Eufillin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 150 mg de la aminofilina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Bronholitichesky, el inhibidor FDE. Representa etilendiaminovuyu la sal teofillina (que facilita la solubilidad y aumenta la absorción). Presta bronhorasshiryayuschee la acción condicionada, aparentemente, por el impacto directo que relaja a la musculatura llana de las vías respiratorias y los vasos sanguíneos fácil. Creen que esta acción es llamada por el aplastamiento selectivo de la actividad específico FDE que lleva al aumento de la concentración intracelular tsamf. Los resultados de las investigaciones experimentales in vitro muestran que el papel básico juegan, aparentemente, los isofermentos de III y IV tipos. El aplastamiento de la actividad de estos isofermentos puede también llamar algunos efectos secundarios de la aminofilina (teofillina), incluido el vómito, la hipotensión arterial y la taquicardia. Bloquea adenozinovye (purinovye) los receptores que puede ser un de los factores de la acción a los bronquios.

Reduce la hipercapacidad de reacción de las vías respiratorias vinculadas a la fase avanzada de la reacción, llamado por la aspiración de los alérgenos, por medio del mecanismo desconocido, que no se refiere a ingibirovaniyu FDE o al bloqueo de la acción del adenosin. Hay unos mensajes de lo que la aminofilina aumenta el número y la actividad T-supressorov en la sangre periférica.

Sube mukotsiliarnyy el claro, estimula la reducción del diafragma, mejora la función de los músculos respiratorios e intercostales, estimula el centro respiratorio, sube su sensibilidad al gas carbónico y mejora la ventilación alveolar que lleva al fin de cuentas al descenso del peso y la frecuencia de los episodios apnoe. Normalizando la función respiratoria, contribuye a la saturación de la sangre por el oxígeno y el descenso de la concentración del ácido carbónico. Refuerza la ventilación fácil en condiciones de la hipocaliemía.

Ejerce el impacto que estimula a la actividad del corazón, aumenta la fuerza y CHSS, aumenta la hemorragia coronaria y sube la necesidad del miocardo del oxígeno. Baja el tono de los vasos sanguíneos (principalmente los vasos del cerebro, la piel y los riñones). Presta periférico venodilatiruyuschee la acción, reduce la resistencia neumónica vascular, baja la presión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre. Aumenta la hemorragia renal, presta el efecto moderado diurético. Extiende vnepechenochnye las vías biliosas. Estabiliza las membranas de las jaulas obesas, frena la liberación de los mediadores de las reacciones alérgicas. Frena la agregación trombotsitov (aplasta el factor de la activación trombotsitov y PgE2 α), sube la estabilidad de los eritrocitos de la deformación (mejora reologicheskie las propiedades de la sangre), reduce tromboobrazovanie y normaliza la microcirculación. Posee tokoliticheskim la acción, sube la acidez del jugo gástrico. En las altas dosis posee epileptogennym la acción.

Farmakokinetika. En el organismo la aminofilina metaboliziruetsya a los valores fisiológicos pH con la liberación libre teofillina. Las propiedades bronhodilatiruyuschie se manifiestan a las concentraciones teofillina en el plasma de la sangre de 10-20 mkg/ml. La concentración más de 20 mg/ml es tóxica. El efecto excitante al centro respiratorio se realiza a la concentración más baja - 5-10 mkg/ml.

La atadura teofillina con los proteínas del plasma compone aproximadamente 40 %; a los recién nacidos, también a los adultos con las enfermedades la atadura se disminuye. La atadura con los proteínas del plasma a los adultos compone cerca de 60 %, a los recién nacidos - 36 %, a enfermo de la cirrosis del hígado - 36 %. Penentra a través de platsentarnyy la barrera (la concentración en el suero de la sangre del fruto poco más alto que en el suero de la madre). Se separa con la leche materna.

Teofillin metaboliziruetsya en el hígado con la participación de algunos isofermentos del citocromo P450, más importantes de que es CYP1A2. Durante el metabolismo se forman 1,3-dimetilmochevaya el ácido, 1-metilmochevaya el ácido y 3-metilksantin. Estos metabolity desaparecen con la orina. En el tipo no cambiado a los adultos desaparecen 10 %. A los recién nacidos la parte considerable desaparece en forma de la cafeína (por la inmadurez de las vías de su metabolismo ulterior), en el tipo no cambiado - 50 %.

Las distinciones considerables individuales de la velocidad del metabolismo de hígado teofillina son la causa expresado variabelnosti de los valores del claro, la concentración en el plasma, el período de la semideducción. Sobre el metabolismo de hígado influyen tales factores como la edad, la propensión al fumar del tabaco, el régimen, la enfermedad, al mismo tiempo la terapia pasada medicinal.

T1/2 teofillina a los pacientes no fumadores con la asma bronquial prácticamente sin cambios patalógicos por parte de otros órganos y los sistemas compone 6-12 h, a que fuman - 4-5 h, a los niños - 1-5 h, a los recién nacidos y los bebés prematuros - 10-45 h.

T1/2 teofillina se aumenta a las personas de la edad avanzada y a los pacientes con la insuficiencia cardíaca o las enfermedades del hígado.

El claro se disminuye a la insuficiencia cardíaca, las infracciones de la función del hígado, el alcoholismo crónico, el hinchazón fácil, crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil.

Etilendiamin no influye en farmakokinetiku teofillina.

Las indicaciones:

Para parenteralnogo las aplicaciones: el estatus asmático (la terapia adicional), apnoe de los recién nacidos, la infracción de la circulación de la sangre cerebral por ishemicheskomu al tipo (como parte de la terapia combinada), levozheludochkovaya la insuficiencia con bronhospazmom y la infracción de la respiración como Cheyn-Stoksa, el síndrome edematoso renal geneza (como parte de la terapia compleja); la insuficiencia cardíaca aguda y crónica (como parte de la terapia combinada).

Para uso interno: bronhoobstruktivnyy el síndrome distinto geneza (incluido la asma bronquial, HOBL, incluso el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis), la hipertensión en el círculo pequeño de la circulación de la sangre, el corazón neumónico, de noche apnoe; la insuficiencia cardíaca aguda y crónica (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis del preparado establecen individualmente.

Dentro los adultos deben aplicar por 0,15 g a la recepción 1-3 veces en el día después de la comida, los niños calculando 7-10 mg/kg en el día en 4 recepciones.

En caso necesario se puede aumentar la dosis del preparado con el intervalo en 2-3 días antes del logro del efecto óptimo terapéutico.

La duración del curso del tratamiento contra algunos días hasta algunos meses.

Los rasgos de la aplicación:

Teofillin penentra a través de platsentarnyy la barrera. La aplicación de la aminofilina al embarazo puede llevar a la creación de las concentraciones potencialmente peligrosas teofillina y la cafeína en el plasma de la sangre del recién nacido. Por el recién nacido, que madres al embarazo recibían la aminofilina (especialmente en III trimestre), es necesaria la observación médica para el control de los síntomas posibles de la intoxicación teofillina.

Teofillin se separa con la leche materna. A la aplicación de la aminofilina a la madre que da de comer durante la lactación es posible la aparición de la irritabilidad al niño.

Así, la aplicación de la aminofilina al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho) es posible en casos de que la utilidad supuesta de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.

C por la precaución aplicar a la insuficiencia pesada coronaria (la fase aguda del infarto del miocardo, la estenocardia), la aterosclerosis difundida, hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii, frecuente zheludochkovoy ekstrasistolii, la preparación subida convulsiva, a la insuficiencia de hígado y/o renal, la úlcera del estómago y el duodeno (en la anamnesia), a la hemorragia recientemente llevada de ZHKT, la hipotireosis incontrolable (la posibilidad kumulyatsii) o tireotoksikoze, a la hipertermia larga, gastroezofagealnom reflyukse, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, a los pacientes en la edad avanzada, a los niños (especialmente dentro).

La corrección del régimen dozirovaniya de la aminofilina puede ser necesaria a la insuficiencia cardíaca, las infracciones de la función del hígado, el alcoholismo crónico, la fiebre, ORZ.

A los pacientes de la edad avanzada puede ser necesaria la reducción de la dosis.

A la sustitución de la forma aplicada medicinal de la aminofilina por otra es necesario la observación clínica y el control de la concentración teofillina en el plasma de la sangre.

La aminofilina no aplican al mismo tiempo con otras derivadas de la xantina. Durante el tratamiento debe evitar el uso de los productos alimenticios que contienen las derivadas de la xantina (el café fuerte, el té).

Con la precaución aplican al mismo tiempo con los anticoagulantes, con otras derivadas teofillina o purina.

Debe evitar la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta.

No debe aplicar la aminofilina al mismo tiempo con la solución de la glucosa.

No aplicar es rectal a los niños.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: el vértigo, la infracción del sueño, la inquietud, tremor, el calambre.

Por parte del sistema cardiovascular: la sensación los golpes del corazón, la infracción del ritmo cordial; a rápido v/v la introducción - la aparición de los dolores en los espacios cardíacos, el descenso el INFIERNO, la taquicardia (incluido cerca del fruto a la recepción en III trimestre del embarazo), la arritmia, el descenso el INFIERNO, kardialgiya, el aumento de la frecuencia de los ataques de la estenocardia.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastroezofagealnyy reflyuks, la pirosis, la agudización de la úlcera, la diarrea; a la recepción larga dentro - la anorexia.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: albuminuriya, la hematuria.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fiebre.

Por parte del cambio de las sustancias: raramente - la hipoglicemia.

Las reacciones locales: la condensación, la hiperhemia, el estado enfermizo en el lugar de la inyección; a la aplicación rectal la irritación de la membrana mucosa del recto, la proctitis.

Otros: el dolor en el pecho, tahipnoe, la sensación de las afluencias a la persona, albuminuriya, la hematuria, la hipoglicemia, el reforzamiento de la diuresia, la hidradenitis subida.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con simpatomimetikami hay un reforzamiento mutuo de la acción; con adrenoblokatorami beta y los preparados del litio - la acción se disminuye es mutuo. La intensidad de la acción de la aminofilina puede disminuirse (a consecuencia del aumento de su claro) a la aplicación simultánea con el fenobarbital, rifampitsinom, la isoniacida, karbamazepinom, sulfinpirazonom, fenitoinom, también a que fuman.

La intensidad de la acción de la aminofilina puede aumentarse (a consecuencia de la reducción de su claro) a la aplicación simultánea con los antibióticos del grupo makrolidov, linkomitsinom, con hinolonami, el alopunirol, adrenoblokatorami beta, tsimetidinom, disulfiramom, fluvoksaminom, los anticonseptivos hormónicos para uso interno, izoprenalinom, viloksazinom y a la vacuna contra la gripe.

Las derivadas de la xantina pueden elevar a una potencia la hipocaliemía condicionada por la acción de los estimuladores β2-adrenoretseptorov, kortikosteroidov y los diuréticos.

Los preparados protivodiareynye y enterosorbenty bajan la absorción de la aminofilina.

Farmatsevticheski es incompatible con las soluciones de los ácidos.

Las contraindicaciones:

Pesado arterial hiper- o la hipotensión, tahiaritmii, la úlcera del estómago y el duodeno en la fase de la agudización, giperatsidnyy la gastritis, las infracciones pesadas de la función del hígado y/o los riñones, la epilepsia, la hemorragia cerebral hemorrágica, la hemorragia en la retina del ojo, la aplicación simultánea con efedrinom a los niños, la edad infantil (hasta 3 años, para prolongado peroralnyh de las formas - hasta 12 años), la sensibilidad excesiva a la aminofilina y teofillinu.

La sobredosis:

Se manifiesta por la diarrea, gastralgiey, el descenso del apetito, tahipnoe, la excitación motora, los calambres, la fotofobia, la inquietud, tremorom de las extremidades, la taquicardia, la hiperhemia de las epidermis de la persona, la hemorragia gastrointestinal, el vómito, la náusea, zheludochkovymi por las arritmias, el insomnio. Al envenenamiento pesado son registrados epileptoidnye los ataques, la caída de la tensión arterial, la hipocaliemía, la hiperglicemia, la confusión de la conciencia, la necrosis del tejido muscular, la hipoxia, la insuficiencia renal con mioglobinuriey, la acidosis metabólica.

Es necesario el lavado del estómago, y el intestino por la combinación de los electrólitos y polietilenglikolya, el destino enterosorbentov, la realización de la terapia sintomática, la hemodiálisis, plazmosorbtsii, gemosorbtsii, la diuresia forzada. Al desarrollo del síndrome convulsivo pasan oksigenoterapiyu, abastecen la viabilidad de las vías respiratorias. Para el atropello del ataque introducen intravenosamente 0,1-0,3 mg/kg del diazepam. A un fuerte vómito y la náusea fijan Ondansetron y metoklopramid.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 30 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.