Levofloksatsin-Teva

Las características generales. La composición:

En 1 pastilla contiene: la sustancia activa levofloksatsin (levofloksatsina gemigadrat) 500,00 (512,46) mg; las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide 12,00 mg, la hiprocepa de 28,00 mg, karboksimetilkrahmal del sodio, el tipo Y 55,00 mg, el talco de 55,20 mg, kroskarmelloza del sodio de 20,60 mg, el magnesio stearat 6,74 mg, la envoltura de Opadray 15В26688 castaño oscuro (gipromelloza 2910 3 SR 4,760 mg, gipromelloza 2910 6 SR 4,760 mg, el titán dioksid Е171 3,044 mg, el macrogol-400 de 1,120 mg, polisorbat-800,140 mg, el colorante del hierro el óxido amarillo Е172 0,120 mg, el colorante del hierro el óxido rojo Е172 0,043 mg, el colorante del hierro el óxido negro Е172 0,013 mg).

La descripción: rosa pálidos con el matiz amarillento kapsuloobraznye las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, con riskoy a las dos partes de la pastilla, con la grabadura «LX» y «500» a una parte de la pastilla.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Opticheski el isómero activo levógiro ofloksatsina - L-ofloksatsin (S - ()-enantiomer). Posee el espectro ancho protivomikrobnoy de la actividad. Bloquea bacterial topoizomerazu IV y el ADN-girazu (topoizomerazu II). Viola superspiralizatsiyu y sshivku de las rupturas del ADN, llama los cambios profundos morfológicos en el citoplasma, la pared celular. En las concentraciones equivalentes o que superan las concentraciones mínimas que aplastan (MPK), más a menudo ejerce la influencia bactericida. El mecanismo básico del desarrollo de la resistencia es vinculado a la mutación del gen gyr-A con el desarrollo posible de la resistencia cruzada entre levofloksatsinom y otros ftorhinolonami. La resistencia cruzada entre levofloksatsinom y los preparados antibacteriales de otras clases no surge habitualmente.
Los microorganismos sensibles: aerobio grampolozhitelnye los microorganismos - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., incluso Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulazootritsatelnye metitsillinchuvstvitelnye / leykotoksinsoderzhaschie / las stockvacunas moderadamente sensibles), incluso Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye las stockvacunas), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye las stockvacunas), Streptococcus spp. Los grupos Con y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / moderadamente sensible / rezistentnye las stockvacunas), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans (penitsillinchuvstvitelnye / rezistentnye las stockvacunas); aerobio gramotritsatelnye los microorganismos - Acinetobacter spp., incluso Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. Incluso Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / rezistentnye las stockvacunas), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., incluso Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (produtsiruyuschie y neprodutsiruyuschie laktamazu beta las stockvacunas), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (produtsiruyuschie y neprodutsiruyuschie penitsillinazu las stockvacunas), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., incluso Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., incluso Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., incluso Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., incluso Serratia marcescens, Salmonella spp.; los microorganismos anaerobios - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; otros microorganismos - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Los microorganismos moderadamente sensibles (MPK más de 4 mg/l): aerobio grampolozhitelnye los microorganismos - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillinrezistentnye las stockvacunas), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinrezistentnye las stockvacunas); aerobio gramotritsatelnye los microorganismos - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; los microorganismos anaerobios - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Los microorganismos rezistentnye (MPK más de 8 mg/l): aerobio grampolozhitelnye los microorganismos - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinrezistentnye las stockvacunas), otros Staphylococcus spp. (koagulazootritsatelnye metitsillinrezistentnye las stockvacunas); aerobio gramotritsatelnye los microorganismos - Alcaligenes xylosoxidane; otros microorganismos - Mycobacterium avium.

Farmakokinetika. La absorción
A la recepción dentro levofloksatsin rápidamente y prácticamente se absorbe por completo del tracto intestinal (ZHKT). A la dosis sencilla de 500 mg la concentración máxima (Сmax) en el plasma de la sangre es alcanzada en 1 h. La bioaccesibilidad absoluta aproximadamente 100 %. La recepción de la comida influye poco sobre la velocidad y la plenitud de la absorción.
La distribución
El enlace con los proteínas del plasma compone 30-40 %. Levofloksatsin penentra bien en los órganos y las telas: fácil, la membrana mucosa de los bronquios, la expectoración, los órganos mochevydelitelnoy los sistemas, los órganos genitales, el tejido óseo, predstatelnuyu al hierro, los leucocitos polimorfos-nucleares, los macrófagos alveolares, en las cantidades insignificantes penentra en likvor.
A la recepción dentro de 500 mg de 2 veces en el día se nota la acumulación insignificante del preparado en el organismo.
El metabolismo
En el hígado la parte pequeña levofloksatsina metaboliziruetsya con la formación demetillevofloksatsina y el N-óxido levofloksatsina. La molécula levofloksatsina stereohimicheski es estable y no es sujeto hiralnoy a la inversión.
La deducción
Después de la recepción en la dosis sencilla de 500 mg el período de la semideducción (T1/2) compone 6-8 h.
Desaparece principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Más de 85 % de la dosis desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado. Menos de 5 % de la dosis sekretiruetsya por los riñones en el tipo metabolitov.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A la insuficiencia renal la reducción del claro del preparado y su deducción por los riñones depende del grado del descenso del claro de la creatinina (KK). A KK 50-80 ml/minas Т1/2 componen 9 h, a KK 20-40 ml/minas Т1/2 componen 27 h, a KK menos de 20 ml/minas Т1/2 componen 35 h.

Las indicaciones:

Las enfermedades infektsionnovospalitelnye llamadas sensibles a levofloksatsinu por los microorganismos:
- Agudo bacterial sinusit;
- La agudización de la bronquitis crónica;
-vnebolnichnaya la neumonía;
- Las enfermedades infecciosas complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías, incluyendo pielonefrit;
- Crónico bacterial prostatit;
- Las infecciones de la piel y las telas suaves.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro de 1-2 veces en sut. La dosis y la duración del tratamiento están determinadas por el carácter y el peso de la infección, también la sensibilidad del estimulante supuesto. Debe aceptar las pastillas, sin masticar y tomando con cantidad suficiente del líquido (de l hasta 1 vaso). A la selección de las dosis de la pastilla es posible romper por divisorio borozdke a las partes iguales. Se puede aceptar el preparado ante la comida o en cualquier momento entre las recepciones de la comida.
El tratamiento por el preparado Levofloksatsin-Teva se recomienda continuar durante el mínimo 48-72 h después de la normalización de la temperatura del cuerpo o después de auténtico eradikatsii del estimulante.
Agudo bacterial sinusit: por 1 pastilla (500 mg) de 1 vez en el día durante 10-14 días.
La bronquitis aguda y la agudización de la bronquitis crónica: por ½-1 a la pastilla (250-500 mg) de 1 vez en el día durante 7-10 días.
La neumonía vnebolnichnaya: por 1 pastilla (500 mg) 1-2 veces en el día durante 7-14 días.
Las enfermedades infecciosas complicadas de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías, incluyendo pielonefrit: por l a la pastilla (250 mg) de 1 vez en el día durante 7-10 días.
Crónico bacterial prostatit: por 1 pastilla (500 mg) de 1 vez en el día durante 28 días.
Las infecciones de la piel y las telas suaves: por 1 pastilla (500 mg) 1-2 veces en el día durante 7-14 días.
Los pacientes con la infracción de la función del hígado de la corrección del régimen dozirovaniya no son necesario.
Menos de 50 ml/minas) les son necesarios a los pacientes con la infracción de la función de los riñones (KK la corrección del régimen dozirovaniya depende de la cantidad KK.

La primera dosis           KK de 20-49 ml/minas    KK de 10-19 ml/minas        KK menos de 10 ml/minas
                                                                                            (Incluso la hemodiálisis
                                                                                             Y peritonealnyy
                                                                                             La dialisis)
500 mg                    de 250 mg                     de 250 mg                      de 250 mg
Cada 12 horas     cada 12 horas    cada 24 horas        cada 48 horas

500 mg                    de 250 mg                    de 250 mg                       de 250 mg
Cada 24 horas      cada 24 horas        cada 48 horas      cada 48 horas

250 mg                   de 250 mg                     de 250 mg                        de 250 mg
Cada 24 horas      cada 24 horas     cada 48 horas      cada 48 horas

Después de la hemodiálisis o peritonealnogo de la dialisis no es necesario las introducciones de las dosis adicionales.
Los pacientes de la edad avanzada de la corrección del régimen dozirovaniya no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

A la aplicación levofloksatsina se observaban los casos tendinita, que sorprende en general ahillovo el tendón y puede llevar a su ruptura. A los pacientes de la edad avanzada, también a la aplicación GKS acompañante, la probabilidad del desarrollo tendinita y la ruptura del tendón a la aplicación levofloksatsina se aumenta. A la sospecha en tendinit debe inmediatamente anular levofloksatsin y comenzar el tratamiento correspondiente, habiendo abastecido el estado de la tranquilidad en el campo de la derrota.
A la sospecha a la colitis seudomembranosa (debe inmediatamente anular la aparición de la diarrea, en particular, expresado y/o con la sangre) levofloksatsin y comenzar el tratamiento correspondiente.
Durante el tratamiento levofloksatsinom es posible el desarrollo del ataque de los calambres a los pacientes con la derrota que precede del cerebro (incluido con la hemorragia cerebral o la lesión grave del cerebro).
A la aplicación hinolonov a los pacientes con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy es posible la hemólisis de los eritrocitos.
A la necesidad de la aplicación levofloksatsina a los pacientes con la diabetes es necesario controlar la concentración de la glucosa en la sangre.
A veces ya después de la recepción de la primera dosis levofloksatsina es posible el desarrollo de las reacciones expresadas, potencialmente peligrosas de la hipersensibilidad (angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico).
A pesar de que la fotosensibilización se note a la aplicación levofloksatsina muy raramente, para la prevención de su desarrollo los pacientes deben evitar la estancia al sol o las Uf-irradiaciones.
A la aplicación simultánea levofloksatsina y los anticoagulantes indirectos es necesario controlar el estado del sistema que plega de la sangre.
A la recepción ftorhinolonov, incluyendo levofloksatsin, es posible el desarrollo psihoticheskih de las reacciones, que muy raramente a la progresión pueden llevar a los pensamientos de suicidio y la conducta potencialmente peligrosa. Al desarrollo de los fenómenos semejantes debe cesar la recepción del preparado.
A la aplicación levofloksatsina a los pacientes, que tienen los factores predisp al alargamiento del intervalo QT, es necesario pasar la investigación del electrocardiograma hasta y a tiempo los tratamientos levofloksatsinom.
A la recepción ftorhinolonov se observaban los casos del desarrollo sensorial o sensomotornoy periférico neyropatii. La prevención del desarrollo de los efectos irreversibles al desarrollo de los síntomas periférico neyropatii levofloksatsin debe inmediatamente anular.
A la recepción levofloksatsina a los pacientes son posibles lozhnopolozhitelnye los resultados de los tests de la presencia opiatov en la orina. La confirmación del resultado positivo del test debe usar unos métodos más específicos.
Hay unos mensajes de los casos raros del desarrollo de la insuficiencia de hígado en el fondo del tratamiento levofloksatsinom, en primer lugar los pacientes con las enfermedades pesadas, tales como la septicemia. A la aparición de los síntomas de la infracción de la función del hígado, tales como el descenso del apetito, la ictericia, el oscurecimiento de la orina, el picor o la sensibilidad de la pared celiaca a la palpación, levofloksatsin siguen anular.
Al destino del preparado los pacientes de la edad avanzada deben tener en cuenta que los enfermos de este grupo tienen a menudo las infracciones de la función de los riñones.

El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos
El desarrollo posible de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central y los órganos de los sentimientos puede ejercer el impacto a la capacidad de la conducción del automóvil, el servicio de los coches y los mecanismos, a la ejecución de los trabajos en la posición inestable.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias es clasificada conforme a las recomendaciones de la OMS: a menudo - no menos 1 % y menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 % y menos 1 %; raramente - no menos 0,01 % y menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los casos singulares.
Las infecciones y la invasión: infrecuentemente - la asociación de la infección de hongos, el crecimiento rezistentnyh de los microorganismos; muy raramente - la superinfección.
Por parte de los sistemas hematopoyéticos y linfáticos: infrecuentemente - eozinofiliya, la leucopenia; raramente - neytropeniya, trombotsitopeniya; muy raramente - la agranulacitosis; los casos singulares - la anemia hemolítica, pantsitopeniya, la hemorragia.
Por parte del cambio de las sustancias: muy raramente - la hiperglicemia (el apetito subido, la hidradenitis subida, el temblor), la hipoglicemia.
Por parte del sistema nervioso: infrecuentemente - el insomnio, la nerviosidad, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia; raramente - la inquietud, la depresión, psihoticheskie las reacciones, la agitación, el enturbiamiento de la conciencia, el calambre, tremor, parestezii; muy raramente - sensomotornaya periférico neyropatiya, la alucinación, psihoticheskie las reacciones vinculadas a la causalidad por el paciente del daño él, la conducta de suicidio, los síntomas extrapiramidales y las infracciones de la coordinación muscular.
Por parte de los órganos de los sentimientos: muy raramente - la infracción de la vista, el descenso del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción del olfato, la sensibilidad gustativa y táctil.
Por parte del sistema cardiovascular: raramente - el descenso de la presión arterial, el colapso vascular, la taquicardia; muy raramente - el alargamiento del intervalo QT, la arritmia vibrátil.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, la diarrea, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy en el plasma de la sangre; infrecuentemente - el vómito, la anorexia, el dolor en el vientre, la dispepsia, disbakterioz, el meteorismo, la cerradura, giperbilirubinemiya; raramente - la diarrea hemorrágica; muy raramente colitis seudomembranosa, ictericia, hepatitis, insuficiencia de hígado.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: infrecuentemente - giperkreatinemiya; muy raramente - la nefritis intersticial, la insuficiencia aguda renal.
Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia, el picor; raramente - la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel; muy raramente - anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones, incluso el choque, angionevrotichesky el hinchazón, la fotosensibilización, maligno ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), ekssudativnaya multiformnaya el eritema, vaskulit, bronhospazm, alérgico intersticial pnevmonit.
Por parte del aparato locomotor: raramente - las infracciones por parte de los tendones, incluyendo tendinit ahillova los tendones, artralgiya, mialgiya, la debilidad muscular; muy raramente - la ruptura de los tendones; la frecuencia no es establecida - rabdomioliz.
Otros: infrecuentemente - la astenia, la debilidad; muy raramente - la fiebre resistente, la agudización porfirii.

La interacción con otros medios medicinales:

La absorción levofloksatsina se disminuye considerablemente a la aplicación simultánea con sukralfatom, el magnesio - o alyuminiysoderzhaschimi antatsidnymi por los medios, también con las sales del hierro (el intervalo entre la recepción levofloksatsina y estos medios medicinales debe componer no menos 2). Del calcio por el carbonato de la interacción no son revelado.
Hinolony pueden reforzar la capacidad de los preparados (incluido teofillina) bajar el umbral de la preparación convulsiva. A la recepción simultánea con fenbufenom se observaban unas más altas concentraciones levofloksatsina (a 13 %), que a la monoterapia.
La deducción levofloksatsina se disminuye bajo la acción tsimetidina (a 24 %) y probenetsida (a 34 %).
Levofloksatsin llama el aumento T1/2 pequeño tsiklosporina.
La recepción simultánea con glyukokortikosteroidami (GKS) sube el riesgo del desarrollo de la ruptura de los tendones.
La recepción simultánea levofloksatsina con peroralnymi por los anticoagulantes aumenta el tiempo de la coagulación y/o la hemorragia.
Levofloksatsin a la aplicación simultánea con antiaritmicheskimi por los preparados IA e III clases, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, makrolidami puede llamar el alargamiento del intervalo QT.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a levofloksatsinu, a otros hinolonam u otros componentes del preparado; la epilepsia, incluso en la anamnesia; las derrotas de los tendones vinculados a la recepción ftorhinolonov, en la anamnesia; la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años; el embarazo; el período de la alimentación de pecho,

Con la precaución
La infracción de la función de los riñones (KK menos de 50 ml/minas); la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis; el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy; la diabetes; la infracción de la función del hígado; la recepción acompañante antiaritmicheskih de los preparados IA e III clases, tritsiklicheskih de los antidepresivos, makrolidov; la infracción elektrolitnogo del equilibrio; la edad avanzada; las enfermedades cardiovasculares, incluso la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto del miocardo; el alargamiento del intervalo QT; la bradicardia; las enfermedades del cerebro que se acompañan del descenso del umbral de la actividad convulsiva; las enfermedades mentales, incluso en la anamnesia; periférico neyropatiya.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, las derrotas erosivas de las membranas mucosas ZHKT, el vértigo, el enturbiamiento de la conciencia y los ataques de los calambres como los ataques epilépticos.
El tratamiento: pasan la terapia sintomática, el monitoring EKG. Específico antidota no existe. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 500 mg.
Por 7 pastillas en blistery de PVH/PVDH/alyuminievoy de la laminilla;
1 o 2 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.