Eritromitsina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: Eritromitsina el fosfato (en el recuento en eritromitsin) - 100 mg, 200 mg.

Las propiedades farmacológicas:

El antibiótico bacteriostático del grupo makrolidov, comunica con es convertible 50S sub'edinitsey ribosom que viola la formación peptidnyh de los enlaces entre las moléculas de los aminoacidos y bloquea la síntesis de los proteínas de los microorganismos (no influye sobre la síntesis de los ácidos nucleicos). A la aplicación en las altas dosis depende del tipo del estimulante puede manifestar la acción bactericida. A sensible se refieren los microorganismos, que crecimiento se detiene a la concentración del antibiótico menos de 0.5 mg/l, moderadamente sensible - 1-6 mg/l, estable - 6-8 mg/l. El espectro de la acción incluye: grampolozhitelnye los microorganismos: Staphylococcus spp., produtsiruyuschie y no produtsiruyuschie penitsillinazu, incluido Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (Incluido Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), el estreptococo (grupos Viridans) hemolítico alfa, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; gramotritsatelnye los microorganismos: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., incluido Legionella pneumophila etc. los microorganismos: Mycoplasma spp. (Incluido Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (Incluido Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Al preparado son estables gramotritsatelnye las varitas: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, también Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. Etc. 

Farmakokinetika. El tiempo del logro de la concentración máxima después de la introducción intravenosa - 20 minutos el Enlace con los proteínas del plasma - 70-90 %. La bioaccesibilidad - 30-65 %. En el organismo se distribuye con desigualdad. En unas grandes cantidades se acumula en el hígado, el bazo, los riñones. En la hiel y la orina la concentración en las decenas de las vez supera tal en el plasma. Penentra bien en la tela fácil, los ganglios linfáticos, el exudado del oído medio, el secreto predstatelnoy zhelezy, la esperma, plevralnuyu la cavidad, ascítico y sinovialnuyu los líquidos. En la leche de las mujeres que dan de comer contienen 50 % de la concentración en el plasma. Penentra mal a través de gemato-entsefalichesky la barrera, en el líquido cerebroespinal (la concentración compone 10 % de la concentración del preparado en el plasma). A los procesos inflamatorios en las envolturas del cerebro su permeabilidad para eritromitsina crece poco. Tanto como otros makrolidy, eritromitsin es capaz de penentrar dentro de las jaulas, incluso en las jaulas del sistema inmunitario, creando además las muy altas concentraciones intracelulares: las concentraciones del antibiótico en los macrófagos alveolares a las 9-23 la vez, y en neytrofilah a las 4-24 la vez superan sus niveles en ekstratsellyulyarnoy los líquidos. Sin embargo, las concentraciones intracelulares eritromitsina son inestables, y después de la anulación del preparado bajan bastante rápidamente. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y obra en la sangre del fruto, donde su contenido alcanza 5-20 % del contenido en el plasma de la madre. A la introducción intravenosa del preparado por el recién nacido sus altas concentraciones en la sangre (por término medio cerca de 13 mkg/ml) son apoyadas es más largo, que a los niños de una edad más mayor. El proceso del descenso de la concentración tiene el carácter claro bifásico: a las primeras 2 baja considerablemente más rápidamente que a las 10 ulteriores. metaboliziruetsya en el hígado (más de 90 %), son parciales con la formación inactivo metabolitov. En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7, por que inhibidor él es. El período de la semideducción - 1.4-2 h, a la anuria - 4-6 h. La deducción con la hiel - 20-30 % en el tipo no cambiado, los riñones (en el tipo no cambiado) después de la introducción intravenosa - 12-15 %.

Las indicaciones:

El tratamiento de las formas pesadas de las infecciones bacteriales llamadas por la microflora sensible, cuando la recepción del preparado es poco eficaz o imposible dentro, cuando es necesario rápidamente crear en la sangre las altas concentraciones del antibiótico, incluido a las enfermedades siguientes:

— La difteria (incluido diftérico nositelstvo);

— La tos ferina (incluido la profiláctica de la enfermedad a las personas, podvergshihsya al riesgo del contagio);

— El tracoma;

— La brucelosis;

— La enfermedad de los legionarios;

— La escarlatina;

— La disentería amibiásica;

— La gonorrea;

— La conjuntivitis de los recién nacidos;

— La neumonía a los niños, llamado Chlamydia trachomatis;

— Las infecciones génito-urinarias a embarazado, llamado Chlamydia trachomatis;

— No complicado hlamidioz a los adultos (con la localización en los departamentos inferiores de las vías génito-urinarias y el recto) al carácter insufrible o la ineficacia tetratsiklinov;

— La sífilis primaria (a los pacientes con la alergia a penitsillinam);

— Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (la tonsilitis, la otitis, sinusit);

— Las infecciones zhelchevyvodyaschih de las vías (la colecistitis);

— Las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (la traqueitis, la bronquitis, la neumonía);

— Las infecciones de la piel y las telas suaves.

La profiláctica de las complicaciones infecciosas a los procedimientos medicinales y diagnósticos (incluido las intervenciones estomatológicas, la endoscipia) a los enfermos con los defectos del corazón.

Es el antibiótico de la reserva para el tratamiento de las infecciones bacteriales llamadas por las stockvacunas grampolozhitelnyh de los estimulantes (en particular, los estafilococos), estable a penitsillinu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente despacio (durante 3-5 minas) o kapelno. Preferentemente y más sin peligro introducción intravenosa a gotas del preparado. La dosis sencilla del preparado para los adultos compone 0,2 g, diario - 0,6 a la corriente pesada de la infección la dosis diaria puede ser aumentada hasta 1 g, entonces el preparado es introducido 4 veces en el día (todos 6 horas). A los niños de 4 mes hasta 18 años depende de la edad, la masa del cuerpo y el peso de la infección - por 30-50 mk/kg/sut (por 2-4 introducciones); a los niños primero 3 mes las vidas - 20-40 mk/kg/sut. En caso de las infecciones pesadas la dosis puede ser doblada. Para intravenoso struynogo las introducciones disuelven el preparado en el agua para las inyecciones o 0.9 % la solución del sodio del cloruro calculando 5 mg a 1 ml del disolvente. Para la introducción intravenosa a gotas disuelven en 0.9 % la solución del sodio del cloruro o 5 % la solución dekstrozy hasta la concentración de 1 mg/ml e introducen con la velocidad de 60-80 kap/minuto Introducen intravenosamente durante 5-6 días (antes del efecto claro terapéutico) con el tránsito ulterior en peroralnyy la recepción. A bueno perenosimosti y la ausencia de la flebitis y periflebita se puede prolongar el curso de la introducción intravenosa hasta 2 ned (no más). A la insuficiencia renal falta la necesidad de la corrección de la dosis del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican a las infracciones de la función del hígado y/o los riñones.

Los preparados que suben la acidez del jugo gástrico, y las bebidas agrias inaktiviruyut eritromitsin.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la infracción de la función del hígado, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, la náusea, el vómito, tenezmy, la diarrea, abdominalnye los dolores, holestaticheskaya la ictericia, seudomembranoso enterokolit (durante el tratamiento, así como después de la terminación).

Por parte del órgano del rumor: el descenso del rumor y/o los zumbidos en los oídos (ototoksichnost después de la anulación es habitualmente convertible).

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, eozinofiliya, el choque anafiláctico.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el centelleo y/o el temblor de las aurículas (a los pacientes con el intervalo QT alargado en EKG).

La interacción con otros medios medicinales:

Eritromitsina el fosfato es incompatible con linkomitsinom, la clindamicina y hloramfenikolom por el antagonismo de la acción.

A la recepción simultánea con terfenadinom o astemizolom sube el riesgo del desarrollo de la arritmia.

A la aplicación simultánea de Eritromitsina del fosfato con los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, se alarga el período de la semideducción eritromitsina.

Eritromitsina el fosfato baja la acción bactericida laktamnyh beta de los antibióticos (penitsilliny, tsefalosporiny, karbapenemy).

A la aplicación simultánea de Eritromitsina del fosfato con teofillinom sube la concentración último.

A la aplicación simultánea con los preparados, que metabolismo se realiza en el hígado (karbamazepin, valproevaya el ácido, geksobarbital, fenitoin, alfentanil, dizopiramid, lovastatin, la bromocriptina), puede subir la concentración de estos preparados en el plasma, porque eritromitsin es el inhibidor mikrosomalnyh de los fermentos del hígado.

Eritromitsina el fosfato refuerza nefrotoksichnost tsiklosporina (especialmente a los enfermos con la insuficiencia acompañante renal).

Eritromitsina el fosfato baja el claro triazolama y midazolama, en relación a esto puede reforzar los efectos farmacológicos de estos benzodiazepinov.

A la aplicación simultánea de Eritromitsina del fosfato con digidroergotaminom o negidrirovannymi por los alcaloides del tizón se nota el estrechamiento de los vasos con el desarrollo de los espasmos, dizestezii.

Eritromitsina el fosfato disminuye la deducción y refuerza los efectos metilprednizolona, felodipina y los anticoagulantes kumarinovogo al lado.

Al destino común con lovastatinom es posible el desarrollo rabdomioliza.

Eritromitsina el fosfato sube la bioaccesibilidad digoksina y baja la eficiencia de la contracepción hormónica.

Las contraindicaciones:

— La ictericia (en la anamnesia);

— La insuficiencia de hígado y/o renal;

— La recepción simultánea terfenadina o astemizola;

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

 

La aplicación del preparado ERITROMITSINA el FOSFATO al embarazo y la mamada
En caso necesario la aplicación del preparado al embarazo debe estimar la utilidad supuesta para la madre y el riesgo potencial para el fruto.

A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

 

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Es contraindicado a la insuficiencia de hígado.

 

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Es contraindicado a la insuficiencia renal.

 

La aplicación a los niños
A los niños de todos los grupos de edad el preparado fijan en la dosis diaria de 20 mg/kg (en 2-3 recepciones).

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, la diarrea, la incomodidad en el campo del estómago, la pancreatitis aguda, el vértigo (especialmente a los enfermos con la insuficiencia de hígado o renal).

El tratamiento: el control escrupuloso del estado del sistema respiratorio (en caso necesario - la realización IVL), el equilibrio kislotno-básico y elektrolitnogo del cambio. La hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis, la diuresia forzada son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15°C hasta 25°С. El plazo de la validez - 4 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

1 frasco con liofilizirovannym por los polvos para la preparación in'ektsionnogo de la solución contiene eritromitsina 100 o 200 mg; en el paquete de cartón 10 o en la caja de 50 frascos.