Klaritromitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: klaritromitsin - 250 mg;

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino-33,0 mg, el almidón de patatas — 15,0 mg, povidon (polivinilpirrolidon) - 12,0 mg, karboksimetilkrahmal del sodio - 7,0 mg, el magnesio stearat - 3,0 mg.

Las sustancias (envoltura) auxiliares: gipromelloza - 5,4 mg, el macrogol 4000 - 1,6 mg, el titán dioksid-3,0 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Klaritromitsin es el antibiótico semisintético del grupo makrolidov y ejerce la influencia antibacterial, cooperando con 50S ribosomalnoy sub'edinitsey de las bacterias sensibles y aplastando la síntesis del albumen.
Es mostrado que klaritromitsin ejerce la influencia antibacterial contra los estimulantes siguientes:
Aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Otros microorganismos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mikobakterii: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
La producción laktamazy beta no presta el impacto a la actividad klaritromitsina.
La mayoría de las stockvacunas de los estafilococos, rezistentnyh a metitsillinu y oksatsillinu poseen la estabilidad y a klaritromitsinu. Kparitromitsin ejerce la influencia in vitro y respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos siguientes: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos Streptococcus agalactiae, Streptococci (el grupo C, F, G), vlridans group streptococci; aerobio gramotritsatelnye los microorganismos — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida: anaerobio grampolozhitelnye los microorganismos Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobio gramotritsatelnye los microorganismos — Bacteroides melaninogenicus; las espiroquetas — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetika. Se absorbe rápidamente del tracto intestinal después de peroralnogo de la recepción. La bioaccesibilidad absoluta compone cerca de 50 %. A la recepción repetida de la dosis del preparado kumulyatsii no es descubierto, y el carácter del metabolismo en el organismo de la persona no era cambiado. La recepción de la comida directamente ante la recepción del preparado aumentaba la bioaccesibilidad del preparado por término medio en 25 %. Klaritromitsin puede aplicarse hasta la comida o durante la comida. El enlace con los proteínas del plasma — más de 90 %. Después de la recepción una sola vez son registrados 2 picos de la concentración máxima. El segundo pico es condicionado por la capacidad del preparado de concentrarse en la vesícula biliar con el ingreso ulterior gradual o rápido en el intestino y la absorción. El tiempo del logro de la concentración máxima a peroralnom la recepción de 250 mg-1-3 de la hora. Después de la recepción dentro de 20 % de la dosis aceptada rápidamente gidroksiliruetsya en el hígado por los fermentos del citocromo CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 con la formación de básico metabolita — 14-gidroksiklaritromitsina, que posee expresado protivomikrobnoy por la actividad respecto a Haemophilus influenzae. A la recepción regular por 250 mg/sut la concentración del preparado no cambiado y su básico metabolita — 1 y 0,6 mkg/ml respectivamente; el período de la semideducción — 3-4 y 5-6 horas de 4,8-5 y 6,9-8,7 horas respectivamente. En las concentraciones terapéuticas se acumula en fácil, la piel y las telas suaves (en ellos las concentraciones en 10 veces superan el nivel en el suero de la sangre).
Se separa por los riñones y a través del tracto intestinal (ZHKT) (20-30 % — en la forma no cambiada, el resto — en el tipo metabolitov). A la recepción una sola vez de 250 y 1200 mg por los riñones se separa 37,9 y 46 %, a través de ЖКТ—40,2 y 29,1 % respectivamente.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado;
Las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias; las infecciones ЛOP-органов (la faringitis, sinusit);
Las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias (la neumonía, la bronquitis);
Las infecciones de la piel y las telas suaves (follikulit, el flemón, el morro);
Las infecciones odontogennye;
Las infecciones mikobakterialnye llamadas Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular las infecciones localizadas llamadas Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
La profiláctica de la difusión de la infección condicionada por el complejo Mycobacterium avium (MAC), el HIV-inquinado por el enfermo con el contenido de los linfocitos CD 4 (T-helpernyh de los linfocitos) no más 100 en 1 мм3.
Para eradikatsii Helicobacter pylori y el descenso de la frecuencia de las reincidencias de la úlcera del duodeno.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro independientemente de la recepción de la comida.
Los adultos y los niños son mayores de 12 años (a la masa del cuerpo más de 40 kg): la dosis estandartizada compone 250 mg de 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas. A sinusite, las infecciones pesadas, incluso llamado Haemophilus influenzae la dosis puede ser aumentada hasta 500 mg de 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas.
La duración media del curso del tratamiento compone 7-14 días.
Para los pacientes con la insuficiencia de hígado la dosis recomendada - 250 mg cada 24 horas.
Para los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minutos) la dosis recomendada compone 250 mg cada 24 horas o, a unas infecciones más pesadas - por 250 mg de 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas.
A mikobakterialnyh las infecciones fijan 500 mg del preparado 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas.
A las infecciones difundidas llamadas MAC, a enfermo de SIDA:
La dosis recomendada klaritromitsina para los adultos y los niños es mayor de 12 años (a la masa del cuerpo más de 40 kg) - 500 mg de 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas.
Debe continuar el tratamiento hasta que haya unas confirmaciones clínicas y microbiológicas de su utilidad. Klaritromitsin debe fijar en la combinación con otros preparados antimicrobianos.
Para la profiláctica de las infecciones llamadas MAC:
La dosis recomendada klaritromitsina para los adultos y los niños es mayor de 12 años (a la masa del cuerpo más de 40 kg) - 500 mg de 2 veces en el día, con el intervalo de 12 horas.
A odontogennyh las infecciones la dosis klaritromitsina compone 250 mg de 2 veces en el día durante 5 días.
Para eradikatsii N. pylori
El tratamiento combinado por tres preparados:
Klaritromitsin, по.500 mg de 2 veces en el día, en la combinación con lansoprazolom, por 30 mg de 2 veces en el día, y amoksitsillinom, por 1000 mg de 2 veces en los día, la corriente de 10 días.
Klaritromitsin, por 500 mg de 2 veces en el día, en la combinación con amoksitsillinom, por 1000 mg de 2 veces en el día, y omeprazolom, por 20 mg/día, durante 7-10 días.
El tratamiento combinado por dos preparados
Klaritromitsin, por 500 mg de 3 veces en el día, en la combinación con omeprazolom en la dosis de 40 mg/día, durante 14 días, con el destino durante los siguientes de 14 días omeprazola en la dosis de 20-40 mg/día.
Klaritromitsin, por 500 mg de 3 veces en el día, en la combinación con lansoprazolom en la dosis de 60 mg/día, durante 14 días. Para la cicatrización completa de la úlcera puede ser necesario el descenso adicional de la acidez del jugo gástrico.

Los rasgos de la aplicación:

En existencia de las enfermedades crónicas del hígado es necesario pasar el control regular de los fermentos "de hígado" en los sueros de la sangre.
En caso del destino común con varfarinom u otros anticoagulantes indirectos, es necesario controlar protrombinovoe el tiempo.

Los efectos secundarios:

- Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en el vientre, las estomatitis, glossity, la pancreatitis, el cambio del color de la lengua y los dientes; extremadamente raramente — seudomembranoso enterokolit. El cambio del color de los dientes es convertible y se restablece habitualmente por el tratamiento especial en la clínica estomatológica. Tanto como a la recepción de otros antibióticos del grupo makrolidov son posibles las infracciones de la función del hígado, incluso el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, pechenochnokletochnyy y/o holestatichesky la hepatitis con la ictericia o sin ella. Estas infracciones de la función del hígado pueden ser pesadas, pero es regular ellos son convertibles. Se observaban muy raramente los casos de la insuficiencia de hígado y la salida mortal en general en el fondo de las enfermedades pesadas acompañantes y/o la terapia acompañante medicinal.
- Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, paresteziya, el desajuste del olfato, el cambio de las degustaciones, la excitación, el insomnio, los sueños terribles, el sentimiento del miedo, el sonido en las orejas; raramente — la desorientación, la alucinación, la psicosis, la despersonalización, la confusión de la conciencia.
- Por parte del sistema cardiovascular: tanto como a la recepción de otros makrolidov el alargamiento del intervalo QT, zheludochkovaya la taquicardia; polimorfo zheludochkovaya tahiaritmiya (torsade de pointe).
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: raramente-leucopenia y trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas, la hemorragia). Por parte del sistema oporno-motor: artralgiya, mialgiya.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: los casos separados del aumento de la creatinina del plasma de la sangre, la nefritis intersticial, la insuficiencia renal.
- Las reacciones alérgicas: la hiperhemia de la piel, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, angaonevrotichesky el hinchazón, bronhospaem, eozinofiliya; raramente — el choque anafiláctico, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.
- Otros: la subida de la temperatura del cuerpo, es posible el desarrollo de la superinfección, la candidiasis, el desarrollo de la estabilidad de los microorganismos.

La interacción con otros medios medicinales:

Klaritromitsin no fijan al mismo tiempo con tsizapridom, pimozidom, terfenadinom.
La recepción simultánea klaritromitsina con los preparados, metaboliziruyuschimisya con la participación del citocromo Р450, puede llevar al aumento de la concentración de tales preparados en el plasma de la sangre como: triazolam, astemizol, karbamazepin, tsilostazol, tsizaprid, tsiklosporin, dizopiramid, los alcaloides del tizón, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, peroralnye los anticoagulantes (por ejemplo varfarin), pimozid, hinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenitoin, teofillin y valproevaya el ácido.
A la aplicación simultánea klaritromitsina con tsizapridom se observaba el aumento de la concentración tsizaprida. Esto puede llamar el aumento del intervalo QT, la arritmia, zheludochkovuyu la taquicardia, fibrillyatsiyu y el temblor-centelleo de los ventrículos. Los efectos semejantes se observaban a los pacientes que aceptan klaritromitsin al mismo tiempo con pimozidom.
Los preparados del grupo makrolidov influyen sobre el metabolismo terfenadina. El nivel terfenadina en la sangre se aumenta que puede acompañarse del desarrollo de la arritmia, el aumento del intervalo QT, zheludochkovoy las taquicardias, fibrillyatsii y el temblor-centelleo de los ventrículos. El contenido ácido metabolitov terfenadina se aumenta en 2-3 veces, el intervalo QT se aumenta, sin embargo, esto no llama manifestaciones cualesquiera clínicas. El mismo cuadro se observaba a la recepción simultánea astemizola con los preparados del grupo makrolidov.
Hay unos mensajes del desarrollo del temblor-centelleo de los ventrículos a la aplicación simultánea klaritromitsina e hinidina, y dizopiramida. Al destino simultáneo de los preparados indicados es necesario el monitoring de su concentración en la sangre. A la aplicación simultánea klaritromitsina con digoksinom se observaba el aumento del contenido digoksina en el suero. A tales pacientes es necesario seguir el contenido digoksina en el suero.
A la aplicación simultánea teofillina y karbamazepina con klaritromitsinom es notado moderado, pero auténtico (r <0.05) el aumento del contenido teofillina y karbamazepina en el plasma de la sangre.
A la recepción simultánea klaritromitsina con los inhibidores gidroksimetilglutaril-KoA (GMG-KoA) reduktazy (por ejemplo lovastatin y simvastatin) son descritos los casos raros rabdomioliza.
La colquicina es el sustrato para CYP3A y la R-glicoproteína. Klaritromitsin y otros makrolidy son los inhibidores CYP3A y la R-glicoproteína. Al destino común de la colquicina y klaritromitsina, ingibirovanie de la 3-glicoproteína y/o CYP3A puede llevar al reforzamiento de la acción de la colquicina. Debe escrupulosamente observar a los pacientes con el fin de la revelación de los síntomas de la acción tóxica de la colquicina.
A simultáneo peroralnom la recepción klaritromitsina y zidovudina cerca del HIV-inquinados de los pacientes se observaba el descenso de la concentración equiponderante zidovudina. Ya que klaritromitsin influye sobre la absorción zidovudina, debe dividir la recepción de estos dos preparados en el tiempo.
Ritonavir disminuye esencialmente el metabolismo klaritromitsina a la recepción simultánea. Además el valor Сmах klaritromitsina se aumenta en 31 %, la concentración mínima (Cmin) - en 182 %, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" - a 77 %. Se observa la demora esencial del proceso de la formación 14-gidroksiklaritromitsina. En este caso los pacientes sin infracción de la función de los riñones no tienen necesidad de corregir la dosis klaritromitsina. A la recepción ritonavira no debe al mismo tiempo fijar la dosificación klaritromitsina más 1 g en el día.
Es posible el desarrollo de la resistencia cruzada entre klaritromitsinom y otros preparados del grupo makrolidov, tales como linkomitsin y la clindamicina. A la aplicación simultánea klaritromitsina y gipoglikemicheskih de los medios, incluso la insulina, es posible rara vez el desarrollo de la hipoglicemia.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a klaritromitsinu u otros componentes del preparado;
- El primer trimestre del embarazo;
- El período de la lactación;
-Porfiriya;
- La recepción simultánea klaritromitsina con los preparados siguientes: astemizol, tsizaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, digidroergotamin (cm. La interacción con otros medios medicinales);
- La edad infantil hasta 12 años o a la masa del cuerpo menos de 40 kg (para la forma dada medicinal).

Con la precaución fijan a los pacientes con las infracciones de la función del hígado y los riñones.

El embarazo y el período de la lactación
Klaritromitsin es contraindicado en el primer trimestre del embarazo. En los segundos y terceros trimestres del embarazo el preparado fijan solamente en existencia de las indicaciones precisas, si la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad del destino durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: los síntomas por parte del tracto intestinal; a un paciente con el desajuste bipolar en la anamnesia después de la recepción 8 g klaritromitsina son descritas las infracciones del estado mental, la conducta paranoica, la hipoglicemia, la hipoxemia.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática.
Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 250 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 10 20 30 40 50 o 100 pastillas, en el contenedor polimérico para los medios medicinales. 1 2 3 4 5 6 8 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan un contenedor o en el paquete del cartón.