Lefloks 0,5 %

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 512 mg/ml levofloksatsina gemigidrata (corresponde al contenido de 500 mg/ml levofloksatsina). 

Las sustancias vspomagatelnye: el sodio el cloruro, el ácido clorhídrico concentrado, el agua para las inyecciones.

 El medio antibacterial del espectro ancho de la acción del grupo hinolonov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Lefloks – el medio antibacterial del espectro ancho de la acción del grupo hinolonov, que contiene en calidad de la sustancia activa levofloksatsin - levovraschayuschiysya el isómero ofloksatsina. Lefloks bloquea el ADN-girazy (topoizomerazy II del tipo) y topoizomerazu IV - los fermentos necesarios para replikatsii a la transcripción, las reparaciones y rekombinatsii por el ADN bacterial, viola superspiralizatsiyu y sshivku de las rupturas del ácido desoxorribonucleico, ingibiruet la síntesis del ácido desoxorribonucleico, llama los cambios profundos metabólicos en el citoplasma de las bacterias, su pared celular y las membranas.

En las concentraciones equivalentes o un poco que superan que aplastan concentraciones, más a menudo ejerce la influencia bactericida. Al preparado son sensibles los microorganismos siguientes: grampolozhitelnye los aerobios — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus metitsillinchuvstvitelnye, Staphylococcus aemolyticus metitsillinchuvstvitelnye, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci Con, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, incluso rezistentnye a penitsillinu, Streptococcus pyogenes; gramotritsatelnye los aerobios — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, incluso rezistentnye a ampitsillinu, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, incluso produtsiruyuschie β-laktamazy, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; los anaerobios — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; otros — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Al preparado son inconstantemente sensibles: grampolozhitelnye los aerobios: Staphylococcus haemolyticus metitsillinrezistentnye; gramotritsatelnyeaeroby: Burkholderia cepacia; los anaerobios: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile. Al preparado rezistentny: grampolozhitelnye los aerobios: Staphylococcus aureus metitsillinrezistentnye.

Además, a levofloksatsinu son sensibles tales estimulantes, como mikobakterii, N. pylori. Tanto como otros ftorhinolony, levofloksatsin no es activo respecto a las espiroquetas. A pesar de que entre levofloksatsinom y otros ftorhinolonami tenga lugar la resistencia cruzada, algunos estable los microorganismos pueden ser sensibles a otros ftorhinolonam a levofloksatsinu. Onmozhet ser eficaz respecto a los microorganismos estables a aminoglikozidam, makrolidam y laktamnym beta a los antibióticos (incluido a penitsillinu). Respecto a la mayoría (≥90 %) de las stockvacunas de los microorganismos in vitro son establecidas las concentraciones mínimas que aplastan levofloksatsina (2 mkg/ml y menos),

Farmakokinetika. El preparado es caracterizado óptimo farmakokinetikoy, que permite aceptarlo una vez en el día no es dependiente de la edad y el suelo del paciente. La concentración media máxima levofloksatsina en el plasma compone 6,2 mkg/ml después de 60 minutos intravenoso infuzii 500 mg levofloksatsina. El preparado se distribuye ampliamente en las telas del organismo, penentra bien en la tela fácil, donde en 2–5 veces son más altas las concentraciones en el plasma, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos del sistema urogenital, el tejido óseo, el líquido cerebroespinal, predstatelnuyu al hierro, polimorfnoyadernye los leucocitos, los macrófagos alveolares. En el hígado su parte pequeña se oxida y/o dezatsetiliruetsya.

Stereohimicheski Levofloksatsin es estable en el plasma y en la orina, no se convierte en enantiomer, D-ofloksatsin y en el organismo prácticamente metaboliziruetsya solamente a 5 %. Por los riñones desaparecen 80-85 % del preparado que crea las condiciones buenas para el tratamiento de la infección urinaria, también permite aplicarlo a los pacientes con la función violada del hígado. El enlace con los proteínas del plasma - 30-40 %. Т1/2 compone 6–8 h después de una sola vez o las introducciones repetidas dentro o v/v. General Cl compone 144–226 ml/minas, renal Cl — 96–142 ml/minas, ekskretsiya se realiza por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Los cristales levofloksatsina en svezhesobrannoy a la orina no se descubren. Ya que el metabolismo levofloksatsina es insignificante, las derrotas del hígado del impacto esencial en farmakokinetiku no prestan. Desaparece Levofloksatsin, principalmente en el tipo invariable con la orina (cerca de 87 % de la dosis durante 48), las cantidades insignificantes — con los excrementos (menos de 4 % por 72). Menos de 5 % están determinados en la orina en el tipo metabolitov (desmetil, el óxido del nitrógeno), que poseen la actividad insignificante específica farmacológica.

El período de la semideducción levofloksatsina compone seis-siete horas, sin embargo gracias a la penetración buena en las telas del organismo la acción postantibiótica del preparado continúa en dos-tres veces más largamente el período de la semideducción que permite usarlo 1 vez en el día. A la insuficiencia renal la reducción del claro del preparado y su deducción a través de los riñones depende del grado del descenso del claro de la creatinina. Farmakokinetika levofloksatsina a los pacientes de edad avanzada no tiene las diferencias significativas. Farmakokinetika levofloksatsina a deteyv el presente es estudiado.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias a los adultos, llamado sensible levofloksatsinu por los microorganismos:

- Las infecciones de las vías respiratorias (la agudización de la bronquitis crónica, vnebolnichnaya la neumonía)

- Agudo sinusit

- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, no complicado y complicado: (pielonefrit, la cistitis, uretrit etc.)

- Las infecciones de las epidermis y las telas suaves en t. H quirúrgico

- septitsemiya y la bacteriemía vinculada a las indicaciones indicadas más arriba por Intraabdominalnaya la infección

- prostatit

El modo de la aplicación y la dosis:

Las dosis están determinadas por el carácter y el peso de la infección, y así como por la sensibilidad del estimulante supuesto del estado del organismo, la edad, el peso y la función de los riñones al paciente. El preparado introducen intravenosamente por 250-500 mg de 1-2 veces/sut. La duración del tratamiento depende de la corriente de la enfermedad y no debe superar 28 días. Se Recomienda continuar el tratamiento sobre la extensión como mínimo 48–72 h después de la normalización de la temperatura del cuerpo o confirmado por los resultados de los tests microbiológicos eradikatsii vozbuditelya.vvodyat v/v kapelno despacio. El tiempo de la introducción del preparado en la dosis de 500 mg (la Duración del tratamiento compone 100 ml infuzionnogo de la solución/500 de mg levofloksatsina) debe componer no menos 60 minutos no más 14 días.  

Las indicaciones la dosis (mg) Diaria la Multiplicidad de las recepciones en el día la Duración del tratamiento, (los días) Agudo sinusit 500 1 10-14 bronquitis Crónica en la fase de la agudización de 250-500 1 7-10 Negospitalnaya la neumonía 500-1000 1-2 7-14 infecciones no Complicadas de la carretera urinaria 250 1 3 infecciones Complicadas de la carretera urinaria, incluyendo pielonefrit 250 1 7-10 Infecciones de la piel y las telas suaves 500-1000 1-2 7-14 Septitsemiya/bacteriemía 500-1000 1-2 10-14

Las infecciones intraceliacas de 500 1 7-14 Prostatit 500 1 28    

El claro de la creatinina de la Dosis para v/v las introducciones de 250 mg/24 de h de 500 mg/24 de h de 500 mg/12 de h la primera dosis de 250 mg la primera dosis de 500 mg la primera dosis de 500 mg de 50-20 ml/minas luego 125 mg/24 de h luego 250 mg/24 de h luego 250 mg/12 de h de 19-10 ml/minas luego 125 mg/48 de h luego 125 mg/24 de h luego 125 mg/12 de h <10 ml/minas (incluso la hemodiálisis y PAPD *) luego 125 mg/48 de h luego 125 mg/24 de h luego 125 mg/24 de h  

La aplicación levofloksatsina en una más alta dosis, pero menos de largo tiempo crea las condiciones para eficaz eradikatsii de los estimulantes y contribuye a la prevención de las mutaciones, el crecimiento y la resistencia de los estimulantes a la acción del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

Antes del comienzo de la terapia por Levofloksatsinom debe pasar los tests correspondientes para la identificación del estimulante de la enfermedad y la apreciación de su sensibilidad, aunque el tratamiento puede ser comenzado antes de la recepción de los resultados de estos tests, y luego es elegida la terapia correspondiente. Durante el tratamiento por el preparado es contraindicado el uso del alcohol.

A la inflamación pesada fácil, llamado por los neumococos, Levofloksatsin puede no dar el efecto óptimo terapéutico. Las infecciones gospitalnye llamadas por los ciertos estimulantes (R aeruginosa), pueden exigir el tratamiento combinado. Durante el tratamiento por Levofloksatsinom es posible el desarrollo del ataque de los calambres a los enfermos con la derrota que precede del cerebro condicionado, por ejemplo, la hemorragia cerebral o la lesión grave. La preparación convulsiva puede subir y a la aplicación simultánea fenbufena, semejante a él nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios o teofillina. A pesar de que la fotosensibilización se note muy raramente, para evitar su enfermo no es recomendable someterse sin necesidad especial a la fuerte irradiación solar o artificial ultravioleta.

Sigue inmediatamente anular Levofloksatsin a la sospecha a la colitis seudomembranosa y comenzar el tratamiento correspondiente. En tales casos no es posible aplicar los medios medicinales que oprimen motoriku del intestino.

Raramente observado a la aplicación del preparado tendinit (ante todo la inflamación ahillova los tendones) puede llevar a la ruptura de los tendones. El tratamiento kortikosteroidami sube con toda probabilidad el riesgo de la ruptura de los tendones. A la sospecha debe inmediatamente cesar el tratamiento por el preparado de Lefloks y comenzar el tratamiento correspondiente del tendón sorprendido. Los enfermos con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy (la infracción hereditaria del cambio de las sustancias) pueden reaccionar en ftorhinolony por la destrucción de los eritrocitos (la hemólisis).

Tanto como a la recepción de otros hinolonov, pueden ser los cambios del nivel de la glucosa en la sangre, incluso sintomático hiper- y gipogilikemiyu a enfermo de la diabetes, al mismo tiempo que reciben peroralnye gipoglikemicheskie los medios o la insulina. Si en el fondo levofloksatsina se desarrolla gipoglikemicheskaya la reacción, debe inmediatamente anular levofloksatsin y comenzar la terapia correspondiente. Se Recomienda el monitoring escrupuloso del nivel de la glucosa en la sangre a estos pacientes y el control periódico de las funciones de los sistemas del organismo, incluso renal, de hígado, hemopoético, tanto como la recepción de cualquiera fuerte protivomikrobnogo LS.

 Al uso del preparado por los Pacientes, que dirige los medios de transporte y que trabaja con los mecanismos potencialmente peligrosos, debe observar la precaución, tomando en consideración la posibilidad del desarrollo de los efectos secundarios — la somnolencia, la confusión de la conciencia, el vértigo, las infracciones de la coordinación de los movimientos.

Los efectos secundarios:

En total el nivel de las reacciones secundarias vinculadas con levofloksatsinom, más bajo entre FH, él posee bueno perenosimostyu y es un de más seguro ftorhinolonov. La frecuencia de las reacciones secundarias, a la monoterapia no es más alto que cerca de otras clases vysokoaktivnyh de los preparados antibacteriales, y compone 6,3 %. Es mostrado que el aumento de la dosis LF hasta 1000 mg/sut no lleva al crecimiento del número de los efectos secundarios, y su probabilidad no depende de la edad del paciente. 

La acción en ZHKT. A menudo: la náusea, la diarrea. A veces: la pérdida del apetito, el vómito, el dolor en el vientre, la infracción de la función de la digestión. Raramente: la disentería, que en los casos muy raros puede ser el indicio de la inflamación del intestino y hasta la colitis seudomembranosa. Muy raramente: la hipoglicemia (la caída del nivel del azúcar en la sangre), que tiene el valor especial para los pacientes que sufren de la diabetes (los indicios posibles de la hipoglicemia: volchy ″ el apetito, la nerviosidad, la transpiración, el temblor). La experiencia de la aplicación de otros hinolonov testimonia lo que pueden llamar la agudización porfirii (la enfermedad muy rara del cambio de las sustancias) a los pacientes ya que sufren de esta enfermedad. El efecto semejante no se excluye y a la aplicación del medicamento Lefloksatsin.

La acción al hígado y los riñones. A menudo: el aumento de la actividad de los fermentos del hígado (por ejemplo, alaninaminotransferazy y aspartataminotransferazy). A veces: el aumento del nivel de la bilirrubina y la creatinina en el suero de la sangre (el indicio de la restricción de las funciones del hígado y los riñones). Muy raramente: las reacciones de hígado (por ejemplo, la inflamación del hígado), la agravación de las funciones de los riñones hasta la insuficiencia aguda renal, por ejemplo, a consecuencia de las reacciones alérgicas (la nefritis intersticial).

Bajo el impacto de los UFO-RAYOS es posible fotodestruktsiya las moléculas levofloksatsina y, como la consecuencia la inducción de los radicales libres y el daño de las estructuras de la piel. Puede molestar a veces el picor y el enrojecimiento de la piel. Raramente: las reacciones generales de la hipersensibilidad (anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones) con tales síntomas, como la mariposa de la ortiga, bronhospazm y la sofocación posible pesada, también – rara vez – los hinchazones de la piel y las membranas mucosas (por ejemplo, en el campo de la persona y la garganta). Muy raramente: la caída súbita de la presión arterial y el choque; la sensibilidad excesiva a las radiaciones solares y ultravioletas; alérgico pnevmonit; vaskulit. Son posibles En algunos casos pesado vysypaniya en la piel con la formación de las burbujas, por ejemplo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y ekssudativnaya mnogoformnaya el eritema. Las reacciones llamadas más arriba pueden desarrollarse ya después de la primera dosis del medicamento - en algunos minutos, o las horas después de la introducción.

La acción al sistema nervioso.  La reacción de la parte TSNS, vinculado al impacto a la capacidad de los preparados a retseptornomu al antagonismo con g-aminomaslyanoy por el ácido (GAMK). El tipo dado del antagonismo in vivo puede manifestarse en el efecto secundario indeseable de los preparados en TSNS. La frecuencia de las reacciones secundarias indeseables de la parte TSNS al destino ftorhinolonov compone 1–2 %, y para levofloksatsina compone solamente 0,2–1,1 %. El mecanismo de las infracciones indicadas es vinculado con que ftorhinolony competen con GAMK por el enlace con sus receptores específicos y reducen así la acción GAMK que frena a las neuronas.  Son posibles además las reacciones convulsivas, a veces: el dolor de cabeza, el vértigo y (o) el entumecimiento, la somnolencia, la infracción del sueño. Raramente: las sensaciones desagradables (por ejemplo, parestezii en los pinceles de las manos), el temblor, la inquietud, el estado del miedo, los ataques de los calambres por el tipo epipripadkov y la confusión de la conciencia. Muy raramente: Las infracciones de la vista y el rumor, la infracción de la sensibilidad gustativa y el olfato, el descenso de la sensibilidad táctil, psihoticheskie las reacciones como las alucinaciones y las depresiones, también el desajuste de los movimientos, incluso a la marcha.

El impacto al sistema hematopoyético. A veces: el aumento del número eozinofilov, la reducción del número de los leucocitos. Raramente: neytropeniya, trombotsitopeniya que puede acompañarse del reforzamiento de la hemofilia. Muy raramente: la agranulacitosis y el desarrollo de las infecciones pesadas (resistente y retsidiviruyuschee la subida de la temperatura del cuerpo, la inflamación de la garganta y la agravación resistente de la disposición). En algunos casos: la anemia hemolítica, pantsitopeniya.

Raramente: las derrotas de los tendones (tendovaginity), sustavnaya y los dolores musculares. Muy raramente: la ruptura de los tendones (por ejemplo, ahillova los tendones), este efecto secundario puede observarse durante 48 horas después del comienzo del tratamiento y puede tener el carácter bilateral; la debilidad muscular que tiene el valor especial para los pacientes, que sufren myasthenia gravis. En algunos casos: la derrota de los músculos (rabdomioliz).

La acción al sistema cardiovascular. Los medios medicinales del grupo ftorhinolonov poseen proaritmogennym el potencial, su aplicación es rara, pero puede llamar el reforzamiento de los golpes del corazón, el descenso de la presión arterial. En las investigaciones pasadas por las dosis supra-terapéuticas a Levofloksatsina, era así como es revelado algún alargamiento del intervalo QT sobre el cardiograma. Sin embargo, conforme a las investigaciones pasadas esta influencia es significativa menos que cerca de otros preparados del grupo ftorhinolonov. Con todo eso, ello no debe fijar a los pacientes a la presencia el alargamiento del intervalo QT, por ejemplo a la hipocaliemía. A veces: la debilidad (astenia) general. Muy raramente: la fiebre. El cambio de la microflora: la reproducción intensiva de las bacterias y las setas estables al antibiótico aplicado (la infección secundaria y la superinfección), que puede exigir rara vez el tratamiento adicional.

La interacción con otros medios medicinales:

Ftorhinolony después de la absorción de ZHKT en el grado diferente se someten las biotransformaciones con la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido o la oxidación con la participación de los fermentos del sistema del citocromo Р450.

Hay unos mensajes del descenso expresado del nivel de la preparación convulsiva a la aplicación simultánea hinolonov y las sustancias capaces a su vez bajar el umbral de la preparación convulsiva.

En la medida igual esto toca también la aplicación simultánea hinolonov y fenbufena o semejante a él nesteroidnyh de los medicamentos antiinflamatorios (los medicamentos aplicados para el tratamiento de las enfermedades reumáticas).

La recepción glyukokortikosteroidov al mismo tiempo con levofloksom sube el riesgo de la ruptura de los tendones.

Es necesario recordar del descenso posible del umbral de la excitación nerviosa al uso de la clase hinolonov en la combinación con teofillinom o NPVS.

Durante el uso simultáneo antogonistov de la vitamina A , es necesario el control del sistema que plega de la sangre del paciente. La deducción (el claro renal) levofloksatsina se disminuye ligeramente bajo la acción tsimetidinov y probenitsida bloqueante una cierta vía de la deducción (kanaltsevaya la secreción). Esto toca, ante todo, a los pacientes con la función limitada de los riñones. Levofloksatsin aumenta ligeramente el período de la semideducción tsiklosporina no debe fijar lefloks a los pacientes en el fondo de la recepción protivoaritmicheskih de los medios de la clase 1А (prokainomid) o 111 (amiodaron).

La solución de Levofloksatsina 500 мг100 ml es compatible con los siguientes infuzionnymi por las soluciones: 0,9 % la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución dekstrozy, 2,5 % la solución de Ringera con dekstrozoy, las soluciones combinadas para parenteralnogo de una alimentación (el aminoacido, los hidratos de carbono, los electrólitos).

La solución del preparado no es posible mezclar con la heparina o las soluciones con la reacción alcalina (por ejemplo, con la solución del sodio del bicarbonato). A la dinámica positiva del estado clínico del enfermo en algunos días del tratamiento es posible pasar de v/v de la introducción a gotas en peroralnyy la recepción del preparado en la misma dosis.

Las contraindicaciones:

La epilepsia; las derrotas de los tendones vinculados a la recepción hinolonov en la anamnesia; la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años; el embarazo; la lactación (la alimentación de pecho); la sensibilidad excesiva a levofloksatsinu o a otros hinolonam.

Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes de la edad avanzada en relación a una alta probabilidad de la presencia del descenso acompañante de la función de los riñones, al déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy. El preparado es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).pri la infracción de la función del hígado no es necesario la selección especial de las dosis, ya que Levofloksatsin metaboliziruetsya en el hígado en la medida extremadamente insignificante.

La sobredosis:

Los síntomas posibles de la sobredosis de Levofloksatsina se manifiestan a nivel del sistema nervioso central (la confusión de la conciencia, el vértigo, la infracción de la conciencia y los ataques de los calambres por el tipo epipripadkov). Pueden notarse y los desajustes gastrointestinales (por ejemplo, la náusea) y la derrota de las membranas mucosas. El tratamiento de la sobredosis: el lavado del estómago, la hidratación adecuada con la orientación a los síntomas que hay. Levofloksatsin no desaparece por medio de la dialisis. Específico antidota (la sustancia que se opone) no existe. La recepción errónea de una pastilla superflua del medicamento de 250 mg o 500 mg no presta la influencia nociva.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en  el lugar, protegido de luz, con la temperatura de +5 hasta +25 °C.Хранить en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

1 contenedor polimérico de 100 ml en el embalaje secundario.