Klabel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg o 500 mg klaritromitsina.

Las sustancias auxiliares: el sodio kroskarmelloza, el almidón prezhelatinizirovannyy, el siliceo dioksid de coloide árido (las Aerofuerzas 200), povidon, el ácido esteárico, el magnesio stearat, el talco, la celulosa microcristallino.

La composición de la envoltura: HPMC 2910/gipromelloza 15 sr, HPMC 2910/gipromelloza 6 sr, el titán dioksid E 171, propilenglikol, gidroksipropiltsellyuloza, polisorbat 80, hinolinovyy amarillo 18 - 24 % (E 104), el ácido sorbinovaya FCC, la vanillina.

El antibiótico del espectro ancho de la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika/Klaritromitsin es el antibiótico semisintético del grupo makrolidov. El mecanismo de la acción consiste en el aplastamiento de la síntesis del albumen en la jaula bacterial. Klaritromitsin vysokoaktiven respecto al espectro ancho aerobio, anaerobio, grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias.

Básica metabolitom klaritromitsina es activo metabolit – 14-gidroksiklaritromitsin, que posee también la actividad antibacterial. En particular, respecto a Нaemophilus influenzae la eficiencia metabolita en 2 veces es más alta de la eficiencia klaritromitsina. Al mismo tiempo 14-gidroksiklaritromitsin en comparación con klaritromitsinom de 4 hasta 7 veces es menos activo respecto a las stockvacunas Mycobacterium avium complex en comparación con klaritromitsinom.

Klabely es activo respecto a los microorganismos siguientes:

Aerobio grammpolozhitelnye los microorganismos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobio grammotritsatelnye los microorganismos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

Mikobakterii: Mycobacterium avium complex, que contiene Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Helicobacter: Helicobacter pylori.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro klaritromitsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal. La bioaccesibilidad absoluta dentro klaritromitsina compone aproximadamente de 50 % hasta 55 %. Klaritromitsin comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 70 % en la concentración desde 0.45 hasta 4.5 mkg/ml. A la concentración de 45 mkg/ml el grado de la atadura baja hasta 41 %, es probable como resultado de la saturación de los lugares de la atadura. Esto se observa solamente a las concentraciones que superan repetidamente terapéuticas. La recepción simultánea con la comida lleva a la demora insignificante de la absorción klaritromitsina y el aumento el tiempo del logro de la concentración máxima de las 2 a 2.5 horas. A la recepción del preparado en la dosis de 500 mg cada uno 8 - 12 h – el tiempo el período de la semideducción compone hasta 5 - 7 h. Klaritromitsin forma en las telas la concentración, en algunas veces concentración que supera en el plasma de la sangre.

Klaritromitsin desaparece con la orina en el tipo invariable 15 - 20 %, en forma de básico metabolita 14-gidroksiklaritromitsina – 10 – 15 %.

Las indicaciones:

- Las infecciones del departamento inferior de las vías respiratorias (la bronquitis, la neumonía etc.);

- Las infecciones del departamento superior de las vías respiratorias (sinusit, la faringitis etc.);

- Las infecciones de la piel y las telas suaves (follikulity, tsellyulity, erizipeloid etc.);

- disseminirovannye o localizado mikobakterialnye las infecciones llamadas Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare, las infecciones localizadas llamadas Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

- Para la profiláctica disseminirovannyh de las infecciones llamadas por el complejo Mycobacterium avium (la AMAPOLA) al HIV-inquinados de los pacientes con la cantidad de los CD4-linfocitos ≤ 100/mm3;

- Para eradikatsii H. pylori a los pacientes con la úlcera del duodeno a la opresión de la secreción del ácido clorhídrico, que prestan omeprazol o lanzoprazol (la actividad klaritromitsina contra H. pylori a neutral rn más alto que a agrio rn);

- Al tratamiento odontogennyh de las infecciones.

El modo de la aplicación y la dosis:

A las infecciones del departamento inferior de las vías respiratorias, el departamento superior de las vías respiratorias, las infecciones de la piel y las telas suaves la dosis recomendada del preparado KLABELy para los adultos compone 250 mg dos veces al día, a unas infecciones más pesadas la dosis aumentan hasta 500 mg dos veces al día. La duración regular del tratamiento compone 5-14 días (para vnebolnichnoy el curso compone las neumonías y sinusitov 6 – 14 días).

KLABELy es posible aplicar independientemente de la recepción de la comida.

La profiláctica y el tratamiento de los pacientes con mikobakterialnoy por la infección: la dosis recomendada para los adultos compone 500 mg dos veces al día.

La duración del tratamiento no tísico mikobakterialnyh de las infecciones está determinada por el médico en forma individual.

La duración del tratamiento la AMAPOLA de las infecciones a enfermo de SIDA depende de la eficiencia clínica y microbiológica del preparado. En tales casos KLABELy debe aplicar en el complejo con otros antimikobakterialnymi por los medios.

Para eradikatsii H. pylori a los pacientes con la úlcera del duodeno (los adultos). La terapia triple. KLABELy 500 dos veces al día, lansoprazol 30 mg dos veces al día y amoksitsillin 1000 mg dos veces al día durante 10 días.

KLABELy 500 dos veces al día, amoksitsillin 1000 mg dos veces al día y omeprazol 20 mg por día durante 7 - 10 días.

La terapia doble. KLABELy 500 tres veces al día, omeprazol 40 mg una vez al día, luego omeprazol 20 mg o 40 mg una vez al día durante 14 días.

KLABELy 500 tres veces al día, lansoprazol 60 mg una vez al día durante 14 días. El descenso ulterior de la acidez lleva a la cicatrización de la úlcera.

El tratamiento odontogennyh de las infecciones: por 250 mg dos veces al día durante 5 días.

Los rasgos de la aplicación:

Los casos de la colitis seudomembranosa se comunican a la aplicación casi todos los medios antibacteriales, y por el peso pueden ser del grado fácil hasta la vida que amenaza. Por consiguiente, es importante tener en cuenta el diagnóstico dado a los pacientes, que tienen una diarrea que ha seguido después de la recepción del medio antibacterial.

Sobre el desarrollo de la diarrea, del grado fácil del peso hasta la colitis con la salida fatal, llamado Clostridium difficile (CDAD), se comunicaba a la aplicación de prácticamente todos los preparados antibacteriales, incluso klaritromitsina. Es posible el reforzamiento de los síntomas myasthenia gravis a los pacientes que reciben KLABELy.

Se comunicaba sobre el desarrollo kolhitsinovoy de la toxicidad (incluso con la salida fatal) a la aplicación común klaritromitsina y la colquicina, especialmente a los pacientes de edad avanzada, incluso en el fondo de la insuficiencia renal.

Por el riesgo del alargamiento del intervalo QT debe aplicar con la precaución KLABELy a los pacientes con el estado de salud vinculado a la tendencia subida al desarrollo del alargamiento del intervalo QT y torsades de pointes.

Ya que es posible la existencia de la resistencia Streptococcus pneumoniae a makrolidam, es importante pasar el test de la sensibilidad al destino KLABELy para el tratamiento negospitalnoy las neumonías. En el caso gospitalnoy es necesario aplicar las neumonías klaritromitsin en la combinación con otros antibióticos correspondientes.

Con la precaución fijan el preparado a los pacientes con las infracciones de la función del hígado. En existencia de las enfermedades crónicas del hígado es necesario pasar el control regular de los fermentos del suero de la sangre. A los pacientes con la insuficiencia de hígado y la función normal de los riñones klaritromitsin es posible aplicar sin corrección de la dosis. Sin embargo a la presencia del paciente de la insuficiencia renal del grado pesado (el claro de la creatinina <30 ml/minas) independientemente de la insuficiencia acompañante de hígado, la dosis debe reducir dos veces (250 mg una vez al día o 250 mg dos veces al día a unas infecciones más pesadas) o aumentar los intervalos entre las recepciones del preparado. La duración del tratamiento no debe superar 14 días.

Peroralnye gipoglikemicheskie del medio/insulina. La aplicación KLABELy combinada y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios y/o la insulina puede llamar la hipoglicemia expresada. A la aplicación simultánea con gipoglikemicheskimi por los medios, tales como nateglinid, pioglitazon, repaglinid y roziglitazon klaritromitsin puede ingibirovat enzim СYP3A que puede llamar la hipoglicemia. Es recomendado el monitoring escrupuloso del nivel de la glucosa.

Los anticoagulantes peroralnye. A la aplicación común klaritromitsina con varfarinom hay un riesgo del surgimiento de la hemorragia seria, el aumento considerable del índice MNO (la relación internacional normalizada) y protrombinovogo del tiempo. Hasta entonces mientras los pacientes acepten al mismo tiempo klaritromitsin y peroralnye los anticoagulantes, es necesario a menudo controlar el índice MNO y protrombinovoe el tiempo.

Los inhibidores GMG-KoA-reduktazy. La aplicación combinada klaritromitsina con lovastatinom o simvastatinom es contraindicada (cm. "Las contraindicaciones").

Tanto como otros makrolidy, klaritromitsin llevaba al aumento de la concentración de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy. Se comunicaba Raramente sobre el desarrollo rabdomioliza a los pacientes a la aplicación común de estos medios medicinales. Es necesario la observación de los pacientes con el fin de la presencia de los indicios y los síntomas miopatii.

Se comunicaba raramente sobre el desarrollo rabdomioliza a los pacientes a la aplicación común klaritromitsina con atorvastatinom o rozuvastatinom. En caso de la aplicación simultánea es necesario máximamente bajar la dosis atorvastatina o rozuvastatina. Debe ser aceptado la decisión correspondiente acerca de la corrección de la dosis statina o la aplicación statina, que no depende del metabolismo CYP3A (por ejemplo, fluvastatin o pravastatin).

Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos.

Tomando en consideración los efectos secundarios del preparado debe observar la precaución a la conducción de un automóvil y los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias más frecuentes y generales al tratamiento klaritromitsinom son el dolor en el vientre, la diarrea, la náusea, el vómito y la desfiguración del gusto. Estas reacciones secundarias es habitualmente suave expresado y concuerdan con el perfil conocido de la seguridad makrolidnyh de los antibióticos.

- La diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, la cerradura y la náusea, el cambio de las degustaciones, el desajuste del olfato y el gusto;

- La mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel del peso medio hasta el choque anafiláctico y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la reacción medicamentosa de la piel, que se acompaña eozinofiliey y las manifestaciones de sistema (DRESS), el acné, la enfermedad De Shenleyna-Genoha;

- La glositis, la estomatitis y con levadura mikoz las cavidades bucales, la anorexia, la pancreatitis, el cambio del color de la lengua y los dientes;

- trombotsitopeniya, la leucopenia, neytropeniya, eozinofiliya, la agranulacitosis;

- El vértigo, el dolor de cabeza, la inquietud, la nerviosidad;

- La inquietud, el insomnio, las pesadillas, el enturbiamiento de la conciencia, la alucinación y es posible la psicosis;

- Pechenochno-celular y/o holestaticheskaya la disfunción de hígado con o sin ictericia y el aumento de los fermentos de hígado, la insuficiencia de hígado;

- La hipoglicemia;

- La pérdida del rumor, el sonido en las orejas;

- zheludochkovaya ekstrasistoliya, la ampliación del intervalo QT, zheludochkovaya la taquicardia, incluso polimorfo zheludochkovuyu la taquicardia como "la pirueta";

- La infección, vaginalnye las infecciones;

- La asma, la hemorragia nasal, emboliya de los vasos fácil;

- ezofagit, gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad, la gastritis, proktalgiya, la estomatitis, glossit, la inflamación del vientre, la sequedad en la boca, el eructo, el meteorismo;

- Los espasmos musculares, skeletno-muscular rigidnost, mialgiya;

- El aumento de la creatinina y la urea de la sangre;

- La indisposición, la fiebre, la astenia, el dolor en los pechos, el escalofrío, la fatiga excesiva;

- El cambio de la correlación la albumina-globulina, el aumento del nivel alcalino fosfatazy y laktatdegidrogenazy en el suero de la sangre;

- La colitis seudomembranosa, la inflamación erisipelatosa, eritrazma;

- rabdomioliz (en algunos mensajes del surgimiento rabdomioliza, cuando klaritromitsin aplicaban al mismo tiempo con statinami, fibratami, la colquicina o alopurinolom), miopatiya;

 - La insuficiencia renal, la nefritis intersticial;

- El aumento protrombinovogo del tiempo, el cambio del color de la orina.

Los pacientes con la infracción del sistema inmunitario. A enfermo de SIDA y otros pacientes con la infracción del sistema inmunitario, que aplicaban las altas dosis klaritromitsina el tiempo largo, que se recomienda para el tratamiento mikobakterialnyh de las infecciones, no siempre es posible distinguir las reacciones secundarias vinculadas a la aplicación del preparado, y los síntomas de básico o las enfermedades acompañantes.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común de Klabely con:

- tsiklosporinom, dizopiramidom, alprazolamom, karbamazepinom, dizopiramidom, triazolam por los alcaloides del tizón, metilprednizolonom, midazolamom, omeprazolom, pimozidom, hinidinom, rifabutinom, sildenafilom, takrolimusom, vinblastinom, lovastatinom y simvastatinom;

Lleva al aumento de su concentración en el plasma de la sangre. El mecanismo semejante de la interacción se nota y a la aplicación de los medicamentos, tales como fenitoin, teofillin y valproat;

- digoksinom, lleva al aumento del contenido digoksina en el plasma de la sangre. A tal combinación es necesario controlar el contenido digoksina en el suero en la evitación digitalisnoy las intoxicaciones;

- zidovudinom, a simultáneo peroralnom la recepción cerca del HIV-infi-tsirovannyh de los pacientes adultos, lleva al descenso del nivel equiponderante de la concentración zidovudina. Ya que klaritromitsin influye sobre la absorción zidovudina, la recepción de estos dos preparados sigue dividir en el tiempo con el intervalo no menos 4 h;

- ritonavirom, disminuye esencialmente el metabolismo klaritromitsina y crecen los valores syvorotochnoy las concentraciones klaritromitsina. Se observa la demora esencial del proceso de la formación 14-gidroksiklaritromitsina. En este caso los pacientes sin infracción de la función de los riñones no tienen necesidad de corregir la dosis klaritromitsina. A KK 60-30 ml/minas la dosis klaritromitsina debe ser reducida hasta la dosis máxima de 500 mg de 1 vez/sut. A la recepción ritonavira no debe al mismo tiempo fijar la dosis klaritromitsina más 1 g/sut;

- Por otros preparados del grupo makrolidov, tales como linkomitsin y la clindamicina, es posible el desarrollo de la resistencia cruzada;

- flukonazolom, lleva al aumento de la concentración media constante mínima (Cmin) klaritromitsina y el nivel en el plasma de la sangre (AUC); la concentración constante 14 klaritromitsina no se cambia esencialmente;

- varfarinom y otros peroralnymi por los anticoagulantes, klaritromitsin puede elevar a una potencia su acción. A la aplicación simultánea klaritromitsina y peroralnyh de los anticoagulantes es necesario controlar protrombinovoe el tiempo;

- gipoglikemicheskimi por los preparados, se observa la hipoglicemia;

- triazolamom, reduce el claro triazolama que puede llevar al aumento del efecto farmacológico con el desarrollo de la somnolencia y la confusión de la conciencia.

El impacto klaritromitsina en farmakokinetiku de otros medios medicinales. Los medios Antiaritmichesky. Hay unos mensajes del desarrollo piruetnoy zheludochkovoy de la taquicardia que ha surgido a la aplicación simultánea klaritromitsina con hinidinom o dizopiramidom. Se Recomienda pasar el EKG-MONITORING para la revelación oportuna del alargamiento del intervalo QT. Durante la terapia por Klabelom debe seguir las concentraciones de estos preparados en el suero de la sangre.

La aplicación común klaritromitsina, el inhibidor conocido del fermento CYP3A, y el preparado, en general metaboliziruyuschegosya CYP3A, puede llevar al aumento de la concentración último en el plasma de la sangre que, a su vez, puede reforzar o prolongar su efecto terapéutico y el riesgo del surgimiento de las reacciones secundarias.

Debe observar la precaución a la aplicación klaritromitsina a los pacientes que reciben la terapia los medios medicinales – los sustratos CYP3A, especialmente si el CYP3A-sustrato tiene la banda estrecha terapéutica (por ejemplo, karbamazepin) y/o es extensivo metaboliziruetsya por esto enzimom.

Puede ser necesario el cambio de la dosis y, en la medida de lo posible, el monitoring escrupuloso syvorotochnyh de las concentraciones del medio medicinal, metaboliziruyuschegosya CYP3A a los pacientes, que al mismo tiempo aplican klaritromitsin.

Se sabe (o se supone) que los medicamentos siguientes o los grupos de los preparados metaboliziruyutsya mismo CYP3A por el isofermento: alprazolam, astemizol, karbamazepin, tsilostazol, tsizaprid, tsiklosporin, dizopiramid, los alcaloides de las cornetas, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, peroralnye los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), pimozid, hinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam y vinblastin. El mecanismo semejante de la interacción es notado a la aplicación fenitoina, teofillina y valproata, que metaboliziruyutsya por otro isofermento del sistema del citocromo Р450.

Otros tipos de las interacciones. La colquicina: a la aplicación simultánea klaritromitsina y la colquicina puede subir la exposición de la colquicina. Es necesario observar el estado de los pacientes para la revelación de los síntomas clínicos de la toxicidad de la colquicina. Digoksin: es posible el aumento de la concentración digoksina en el suero de la sangre de los pacientes que reciben klaritromitsin junto con digoksinom. A algunos pacientes se desarrollaban los indicios digitalisnoy de la toxicidad, incluso las arritmias potencialmente fatales. Debe escrupulosamente controlar las concentraciones digoksina en el suero de la sangre de los pacientes a su aplicación con klaritromitsinom.

Zidovudin: es posible el descenso de las concentraciones equiponderantes zidovudina en el suero de la sangre.

El verapamilo: se comunicaba sobre el desarrollo de la hipotensión arterial, bradiaritmii y laktoatsidoza a la aplicación común klaritromitsina y el verapamilo.

Klaritromitsin no coopera con peroralnymi por los anticonseptivos.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a makrolidnym a los antibióticos u otros componentes del preparado;

- La aplicación simultánea klaritromitsina y cualquier de los preparados siguientes: astemizol, tsizaprid, pimozid, terfenadin (puede llevar al alargamiento del intervalo QT y el desarrollo de las arritmias cordiales, incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia, fibrillyatsiyu de los ventrículos y piruetnuyu zheludochkovuyu la taquicardia (torsade de pointes), ergotamin o digidroergotamin (puede llevar a ergotoksichnosti), lovastatin, simvastatin (por el riesgo del surgimiento rabdomioliza);

- Los pacientes que tenían en la anamnesia el alargamiento del intervalo QT o zheludochkovye las arritmias cordiales, incluyendo piruetnuyu zheludochkovuyu la taquicardia (torsade de pointes);

- La aplicación simultánea de la colquicina y la R-glicoproteína o un fuerte inhibidor CYP3A4 a los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado;

- La infracción expresada de la función de los riñones (al claro de la creatinina menos de 30 ml/minas);

- La sensibilidad excesiva a los antibióticos del grupo makrolidov;

- porfiriya;

- El embarazo y el período de la lactación;

- Las infracciones pesadas de la función del hígado;

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, el cambio del estado mental, la conducta paranoica, la hipocaliemía y la hipoxemia.

El tratamiento: el lavado inmediato del estómago y la terapia sintomática. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis es poco eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo del almacenaje 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.  

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Para la dosificación de 250 mg: Por las 5 o 7 pastillas cubiertas con la envoltura pelicular en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográficas.

Por 1 (por 7 pastillas) o 2 (por 5 o 7 pastillas) los embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete del cartón con el holograma de la firma - el productor.

Para la dosificación de 500 mg: por 7 pastillas colocan en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico.

Por 2 embalajes de contorno junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete del cartón con el holograma de la firma – el productor.