemia durante el tratamiento adrenoblokatorami beta es la hidradenitis subida.

Con la precaución fijar junto con gipoglikemicheskimi por los medios (el peligro del surgimiento de la hipoglicemia en el fondo de la terapia por la insulina y la hiperglicemia – en el fondo de la recepción peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios).

A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación de Anaprilina.

A feohromotsitome fijan solamente en la combinación con adrenoblokatorami alfa.

A la necesidad de la recepción durante el embarazo, que es posible solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño. A la necesidad de la recepción durante el embarazo - la observación escrupulosa del estado del fruto, por 48-72 h hasta los géneros – debe anular.      

No es posible al mismo tiempo aplicar con antipsihoticheskimi por los preparados (neyroleptikami) y los tranquilizadores.

Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo rezerpin) pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos que aceptan las combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la hipotensión arterial y la bradicardia.

En el fondo del tratamiento por Anaprilinom debe evitar la introducción intravenosa del verapamilo, diltiazema.

Con precaución aplicar junto con los medios psicotrópicos, por ejemplo, los inhibidores MAO, a su aplicación de curso más de 2 semanas.

En algunos días ante la realización de la anestesia general por el cloroformo o el éter, es necesario cesar la recepción del preparado (el aumento del riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial).

Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Durante el tratamiento no es recomendable aceptar el etanol (probablemente descenso agudo el INFIERNO).

Debe anular el preparado ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanilinmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

Durante el tratamiento evitar el uso del regaliz natural; la comida rica en el proteína, es capaz de aumentar la bioaccesibilidad.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, la arritmia, el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, el dolor en los pechos, el espasmo de las arterias periféricas, el descenso de temperatura de las extremidades.

Por parte de la carretera digestiva: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura, el dolor en epigastralnoy las esferas, la infracción de la función del hígado, el cambio del gusto.

Por parte del sistema nervioso: raramente – el dolor de cabeza, el insomnio, los sueños "terribles", el síndrome asténico,  el descenso de la capacidad a rápido mental y motor reak-tsiyam, la excitación, la depresión, parestezii, la fatiga excesiva, la debilidad, golovokruzhnie, la somnolencia, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, tremor.

Por parte del sistema respiratorio: rinit, zalozhennost de la nariz, el ahoguío, bronhospazm, laringos-pazm.

Por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia (cerca de I tipos, enfermos de la diabetes,),
La hiperglicemia (cerca de II tipos, enfermos de la diabetes,).

Por parte de los órganos de los sentimientos: la sequedad mucoso el ojo (la reducción de la secreción lagrimal
Los líquidos), la infracción de la agudeza de la vista, keratokon'yunktivit.

Por parte del sistema reproductivo: el descenso libido, el descenso de la potencia.

Por parte de las epidermis: alopetsiya, la agudización de la corriente de la psoriasis, el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, ekzantema, psoriazopodobnye las reacciones de la piel.

Por parte del sistema endocrino: el descenso de la función de la glándula tiroides.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.

Los índices de laboratorio: la agranulacitosis, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y el nivel de la bilirrubina.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: la debilidad muscular, el dolor en la espalda o las articulaciones, el dolor en el tórax, la leucopenia, trombotsitopeniya y el síndrome de "la anulación".

La interacción con otros medios medicinales:

El efecto gipotenzivnyy del propranolol se refuerza a la combinación con los diuréticos, rezerpinom, gidralazinom y otros gipotenzivnymi por los medios, también el etanol.

El efecto gipotenzivnyy  debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), los estrógenos (la demora del sodio) y los inhibidores MAO.

TSimetidin aumenta la bioaccesibilidad.

Sube la concentración lidokaina en el plasma de la sangre, baja el claro teofillina.

El destino simultáneo con las derivadas fenotiazina sube las concentraciones de los dos preparados en el plasma de la sangre.

Refuerza la acción tireostaticheskih y uterotoniziruyuschih de los preparados; baja la acción de los medios antihistamínicos.

Sube la probabilidad del desarrollo de las reacciones (anafilaxia) pesadas de sistema en el fondo de la introducción de los alérgenos, usado para la inmunoterapia o para las pruebas de la piel.

Amiodaron, el verapamilo y diltiazem – el reforzamiento de la expresividad negativo hrono - ino - y dromotropnogo las acciones del propranolol.

Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Fenitoin a la introducción intravenosa, los medios medicinales para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo dey-stviya y la probabilidad del descenso el INFIERNO.

Cambia la eficiencia de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios medicinales, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO).

Baja el claro ksantinov (excepto difillina).

El efecto gipotenzivnyy debilitan glyukokortikosteroidy.

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, antiaritmicheskie los medios medicinales suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, atrioventrikulyarnoy los bloqueos, la parada del corazón y la insuficiencia cardíaca.

La nifedipina puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión TSNS.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y el propranolol debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.

Sulfasalazin aumenta la concentración del propranolol en el plasma de la sangre (frena el metabolismo), rifampitsin reduce el período de la semideducción.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III ste -
Las multas, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, sinusovaya la bradicardia, la hipotensión arterial, nekontro-liruemaya la insuficiencia cardíaca IIБ-III crónica del grado, la insuficiencia cardíaca aguda, el infarto agudo del miocardo (sistolicheskoe la presión arterial –  menos de 100 mm. Hg),  kardiogennyy el choque, el hinchazón fácil, el síndrome de la debilidad sinusnogo  del nudo, la estenocardia de Printsmetala, la cardiomegalia (sin indicios de la insuficiencia cardíaca), vazomotornyy rinit, okklyuzionnye las enfermedades de los vasos periféricos, la diabetes, la acidosis metabólica (incluido diabético ketoatsidoz), la asma bronquial, la inclinación a bronhospasticheskim a las reacciones, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (incluso en la anamnesia) feohromotsitoma (sin uso simultáneo adrenoblokatorov alfa), la colitis espasmódica, la recepción simultánea con antipsihoticheskimi por los medios y anksiolitikami (hlorpromazin, trioksazin etc.) Por los inhibidores MAO, el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución – la insuficiencia de hígado y/o renal, la hipertireosis, miasteniya, la insuficiencia cardíaca, feohromotsitoma, la psoriasis, el embarazo, las reacciones alérgicas en la anamnesia, el síndrome de Reyno, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, el vértigo o el desmayo, el descenso el INFIERNO, la arritmia, la dificultad de la respiración, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas o el calambre.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, a la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad – v/v introducen 1-2 mg de la atropina, epinefrina, a la eficiencia baja realizan el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii – lidokain (los preparados IА de la clase no se aplican); a arterial gipoten-zii – el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil, v/v introducen plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia – epinefrin, dopamin, dobutamin; a los calambres – v/v el diazepam; a bronhospazme ingalyatsionno o parenteralno - adrenostimulyatory beta.

Las condiciones del almacenaje:

En seco, protegido de luz y  el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas по10 y 40 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje.
Por  5 de contorno yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación impedirán  en 
El paquete del cartón.
Por 50 pastillas en el banco  de polietileno.
Por 240 de polietileno banok con las instrucciones de la aplicación colocan en la caja 
(Para los hospitales)