Кларитромицин-OBL

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 250 mg o 500 mg klaritromitsina en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: kroskarmelloza del sodio, el sodio laurilsulfat, la celulosa microcristallino, povidon (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico), el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el macrogol (polietilenglikol 6000), el titán dioksid, la hiprocepa (gidroksipropiltsellyuloza), el colorante hinolinovyy amarillo, la vanillina.

El antibiótico del espectro ancho de la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Klaritromitsin - el antibiótico bacteriostático de la segunda generación del grupo makrolidov del espectro ancho de la acción. Viola la síntesis del albumen de los microorganismos (comunica con 50S sub'edinitsey las membranas ribosom de la jaula microbiana). Funciona en fuera de - y vnutrikletochno de los estimulantes situados.

Es activo en la relación: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campilobacter), Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, algunos anaerobios (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), es menos activo respecto a Mycobacterium tuberculosis.

Farmakokinetika. La absorción - rápido. La comida disminuye la absorción, esencialmente sin influir sobre la bioaccesibilidad. El enlace con los proteínas del plasma - más de 90 %. Después de la recepción una sola vez son registrados 2 picos de la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre. El segundo pico es condicionado por la capacidad del preparado de concentrarse en la vesícula biliar con el ingreso ulterior gradual o rápido en el intestino y la absorción. El tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre a peroralnom la recepción de 250 mg - 1-3 h.

Después de la recepción dentro de 20 % de la dosis aceptada rápidamente gidroksiliruetsya en el hígado por los fermentos del citocromo CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación de básico metabolita-14-gidroksiklaritromitsina, que posee expresado protivomikrobnoy por la actividad respecto a Haemophilus influenzae. Es el inhibidor de los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7.

A la recepción regular por 250 mg/sut las concentraciones equiponderantes del preparado no cambiado y su básico metabolita - 1 y 0,6 mkg/ml, respectivamente; el período de la semideducción - 3-4 h y 5-6 h, respectivamente. Con el aumento de la dosis hasta 500 mg/sut la concentración equiponderante del preparado no cambiado y ello metabolita en el plasma–2,7-2,9 y 0,83-0,88 mkg/ml, respectivamente; el período de la semideducción – 4,8-5 h y 6,9-8,7 h, respectivamente. En las concentraciones terapéuticas se acumula en fácil, la piel y las telas suaves (en ellos las concentraciones en 10 veces superan el nivel en el suero de la sangre).

Se separa por los riñones y el intestino (20-30 % - en la forma no cambiada, el resto - en el tipo metabolitov). A la recepción una sola vez de 250 mg y 1200 mg por los riñones se separan 37,9 y 46 %, el intestino – 40,2 y 29,1 %, respectivamente.

Las indicaciones:

- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (incluido la bronquitis, la neumonía).

- Las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias (incluido la faringitis, sinusit).

- Las infecciones de la piel y las telas suaves (incluido follikulit, el morro).

- Mikobakterialnye de la infección llamada Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare. Las infecciones localizadas llamadas Mycobacterium fortuitum y Mycobacterium kansasii.

- La profiláctica de la difusión de la infección llamada por el complejo Mycobacterium avium (la MAC-infección) al HIV-inquinados de los pacientes con la cantidad CD4 de los linfocitos no más 100/mkl.

- Eradikatsiya Helicobacter pylori con el fin del descenso de la frecuencia de las reincidencias de la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos.

- Odontogennye de la infección.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, los adultos y los niños son mayores de 12 años - por 250-500 mg de 2 veces en el día. La duración del tratamiento - 6-14 días.

Al tratamiento de las infecciones llamadas Mycobacterium avium fijan dentro por 500 mg de 2 veces por día. La duración del tratamiento - 6 meses y más.

Para eradikatsii Helicobacter pylori a los enfermos con la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, klaritromitsin fijan por 250-500 mg dos veces en el día como parte de la terapia combinada. La duración del tratamiento durante 7-14 días.

A los enfermos con la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas o las concentraciones syvorotochnogo de la creatinina más de 3.3 mg/100 de ml) – 250 mg/sut (es una sola vez), a las infecciones pesadas - por 250 mg de 2 veces en el día. La duración máxima del tratamiento a los pacientes de este grupo - 14 días.

Los rasgos de la aplicación:

En existencia de las enfermedades crónicas del hígado es necesario pasar el control regular de los fermentos del suero de la sangre.

Con la precaución fijan en el fondo de los preparados, metaboliziruyuschihsya el hígado (se recomienda medir su concentración en la sangre).

En caso del destino común con varfarinom u otros anticoagulantes indirectos es necesario controlar protrombinovoe el tiempo.

Es necesario prestar la atención a la posibilidad de la estabilidad cruzada entre klaritromitsinom y otros antibióticos del grupo makrolidov, también linkomitsinom y la clindamicina.

A la aplicación larga o repetida del preparado es posible el desarrollo de la superinfección (el crecimiento de las bacterias insensibles y las setas).

El embarazo y el período de la lactación: la Aplicación del preparado durante el embarazo (II y III trimestres) es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Klaritromitsin se separa con la leche materna, por eso a la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la inquietud, el miedo, el insomnio, los sueños "terribles"; raramente - la desorientación, la alucinación, la psicosis, la despersonalización, la confusión de la conciencia.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, la diarrea, la estomatitis, glossit, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaticheskaya la ictericia, es raro - seudomembranoso enterokolit.

Por parte de los órganos de los sentimientos: los zumbidos en los oídos, el cambio del gusto (disgevziya); en los casos singulares - la pérdida del rumor que pasa después de la anulación del preparado.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: raramente - trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas, la hemorragia).

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), anafilaktoidnye las reacciones.

Otros: el desarrollo de la estabilidad de los microorganismos.

La interacción con otros medios medicinales:

Es contraindicada la aplicación simultánea klaritromitsina con tsizapridom, pimozidom, terfenadinom, astemizolom, puesto que esto conduce al aumento de la concentración de estos preparados en el plasma de la sangre en 2-3 veces que puede llamar el alargamiento del intervalo QT, la infracción del ritmo del corazón, incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia, fibrillyatsiyu de los ventrículos.

A la recepción simultánea klaritromitsin aumenta la concentración en la sangre de los medicamentos, metaboliziruyuschihsya en el hígado por medio de los fermentos del citocromo P450: los anticoagulantes indirectos, karbamazepina, teofillina, triazolama, midazolama, tsiklosporina, vinblastina, dizopiramida, fenitoina, rifabutina, simvastatina, lovastatina, digoksina, alprazolama, valproevoy los ácidos, tsilostazola, metilprednizolona, omeprazola, hinidina, los alcaloides del tizón, sildenafila, takrolimusa.

A la recepción simultánea klaritromitsina y zidovudina cerca del HIV-inquinados de los pacientes es notada la baja de la cantidad de la concentración equiponderante zidovudina (entre la aplicación de los medicamentos es necesario el intervalo no menos 4).

A la aplicación simultánea ritonavira (por 200 mg cada uno 8) y klaritromitsina (por 500 mg cada uno 12) el metabolismo klaritromitsina se disminuye (Cmax klaritromitsina se aumentaba en 31 %, Cmin – a 182 %, AUC – a 77 %). Es notada la demora esencial de la formación 14-gidroksiklaritromitsina. A la recepción ritonavira no debe al mismo tiempo fijar klaritromitsin en la dosis más 1 g en el día. En este caso los pacientes sin infracción de la función de los riñones no tienen necesidad de la corrección de la dosis klaritromitsina. Esto tiene el gran significado en caso de la aplicación de tal combinación a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones: a los pacientes con el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas la dosis klaritromitsina les reducen a 50 % (hasta 500 mg de 1 vez en el día).

Es posible el desarrollo de la resistencia cruzada entre klaritromitsinom, linkomitsinom y la clindamicina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los preparados del grupo makrolidov;

- La recepción simultánea klaritromitsina con los preparados siguientes: astemizol, tsizaprid, pimozid y terfenadin;

- porfiriya;

- El embarazo (I trimestre);

- El período de la lactación;

- La edad infantil hasta 12 años.

Con la precaución: la insuficiencia Renal y/o de hígado. En el fondo de la recepción de los medios medicinales, metaboliziruyuschihsya por el hígado, se recomienda medir su concentración en la sangre.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor de cabeza, la confusión de la conciencia.

El tratamiento: el lavado del estómago y el tratamiento sintomático. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no llevan al cambio considerable de la concentración klaritromitsina en el suero de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 20 °C. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 250 y 500 mg. Por 7 o 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 o 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.