Doksitsiklin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa – doksitsiklin (en el tipo doksitsiklina giklata 100 mg).

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, povidon (polivinilpirrolidon), el almidón, el calcio stearat.

La composición de la envoltura de la cápsula: el cuerpo - la gelatina, el titán dioksid (E 171), kryshechka - la gelatina, el titán dioksid (E 171), azul que brilla (E 133).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción, doksitsiklin casi se absorbe por completo de la parte superior del intestino delgado (> 90 % de la dosis aceptada). Después 1-2 horas después de la recepción, son alcanzadas las concentraciones máximas del preparado en el plasma. Después de la recepción de la dosis sencilla en 200 mg las concentraciones máximas componen 3-5,3 mg/l. En el primer día el tratamiento fijan la dosis de 200 mg, y en los días ulteriores (con el intervalo de 24 horas) las dosis sencillas por 100 mg. A expensas de esto son alcanzadas rápidamente las concentraciones equiponderantes del preparado. En caso del uso del esquema de 200 mg/100 de mg se encuentran aproximadamente en el mismo nivel, así como después de la recepción de la dosis sencilla de 200 mg. El grado de la atadura doksitsiklina con los proteínas compone 80-90 %.

Doksitsiklin se distribuye en muchos órganos y los ambientes del organismo. Una alta concentración se descubre en la hiel, y especialmente la difusión buena de tela es alcanzada en el hígado, los riñones, fácil, el bazo, los huesos y los órganos genitales. Penentra mal en el líquido cerebroespinal. Doksitsiklin pasa a través de la placenta y se descubre en la leche maternal. La concentración en la leche maternal compone cerca de 30-40 % de la concentración en el plasma de la sangre. El volumen de la distribución doksitsiklina compone cerca de 0,75 l/kg.

Doksitsiklin metaboliziruetsya sólo en el grado insignificante (<10 % de la dosis). La separación pasa, en general, en el tipo mikrobiologicheski de la sustancia activa a través de los riñones (30-55 %) y a través del intestino (la vía transintestinalnoy las secreciones y a través de la hiel). La segunda vía ekskretsii es básica a los pacientes con la función violada de los riñones. El período de la semideducción compone cerca de 16 ± de 6 horas; a la infracción de la función del hígado el período de la semideducción se alarga considerablemente. Durante 24 horas a la orina se descubre cerca de 41 % (la banda: 22-60 %) la dosis doksitsiklina.

Farmakodinamika. Doksitsiklin se refiere al grupo tetratsiklinov. Doksitsiklin posee la acción principalmente bacteriostática. El mecanismo de su acción se funda en el aplastamiento ribosomalnogo de la síntesis de los proteínas, y el preparado funciona en los estimulantes situados vnekletochno, así como vnutrikletochno. La toxicidad baja se funda, hipotéticamente, sobre una considerablemente más alta afinidad doksitsiklina a bacterial ribosomam - en comparación con ribosomami de las telas de la persona.

El espectro de la acción doksitsiklina no se distingue del espectro de la acción otro tetratsiklinov. Él abarca a muchos grampolozhitelnye y gramotritsatelnye las bacterias, incluso los anaerobios y sporoobrazuyuschie los microorganismos. Doksitsiklin, tanto como todo tetratsikliny, es activo respecto a los microorganismos intracelulares (mikoplazmy, rikketsii, la clamidia).

El espectro de la acción tetratsiklinov.

Los estimulantes grampolozhitelnye

Los estimulantes gramotritsatelnye

Los estafilococos

Los estreptococos distinto serologicheskih de los grupos

Corynebacterium

Listeria monocytogenes

Klostridii (a excepción de C. difficile)

Propionibacterium acnes

Tropheryma whippelii

Bartonella species

Borrelia recurrentis

Brucella spp

Bacteroides (algunos tipos)

Campylobacter granulomatis Campylobacter species

Fusobacteria

Neisseria gonorrhoeae

Muchos Enterobacteriaceae (por ejemplo, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Haemophilus influenzae

Pasteurella multocida

Treponema pallidum

Vibrio cholerae

Chlamydia species

Mycoplasma species

Ureaplasma urealyticum

Rikketsii

Los estreptococos de los grupos Y y En, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, enterokokki, los gonococos, N. influenzae, Morganella morganii, los neumococos, los estafilococos, Shigella spp. Pueden tener la resistencia secundaria (adquirida) a doksitsiklinu. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas es primario rezistentny a doksitsiklinu.

Dentro de los límites del grupo tetratsiklinov hay una resistencia completa cruzada.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a doksitsiklinu por los microorganismos, incluso:

- Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (la tonsilitis, la faringitis, la otitis media, sinusit, la bronquitis, la neumonía), llamado Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Doksitsiklin se aplica en calidad del preparado alternativo a los pacientes con la hipersensibilidad a penitsillinu a las infecciones de las vías respiratorias llamadas Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae;

- Las infecciones del tracto intestinal llamado por las stockvacunas Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

- Las infecciones purulentas de la piel y las telas suaves, llamado por los microorganismos, sensibles al preparado, por ejemplo Clostridium spp., Propinibacterium acnes;

- Las infecciones de los órganos del sistema urogenital, incluso la gonorrea, la sífilis (a la hiperresistencia a penitsillinu);

- El tifus, la brucelosis, rikketsiozy, el tracoma, hlamidioz.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, tomando con una gran cantidad del líquido (pero no la leche).
Por el adulto. En el primer día – 2 cápsulas (200 mg) en el día, luego – 1 cápsula (100 mg) en el día; a las infecciones pesadas – 2 cápsulas (200 mg) en el día, en 1 o 2 recepción, durante 5 – 10 días. La duración del curso del tratamiento compone habitualmente 5-10 días, se establece en algunos casos individualmente.

A la gonorrea a las mujeres fijan por 2 cápsulas (200 mg) en el día antes de la curación completa (por término medio, durante 5-7 días); a los hombres fijan por 2-3 cápsulas (200-300 mg) en el día en 1 recepción durante 5-7 días o durante 1 día por 3 cápsulas (300 mg) 2 veces en el día (la segunda recepción en 1 h después de primero).
A la sífilis fijan por 3 cápsulas (300 mg) en el día, la duración mínima del tratamiento de 10 días. 
A los pacientes de la edad avanzada, también a las infracciones de la función del hígado y los riñones (el claro de la creatinina menos de 60 ml/minas) son necesario preliminarmente consultar con el médico para la corrección individual de la dosis doksitsiklina y la multiplicidad de la recepción.

Los rasgos de la aplicación:

Los enfermos con la función violada de los riñones no tienen la necesidad de bajar la dosis doksitsiklina.

A la aplicación larga es necesario regularmente pasar las investigaciones de la sangre, la función del hígado y los riñones.

Durante el tratamiento doksitsiklinom debe evitar los baños solares al aire libre o en los solarios, a consecuencia de la posibilidad del surgimiento de las reacciones fototóxicas.

Debe tomar en consideración que a consecuencia de la recepción de los antibióticos del grupo tetratsiklinov puede ser inexacto la definición del nivel del azúcar, el proteína, urobilinogena y kateholaminov en la orina.

A la terapia doksitsiklinom puede ser puesta en duda seguridad de la acción contraceptiva de los anticonseptivos hormónicos. Por eso se recomienda complementariamente usar los medios preventivos no hormónicos.

En caso del desarrollo de la colitis seudomembranosa, depende del peso de la enfermedad básica, debe tomar la decisión acerca del cese de la terapia doksitsiklinom, y en caso necesario, pasar el tratamiento correspondiente (la recepción de los antibióticos específicos y los medios quimioterápicos, que eficiencia es clínico es demostrada) sin anulación del preparado.

Doksitsiklin penentra a través de la placenta. Puede llamar el cambio a largo plazo del color de los dientes, la hipoplasia del esmalte, el aplastamiento del crecimiento de los huesos del esqueleto del fruto, también el desarrollo de la infiltración de grasa del hígado.

Tomando en consideración los efectos secundarios del medio medicinal, debe observar la precaución a la conducción de un automóvil y el servicio de los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

- La náusea, la pirosis, el sentimiento de la presión en el estómago, las arcadas, el vómito, el meteorismo, steatoreya, la diarrea, seudomembranoso enterokolit;

- La faringitis, ohriplost, la dificultad de la deglución, melanoglossiya;

- El aumento de la presión intracraneal que se manifiesta en forma de los dolores de cabeza, la náusea, el vómito y la infracción de la vista a consecuencia del hinchazón del disco del nervio óptico;

- Las reacciones fototóxicas – a la irradiación solar de la piel: la rubefacción, el hinchazón, la formación de las burbujas, el cambio del color de piel y, extremadamente raramente, el cambio por parte de las uñas – la sección de la uña del lecho de uña y el cambio del color de la placa de uña;

- La leucopenia, la leucocitosis, trombotsitopeniya, la anemia, limfotsitopeniya, limfadenopatiya, los linfocitos atípicos y la granulación tóxica de los granulocitos;

- La derrota del hígado, la pancreatitis;

- nefrotoksicheskie las derrotas, la agudización ya las infracciones que hay de las funciones de los riñones, la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal, la anuria;

- generalizovannaya ekzantema, el eritema, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, los hinchazones convertibles locales de la piel, las membranas mucosas o las articulaciones (angionevrotichesky el hinchazón), la asma, el choque anafiláctico, la eflorescencia resistente medicinal sobre los órganos genitales y otras partes del cuerpo;

- La reacción semejante syvorotochnoy a la enfermedad, acompañado con la fiebre, los dolores de cabeza y los dolores en las articulaciones;

- Los síntomas pesados agudos de la hipersensibilidad, tales como, el hinchazón de la persona, el hinchamiento de la lengua, el hinchazón interior de la laringe con el estrechamiento de las vías respiratorias, los golpes del corazón hechos más frecuentes, la sofocación (ahoguío), la caída de la presión arterial hasta el choque y la parada del corazón;

- eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Layella;

- La candidiasis de la piel y las membranas mucosas (especialmente, los órganos genitales y las membranas mucosas de la boca y el intestino), acompañado con tales síntomas como la inflamación de la membrana mucosa de la boca y la garganta (la estomatitis, glossit), las inflamaciones agudas de los órganos genitales exteriores y la vagina a las mujeres (vulvovaginit), también el picor en la esfera anal;

- Las infracciones del enrollamiento de la sangre y la hematuria;

- parestezii, mialgii, artralgii;

- La taquicardia;

- La inquietud y el estado del miedo;

- Los ataques epilépticos;

- La infracción o la pérdida olfatorio y la degustación.

La interacción con otros medios medicinales:

La absorción doksitsiklina del tracto intestinal baja bajo la influencia 2 o 3-valentnyh de los cationes del aluminio, el calcio (la leche, los productos de leche y kaltsiysoderzhaschie los jugos de frutas) y el magnesio, que forman parte antatsidnyh de los medios, también bajo el influjo de los preparados del hierro, el carbón activo y holestiramina. Por eso los medios medicinales o los productos de una alimentación que contienen los cationes dados, debe aceptar con el intervalo a las 2-3 acerca del tiempo de la recepción doksitsiklina.

Rifampitsin, barbituraty, protivosudorozhnye los medios (karbamazepin, difenilgidantoin y primidon), también el abuso crónico el alcohol, a consecuencia de la inducción de los fermentos en el hígado, aceleran el metabolismo doksitsiklina. No pueden ser alcanzados En resultado terapevticheski las concentraciones eficaces doksitsiklina en la sangre a la recepción de las dosis regulares del preparado.

Doksitsiklin refuerza la acción sulfonilmocheviny (los medios orales antidiabéticos) y los anticoagulantes del tipo dikumarol. A la aplicación combinada es necesario realizar el control de los índices del nivel del azúcar en la sangre y los parámetros del enrollamiento de la sangre y, en caso necesario, reducir la dosis de los medios arriba indicados medicinales.

A la aplicación simultánea doksitsiklina y tsiklosporina sube la acción tóxica del medicamento imunodepresivo.

La terapia doksitsiklinom en la combinación con metoksifluranovym por la narcosis puede llevar a la insuficiencia renal.

Ante el comienzo del tratamiento, durante él y, directamente después de la terapia izotretinoinom ugrevoy de la eflorescencia, debe abstenerse de la terapia doksitsiklinom, ya que dos el medicamento pueden llamar el aumento de la presión intracraneal.

Debe evitar la recepción simultánea doksitsiklina y laktamnyh beta de los antibióticos, ya que esto lleva al descenso de la eficiencia antibacterial.

A la aplicación simultánea teofillina y tetratsiklinov sube la probabilidad de la aparición de los efectos secundarios por parte del tracto intestinal.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a activo o las sustancias auxiliares, tetratsiklinam;

- Las infracciones pesadas de la función del hígado;

- El carácter insufrible hereditario de la lactosa, la fructosa, la galactosa, laktaznaya la insuficiencia;

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;

- El embarazo y el período de la lactación.

La sobredosis:

En la actualidad sobre los casos de la sobredosis no se comunicaba.

Los síntomas: sin embargo a la sobredosis hay un peligro parenhimatoznyh de las derrotas del hígado y los riñones, también la pancreatitis.

El tratamiento: a peroralnoy a la sobredosis doksitsiklina todavía la sustancia no absorbida debe ser vinculada en no absorbido helatnye los complejos por medio de la recepción antatsidnyh de los preparados o las sales del calcio y el magnesio. El tratamiento por el preparado debe ser inmediatamente cesado. Es pasado el tratamiento sintomático. La hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! 

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. Los embalajes de contorno colocan en las cajas del cartón. En cada caja imponen las instrucciones afirmadas de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas.