Ekozitrin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: klaritromitsin 250 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 300 mg, povidon К25 - 9.1 mg, el magnesio stearat - 6.5 mg, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) - 4.33 mg, el talco - 13 mg, polakrilin del potasio - hasta 650 mg.

La composición de la envoltura: (gipromelloza - 9.52 mg, el talco - 1.14 mg, el titán dioksid - 5.171 mg, el macrogol 4000 - 4.14 mg, el colorante azorubin - 0.029 mg) - hasta 670 mg.

La sustancia activa: klaritromitsin 500 mg

Las sustancias auxiliares: laktuloza - 600 mg, povidon К25 - 18.2 mg, el magnesio stearat - 13 mg, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) - 8.66 mg, el talco - 26 mg, polakrilin del potasio - hasta 1300 mg.

La composición de la envoltura: (gipromelloza - 14.28 mg, el talco - 1.71 mg, el titán dioksid - 7.756 mg, el macrogol 4000 - 6.21 mg, el colorante azorubin - 0.044 mg) - hasta 1330 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Semisintético makrolidnyy el antibiótico del espectro ancho de la acción. Viola la síntesis del albumen de los microorganismos (comunica con 50S sub'edinitsey las membranas ribosom de la jaula microbiana). Funciona en fuera de - y vnutrikletochno de los estimulantes situados. La actividad klaritromitsina respecto a la mayoría de los microorganismos siguientes es demostrada in vitro y en la práctica clínica - aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; mikobakterii: Mycobacterium avium complex (MAC) - el complejo que incluye: Mycobacterium avium y Micobacterium intracellulare; Helicobacter pylori. laktamazy beta no influyen sobre la actividad klaritromitsina.
La actividad klaritromitsina in vitro - aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci de los grupos C, F, G, Streptococci los grupos viridans; aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Bacteroides melaninogenicus; las espiroquetas: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; mikobakterii: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, kampilobakterii: Campylobacter jejuni.
mikrobiologicheski activo metabolit klaritromitsina - 14-gidroksiklaritromitsin es dos veces más activo, que la unión inicial con relación a Haemophilus influenzae. Klaritromitsin y ello metabolit en la combinación pueden prestar como aditivo, y sinergicheskoe la acción en Haemophilus influenzae in vitro e in vivo, depende de la stockvacuna de la bacteria.
La mayoría de las stockvacunas de los estafilococos estables a metitsillinu y oksatsillinu rezistentny a klaritromitsinu.
Es posible el desarrollo de la resistencia cruzada a klaritromitsinu y otros antibióticos del grupo makrolidov, también linkomitsinu y la clindamicina.

Farmakokinetika. La absorción - rápido. La comida disminuye la absorción, esencialmente sin influir sobre la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad de las pastillas de 250 mg - 50 %.
El enlace con los proteínas del plasma - 65-75 %. Después de la recepción una sola vez son registrados 2 picos Cmax. El segundo pico es condicionado por la capacidad del preparado de acumularse en la vesícula biliar con el ingreso ulterior gradual o rápido en el intestino y la absorción. El tiempo del logro Cmax a la recepción de 250 mg - 2-3 h.
Después de la recepción dentro de 20-30 % de la dosis aceptada rápidamente gidroksiliruetsya en el hígado por los isofermentos del citocromo CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación de básico metabolita - 14-gidroksiklaritromitsina, que posee expresado protivomikrobnoy por la actividad respecto a Haemophilus influenzae. Es el inhibidor de los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7.
A la recepción regular por 250 mg / Css del preparado no cambiado y su básico metabolita - 1 y 0,6 mkg/ml respectivamente; T1/2 - 3-4 y 5-6 h respectivamente. Con el aumento de la dosis hasta 500 mg/sut. Css del preparado no cambiado y ello metabolita en el plasma - 2,7-2,9 y 0,83-0,88 mkg/ml respectivamente; T1/2 - 4,8-5 y 6,9-8,7 h respectivamente. En las concentraciones terapéuticas se acumula en fácil, la piel y las telas suaves (en ellos las concentraciones en 10 veces superan el nivel del antibiótico en el plasma de la sangre).
Se separa por los riñones y el intestino (20-30 % - en la forma no cambiada, el resto - en el tipo metabolitov). A la recepción una sola vez de 250 y 1200 mg por los riñones se separa 37,9 y 46 %, el intestino - 40,2 y 29,1 % respectivamente.
A la infracción de la función de los riñones se nota el aumento ТCmax, Cmax y AUC klaritromitsina y ello metabolita.

Las indicaciones:

Por el adulto:
— La faringitis;
— La tonsilitis;
— La sinusitis aguda;
— La agudización de la bronquitis crónica;
— vnebolnichnaya la neumonía;
— Las infecciones no complicadas de la piel y el tejido celular hipodérmico;
— disseminirovannaya la infección llamada Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare.

Por el adulto en la combinación con amoksitsillinom y omeprazolom/lansoprazolom en forma de la terapia triple a las infecciones llamadas Helicobacter pylori, incluso la úlcera del duodeno.

A los niños:
— La faringitis;
— La tonsilitis;
— vnebolnichnaya la neumonía;
— La sinusitis aguda;
— La otitis aguda media;
— Las infecciones no complicadas de la piel y el tejido celular hipodérmico;
— disseminirovannaya la infección llamada Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptar dentro, las pastillas tragar sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido.
A los adultos y los niños son mayores 12 años y con la masa del cuerpo más de 33 kg:
A la faringitis y la tonsilitis, llamado Streptococcus pyogenes - por 250 mg cada 12 h durante 10 días;
A la sinusitis aguda - por 500 mg cada 12 h durante 14 días;
A la agudización de la bronquitis crónica llamada Haemophilus influenzae - por 500 mg cada 12 h durante los 7-14 días, llamado Haemophilus parainfluenzae - por 500 mg cada 12 h durante 7 días; llamado Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - por 250 mg cada 12 h durante 7-14 días;
A vnebolnichnoy de la neumonía llamada Haemophilus influenzae - por 250 mg cada 12 h durante los 7 días, llamado Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - no 250 mg cada 12 h durante 7-14 días;
A las infecciones no complicadas de la piel y el tejido celular hipodérmico, llamado Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - por 250 mg cada 12 h durante 7-14 días.
Al tratamiento y la profiláctica de las infecciones llamadas Mycobacterium avium: fijan por 500 mg de 2 veces en el día. La dosis máxima diaria - 1000 mg. La duración del tratamiento - 6 mes y más.
Con el objetivo eradikatsii Helicobacter pylori:
El tratamiento combinado por tres preparados:
klaritromitsin - 500 mg, lansoprazol - 30 mg y amoksitsillin - 1000 mg de 2 veces en el día durante 10-14 días;
klaritromitsin - 500 mg, omeprazol - 20 mg y amoksitsillin - 1000 mg de 2 veces en el día durante 10 días.
El tratamiento combinado por dos preparados:
klaritromitsin - 500 mg de 3 veces en el día, omeprazol - 40 mg en el día durante 14 días, con el destino omeprazola durante 14 días ulteriores en la dosis de 20 mg en el día.
Para los pacientes con la insuficiencia crónica renal (KK más de 3,3 mg/100 de ml) la dosis bajan menos de 30 ml/minas o las concentraciones syvorotochnogo de la creatinina en 2 veces, o en 2 veces aumentan el intervalo. La duración máxima del tratamiento a los pacientes de este grupo - 14 días.

Los rasgos de la aplicación:

En existencia de las enfermedades crónicas del hígado es necesario pasar el control regular de la actividad de los fermentos en el suero de la sangre.

Con la precaución fijan en el fondo de los medios medicinales, metaboliziruyuschihsya el hígado (se recomienda medir su concentración en la sangre). En caso del destino común con varfarinom u otros anticoagulantes es necesario controlar protrombinovoe el tiempo.

Al desarrollo de la infección secundaria debe ser fijada la terapia adecuada.

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento de la diarrea pesada debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la inquietud, el insomnio, los sueños "terribles", el calambre, la depresión; la desorientación, la alucinación, la psicosis, la despersonalización, la confusión de la conciencia.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, la diarrea, la estomatitis, glossit, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el cambio del color de la lengua y los dientes, la pancreatitis aguda, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, gepatotsellyulyarnyy y holestatichesky la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia, es raro - la colitis seudomembranosa, pechenochnochnaya la insuficiencia con el fallecimiento en general en el fondo de las enfermedades pesadas acompañantes y/o la terapia acompañante medicinal.
Por parte del sistema cardiovascular: zheludochkovaya la taquicardia, incluido como "la pirueta", el temblor y el centelleo de los ventrículos, el aumento intrevala QT en EKG.
Por parte de los órganos de los sentimientos: el ruido, el sonido en las orejas, el cambio del gusto (disgevziya), en los casos singulares - la pérdida del rumor que pasa después de la anulación del preparado, la infracción del olfato.
Por parte del sistema kostno-muscular: mialgiya.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - trombotsitopeniya, (las hemorragias insólitas, la hemorragia).
De la parte mochevyvodyaschey los sistemas: la nefritis intersticial.
Los índices de laboratorio: la leucopenia, giperkreatininemiya, la hipoglicemia (incluido a la recepción simultánea gipoglikemicheskih de los preparados).
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz, las reacciones anafilácticas.
Otros: las infecciones secundarias (el desarrollo de la estabilidad de los microorganismos).

La interacción con otros medios medicinales:

A la recepción común klaritromitsina y los medios medicinales, es primario metaboliziruyuschihsya por el isofermento CYP3A, probablemente aumento mutuo de sus concentraciones que puede reforzar o prolongar terapéutico, así como los efectos secundarios.

Es contraindicada la recepción común con astemizolom, tsizapridom, pimozidom, terfenadinom, ergotaminom y otros alcaloides del tizón; alprazolamom, midazolamom, triazolamom.

Fijan con la precaución con karbamazepinom, tsilostazolom, tsiklosporinom, dizopiramidom, lovastatinom, metilpredniozolonom, omeprazolom, los anticoagulantes indirectos (incluido varfarinom), hinidinom, rifabutinom, sildenafilom, simvastatinom, takrolimusom, vinblastinom, también fenitoinom, teofillinom y valproevoy por el ácido (metaboliziruyutsya a través de otros isofermentos del citocromo Р450). Es necesaria la corrección de la dosis del medio medicinal y el control de la concentración en la sangre.

A la aplicación común con tsizapridom, pimozidom, terfenadinom y astemizolom es posible el aumento de la concentración último en la sangre, el aumento del intervalo QT, la aparición de la arritmia, incluyendo zheludochkovuyu la taquicardia incluido como "la pirueta" y fibrillyatsiyu de los ventrículos.

A la aplicación común con ergotaminom y digidroergotaminom probablemente envenenamiento agudo por los preparados del grupo ergotamina (el espasmo vascular, la isquemia de las extremidades y otras telas, incluyendo TSNS).

Efavirenz, nevirapin, rifampitsin, rifabutin y rifapentin (los inductores del citocromo Р450) bajan el nivel klaritromitsina en el plasma y debilitan el efecto terapéutico último, y, al mismo tiempo, aumentando el nivel 14-gidroksiklaritromitsina. A la recepción común flukonazola en la dosis de 200 mg cada día y klaritromitsina en la dosis 1/sut probablemente el aumento Css y AUC klaritromitsina a 33 % y 18 %, respectivamente. La corrección de la dosis klaritromitsina no es necesario.

A la recepción común ritonavira 600 mg/sut. Y klaritromitsina 1/sut probablemente el descenso del metabolismo klaritromitsina (el aumento Cmax de 31 %, Css a 182 % y AUC a 77 %), el aplastamiento completo de la formación 14-gidroksiklaritromitsina. A los pacientes con la insuficiencia crónica renal es necesaria a la corrección de la dosis: a KK 30-60 ml/minas la dosis klaritromitsina debe ser reducida a 50 %, a KK menos de 30 ml/minas a 75 %. Ritonavir no debe aceptar junto con klaritromitsinom en la dosis que supera 1/sut

A la recepción común con hinidinom y dizopiramidom es posible el surgimiento zheludochkovoy las taquicardias como "la pirueta". Es necesario el control EKG (el aumento del intervalo QT), syvorotochnyh de las concentraciones de estos medios medicinales.

Klaritromitsin aumenta las concentraciones de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (lovastatin, simvastatin). Es posible el desarrollo rabdomioliza a los pacientes que aceptan estos preparados juntamente.

A la aplicación klaritromitsina y omeprazola es posible el aumento Cmax, AUC y T1/2 omeprazola a 30 %, 89 % y 34 % respectivamente. El valor medio rn en el estómago durante 24 h componía 5,2 a la recepción solamente omeprazola y 5,7 a la recepción omeprazola junto con klaritromitsinom.

A la aplicación klaritromitsina y los anticoagulantes indirectos es posible el reforzamiento de la acción último.

A la aplicación klaritromitsina con sildenafilom, tadalafilom o vardenafilom (los inhibidores fosfodiesterazy-5), es posible el aumento ingibiruyuschego las influencias en fosfodiesterazu. Puede ser necesaria la reducción de la dosis sildenafila, tadalafila y vardenafila.

A común primeneniii klaritromitsina con teofillinom y karbamazepinom es posible el aumento de la concentración último en la hemorragia de sistema.

A la aplicación klaritromitsina con tolterodinom a los pacientes con el nivel bajo del metabolismo a través de CYP2D6 puede ser necesario el descenso de la dosis tolterodina en la presencia klaritromitsina (el inhibidor CYP3A).

A la recepción común klaritromitsina (1/sut) con midazolamom (peroralno) es posible el aumento AUC midazolama en 7 veces. Es necesario evitar común peroralnogo la recepción klaritromitsina y midazolama y otros benzodiazepinov, que metaboliziruyutsya CYP3A (triazolam y alprazolam). A la aplicación midazolama (v/v) y klaritromitsina puede ser necesaria la corrección de la dosis. Debe aplicar las mismas medidas de la prevención y a otros benzodiazepinam, que metaboliziruyutsya CYP3A. Para benzodiazepinov, que deducción no depende de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), es poco probable es clínica la interacción significativa con klaritromitsinom.

A la recepción común klaritromitsina con la colquicina probablemente el reforzamiento de la acción de la colquicina. Es necesario el control del desarrollo posible de los síntomas clínicos de la intoxicación por la colquicina, especialmente a los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia crónica renal (se comunicaba sobre los casos con el fallecimiento). A la recepción común klaritromitsina y digoksina debe escrupulosamente controlar la concentración digoksina en el suero (probablemente el aumento de su concentración y el desarrollo de las arritmias potencialmente letales).

La recepción simultánea klaritromitsina y zidovudina por el HIV-inquinados adulto por los pacientes puede llevar al descenso Css zidovudina. Es necesaria la selección de las dosis klaritromitsina y zidovudina. Este tipo de la interacción no se encuentra cerca del HIV-inquinados de los niños que reciben klaritromitsin en forma de la suspensión junto con zidovudinom.

A la recepción común klaritromitsina (1/sut) y atazanavira (400 mg/sut.) es posible el aumento AUC atazanavira a 28 %, klaritromitsina en 2 veces, la reducción AUC 14-gidroksiklaritromitsina a 70 %. A los pacientes con KK 30-60 ml/minas la dosis klaritromitsina debe ser reducida a 50 %. Klaritromitsin en las dosis que superan 1/sut, no es posible fijar junto con los inhibidores proteaz.

A la recepción común klaritromitsina e intrakonazola probablemente aumento mutuo de la concentración de los preparados en el plasma. Por los pacientes al mismo tiempo que aceptan itrakonazol y klaritromitsin, es necesario la observación escrupulosa por el reforzamiento posible o udlinneniya de los efectos farmacológicos de estos medios medicinales.

A la recepción simultánea klaritromitsina (1/sut) y sakvinavira (en las cápsulas suaves de gelatina, 1200 mg de 3 veces por día) es posible el aumento AUC y Css sakvinavira a 177 % y 187 % respectivamente, y klaritromitsina a 40 %. Al destino común de estos dos medios medicinales durante el tiempo limitado en las dosis / las formas medicinales indicadas más arriba, la corrección de la dosis no es necesario.

A la recepción común con el verapamilo probablemente el descenso de la presión arterial, bradiaritmiya y la acidosis de fermentos lácticos.

Las contraindicaciones:

— La hipersensibilidad;
— porfiriya;
— El período de la lactación;
— La recepción simultánea tsizaprida, astemizola, pimozida, terfenadina, ergotamina y otros alcaloides del tizón, peroralnyh de las formas medicinales midazolama, alprazolama, triazolama;
— La edad infantil hasta 12 años (para la forma dada medicinal).
— El carácter insufrible de la lactosa o la insuficiencia de la lactasa, también glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución:
La insuficiencia renal y/o de hígado, miasteniya gravis, la recepción simultánea de los preparados metaboliziruyuschihsya por el hígado, la recepción simultánea de la colquicina.

La aplicación del preparado EKOZITRINy al embarazo y la mamada
La seguridad de la aplicación klaritromitsina durante el embarazo no es establecida. Al embarazo, especialmente en I trimestre, se recomienda fijar klaritromitsin, si la utilidad de su recepción supera los riesgos potenciales para el fruto y/o falta una terapia más segura por los preparados alternativos. Si el embarazo ha comenzado durante la recepción del preparado, debe advertir a la paciente de los riesgos posibles para el fruto.
A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe solucionar el problema de la anulación de la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado.
En existencia de las enfermedades crónicas del hígado es necesario pasar el control regular de la actividad de los fermentos en el suero de la sangre.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Para los pacientes con la insuficiencia crónica renal (KK más de 3,3 mg/100 de ml) la dosis bajan menos de 30 ml/minas o las concentraciones syvorotochnogo de la creatinina en 2 veces, o en 2 veces aumentan el intervalo. La duración máxima del tratamiento a los pacientes de este grupo - 14 días.

La aplicación a los niños
Es contraindicada la aplicación de la forma dada medicinal a los niños hasta 12 años.

La sobredosis:

Los síntomas: abdominalnya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea.
El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia que apoya. No se aleja a hemo- o peritonealnom la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, pokr. Por la envoltura pelicular, 250 mg: 4 5 7 8 10 14 o 20 piezas,

Las pastillas, pokr. Por la envoltura pelicular, 500 mg: 4 5 7 8 10 14 o 20 piezas,