Klaritromitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg klaritromitsina.

Las sustancias auxiliares: el sodio krahmalglikolyat, la celulosa microcristallina, el almidón de maíz, el talco limpiado, el magnesio stearat, PVP К-30, polietilenglikol 6000, propilenglikol, el colorante Тabcoatpink (gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol, dioksid del titán, eritrozin E 127, el talco).

Semisintético protivomikrobnyy el preparado con es brillante expresado bakteriostatticheskim por la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Klaritromitsin representa semisintético derivado eritromitsina. En la jaula de las bacterias susceptibles klaritromitsin manifiesta la actividad antimicrobiana, vinculando 50S ribosomalnuyu sub'edinitsu y aplastando, así, la síntesis del albumen. El carácter de la acción antimicrobiana klaritromitsina principalmente bacteriostático. Klaritromitsin manifiesta la actividad antibacterial respecto al espectro siguiente de los microorganismos:

Las bacterias grampolozhitelnye: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus.

Las bacterias gramotritsalnye: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Legionella pneuophila, Pasteurella multocids, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branthamela) catarrhalis, Bordetella pertussis.

Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgoferi, el complejo Mycobacterium avium (MAC), que consiste de Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.

Anaerobnyemikroorganizy: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus.

Mikoplazmy: Mycoplasma pneumoniae.

metabolit klaritromitsina 14-gidroksiklaritromitsin posee también terapevticheski la actividad significativa antimicrobiana.

Farmakokinetika. Klaritromitsin a la recepción dentro rápidamente y se absorbe activamente, su accesibilidad biológica compone aproximadamente 50 %. El preparado y su estable metabolit no kumuliruetsya. La recepción de la comida directamente ante el destino del preparado disminuye un poco el comienzo de la absorción klaritromitsina, pero no influye sobre su accesibilidad biológica y la formación activo metabolita 14-gidroksiklaritromitsina. Así, klaritromitsin puede ser fijado sin enlace con la recepción de la comida.

Al destino del preparado 2 veces en el día por 250 mg la concentración (Gusto) máxima equiponderante klaritromitsina en el plasma era alcanzada en 2-3 días y componía por término medio 1 mkg/ml para klaritromitsina y 0,6 mkg/ml para 14-gidroksiklaritromitsina, además los períodos de la semideducción de la unión inicial y ello metabolita componían 3-4 y 5-6 horas, respectivamente.

Al destino del preparado 2 veces en el día por 500 mg los Smakc equiponderantes klaritromitsina y ello gidroksilirovannogo metabolita en el plasma componían por término medio 2,7-2,9 mkg/ml y 0,88-0,83 mkg/ml, respectivamente. El período de la semideducción de la unión inicial al destino de la dosis de 500 mg componía 5-7 horas, mientras que para 14-gidroksiklaritromitsina este valor componía 7-9 horas.

Después del destino de unas más altas dosis klaritromitsina se nota el aumento ulterior de Smakc y la duración del período de la semideducción que testimonia el carácter no lineal farmakokinetiki klaritromitsina.

Al destino una sola vez dentro 250 mg adultos o 1200 mg klaritromitsina con la orina se separan 37,9 % de 46,0 % fijados inferiores y de la dosis fijada superior. La separación klaritromitsina con kalom compone 40,2 % y 29,1 % de estas dosis, respectivamente.

Klaritromitsin y ello 14-gidroksimetabolit se distribuyen rápidamente por todas las telas y los líquidos del organismo. Después de la recepción dentro la concentración klaritromitsina en las telas (especialmente en fácil) en algunas veces más alto que en el plasma de la sangre.

Las indicaciones:

Klaritromitsin es mostrado para el tratamiento de las enfermedades infecciosas llamadas por los microorganismos sensibles. A estas enfermedades se refieren:

Las infecciones del departamento inferior de las vías respiratorias (las bronquitis, la neumonía). Las infecciones del departamento superior de las vías respiratorias (las faringitis, sinusity). Las infecciones de la piel y las telas suaves (follikulity, el flemón, la inflamación erisipelatosa).

Difundido o localizado mikobakterialnye las infecciones llamadas Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare. Las infecciones localizadas llamadas Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum y Mycobacterium kansasii.

Klaritromitsin fijan para la profiláctica de la difusión de la infección condicionada por el complejo Mycobacterium avium (MAC), el HIV-inquinado el enfermo con el contenido de los linfocitos CD4 (T-helpernyh de los linfocitos) no más 100 en 1 мм3.

Klaritromitsin es mostrado para eradikatsii N. pylori (solamente como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido. Independientemente de la recepción de la comida.

A los adultos y los niños es mayor 12 letklaritromitsin fijan en la dosis media de 250 mg cada 12 h.

A sinusitah, las infecciones pesadas y a las enfermedades llamadas Haemophilus influenzae, el preparado es fijado por 500 mg por cada 12 h. La dosis máxima diaria - 2 el Curso del tratamiento - 8-14 días.

Para eradikatsii Helicobacter pylori a los enfermos con la úlcera del duodeno o el estómago Klaritromitsin fijan en la dosis de 250-500 mg de 2 veces/sut como parte de la terapia combinada. El curso del tratamiento compone 7 días.

No debe romper las pastillas. Debe tragarlos enteramente, tomando con la cantidad pequeña del líquido.

Para el tratamiento y la profiláctica de la infección difundida llamada Mycobacterium avium complex, los adultos y los niños son mayores 12 años fijan el preparado en la dosis de 500 mg cada 12 h. En caso necesario es posible el aumento de la dosis. El tratamiento de la infección llamada Mycobacterium avium complex, largo.

Les debe reducir a los enfermos con las infracciones de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas o el nivel syvorotochnogo de la creatinina más de 3.3 mg/dl) la dosis en 2 veces o doblar el intervalo entre las recepciones.

Los descensos de la dosis las personas de la edad avanzada no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Al destino del preparado debe tomar en consideración que entre los antibióticos del grupo makrolidov hay una resistencia cruzada.

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado del grado fácil y medio no tienen la necesidad de reducir la dosis del preparado, si la función de los riñones en la norma. Les debe reducir a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones la dosis.
El tratamiento por los antibióticos cambia la flora normal del intestino, por eso es posible el desarrollo de la superinfección llamada rezistentnymi por los microorganismos.

El paciente debe ser advertido que a la diarrea pesada persistente, que puede ser condicionada por la colitis seudomembranosa, debe llamar al médico.

Se recomienda medir las concentraciones teofillina, karbamazepina, digoksina, lovastatina, simvastatina, triazolama, midazolama, fenitoina, tsiklosporina, takrolimusa y los alcaloides del tizón en el suero a su aplicación al mismo tiempo con klaritromitsinom.

Debe periódicamente controlar protrombinovoe el tiempo a los pacientes que reciben klaritromitsin al mismo tiempo con varfarinom u otros peroralnymi los anticoagulantes.

La aplicación de Klaritromitsina en I trimestre del embarazo es contraindicada. La aplicación de Klaritromitsinaa en II y III trimestres del embarazo es posible solamente cuando la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
El preparado no presta el impacto a la velocidad de las reacciones ideomotores a la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Más a menudo se notan las quejas por parte del tracto intestinal (la dispepsia: la náusea, el dolor en el vientre, el vómito y la diarrea; la colitis seudomembranosa). A otras reacciones secundarias se refieren los dolores de cabeza, el cambio del gusto y el aumento pasajero de la actividad de los fermentos del hígado.

Hay unos mensajes de los casos raros de la hepatitis con el aumento del nivel de los fermentos del hígado en el suero de la sangre y el desarrollo holestaza y la ictericia. Estos daños del hígado de algunos casos eran pesados y, como regla, convertible. Se observaba en casos excepcionales la insuficiencia de hígado con el fallecimiento. Esto era vinculado a las enfermedades serias básicas y/o la recepción simultánea de otros medios medicinales.

A la recepción klaritromitsina se observaban dentro las reacciones alérgicas, que intensidad variaba de la mariposa de la ortiga y la eflorescencia de la piel, hasta la anafilaxia y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Hay unos mensajes del descenso del rumor durante el tratamiento klaritromitsinom, que se restablecía en la mayoría de los casos después de la anulación del preparado. Se comunica también sobre los cambios de la percepción del gusto.

Hay unos mensajes del desarrollo glossita, la estomatitis, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal y el cambio del color de la lengua durante el tratamiento klaritromitsinom. Se comunica también sobre el cambio del color de los dientes a que recibían klaritromitsin de los enfermos. El cambio del color de los dientes era en la mayoría de los casos convertible.

Se notaba rara vez la hipoglicemia; en una serie de estos casos gipoklikemiya se desarrollaba a los enfermos que aceptaban durante el tratamiento klaritromitsinom gipoglikemicheskie los medios para peroralnogo de la recepción o la insulina.

Se comunica sobre los casos separados trombotsitopenii.

Al tratamiento klaritromitsinom se observaba extremadamente raramente el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovaya la arritmia, incluso zheludochkovaya paroksizmalnaya la taquicardia y el temblor-centelleo de los ventrículos.

Al tratamiento largo enfermo de SIDA y otros immunodefitsitnymi por los estados por las altas dosis klaritromitsina (1000-2000 mg/sut) a propósito de las enfermedades infecciosas llamadas mikobakteriyami, más a menudo se encuentran la náusea, el vómito, la infracción del gusto, el dolor en el vientre, la eflorescencia de la piel, la diarrea, el meteorismo, el dolor de cabeza, las cerraduras, la infracción del rumor, el aumento del nivel aminotransferaz los sueros de la sangre. Más raramente enfermos se quejaban del insomnio, el ahoguío y la sequedad en la boca. La frecuencia de las reacciones secundarias entre los enfermos que recibían las dosis de 1000 mg y 2000 mg, era comparativa, sin embargo entre los enfermos que recibían 4000 mg/día klaritromitsin estas reacciones se encontraban en 3-4 veces más a menudo.

La interacción con otros medios medicinales:

Así como, como a la recepción de otros antibióticos del grupo makrolidov, la aplicación klaritromitsina al mismo tiempo con los medios medicinales, metaboliziruemymi por el sistema del citocromo Р450 (karbamazepin, takrolimus, geksobarbital, alfentanil, la bromocriptina, valproaty, lovastatin, disopiramid, fenitoin, tsiklosporin), puede acompañarse del aumento de la concentración de estos preparados en el suero y el reforzamiento de sus efectos. Durante el uso simultáneo con klaritromitsinom puede surgir la necesidad del control syvorotochnoy las concentraciones de estas medicinas.

- Se comunica sobre los casos raros de la necrosis aguda de los músculos esqueléticos que coinciden por el tiempo con el destino simultáneo klaritromitsina y los inhibidores gidroksimetilglutaril-SoA-reduktazy - lovastatina y simvastatina.

- Hay unos mensajes del aumento de la concentración digoksina en el plasma de los enfermos que recibían al mismo tiempo digoksin y las pastillas klaritromitsina. A tales enfermos es necesario constantemente controlar el contenido digoksina en el suero para evitar digitalisnoy la intoxicación.

- La aplicación simultánea klaritromitsina con tsizapridom, pimozidom, terfenadinom y astemizolom es contraindicada por el desarrollo posible de las arritmias cordiales, peligrosas para la vida.

Klaritromitsin puede reducir el claro triazolama y, así, subir sus efectos farmacológicos con el desarrollo de la somnolencia y la confusión de la conciencia.

El uso simultáneo klaritromitsina y ergotamina o digidroergotamina es vinculado a algunos enfermos con agudo ergotaminovoy por la intoxicación, que se manifiesta por el espasmo de los vasos periféricos y la sensibilidad desfigurada.

El destino simultáneo en el HIV-inquinado por el adulto zidovudina peroralno y las pastillas klaritromitsina puede llevar a la reducción de las concentraciones equiponderantes zidovudina. Tomando en consideración lo que klaritromitsin, es probable, cambia la absorción fijado al mismo tiempo peroralno zidovudina, consigue evitar esta interacción en parte considerable a la recepción klaritromitsina y zidovudina en las horas distintas del día.

Al destino simultáneo klaritromitsina y ritonavira crecen los valores syvorotochnoy las concentraciones klaritromitsina. La corrección de la dosis klaritromitsina en estos casos para los enfermos con la función normal de los riñones no es necesario. Sin embargo a los enfermos con el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas, la dosis klaritromitsina debe bajar a 50 %. Al claro de la creatinina debe bajar menos de 30 ml/minas, la dosis klaritromitsina a 75 %. Al tratamiento simultáneo ritonavirom no debe fijar klaritromitsin en las dosis más de 1/día

Al destino simultáneo klaritromitsina y omeprazola hay un aumento de sus concentraciones en el plasma, sin embargo, la corrección de la dosis de estos preparados no es necesario. Por las reacciones secundarias más frecuentes que surgen al tratamiento klaritromitsinom y omeprazolom, son la infracción del gusto, la náusea y el vómito. Menos que cerca de 1 % de los enfermos puede ser celebrada la promoción syvorotochnoy las concentraciones de la bilirrubina directa, de hígado transaminaz y la creatinina.

Las contraindicaciones:

– Las infracciones pesadas de la función del hígado;
– La hepatitis (en la anamnesia);
– porfiriya;
– I trimestre del embarazo;
– La sensibilidad excesiva a klaritromitsinu y otros antibióticos del grupo makrolidov.

Klaritromitsin no debe fijar al enfermos que recibe terfenadin, tsizaprid, pimozid o astemizol.

La sobredosis:

Es probable el desarrollo de los síntomas por parte del tracto intestinal (la náusea, el vómito, la diarrea). A la sobredosis es necesario el lavado inmediato del estómago y el tratamiento sintomático.

La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no llevan al cambio considerable del nivel klaritromitsina en el suero de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto + 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje y en el paquete de cartón.